专利名称：：速效缓释避孕药膜的制作方法
技术领域：
：本发明属于化学药物
技术领域：
，涉及一种"非平面膜剂"，是通过改变普通膜剂的形状(如打孔、增加表面积等方法)，加速或减缓药物的溶出速度速效缓释避孕药膜。
背景技术：
：计划生育是关系国计民生的大事，目前国内外市场销售的女用和男用外用避孕药物膜剂，如阴道避孕膜、口腔药膜、眼药膜等，均为"单层结构"药膜。无法实现既能使一部分药物迅速释放，又能使一部分药物缓慢释放的功能。
发明内容本发明的目的在于提供一种"非平面膜剂"，是通过改变普通膜剂的形状(如打孔、增加表面积等方法)，加速或减缓药物的溶出速度速效缓释避孕药膜。为了达到本发明的目的，我们选择壬苯醇醚为有效成分制备"多层复合药膜"的速效缓释避孕药膜药品名称:壬苯醇醚别名壬苯聚醇，乐乐迷，Nonoxynol，简称N-9或NP-9标准来源《中华人民共和国药典》2000年版，二部第62页。分子式含C9H19C6H4(OCH2CH2)nOH(式中的n的平均值为9)分子量:682性状:为无色或淡黄色黏稠液体，低温固化。溶于水、乙醇、玉米油。因制剂不同，其中片剂为白色片；栓剂为水溶性基质制成的白色或乳白色栓；药膜为类白色或微黄色半透明药膜。药理作用本品为一种非离子型表面活性剂，具有强烈杀精子作用。它主要与精细胞脂蛋白膜相互作用，破坏精子顶体膜，通过改变精细胞渗透压而杀伤精子或使精子失去活动能力。临床应用女用和男用外用避孕药。本发明提供一种速效缓释避孕药膜，包括制得该药膜的有效成分壬苯醇醚，其特征在于它是由下述工艺步骤制备而成的A、缓释层的制备将不同聚合度(1500-2500)的聚乙烯醇(PVA)水溶液，加入一定量的壳聚糖、蔗糖脂肪酸酯、甘油等辅料，然后加入药物，混合均匀，用涂膜机制成双层或多层复合药膜。PVA聚合度的大小，其它辅料的品种和加入量，可影响药物的释放速度。选择几种适合的，不同聚合度的PVA和辅料的加入量，可以控制药物的溶出度。B、速效层的制备(a)热熔融型速效层的制备将不同分子量(400+600+1000)的聚乙二醇(PEG)按一定比例混合，使其在37i:左右呈固态。然后，将该混合物加热至50—6(TC，使其呈液态后，加入药物，混合均匀，作为速效层的药浆。然后，用涂膜机涂于缓释层药膜上，制成具有速效、缓释双重功能的复合药物膜剂。此外，可可豆脂等接近体温熔融的材料，也可作为热熔融型速效层的辅料。(b)水溶性速效层的制备将聚乙烯吡咯烷酮、纤维素等材料，溶于水中，加入药物，混合均匀，按上述方法制备成速效、缓释复合药物膜剂。所述的速效缓释避孕药膜，，其特征在于缓释层的制备将聚合度2500的聚乙烯醇(PVA)lkg，加入冷水5L，加热至80。C，保温72小时，制成水溶液，加入一定量的壳聚糖80g、蔗糖脂肪酸酯100g、甘油150g等辅料，然后加入NP—9药物50g，混合均匀，用涂膜机制成单层药膜A。将聚合度1500的聚乙烯醇(PVA)lkg，加入冷水5L，加热至8(TC，保温72小时，制成水溶液，加入一定量的壳聚糖80g、蔗糖脂肪酸酯100g、甘油150g等辅料，然后加入NP—9药物50g，混合均匀，用涂膜机涂在上述制成的单层药膜A的表面，制成双层药膜B;速效层的制备将可可豆脂加热至50—60'C，使其呈液态后，加入壬苯醇醚药物50g，混合均匀，作为速效层的药浆。然后，用涂膜机涂于缓释层药膜上，制成具有速效、缓释双重功能的复合药物膜剂。具体实施方式实施例l:制备NP—9速效缓释复合避孕膜剂制备方法1，缓释层的制备将聚合度2500的聚乙烯醇(PVA)lkg，加入冷水5L，加热至8(TC，保温72小时，制成水溶液，加入一定量的壳聚糖80g、蔗糖脂肪酸酯100g、甘油150g等辅料，然后加入NP—9药物50g，混合均匀，用涂膜机制成单层药膜A。将聚合度1500的聚乙烯醇(PVA)lkg，加入冷水5L，加热至80。C，保温72小时，制成水溶液，加入一定量的壳聚糖80g、蔗糖脂肪酸酯100g、甘油150g等辅料，然后加入NP—9药物50g，混合均匀，用涂膜机涂在上述制成的单层药膜A的表面，制成双层药膜B。2，速效层的制备将可可豆脂加热至50—6(TC，使其呈液态后，加入NP—9药物50g,混合均匀，作为速效层的药浆。然后，用涂膜机涂于缓释层药膜上，制成具有速效、缓释双重功能的复合药物膜剂。实施例2:效果考察天津市计划生育研究所研制的"NP—9避孕药膜"早已上市，其缺点是，由于采用水溶性基质聚乙烯醇(PVA)，药物在阴道内溶出较慢，尤其阴道分泌物过少，药物不能全部溶出时，会造成避孕失败。另外，连续性交，须补充给药。因此，该品使用说明书专门注明了上述两点。本专利制品，放入阴道后，数秒钟即可有效。由于采用热熔融型速效层，即使阴道异常干燥，也能使药物完全溶出。连续性交也无须补充给药.<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>结论本发明提供的速效缓释避孕药膜，具有速效、缓释双重功能权利要求1、速效缓释避孕药膜，包括制得该药膜的有效成分壬苯醇醚，其特征在于它是由下述工艺步骤制备而成的A、缓释层的制备将不同聚合度(1500-2500)的聚乙烯醇(PVA)水溶液，加入一定量的壳聚糖、蔗糖脂肪酸酯、甘油等辅料，然后加入药物，混合均匀，用涂膜机制成双层或多层复合药膜；PVA聚合度的大小，其它辅料的品种和加入量，可影响药物的释放速度；选择几种适合的，不同聚合度的PVA和辅料的加入量，可以控制药物的溶出度；B、速效层的制备(a)热熔融型速效层的制备将不同分子量(400+600+1000)的聚乙二醇(PEG)按一定比例混合，使其在37℃左右呈固态；然后，将该混合物加热至50-60℃，使其呈液态后，加入药物，混合均匀，作为速效层的药浆。然后，用涂膜机涂于缓释层药膜上，制成具有速效、缓释双重功能的复合药物膜剂；此外，可可豆脂等接近体温熔融的材料，也可作为热熔融型速效层的辅料；(b)水溶性速效层的制备将聚乙烯吡咯烷酮、纤维素等材料，溶于水中，加入药物，混合均匀，按上述方法制备成速效、缓释复合药物膜剂。2、根据权利要求1所述的速效缓释避孕药膜，其特征在于缓释层的制备将聚合度2500的聚乙烯醇(:PVA)lkg,加入冷水5L，加热至80。C，保温72小时，制成水溶液，加入一定量的壳聚糖80g、蔗糖脂肪酸酯100g、甘油150g等辅料，然后加入NP-9药物50g，混合均匀，用涂膜机制成单层药膜A;将聚合度1500的聚乙烯醇(PVA)lkg,加入冷水5L，加热至80°C，保温72小时，制成水溶液，加入一定量的壳聚糖80g、蔗糖脂肪酸酯100g、甘油150g等辅料，然后加入NP—9药物50g，混合均匀，用涂膜机涂在上述制成的单层药膜A的表面，制成双层药膜B;速效层的制备将可可豆脂加热至50—60'C，使其呈液态后，加入壬苯醇醚药物50g,混合均匀，作为速效层的药桨；然后，用涂膜机涂于缓释层药膜上，制成具有速效、缓释双重功能的复合药物膜剂。全文摘要本发明公开的速效缓释避孕药膜，选择壬苯醇醚为有效成分制备“多层复合药膜”具有透皮吸收快、透气性好和逐步释药等特点，具有速效、缓释双重功能。无皮肤过敏的现象，具有长效、经过皮肤吸收的、携带使用方便的优点。文档编号A61K31/075GK101199499SQ20061013028公开日2008年6月18日申请日期2006年12月15日优先权日2006年12月15日发明者杨吉田,彬郝,高惠明申请人:天津市中宝制药有限公司