专利名称：维u颠茄铝分散片及制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及维U颠茄铝分散片及其制备工艺，国际专利分类号A61K 9/00。
背景技术：
目前，治疗胃痛、胃酸、胃胀效果比较好的药物维U颠茄铝，商品名称是斯达舒，深受广大患者的欢迎。但该产品为胶囊剂，胶囊剂存在崩解速度慢的缺点，胶囊的崩解时限一般为10-40分钟，由于胶囊普遍存在老化严重的现象，贮存一年半以后，胶囊壳崩解的时限一般超过40分钟，达峰度时间较长，影响药效迅速发挥作用，对药物的吸收有一定的影响，对患者来说缓解胃痛、胃酸、胃胀的时间比较长；迅速消除胃痛、胃酸、胃胀症状的关键是药物在胃内崩解、溶散的时间要短，所以，研究发明一种维U颠茄铝分散片剂型的新药，缩短该药物崩解的时限，迅速减轻胃病患者的痛苦，意义重大。
发明内容
本发明的目的是弥补维U颠茄铝胶囊的不足，提供一种崩解速度快、达峰度时间短、迅速缓解患者症状的维U颠茄铝分散片及制备工艺。
本发明维U颠茄铝分散片是维生素UII、氢氧化铝与颠茄提取物组成的复方制剂，其重量份组成是原辅料名称 用量维生素U II 50氢氧化铝 140颠茄浸膏 10淀粉 50-100微晶纤维素 15-30
羧甲基淀粉钠10-25(外加5-10)滑石粉 外加1-3硬脂酸镁外加2-3制成1000片制备工艺是(1)将原料、辅料分别粉碎，过100目筛；按处方量称取维生素U II、氢氧化铝，颠茄浸膏与适量淀粉混合吸收并过筛混合均匀；(2)取处方量的维生素U II、氢氧化铝与上述颠茄浸膏用等量递增法充分混合均匀；(3)将混合好的主药与内加辅料用等量递增法混合均匀；(4)将上述混合物用10％的淀粉浆制成软材，用18-24目筛网制粒；将湿颗粒在40℃--50℃热风干燥；(5)取处方量的外加辅料过筛混合均匀，加入到干颗粒中，用18-24目筛网整粒，混合均匀、压片，即得本发明。
(一)本发明处方主药依据1.维U颠茄铝分散片是由维生素U II、氢氧化铝、颠茄提取物组成的复方制剂，主药处方依据国家药品标准WS-10001-(HD-0572)-2002维U颠茄铝胶囊标准之处方，每粒含维生素U II 50mg(经查化学药品地方标准上升国家标准质量标准，维生素U为氯甲基蛋氨酸，维生素U II为碘甲基蛋氨酸)、氢氧化铝140mg、颠茄浸膏10mg；2.依据维生素U II、氢氧化铝、颠茄提取物的药效(1)维生素U II能够加速溃疡面愈合；(2)氢氧化铝具有制酸保护粘膜的作用；(3)颠茄浸膏可以抑制平滑肌痉挛；3.维U颠茄铝分散片每片主药含量与国家药品标准维U颠茄铝胶囊每粒含量相同，即每片维U颠茄铝分散片含维生素U II 50mg、氢氧化铝140mg、颠茄浸膏10mg。
(二)本发明处方辅料依据处方辅料的筛选是参照国外制剂工艺汇编95.9辑关于水分散片的制备(专利号WO92/13527)及中国药学杂志1992.27卷4期的分散片进展(黄胜炎)中介绍的辅料优选及工艺研究。最后选定淀粉——崩解剂，微晶纤维素——辅助崩解剂，羧甲基淀粉钠、高强聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂。
(三)工艺研究1.为分散均匀、溶出度好，主料、辅料必须先过100目筛；2.羧甲基淀粉钠部分外加优于全部内加。加入时要充分混合均匀，否则会造成分散差异；3.将颠茄提取物加入淀粉中吸收，更有利于它与其它主、辅料的充分混合；4.因维生素U遇热、光不稳定，故颗粒干燥时温度不宜过高，以不超过50℃热风干燥为度。
辅料在处方中的作用1.淀粉制剂中常用辅料、遇水膨胀，处方中起着填充剂及崩解剂的作用；2.微晶纤维素(Mcc)为崩解剂、干燥粘合剂、助流剂、与淀粉配合可增加片剂崩解速度；3.羧甲基淀粉钠(CMS-Na)崩解剂，还可选择交联聚氯乙烯吡咯烷酮(PVPP)或低取代羟丙基纤维素(L-HPC)；可选择前述其中的一种或两种或全选，本发明优选羧甲基淀粉钠；4.10％淀粉浆粘合剂；5.滑石粉助流润滑剂；还可选用微粉硅胶为润滑剂；可选择前述其中的一种或全选，本发明优选滑石粉；6.硬脂酸镁润滑剂。
本发明的服法及用量口服，一日3次，一次一片。
本发明经测试达到国家药典的质量要求。
应用本发明制取的维U颠茄铝分散片的崩解速度快，有原来胶囊剂的30-60分钟，缩短为3分钟以内，崩解速度提高10-20倍，同时达向药峰浓度时间也相对缩短，使本发明的新药起效更快，疗效更确切，大大了本发明新药的疗效。
图1为本发明的工艺流程示意图。
具体实施例方式
实施例1取维生素U II50g、氢氧化铝140g、颠茄提取物10g(以硫酸阿托品计，不应低于0.15mg)、淀粉50g、微晶纤维素30g、羧甲基淀粉钠25g、滑石粉2g、硬脂酸镁2g制成1000片；制备工艺是(1)将原料、辅料分别粉碎，过100目筛；按处方量称取维生素U II、氢氧化铝，颠茄浸膏与适量淀粉混合吸收并过筛混合均匀；(2)取处方量的维生素U II、氢氧化铝与上述颠茄浸膏用等量递增法充分混合均匀；(3)将混合好的主药与内加辅料用等量递增法混合均匀；(4)将上述混合物用10％的淀粉浆制成软材，用20目筛网制粒；将湿颗粒在48℃-50℃热风干燥；(5)取处方量的外加辅料过筛混合均匀，加入到干颗粒中，用20目筛网整粒，混合均匀、压片，即得本发明。
实施例2取维生素U II 50g、氢氧化铝140g、颠茄提取物10g(以硫酸阿托品计，不应低于0.15mg)、淀粉55g、微晶纤维素25g、羧甲基淀粉钠15g、外加羧甲基淀粉钠5g、滑石粉2g、硬脂酸镁2g制成1000片；
制备工艺同实施例1。
实施例3取维生素U II 50g、氢氧化铝140g、颠茄提取物10g(以硫酸阿托品计，不应低于0.15mg)、淀粉60g、微晶纤维素20g、羧甲基淀粉钠10g、外加羧甲基淀粉钠5g、硬脂酸镁3g制成1000片；制备工艺同实施例1。
权利要求
1.一种维U颠茄铝分散片，其原辅料的重量份组成为维生素UII50、氢氧化铝140、颠茄浸膏10、淀粉50-95、微晶纤维素15-30、羧甲基淀粉钠10-25，外加羧甲基淀粉钠5-10、滑石粉1-3、硬脂酸镁2-3。
2.根据权利要求1所属的维U颠茄铝分散片，其原辅料的重量份组成为维生素U II 50、氢氧化铝140、颠茄浸膏10、淀粉50、微晶纤维素30、羧甲基淀粉钠25，外加羧甲基淀粉钠10、滑石粉2、硬脂酸镁2。
3.根据权利要求1或2所述的维U颠茄铝分散片，崩解剂可选择羧甲基淀粉钠，或交联聚氯乙烯吡咯烷酮，或低取代羟丙基纤维素；可选择前述其中的一种或两种或全选，本发明优选羧甲基淀粉钠。
4.根据权利要求1或2所述的维U颠茄铝分散片，润滑剂可选择滑石粉，或硬脂酸镁，或微粉硅胶；可选择前述其中的一种或两种或全选，本发明优选滑石粉、硬脂酸镁。
5.制备根据权利要求1或2所述的维U颠茄铝分散片的方法，其特征在于(1)将原料、辅料分别粉碎，过100目筛；按处方量称取维生素U II、氢氧化铝，颠茄浸膏与适量淀粉混合吸收并过筛混合均匀；(2)取处方量的维生素U II、氢氧化铝与上述颠茄浸膏用等量递增法充分混合均匀；(3)将混合好的主药与内加辅料用等量递增法混合均匀；(4)将上述混合物用10％的淀粉浆制成软材，用18-24目筛网制粒；将湿颗粒在40℃--50℃热风干燥；(5)取处方量的外加辅料过筛混合均匀，加入到干颗粒中，用18-24目筛网整粒，混合均匀、压片，即得本发明。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于将湿颗粒在49±1℃热风干燥。
全文摘要
维U颠茄铝分散片及制备工艺，属于医药技术领域，具体涉及对维U颠茄铝制备工艺的改进；是以维生素U II、氢氧化铝、颠茄浸膏为原料，淀粉为填充剂，内加和外加辅料微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、滑石粉、硬脂酸镁制成分散片，其工艺是取维生素U II、氢氧化铝，分别粉碎，过筛；辅料过筛备；颠茄浸膏与适量淀粉过筛；与内加辅料过筛混合用等量递增法混合均匀；将上述混合物用10％的淀粉浆制成软材，用筛网制粒；热风干燥；与外加辅料过筛混合均匀、压片；应用本发明制取的维U颠茄铝分散片与原胶囊相比具有崩解速度快、在3分钟以内，崩解速度提高10－20倍，同时达向药峰浓度时间也相对缩短，使本发明的新药起效更快，疗效更确切。
文档编号A61K31/46GK1765367SQ200410011170
公开日2006年5月3日 申请日期2004年10月25日 优先权日2004年10月25日
发明者张德桐, 张显涛, 王鑫, 高爽 申请人:修涞贵