专利名称：活血止痛分散片及制备方法
技术领域：
本发明涉及中药制剂，具体是以当归、三七、乳香、冰片、土鳖虫和自然铜六味中药组成的分散片制剂，同时，本发明还涉及该制剂的制备方法。
背景技术：
目前，已上市的的活血止痛口服制剂有活血止痛散(中国药典2000版)和活血止痛胶囊(中药成方制剂第十二册)两种。活血止痛散的服用方法为用温黄酒或温开水送服，但由于该剂型为药材直接粉碎制得，遇液体药粉聚集成团块，服用不方便，口味不好，并且影响活性成分的溶出和吸收。活血止痛胶囊是将药材粉末直接装入胶囊壳，虽然解决了口味不好的问题，但活性成分的溶出更慢，吸收起效也就更慢，而且用原药材直接分装，由于粉末的流动性差，在胶囊分装的过程中会引起较大的重量差异。中国专利CN1438009、CN1513499、CN1544053均采用提取步骤制备制剂，但在提取过程中一部分有效成分会被破坏或损失，使药效降低。
发明内容
本发明的目的是提供一种原药材粉末不经提取直接制成的活血止痛分散片，解决了散、胶囊和其他提取方法制成的制剂的问题，具有以下特点1、崩解时间短、分散状态佳、避免了散剂和胶囊中的原药粉遇液体聚集成团块，活性成分溶出更迅速；2、吸收快、生物利用度高，3、口味好，服用方便，可吞服、咀嚼含吮或用水分散后服用。4、不经提取，保持药材的原有药效。
本发明的主药的处方与中国药典2000版一致为当归 400g三七 80g乳香(制)80g冰片 20g 土鳖虫 200g自然铜(煅) 120g本发明的处方可以在上述药典处方的基础上进行适当的增减。
本发明由上述原药材粉末和崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂、矫味剂等组成。制备方法为湿法制粒压片。
本发明的原药材粉末占片剂总重量的25％～90％，优选35％～70％，原药材粉碎的方法可以参照中国药典活血止痛散的制法，为除冰片外的其余五味粉碎成细粉，将冰片研细，与上述粉末配研，过筛，混匀。
所述的崩解剂选自低取代羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮。崩解剂的含量占片剂总重量的3％～25％，优选5％～20％，崩解剂的加入方式既可以采用外加也可以采用内加+外加的方式。
所述的填充剂为微晶纤维素，填充剂的含量占片剂总重量的7％～50％，优选25％～45％。
所述的粘合剂选自羟丙甲纤维素、聚维酮的水或乙醇溶液，淀粉浆等，所用的浓度和配制方法可以采用药剂学教材所教导的常规浓度和方法。
所述的润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉等。
所述的矫味剂选自甜菊甙、阿斯巴甜、香精、麦芽糖醇、糖精钠、蛋白糖、蔗糖、薄荷脑、蜂蜜等，用量为常规用量。
所述的湿法制粒压片法为原辅料混合过筛，用粘合剂溶液制软材，制粒，烘干，整粒，外加崩解剂、润滑剂等辅料压片。
具体实施例方式
以下实施例是为了更进一步说明本发明，而不是对本发明的范围起限制作用。
实施例1当归400g三七80g乳香(制)80g冰片20g土鳖虫 200g自然铜(煅) 120g微晶纤维素 100g羧甲基淀粉钠200g2％羟丙甲纤维素 适量阿斯巴甜2g柠檬香精2g硬脂酸镁10g共制成 1200片制法1、除冰片外的其余五味粉碎成细粉，将冰片研细，与上述粉末配研，过100目筛，混匀。
2、取羟丙甲纤维素加水制成2％的溶液。
3、原药材粉末、微晶纤维素和处方量一半的羧甲基淀粉钠过100目筛混合均匀，用2％羟丙甲纤维素制软材。用20目筛制粒，50℃烘干20分钟，20目筛整粒。加入阿斯巴甜、柠檬香精、硬脂酸镁、剩余量的羧甲基淀粉钠混合均匀，压片。
实施例2当归400g三七80g乳香(制)80g冰片20g土鳖虫 200g自然铜(煅) 120g微晶纤维素 900g交联聚维酮 100g5％聚维酮 适量阿斯巴甜4g柠檬香精4g硬脂酸镁20g共制成 2400片制法1、除冰片外的其余五味粉碎成细粉，将冰片研细，与上述粉末配研，过100目筛，混匀。
2、取聚维酮加水制成5％的溶液。
3、原药材粉末、微晶纤维素、交联聚维酮过100目筛，混合均匀，用5％聚维酮制软材。用20目筛制粒，50℃烘干20分钟，20目筛整粒。加入阿斯巴甜、柠檬香精、硬脂酸镁、混合均匀，压片。
实施例3当归400g三七80g乳香(制)80g冰片20g土鳖虫 200g自然铜(煅) 120g微晶纤维素 400g
交联羧甲基纤维素钠 60g2％羟丙甲纤维素 适量阿斯巴甜3g柠檬香精3g硬脂酸镁15g共制成 2400片制法1、除冰片外的其余五味粉碎成细粉，将冰片研细，与上述粉末配研，过100目筛，混匀。
2、取羟丙甲纤维素加水制成2％的溶液。
3、原药材粉末、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠过100目筛，混合均匀，用2％羟丙甲纤维素制软材。用20目筛制粒，50℃烘干20分钟，20目筛整粒。加入阿斯巴甜、柠檬香精、硬脂酸镁混合均匀，压片。
实施例4当归400g三七80g乳香(制)80g冰片20g土鳖虫 200g自然铜(煅) 120g微晶纤维素 500g低取代羟丙基纤维素 150g2％羟丙甲纤维素 适量阿斯巴甜3g柠檬香精3g硬脂酸镁15g共制成 2400片制法1、除冰片外的其余五味粉碎成细粉，将冰片研细，与上述粉末配研，过100目筛，混匀。
2、取羟丙甲纤维素加水制成2％的溶液。
3、原药材粉末、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素过100目筛，混合均匀，用2％羟丙甲纤维素制软材。用20目筛制粒，50℃烘干20分钟，20目筛整粒。加入阿斯巴甜、柠檬香精、硬脂酸镁混合均匀，压片。
实施例5当归400g三七80g乳香(制)80g冰片20g土鳖虫 200g自然铜(煅) 60g微晶纤维素 350g羧甲基淀粉钠80g2％羟丙甲纤维素 适量阿斯巴甜3g柠檬香精3g硬脂酸镁15g共制成 2400片制法1、除冰片外的其余五味粉碎成细粉，将冰片研细，与上述粉末配研，过100目筛，混匀。
2、取羟丙甲纤维素加水制成2％的溶液。
3、原药材粉末、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠过100目筛，混合均匀，用2％羟丙甲纤维素制软材。用20目筛制粒，50℃烘干20分钟，20目筛整粒。加入阿斯巴甜、柠檬香精、硬脂酸镁混合均匀，压片。
实施例6分散均匀性测定方法取分散片2片，置100ml水中振摇，在20℃±1℃水中，3分钟应全部崩解并通过2号筛。
将上述5个实施例中的样品测定分散均匀性，结果见表。
结果可见，5个实施例中的样品均符合中国药典有关分散片的分散均匀性的要求。
权利要求
1.一种活血止痛分散片，其特征在于含有当归、三七、乳香(制)、冰片、土鳖虫、自然铜(煅)的原药材粉末和崩解剂、填充剂。
2.如权利要求1的药物组合物，其中原药材粉末占片剂总重的25％～90％。
3.如权利要求1的药物组合物，其中原药材粉末占片剂总重的35％～70％。
4.如权利要求1的药物组合物，其中崩解剂选自低取代羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮。
5.如权利要求1的药物组合物，其中崩解剂的用量占片剂总重量的3％～25％。
6.如权利要求1的药物组合物，其中崩解剂的用量占片剂总重量的5％～20％。
7.如权利要求1的药物组合物，其中填充剂是微晶纤维素。
8.如权利要求1的药物组合物，其中填充剂的用量占片剂总重量的7％～50％。
9.如权利要求1的药物组合物，其中填充剂的用量占片剂总重量的25％～45％。
10.如权利要求1的药物组合物，还含有粘合剂、润滑剂、矫味剂等。
全文摘要
本发明涉及一种活血止痛分散片，是以当归、三七、乳香、冰片、土鳖虫和自然铜六味中药原药材粉末不经提取直接制成的活血止痛分散片，解决了活血止痛散、活血止痛胶囊和其他提取方法制成的制剂的问题，具有以下特点1.崩解时间短、分散状态佳、避免了散剂和胶囊中的原药粉遇液体聚集成团块，活性成分溶出更迅速；2.吸收快、生物利用度高，3.口味好，服用方便，可吞服、咀嚼含吮或用水分散后服用。4.不经提取，保持药材的原有药效。
文档编号A61P29/00GK1778325SQ20041009089
公开日2006年5月31日 申请日期2004年11月17日 优先权日2004年11月17日
发明者张成飞 申请人:大道隆达(北京)医药科技发展有限公司