专利名称：一种心可舒片的制备的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中药制剂的制备，特别涉及一种山楂，葛根，丹参，三七，木香为原料制成的心可舒片剂的制备。
背景技术：
心可舒为活血化瘀、行气止痛的中药制剂。用于气滞血瘀型冠心病引起的胸闷、头晕、头痛、颈项疼痛及心律失常、高血脂等。国内目前有片剂，胶囊，颗粒等剂型的产品上市。
目前心可舒胶囊收载于中药部颁标准15册，其处方、制法如下处方山楂 葛根 丹参 三七 木香制法以上五味，取三七、木香粉碎成细粉，山楂、葛根加60％乙醇温浸30分钟后，加热回流提取二次，第一次2.5小时，第二次2小时，合并醇提液，减压回收乙醇，浓缩至相对密度1.35(20℃)；丹参加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1.5小时，合并煎煮液，滤过，浓缩至相对密度1.35(20℃)；将上述两种稠膏于80℃下干燥，粉碎成细粉与三七、木香细粉混匀，制成颗粒，干燥，分装成1000粒，即得。
以上制备方法中由于山楂全部经过醇提，使得到的醇提取物，容易吸潮，不利于控制生产，特别是在制备片剂过程中，容易粘冲，生产条件也很苛刻。
本发明经过研究，对生产过程进行了工艺改造，制成了效果良好，质量容易控制的心可舒片。
发明内容
本发明提供一种心可舒片剂的制备工艺，心可舒片其处方与心可舒胶囊或颗粒相同，其处方组成如下处方葛根600g，山楂600g，丹参600g，三七40g，木香40g五种原料最好使用符合药品标准的原料药材，这些药材可以从市场上购买得到。本发明在此配方的基础上，对生产过程进行了工艺改造，主要为新工艺为处方中的1/3量山楂粉碎成细粉，2/3量山楂为提取；而原工艺处方中的山楂全部为提取。
因此，本发明的方法为心可舒片剂的制备，包括以下步骤，1)1/3量的山楂、三七、木香粉碎，2)2/3量的山楂、葛根乙醇提取；3)丹参水煮，4)将提取物与粉碎物混合，5)制成片剂。
具体工艺步骤如下制法1/3山楂、三七、木香粉碎成细粉，其余山楂、葛根加60％乙醇温浸30分钟后，加热回流提取二次，第一次2.5小时，第二次2小时，合并醇提液，减压回收乙醇，滤过，滤液备用；丹参加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1.5小时，合并煎煮液，滤过，将上述滤液与煎煮液混合均匀，浓缩至相对密度1.24～1.26(75℃～80℃测)。将浸膏与细粉混匀，制成颗粒，干燥，压片，包衣，即得。
以上本发明的工艺改进(新工艺)，具有以下明显的优点1、1/3山楂打粉后制成的心可舒片吸水率明显降低，便于包装和储存，大大减少了水分对药物性质及稳定性的影响。通过测定心可舒片的临界相对湿度来验证其吸水率。分别取心可舒片各12份，每份6片，精密称定，将其置于不同湿度环境下放置10天，测其重量变化，结果见表1、表2，吸湿曲线见图1。
表1 新工艺制成的心可舒片临界相对湿度测定数据(n＝2)
表2 原工艺制成的心可舒片临界相对湿度测定数据(n＝2)
2、心可舒片处方中的1/3山楂打粉后，干燥温度降低、干燥时间缩短，制得的片剂崩解时限大大缩短，药物有效成分含量大大提高，从而药效也随之提高。结果见表3。
表3 心可舒片质量情况比较表
3、心可舒片处方中的1/3山楂打粉后，制得的颗粒疏松、圆整，易于压片，药物在水中易溶，药物有效成份的溶出度大大提高，从而提高药物的生物利用度。
分别取心可舒片各6份，每份各1片，在不同时间测其有效成分葛根素的溶出度，结果见表4、表5，溶出度曲线见图2。
表4 新工艺制成的心可舒片不同时间溶出度测定数据(n＝2)
表5 原工艺制成的心可舒片不同时间溶出度测定数据(n＝2)
从以上实验数据可以看出，1/3山楂打粉后，制成的心可舒片的溶出度大大提高，从而药物的生物利用度也随之提高。
4、心可舒片处方中的1/3山楂打粉后主要药效学指标有提高本试验分别以按心可舒片原工艺和新工艺制成的片剂为试验药物，复方丹参片为对阳性照药、生理盐水为阴性对照，采用冠脉结扎法所致麻醉犬急性心肌缺血模型，观察原工艺和新工艺制成的片剂十二指肠灌注给药对急性心肌缺血的影响。结果按新工艺心可舒片可明显减轻冠脉结扎造成的犬急性心肌缺血损伤，作用明显优于原工艺心可舒片。试验结果见表6、表7、表8、表9、表10。
表6.心可舒片原工艺和新工艺对麻醉犬心肌缺血范围(N-ST)的影响(X±SD)
新工艺与原工艺对应时刻结果相比，*P＜0.05，**P＜0.01.
表7.心可舒片原工艺和新工艺对麻醉犬心肌缺血所致心外膜电图ST段抬高的影响(X±SD，mV)
新工艺与原工艺对应时刻结果相比，*P＜0.05
表8 心可舒片原工艺和新工艺对麻醉犬冠脉结扎3小时后心肌梗塞范围的影响(X±SD)
新工艺与原工艺相比，*P＜0.05表9.按心可舒片原工艺和新工艺制成的颗粒对麻醉犬冠脉结扎前后血清中LDH水平的影响(X±SD)
新工艺与原工艺相比，*P＜0.05
表10 心可舒片原工艺和新工艺对麻醉犬冠脉结扎前后血清中CK水平的影响(X±SD)
新工艺与原工艺相比，*P＜0.05
5、1/3山楂打粉后，可利用山楂药粉充当赋性剂，去掉了原采用的赋形剂淀粉，节约了资源、降低了成本。
图1按新工艺、原工艺制成的心可舒片吸湿曲线2按原工艺和新工艺制成的心可舒片不同时间溶出度曲线图
具体实施例方式以下通过实施例进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。
实施例处方葛根600g，山楂600g，丹参600g，三七40g，木香40g制法1/3山楂、三七、木香粉碎成细粉，其余山楂、葛根加60％乙醇温浸30分钟后，加热回流提取二次，第一次2.5小时，第二次2小时，合并醇提液，减压回收乙醇，滤过，滤液备用；丹参加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1.5小时，合并煎煮液，滤过，将上述滤液与煎煮液混合均匀，浓缩至相对密度1.24～1.26(75℃～80℃测)。将浸膏与细粉混匀，制成颗粒，干燥，压片，包衣，即得。
权利要求
1.一种心可舒片剂的制备方法，其特征在于，以山楂，葛根，丹参，三七，木香为原料，经过粉碎，醇提，水提，混合，压片步骤。
2.权利要求1的制备方法，其特征在于，所述粉碎是将部分量的山楂以及三七、木香粉碎。
3.权利要求1的制备方法，其特征在于，所述醇提是将部分量的山楂以及葛根用乙醇提取。
4.权利要求1的制备方法，其特征在于，所述水提是将丹参用水煮提。
5.权利要求1的制备方法，其特征在于，所述混合是将原料的醇提取物，水提取物以及粉碎物混合。
6.权利要求1的制备方法，其特征在于，所述压片是按照制剂学常规技术压片。
7.权利要求2的制备方法，其特征在于，所述部分量的山楂是1/3量的山楂。
8.权利要求3的制备方法，其特征在于，所述部分量的山楂是2/3量的山楂。
9.权利要求1的制备方法，其特征在于，经过以下步骤，1)1/3量的山楂、三七、木香粉碎，2)2/3量的山楂、葛根乙醇提取，3)丹参水煮，4)将提取物与粉碎物混合，5)制成片剂。
10.权利要求1的制备方法，其特征在于，经过以下步骤，1/3山楂、三七、木香粉碎成细粉，其余山楂、葛根加60％乙醇温浸30分钟后，加热回流提取二次，第一次2.5小时，第二次2小时，合并醇提液，减压回收乙醇，滤过，滤液备用；丹参加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1.5小时，合并煎煮液，滤过，将上述滤液与煎煮液混合均匀，浓缩至相对密度1.24～1.26，将浸膏与细粉混匀，制成颗粒，干燥，压片，包衣，即得。
全文摘要
本发明涉及一种心可舒片的制备，心可舒片其处方组成如下葛根600g，山楂600g，丹参600g，三七40g，木香40g本发明的制备方法为处方中的1/3量山楂粉碎成细粉，2/3量山楂为提取。
文档编号A61P9/00GK1883587SQ200610081419
公开日2006年12月27日 申请日期2006年5月19日 优先权日2006年5月19日
发明者曾英姿 申请人:山东沃华医药科技股份有限公司