专利名称：六味木香颗粒及制备方法
技术领域：
本发明涉及中成药颗粒剂的制作工艺技术领域，尤其涉及六味木香颗粒及制备方法。
背景技术：
颗粒剂是一种常用的药品剂型，根据我国有关药品法规，改变剂型作为一种新药研究，六味木香颗粒的原有剂型是六味木香散和六味木香胶囊。且已列入我国2000年版药典和新药转正标准中。原两种剂型的工艺技术特点是处方中的全部药材(六味)是经直接粉碎分装而成。散剂虽有服后发挥作快的优点，但其分剂量不准确，服用不方便是其一大缺陷；胶囊剂虽然解决了分剂量问题，但同样存在服用量大，且胶囊崩解迟缓，影响药效迅速发挥作用等缺点。同时散剂、胶囊剂均存在制作工艺中质量标准控制指标低，检测数据少等影响质量的重要缺点。基于散剂、胶囊剂存在影响质量的重大缺点，我们应用现代制药技术对该产品工艺作重大改进，形成新的制剂，来保证产品的监控质量，提高药效，造福百姓。
发明内容
本发明的目的是提供一种六味木香颗粒及制备方法，来提高产品质量和疗效，增加产品的稳定性，更好地满足医疗需要。
本发明的目的是这样实现六味木香颗粒及制备方法包括如下步骤一、六味木香颗粒的配方组成木香900-1800g栀子600-1800g石榴600-1200g闹羊花600-1200g 豆蔻300-900g荜茇300-900g辅料适量，共制成1000包。
其最佳配方是木香1160-1740g 栀子872g-1308g石榴580-870g闹羊花400-600g 豆蔻400-600g荜茇400-600g辅料适量，共制成1000包。
二、六味木香颗粒制备工艺工艺一 将六味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；取木香、豆蔻、荜茇混合粉碎成粗粉提取挥发油，备用；渣与粉碎成粗粉的栀子、石榴及闹羊花，加水煎煮二次，合并二次煎煮液，除去沉淀之清液，薄膜浓缩至相对密度1.05～1.15(50℃)，喷雾干燥，收集浸膏粉备用；上述提取挥发油用适量乙醇溶解备用；上述浸膏粉加辅料适量混匀，制粒，干燥，加入上述挥发油乙醇溶液拌匀，密闭12-48小时，质检，分装，即得。
工艺二 将六味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；取荜茇、闹羊花混合粉碎成细粉备用；木香、豆蔻混合粉碎成粗粉提取挥发油备用；渣与石榴、栀子的粗粉加水煎煮二次，合并二次煎煮液，离心，取清液薄膜浓缩至相对密度1.05～1.15(50℃)的流浸膏备用；取上述挥发油加适量的环糊精制成包合物备用；取上述细粉加适量辅料混匀，加上述流浸膏制粒，干燥，加上述的挥发油环糊精包合物及适量辅料混匀，质检，分装，即得。
工艺三 将六味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；取豆蔻、荜茇、闹羊花混合粉碎成细粉备用；木香粉碎成粗粉提取挥发油备用；渣与栀子、石榴的粗粉加水煎煮二次，合并二次煎煮液，离心，清液薄膜浓缩至相对密度1.05～1.15(50℃)的流浸膏备用；取上述挥发油加适量的环糊精制备包合物备用；取上述细粉加适量辅料混匀，加上述流浸膏制粒，干燥，加上述的挥发油环糊精包合物及适量辅料混匀，质检，包装，即得。
工艺四将六味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将六味药混合粉碎成细粉，加辅料适量，混匀，制粒，干燥，质检，分装，即得。
三、通过工艺一、二、三、四所制得的为颗粒剂工艺中需粉碎成细粉的药材，可以常规粉碎成过80-160目的细粉或超微粉碎成200-300目的细粉。
工艺中水煎煮的条件为煎煮2-3次，加水量为第一次6-12倍量，第二、三次为4-10倍量，煎煮时间为1-3小时。最佳为煎煮2次，第一次加水为药量的10倍量，第二次为药量的8倍量，每次2小时。
工艺中所加的辅料可以是聚维酮K30、微粉硅胶、淀粉、糊精、蔗糖、甜菊素、阿斯帕坦、硬脂酸镁、香精等中的任何一种或多种混合使用。
工艺中提取的挥发油可以制成挥发油环糊精包合物/用适量乙醇溶解成挥发油乙醇溶液。
工艺中挥发油环糊精包合物制备环糊精可以采用β-环糊精、羟基β-环糊精中的一种，挥发油与β-环糊精的比例为1∶5-15(ml/g)，最佳比例为1∶7(ml/g)，挥发油与羟基β-环糊精的比例为1∶2-10(ml/g)，最佳比例为1∶5(ml/g)。
工艺一中水提浓缩液至相对密度为1.05～1.15(50℃)，喷雾干燥进风温度为100-200℃，出风温度为50-150℃；最佳的相对密度为1.05(50℃)，进风温度为150-180℃，出风温度为80-100℃。
该发明与现有技术比较其优越性在于增加了重金属不得过百分之十、砷盐不得过百分之二的限量检测，并对闹羊花中的有效成分八厘麻素定量。在保留有效物质前提下减少服用量，稳定性大有提高，有效期可达二年以上，质量标准在原有基础上大有提高，使产品的质量和疗效有了保证。
具体实施例方式
本发明的最佳实施方案是将六味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；取荜茇、闹羊花混合粉碎成细粉备用；木香、豆蔻混合粉碎成粗粉提取挥发油备用；渣与石榴、栀子的粗粉加水煎煮二次，合并二次煎煮液，离心，取清液薄膜浓缩至相对密度1.05～1.15(50℃)的流浸膏备用；取上述挥发油加适量的环糊精制成包合物备用；取上述细粉加适量辅料混匀，加上述流浸膏制粒，干燥，加上述的挥发油环糊精包合物及适量辅料混匀，质检，分装，即得。
权利要求
1.一种六味木香颗粒及制备方法，其特征在于包括以下步骤(1)处方中药木香、豆蔻、荜茇提挥发油，渣与桅子、石榴、闹羊花加水煎煮/荜茇、闹羊花打细粉，木香、豆蔻提挥发油，渣与桅子、石榴加水煎煮/豆蔻、荜茇、闹羊花打细粉，木香提挥发油，渣与桅子、石榴加水煎煮/处方中六味药打细粉，经制备而成六味木香颗粒。(2)工艺中需粉碎成细粉的药材可以常规粉碎成过80-160目的细粉或超微粉碎成200-300目的细粉。(3)工艺中提取的挥发油可以制成挥发油环糊精包合物/用适量乙醇溶解成挥发油乙醇溶液。(4)工艺中水煎煮的条件为煎煮2-3次，加水量为第一次6-12倍量，第二、三次为4-10倍量，煎煮时间为1-3小时，最佳为煎煮2次，第一次加水为药量的10倍量，第二次为药量的8倍量，每次2小时。(5)工艺中水煎煮液取清液进行薄膜浓缩至相对密度1.05～1.15(50℃)，最佳为1.05(50℃)。(6)工艺中环糊精可以采用β-环糊精、羟基β-环糊精中的一种，挥发油与β-环糊精的比例为1∶5-15(ml/g)，最佳比例为1∶7(ml/g)，挥发油与羟基β-环糊精的比例为1∶2-10(ml/g)，最佳比例为1∶5(ml/g)。(7)工艺中，喷雾干燥进风温度为100-200℃，出风温度为50-150℃；最佳的相对密度为1.05(50℃)，进风温度为150-180℃，出风温度为80-100℃。(8)将(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)备用物料按国家标准处方用量进行投料混匀、制粒、干燥、质检、包装，而得到六味木香颗粒。
2.根据权利要求1所述的六味木香颗粒及制备方法，其特征在于在质量控制标准上有对重金属不得过百分之十、砷盐不得过百分之二的限量检测，有对闹羊花中的有效成分八厘麻素的定量检测。
全文摘要
一种六味木香颗粒及制备方法，其特征是部分药研细粉、部分药提挥发油后水煎煮，挥发油进行包含，然后用流浸膏制粒，干燥，加挥发油包合物混匀，分装，而制成本发明。本发明是在现有散剂、胶囊剂的基础上的剂型工艺改革，提高了质量控制标准，对保留和稳定挥发性成分有突破性改进，克服了散剂分剂量不准确的不足而保留了其起效迅速的优点。而携带、使用方便、吸收好、是临床受欢迎的安全、稳定、有效的药品。
文档编号A61P1/14GK1456304SQ0311894
公开日2003年11月19日 申请日期2003年4月10日 优先权日2003年4月10日
发明者毛友昌, 毛晓敏 申请人:毛友昌