专利名称：一种治疗小儿肺热咳喘的药物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种由中草药原料制成的药物，特别是一种治疗小儿肺热咳喘的药物；本发明还涉及该种药物的制备方法。
背景技术：
小儿肺热咳喘之病，是一种小儿的常见病。其临床表现为发热汗出，微恶风寒，咳嗽，痰黄，或兼喘息，口干而渴等症；西医诊断为上呼吸道感染、支气管炎等。
现有技术中，治疗小儿肺热咳喘病的药物有小儿肺热咳喘口服液。它同由麻黄、苦杏仁、生石膏、甘草、金银花、连翘、知母、黄芩、板兰根、麦冬、鱼腥草等11味药与辅料蔗糖、苯钾酸钠制成口服液。该口服液为棕红色液体，味甜，微苦，具有清热解毒，宣肺化痰的功效。用法用量为口服，1岁至3岁每次10ml，一日3次；4岁至7岁每次10ml，一日4次；8岁至14岁每次20ml，一日3次。其缺陷在于，该制剂为液体制剂，剂型落后；口服液剂的稳定性差；含防腐剂及大量蔗糖，有些病人会产生不良反应，影响制剂的安全；口服液剂携带不方便；口服制剂生产设备、工艺条件要求高，成本较高。因此，开发制剂稳定、用药安全、剂量准确、质量可控、疗效可靠的中药制剂具有重要意义。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是针对现有技术的不足，提供一种剂型新颖、制剂稳定、用药安全、剂量准确、质量可控、疗效可靠的治疗小儿肺热咳喘的药物。
本发明还提供了该种药物的制备方法。
本发明所要解决的技术问题是通过以下的技术方案来实现的。本发明是一种治疗小儿肺热咳喘的药物，其特点是，它是由下述重量百分比的原料所制成的药剂，其剂型为泡腾片剂，中草药原料，麻黄 1.5-3.5％苦杏仁 4.0-6.0％生石膏 18-25％甘草 1.5-3.5％金银花 6-12％ 连 翘 6-12％知母 6-12％ 黄 芩 6-12％ 板兰根 6-12％麦冬 6-12％ 鱼腥草 6-12％药用辅料枸橼酸或富马酸或苹果酸 0.1-1.0％碳酸氢钠0.3-1.0％ 乳 糖1.0-5.0％淀粉或糊精 1.0-5.0％ 奶糖甜0.1-1.0％。
本发明所要解决的技术问题还可以通过以下的技术方案进一步实现。以上所述的一种治疗小儿肺热咳喘的药物，其特点是，各原料的重量百分比是，中草药原料麻黄 2.6％苦杏仁 5.2％生石膏 21.0％
甘草 2.6％金银花 8.8％连 翘 8.8％知母 8.8％黄 芩 8.8％板兰根 8.8％麦冬 8.8％鱼腥草 8.8％；药用辅料枸橼酸或富马酸或苹果酸 0.2％碳酸氢钠0.6％乳糖3.0％淀粉或糊精 3.0％奶糖甜 0.2％。
本发明所要解决的技术问题还可以通过以下的技术方案来进一步实现。本发明是一种治疗小儿肺热咳喘的药物的制备方法，其特点是，取所述的11种中草药原料，加水煎煮2-4次，每次1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至在90～95℃测得其相对密度为1.12～1.14，待冷至室温，加乙醇使含醇量达70-90％，搅匀，静置6-18小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至在90～95℃测得其相对密度为1.22～1.24，喷雾干燥，得干膏粉；干膏粉加入乳糖、淀粉或糊精、奶糖甜，再分成两份分别与枸橼酸或富马酸或苹果酸、碳酸氢钠制成颗粒，干燥，混合，压制成片，即得成品小儿肺热咳喘泡腾片。本发明所要解决的技术问题还可以通过以下的技术方案来实现。
以上所述的一种治疗小儿肺腑热咳喘的药物的制备方法，其特点是，成品小儿肺热咳喘泡腾片所含的麻黄碱按盐酸麻黄碱C10H15NOHCI计，每片不少于1.5毫克。
本发明药品泡腾片(本品)的检查如下(1)取本品3g，加25％氢氧化钠溶液2ml，加乙醚30ml振摇提取，分取乙醚液，低温蒸干，残渣加乙醇2ml使溶解，作为供试品溶液。另取盐酸麻黄碱对照品，加乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2000年版一部附录VIB)试验，吸取上述两种溶液各5ul，分别点于同一含羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶G薄层板上，以乙醇-水-氯仿-氨水(10∶4∶1∶0.5)为展开剂，展开，取出，凉干，喷以0.2％茚三酮乙醇溶液，热风吹至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
(2)取本品1.0g，加无水乙醇25ml，充分振摇后，取上清液作为供试品溶液。另取黄苓甙对照品，加乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2000年版一部附录VIB)试验，吸取上述两种溶液各10ul，分别点于同一用4％醋酸钠调制的硅胶G薄层板上，以醋酸乙酯-丁酮-甲醇-水(5∶3∶1∶1)为展开剂，展开，取出，凉干，喷以2％三氯化铁乙醇溶液。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
(3)取本品0.5g，用氯仿提取2次，每次30ml，弃去氯仿层，水层用水饱和的正丁醇提取2次，每次20ml，合并正于醇提取液，加盐酸2ml，加热回流1小时，正丁醇液用正丁醇饱和的水洗涤2次，每次50ml，弃去水层，正丁醇液蒸干，残渣加乙醚10ml使溶解，乙醚液加于已处理好的中性氧化铝柱(100～120目)，5g，内径10mm，(用前用10ml乙醚预洗)，用乙醚10ml洗脱，收集洗脱液，置水浴上蒸干，残渣加乙醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取菝葜皂甙元对照品，加乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2000年版一部附录VIB)试验，吸取上述两种溶液各2ul，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯-丙酮(9∶1)为展开剂，展开，取出，凉干，喷以8％香草醛无水乙醇溶液与硫酸溶液(7→10)的混合液(5∶1)，热风吹至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
(4)取本品2g加2ml盐酸，用30ml氯仿超声(250W，40KHZ)1小时，过滤，滤液水浴蒸干，残渣加1ml无水乙醇溶解，作为供试品溶液。另取甘草次酸对照品，加乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2000年版一部附录VIB)试验，吸取上述两种溶液各10ul，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以石油醚-苯-乙酸乙酯-冰醋酸(10∶20∶7∶0.5)为展开剂，展开，取出，凉干，在紫外光灯254nm下观察。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
本发明药物的含量测定如下色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶作为填充剂；以乙腈-水-磷酸(15∶85∶0.1)为流动相；检测波长为210nm。理论板数按盐酸麻黄碱峰计算，应不低于4000。
对照品溶液的制备取盐酸麻黄碱对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含30μg的溶液，即得。
供试品溶液的制备取装量差异项下的内容物，研细，取约2g，精密称定，置索氏提取器中，加浓氨试液3ml、乙醇10ml与乙醚120ml，放置12小时，加乙醚置水浴上加热回流4小时，提取液置蒸发皿中，容器用少量乙醚洗涤，洗液合并，蒸干乙醚，残渣加甲醇溶解并定容至25ml，作为供试品溶液。
测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
与现有技术相比，本发明药物的剂型采用新颖的泡腾片，服用时口感良好，且溶液整体外观感觉优雅，类似碳酸饮料，易于儿童患者接受；本发明在大量实验的基础上，在制备工艺中采用喷雾干燥法，缩短了干燥时间，且喷干粉可直接制粒，省去粉碎这一工序，大大缩短了工艺流程，降低了成本，减少了粉碎过程中再次污染的可能；本发明的泡腾片剂为固体制剂，稳定性好，易贮藏，方便携带；本发明药物不含防腐剂；本发明制剂在原质量标准的基础上将原含量测定方法中的薄层扫描法提高为高效液相色谱法，提高了含量测定精密度和准确性，从而可以更好地控制药品质量，确保药品的疗效。
本发明药品为棕黄色至棕褐色的片或黄色的薄膜衣片；味甜，微苦。功能主治清热解毒，宣肺化痰。用于热邪犯于肺卫所致发热汗出，微恶风寒，咳嗽，痰黄，或兼喘息，口干而渴等症。用法用量取本品置适量的温开水中，待溶解后口服，1岁至3岁每次1片，一日3次；4岁至7岁每次1片，一日4次；8岁至14岁每次2片，一日3次。或遵医嘱。
具体实施例方式
实施例1。一种治疗小儿肺热咳喘的药物，它是由下述重量百分比的原料所制成的药剂，其剂型为泡腾片剂，中草药原料麻黄 2.6％苦杏仁 5.2％生石膏 21.0％甘草 2.6％金银花 8.8％连 翘 8.8％知母 8.8％黄 芩 8.8％板兰根 8.8％麦冬 8.8％鱼腥草 8.8％；药用辅料枸橼酸 0.2％碳酸氢钠 0.6％乳糖3.0％淀粉 3.0％奶糖甜 0.2％实施例2。实施例1所述的一种治疗小儿肺热咳喘的药物的制备方法，取所述的11种中草药原料，加水煎煮3次，每次3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至在92℃测得其相对密度为1.13，待冷至室温，加乙醇使含醇量达80％，搅匀，静置12小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至在92℃测得其相对密度为1.23，喷雾干燥，得干膏粉；干膏粉加入乳糖、淀粉、奶糖甜，再分成两份分别与枸橼酸、碳酸氢钠制成颗粒，干燥，混合，压制成片，即得成品小儿肺热咳喘泡腾片。
实施例3。一种治疗小儿肺热咳喘的药物，它是由下述重量百分比的原料所制成的药剂，其剂型为泡腾片剂，
中草药原料，麻黄3.5％ 苦杏仁 6.0％ 生石膏 25％甘草3.5％ 金银花 7％连 翘 7％知母7％黄 芩 7％板兰根 7％麦冬7％鱼腥草 7％；药用辅料富马酸1％碳酸氢钠 1％乳糖5％糊精 5％奶糖甜 1％。
实施例4。实施例3所述的一种治疗小儿肺热咳喘的药物的制备方法，取所述的11种中草药原料，加水煎煮2次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至在95℃测得其相对密度为1.12，待冷至室温，加乙醇使含醇量达90％，搅匀，静置18小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至在95℃测得其相对密度为1.23，喷雾干燥，得干膏粉；干膏粉加入乳糖、糊精、奶糖甜，再分成两份分别与富马酸、碳酸氢钠制成颗粒，干燥，混合，压制成片，即得成品小儿肺热咳喘泡腾片。
实施例5。一种治疗小儿肺热咳喘的药物，它是由下述重量百分比的原料所制成的药剂，其剂型为泡腾片剂，中草药原料，麻黄 1.5％苦杏仁 4.0％生石膏 18％甘草 1.5％金银花 8％ 连翘10％
知母 11％ 黄芩12％板兰根 11％麦冬 8％鱼腥草 12％；药用辅料苹果酸 0.1％碳酸氢钠 0.3％乳糖 1.0％淀粉 1.5％奶糖甜 0.1％。
实施例6。实施例5所述的一种治疗小儿肺热咳喘的药物的制备方法，取所述的11种中草药原料，加水煎煮4次，前2次每次3小时，后2次每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至在90℃测得其相对密度为1.14，待冷至室温，加乙醇使含醇量达70％，搅匀，静置6小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至在90℃测得其相对密度为1.24，喷雾干燥，得干膏粉；干膏粉加入乳糖、淀粉、奶糖甜，再分成两份分别与苹果酸、碳酸氢钠制成颗粒，干燥，混合，压制成片，即得成品小儿肺热咳喘泡腾片。
实施例7。一种治疗小儿肺热咳喘的药物，它是由下述重量百分比的原料所制成的药剂，其剂型为泡腾片剂，中草药原料，麻黄2％苦杏仁 4.5％ 生石膏23％甘草2％金银花 10％连翘8％知母10％ 黄芩9％ 板兰根8％麦冬8％鱼腥草 8％；药用辅料
枸橼酸 0.5％碳酸氢钠0.6％乳糖3.4％糊精2.5％奶糖甜 0.5％。
其制备方法是，取上述11种中草药原料，加水煎煮3次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至在93℃测得其相对密度为1.13，待冷至室温，加乙醇使含醇量达85％，搅匀，静置15小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至在93℃测得其相对密度为1.22，喷雾干燥，得干膏粉；干膏粉加入乳糖、糊精、奶糖甜，再分成两份分别与枸橼酸、碳酸氢钠制成颗粒，干燥，混合，压制成片，即得成品小儿肺热咳喘泡腾片。
实施例8。一种治疗小儿肺热咳喘的药物，它是由下述重量的原料所制成的药剂，其剂型为泡腾片剂，(单位克)中草药原料，麻黄500 苦杏仁1000 生石膏4000甘草500 金银花1666 连翘 1666知母1666 黄芩1666板兰根1666麦冬1666 鱼腥草1666药用辅料枸橼酸 42碳酸氢钠126乳糖566可溶性淀粉 566 奶糖甜50。
其制备方法是，取所述的11种中草药原料，加水煎煮3次，第1次3小时，其余每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至在95℃测得其相对密度为1.12，待冷至室温，加乙醇使含醇量达80％，搅匀，静置12小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至在95℃测得其相对密度为1.24，喷雾干燥，得干膏粉；干膏粉加入乳糖、可溶性淀粉、奶糖甜，再分成两份分别与枸橼酸、碳酸氢钠制成颗粒，干燥，混合，压制成片，即得成品小儿肺热咳喘泡腾片。经检查，成品小儿肺热咳喘泡腾片所含的麻黄碱按盐酸麻黄碱C10H15NOHCI计，每片为1.55毫克。
权利要求
1.一种治疗小儿肺热咳喘的药物，其特征在于，它是由下述重量百分比的原料所制成的药剂，其剂型为泡腾片剂，中草药原料，麻黄1.5-3.5％苦杏仁 4.0-6.0％生石膏 18-25％甘草1.5-3.5％金银花 6-12％ 连翘6-12％知母6-12％ 黄芩6-12％ 板兰根 6-12％麦冬6-12％ 鱼腥草 6-12％药用辅料枸橼酸或富马酸或苹果酸 0.1-1.0％碳酸氢钠0.3-1.0％ 乳糖1.0-5.0％淀粉或糊精 1.0-5.0％ 奶糖甜 0.1-1.0％。
2.根据权利要求1所述的一种治疗小儿肺热咳喘的药物，其特征在于，各原料的重量百分比是，中草药原料麻黄 2.6％苦杏仁 5.2％生石膏 21.0％甘草 2.6％金银花 8.8％连翘8.8％知母 8.8％黄芩8.8％板兰根 8.8％麦冬 8.8％鱼腥草 8.8％；药用辅料枸橼酸或富马酸或苹果酸 0.2％碳酸氢钠 0.6％乳糖 3.0％淀粉或糊精3.0％奶糖甜0.2％。
3.权利要求1或2所述的一种治疗小儿肺热咳喘的药物的制备方法，其特征在于，取所述的11种中草药原料，加水煎煮2-4次，每次1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至在90～95℃测得其相对密度为1.12～1.14，待冷至室温，加乙醇使含醇量达70-90％，搅匀，静置6-18小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至在90～95℃测得其相对密度为1.22～1.24，喷雾干燥，得干膏粉；干膏粉加入乳糖、淀粉或糊精、奶糖甜，再分成两份分别与枸橼酸或富马酸或苹果酸、碳酸氢钠制成颗粒，干燥，混合，压制成片，即得成品小儿肺热咳喘泡腾片。
4.根据权利要求3所述的一种治疗小儿肺腑热咳喘的药物的制备方法，其特征在于，成品小儿肺热咳喘泡腾片所含的麻黄碱按盐酸麻黄碱C10H15NOHCI计，每片不少于1.5毫克。
全文摘要
一种治疗小儿肺热咳喘的药物，其特征在于，它是由下述重量百分比的原料所制成的药剂，其剂型为泡腾片剂，中草药原料麻黄1.5－3.5％、苦杏仁4.0－6.0％、生石膏18－25％、甘草1.5－3.5％、金银花6－12％、连翘6－12％、知母6－12％、黄芩6－12％、板兰根6－12％、麦冬6－12％、鱼腥草6－12％；药用辅料枸橼酸或富马酸或苹果酸0.1－1.0％、碳酸氢钠0.3－1.0％、乳糖1.0－5.0％、淀粉或糊精1.0－5.0％、奶糖甜0.1－1.0％。本发明还公开了该种药物的制备方法。
文档编号A61P11/06GK1559524SQ20041001418
公开日2005年1月5日 申请日期2004年2月25日 优先权日2004年2月25日
发明者肖伟, 戴翔翎, 凌娅, 钟裔荣, 刘涛, 廖正根, 肖 伟 申请人:江苏康缘药业股份有限公司