专利名称：用于施用活性组分的微囊的制作方法
技术领域：
本发明涉及施用包含经核准用于营养、饮食、医药用和/或兽医药用途的活性组分的微囊，其包括囊心和包衣(coating)。
背景技术：
已知在本领域中有不同类型的微囊。大部分是控制活性组分释放的微囊。
专利文献US5,585,050中公开了含有至少一种活性组分的微囊，其由内部亲水的基本上非水的囊心和基于至少一种聚合物或共聚物的包裹、所述囊心的壁组成，其中所述的囊心是由处于至少一种亲水的非水溶剂中的一种水溶性的两亲活性组分的溶液形成。该微囊适用于活性组分瞬间释放系统，例如卫生、手套和外科手术材料用物品。
专利文献EP0336662中公开的微囊，包含带有油性基质(oily base)的生物活性组分，长时间内稳定，用于在肠中释放所包裹的组分。掺入这些微囊的组分实例，具有高ω-3多不饱和脂肪酸的鱼油。微囊可以掩盖鱼油的不愉快味道和气味。
然而，本领域已知的微囊只适于在延长时间期内稳定的活性组分。
因此需要提供一种用于施用易降解、因而非常不稳定的活性组分的方法。
发明内容
现在已发现用多糖、动物蛋白、乳蛋白和植物蛋白包裹囊芯，可使得包括特别是由于氧化作用易于降解的活性组分在内的活性组分被有效地装入胶囊，所述囊芯包括至少一种活性组分、表面活性剂和至少一种蜡，或至少一种脂肪，或至少一种蜡和至少一种脂肪的混合物，其中所述蜡和脂肪的熔点超过45℃。
因此，本发明第一方面涉及用于施用活性组分的微囊，所述活性组分用于人类营养、饮食、制药和动物和/或兽医营养用，其由以下成分组成-囊芯，其包含至少一种活性组分、表面活性剂和适用于营养、饮食、兽医药用或者药用的至少一种蜡，或至少一种脂肪，或至少一种蜡和至少一种脂肪的混合物，脂肪和蜡的熔点超过45℃，和-包衣，其包含一种或多种适用于营养、饮食、兽医药用或者药用的选自多糖、动物蛋白、乳蛋白和植物蛋白的非脂肪物质。
第二方面，本发明涉及掺入本发明微囊的营养、饮食、医药用的或者兽医药用的组合物。
另一方面，本发明涉及获得微囊的方法，其步骤包括(a)加热蜡或脂肪，或者蜡的混合物或脂肪的混合物，或一种或多种脂肪和一种或多种蜡的混合物，至温度高于相应蜡或脂肪的熔化温度，所述的蜡和脂肪的熔点超过45℃，且适用于营养、饮食、药用的或者兽医用途；(b)与活性组分和表面活性剂混合；(c)在水溶液中乳化一种或多种适用于营养、饮食、药用的或者兽医用的非脂肪物质，其选自多糖、动物蛋白、乳蛋白和植物蛋白；(d)将该乳状液冷却至蜡或脂肪的熔化温度以下；(e)喷雾干燥上述乳状液。
根据该微囊的优选实施方案，该囊芯含有一种或多种coadyuvant，其选自经核准用于营养、饮食、医药用和/或兽医药用的抗氧剂、植物提取物以及油类。
根据一个优选实施方案，该抗氧剂选自BHT、BHA、维生素E醋酸酯、维生素C棕榈酸酯和/或迷迭香精油。
掺入微囊的活性组分是营养、饮食或药物活性组分，其特征在于其易于在营养、饮食、药物和/或兽医药用制剂中降解。优选难溶或不溶于水的选自营养、饮食、医药用和/或兽医药用活性组分。更优选选自来源于动物或植物的源于ω-3和ω-6的富含多不饱和脂肪酸的油。
现已证明本发明的微囊对于掺入活性组分是有益的，所述活性组分选自例如抗坏血酸棕榈酸盐，类胡萝卜素诸如番茄红素、叶黄素或玉米黄素，脂溶性维生素、肽、具有抗生素活性的肽，例如锌杆菌肽(zinc bacitracin)，酶、还原铁、ω-9油、橄榄油、亚麻仁油、坚果仁油、共轭的亚油酸和脂溶性多酚。
根据另一个优选实施方案，该囊芯中掺入了Loders Croklaan’s Revel A作为仅有的脂肪。
根据另外的优选实施方案，该囊芯中掺入了巴西棕榈蜡或小烛树蜡作为仅有的蜡。
根据微囊的另一个优选实施方案，该囊芯的表面活性剂选自聚山梨酸酯-60和油酸钠。
根据另一个优选实施方案，经核准用于营养、饮食、医药用的抗氧剂选自BHT、BHA、维生素E醋酸酯、维生素C棕榈酸酯和/或迷迭香精油。
下述一系列实施例用于进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。
实施例实施例1在适合的容器中熔化47克熔点为62℃的植物脂肪，将其与30克富含源自ω-3系列油的鱼油、7克油酸钠、1克维生素E醋酸酯、1克维生素C棕榈酸酯和1克迷迭香油提取物混合。加入100ml温度稍微高于熔化脂肪的热去离子水，剧烈地搅拌，保持其温度直到获得无结块的乳状液。
在另一个容器中，将17克β-乳清蛋白溶解在100ml水中，并且在65℃下加热。在不使其冷却的情况下于β-乳清蛋白溶液中将溶液A乳化。
为了完成乳状液胶束的固化作用，在搅拌下将得到的乳状液冷却至室温，并且为了获得微囊粉末，一达到上述温度就进行喷雾干燥。可以通过调节喷雾条件以始终避免获得产品的温度超过在溶液A制剂中使用的脂肪或蜡的熔化温度。
实施例2在适合的容器中熔化47克熔点为62℃的植物脂肪，将其与30克富含源于ω-3系列油的鱼油、7克油酸钠、1克维生素E醋酸酯、1克维生素C棕榈酸酯和1克迷迭香油提取物混合。加入100ml 70℃去离子水，剧烈地搅拌，保持其温度直到获得无结块的乳状液。温度可冷却至低于50℃。在混合物中溶解17克卵白蛋白。
为了完成乳状液胶束的固化作用，在搅拌下将得到的乳状液冷却至室温，并且为了获得微囊粉末，一达到该温度即进行喷雾干燥。可以通过调节喷雾条件以始终避免获得产品的温度超过在溶液A制剂中使用的脂肪或蜡的熔化温度。
实施例3
在适合的容器中熔化50克巴西棕榈蜡，将其与30克富含源于ω-3系列的油的鱼油、7克油酸钠、1克维生素E醋酸酯、1克维生素C棕榈酸酯和1克迷迭香油提取物混合。加入100ml 90℃的去离子水，剧烈地搅拌，保持其温度直到获得无结块的乳状液。温度可冷却至低于50℃。加入17克β-乳清蛋白。
为了完成乳状液胶束的固化作用，在搅拌下将得到的乳状液冷却至室温，并且为了获得微囊粉末，一达到该温度即进行喷雾干燥。可以通过调节喷雾条件以始终避免获得产品的温度超过在溶液A制剂中使用的脂肪或蜡的熔化温度。
实施例4制备本发明微囊的条件取决于脂肪或蜡、包衣和包入胶囊的产品，如表所示。
权利要求
1.用于施用活性组分的微囊，其特征在于由以下组成-囊芯，其包含一种或多种活性组分、表面活性剂，至少一种蜡，或至少一种脂肪，或至少一种蜡和至少一种脂肪的混合物，脂肪和蜡的熔点超过45℃，和-包衣，其包含一种或多种选自多糖、动物蛋白、乳蛋白和植物蛋白的非脂肪物质。
2.根据权利要求1的微囊，其中囊芯包含一种或多种选自抗氧剂，植物提取物或油的coadyuvant。
3.根据权利要求1或2中任一项的微囊，其中活性组分是易于降解的营养、饮食或者药用的活性组分。
4.根据权利要求1至3中任一项的微囊，其中活性组分选自植物或动物来源的多不饱和油。
5.根据权利要求4的微囊，其中，多不饱和油选自ω-3或ω-6油。
6.根据权利要求1至3中任一项的微囊，其中活性组分选自抗坏血酸棕榈酸盐、类胡萝卜素、脂溶性维生素、肽、酶、还原铁、ω-9油、橄榄油、亚麻仁油、坚果仁油、共轭的亚油酸和脂溶性多酚。
7.根据权利要求6的微囊，其中活性组分是选自番茄红素、叶黄素和玉米黄素的类胡萝卜素。
8.根据权利要求6的微囊，其中活性组分是具有抗生素活性的肽。
9.根据权利要求1至3、6和8中任一项的微囊，其中活性组分是锌杆菌肽。
10.根据前述任一项权利要求中的微囊，其中囊芯掺入Loders Croklaan’sRevel A作为仅有的脂肪。
11.根据前述任一项权利要求中的微囊，其中囊芯掺入巴西棕榈蜡或小烛树蜡作为仅有的蜡。
12.根据前述任一项权利要求中的微囊，其中表面活性剂选自聚山梨醇酯-60和油酸钠。
13.根据权利要求2的微囊，其中抗氧剂选自BHT、BHA、维生素E醋酸酯、维生素C棕榈酸酯和/或迷迭香精油。
14.一种营养、饮食、兽医药用或者药用的组合物，其特征在于其掺入了权利要求1至13中任一项的微囊。
15.权利要求1至13中任一项的微囊的制备方法，其特征在于包括以下步骤(a)加热一种蜡，或一种脂肪，或蜡的混合物，或脂肪的混合物，或一种或多种脂肪和一种或多种蜡的混合物，至高于相应蜡或脂肪的熔化温度，所述蜡和脂肪的熔点超过45℃，且适用于营养、饮食、药用或者兽医药用途；(b)与活性组分和表面活性剂混合；(c)在水溶液中乳化一种或多种适用于营养、饮食、药用的或者兽医药用的非脂肪物质，所述非脂肪物质选自多糖、动物蛋白、乳蛋白和植物蛋白；(d)将该乳状液冷却至蜡或脂肪的熔化温度以下；(e)喷雾干燥上述乳状液。
全文摘要
本发明涉及施用活性组分的微囊，其包由囊心和包衣组成，囊心包含一种或多种活性组分、表面活性剂和至少一种蜡，或至少一种脂肪，或至少一种蜡和至少一种脂肪的混合物，包衣包含一种或多种选自多糖、动物蛋白、乳蛋白和植物蛋白的非脂肪物质。
文档编号A61K9/16GK1812772SQ200480016759
公开日2006年8月2日 申请日期2004年6月16日 优先权日2003年6月18日
发明者M·莫拉图里拉, A·帕伦特杜拿, J·加策斯加策斯 申请人:力保食品公司