专利名称：一种活血化瘀，理气止痛的滴丸剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于中成药滴丸剂制剂领域，具体涉及一种活血化瘀，理气止痛的滴丸剂及其制 备方法，本发明还涉及该滴丸剂的制备方法。
背景技术：
冠脉康片收载于国家中成药地方标准上升国家标准经络肢体分册第400页，是一种具有活血 化瘀，理气止痛，有扩张冠状血管，增加血流量的作用。用于冠心病的胸闷和心绞痛，对高 胆固醇血症和高甘油三酯血症亦有一定疗效。
冠脉康片是由三七、赤芍、佛手、泽泻、甘草组成，组方中.三七该药具有滋补强壮、 散形止痛、止血祛瘀的功效。用于气虚证、痈肿、跌打损伤、外伤出血、咳嗽痰多、劳伤吐 血等。赤芍具有清热凉血，散瘀止痛的作用。用于温毒发斑，吐血衄血，目赤肿痛，肝郁 胁痛，经闭痛经，症瘕腹痛，跌扑损伤，痈肿疮疡。佛手和中理气用于肝胃不和之胸胁 胀满、胃痛暖气、食欲不振。近用于治胸痛，溃疡病胃痛等。泽泻具有利水、渗湿，泄热 的作用。上述诸药合用具有活血化瘀，理气止痛，有扩张冠状血管，增加血流量的作用。
滴丸作为一种新的医药剂型却备受欢迎，滴丸剂是固体分散法制成的，其具有溶解迅速， 快速释放，快速显效，服用方便，价格低廉等优势，避免了片剂上述缺点。
中药滴丸剂以其基本能符合现代制剂"三效"(高效、速效、长效)、"三小"(毒性小、 反应小、用量小)、"五方便"(生产、运输、使用、携带、保管)的发展方向，故发展非常 迅速并在医药及食品等行业得到广泛应用。
滴丸剂系指药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝 而制成的制剂。滴丸剂的制备具有设备简单，易操作，生产周期短，生产过程简单，成本低， 无粉尘污染，节约原材料和辅料等许多优点；其质量稳定。
发展前景随着制药工业和新药开发的不断进展，我国中药制剂已从传统经验的工艺水平 逐歩上升到科学制药水平。
中药滴丸剂的研制以中药材为起始原料，为了达到疗效高、剂量小的要求， 一般药材都 需要经过粉碎、提取、浓缩、干燥等过程，这些传统工艺与现代科技相结合的制剂工艺用于 中药制剂生产，将大大改善中药加工的技术水平，提高生产效率，提高中药制剂的质量，也 必将促进中药现代化的发展。
发明内容
本发明的目的之一是提供一种活血化瘀，理气止痛的滴丸剂。
3本发明的另外一个目的是提供该滴丸剂的制备方法。
本发明的滴丸剂是由含有三七、赤芍、佛手、泽泻、甘草的药效成分、适宜制成滴丸剂 的基质和包衣剂制成。
适宜制成本发明滴丸的基质选自聚乙二醇(2000、 4000， 6000、 8000， 10000、 20000)、 硬脂酸聚经氧40酯、倍他环糊精、吐温-80、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、 硬脂酸、硬脂酸钠、甘油等可药用载体中的一种或多种；
所述的包衣剂为市售胃溶型包衣预混剂，选自市售的爱勒易胃溶型包衣预混剂、卡乐康 胃溶型包衣预混剂等。
本发明滴丸剂药效成分与基质、包衣剂的重量配比为1:1:0 1:9:2;
本发明滴丸剂药效成分与基质、包衣剂优选的重量配比为1:2:0.4 1:5:1。其中优选 的药效成分为三七、赤芍、佛手、泽泻、甘草；优选的基质成分为聚乙二醇(4000)、聚乙二 醇(6000)、吐温-80、硬脂酸钠；优选的包衣剂为市售的爱勒易胃溶型包衣预混剂。
本发明的滴丸可以通过如下方法制备
(1) 先取三七60g、甘草100g分别粉碎成细粉，备用；再取赤芍1000g、泽泻600g加水煎煮 二次,每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.06(7(TC)的清膏，加l倍 量90%乙醇搅匀，静置，取上清液滤过，滤液浓縮至相对密度为1.30(65 75。C)的稠膏； 另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加热回流提取二次，每次2小时，回收乙醇后， 与上述清膏搅匀，加入三七、甘草细粉搅匀，干燥，制成干粉；
(2) 将聚乙二醇(4000)、聚乙二醇(6000)、吐温-80、硬脂酸钠中的一种或几种置于加热容 器内边搅拌边加热至熔融，再分次逐步加入上述药材干粉并搅拌，直至得到药材粉末和基 质的熔融液,备用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并 保持在50°C 110°C，冷凝剂的温度冷却并保持在-5'C 40'C;
(4) 待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上步骤所要求的温度状态时，将含 有药效成分和基质的熔融液，置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷凝剂中；
(5) 由滴丸机出口将收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥，或另包衣，即得。 采用上述的制备方法，本发明滴丸具有用生物利用度高、疗效好、副作用小、药物稳定性
好以及制备简单、质量易控制等特点。
具体实施例方式
实施例1
(1)先取三七60g、甘草100g分别粉碎成细粉，备用；再取赤芍1000g、泽泻600g加水煎煮二次，每次l小时,合并煎液，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.06(7(TC)的清膏，加 1倍量90%乙醇搅匀，静置，取上清液滤过，滤液浓縮至相对密度为1.30(65 75°0的 稠膏；另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加热回流提取二次，每次2小时，回 收乙醇后，与上述清膏搅匀，加入三七、甘草细粉搅匀，干燥，制成干粉；
(2) 将取聚乙二醇(4000)570g置于加热容器内边搅拌边加热至熔融，再分次逐步加入上述 药材干粉并搅拌，直至得到药材干粉和基质的熔融液，备用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加 热并保持在90°C ，冷凝剂的温度冷却并保持在20°C;
(4) 待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上步骤所要求的温度状态时， 将含有药效成分和基质的熔融液，置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷凝剂中；
(5) 由滴丸机出口将收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥，或另包衣，即得。 实施例2
(1) 先取三七60g、甘草100g分别粉碎成细粉，备用；再取赤芍1000g、泽泻600g加水煎 煮二次，每次1小时,合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.06(7(TC)的清膏，加 1倍量90%乙醇搅匀，静置，取上清液滤过，滤液浓縮至相对密度为1.30(65 75°0的 稠膏；另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加热回流提取二次，每次2小时，回 收乙醇后，与上述清膏搅匀，加入三七、甘草细粉搅匀，干燥，制成干粉；
(2) 聚乙二醇(4000) 700g及聚乙二醇(20000) 40 g，硬脂酸钠20g置于加热容器内边 搅拌边加热至熔融，再分次逐步加入上述药材干粉并搅拌，直至得到药材干粉和基质 的熔融液,备用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加 热并保持在IO(TC，冷凝剂的温度冷却并保持在l(TC;
(4) 待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上步骤所要求的温度状态时， 将含有药效成分和基质的熔融液，置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷凝剂中；
(5) 由滴丸机出口将收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥，或另包衣，即得。
(6) 将滴丸以市售爱勒易胃溶型包衣预混剂40g包衣，即得。 实施例3
(1)先取三七60g、甘草100g分别粉碎成细粉，备用；再取赤芍1000g、泽泻600g加水煎 煮二次，每次1小时,合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.06(70'C)的清膏，加 1倍量90%乙醇搅匀，静置，取上清液滤过，滤液浓缩至相对密度为1.30(65 75"C)的 稠膏；另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加热回流提取二次，每次2小时，回收乙醇后，与上述清膏搅匀，加入三七、甘草细粉搅匀，干燥，制成干粉；
(2) 取吐温-80为10g，聚乙二醇(6000) 220g及聚乙二醇(4000) 150g置于加热容器内 边搅拌边加热至熔融，再分次逐步加入上述药材干粉并搅拌，直至得到药材干粉和基 质的熔融液，备用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加 热并保持在IOO'C，冷凝剂的温度冷却并保持在l(TC;
(4) 待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上步骤所要求的温度状态时， 将含有药效成分和基质的熔融液，置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷凝剂中；
(5) 由滴丸机出口将收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥，或另包衣，即得。
(6) 将滴丸以市售爱勒易胃溶型包衣预混剂40g包衣，即得。
权利要求
1、一种活血化瘀，理气止痛的滴丸剂，其特征在于由含有三七、赤芍、佛手、泽泻、甘草的药效成分、适宜制成滴丸的基质和包衣剂组成，药效成分、基质和包衣剂的重量配比为110～192。
2、 如权利要求1所述的一种活血化瘀，理气止痛的滴丸剂，其特征是所述的滴丸基质选自聚乙二醇(2000、 4000， 6000、 8000， 10000、 20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、吐 温-80、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二垸基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油等可药用载体 中的一种或多种。所述的包衣剂为市售包衣预混剂,选自市售的爱勒易胃溶型包衣预混剂、卡乐康胃溶型包 衣预混剂等。
3、 如权利要求1所述的一种活血化瘀，理气止痛的滴丸剂的制备方法，其特征在于通过如下 方法制备(1) 先取三七60g、甘草100g分别粉碎成细粉，备用；再取赤芍1000g、泽泻600g加水煎煮 二次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.06(70'C)的清膏，力B 1倍 量90%乙醇搅匀，静置，取上清液滤过，滤液浓縮至相对密度为1.30(65 75。C)的稠膏； 另取佛手600g粉碎成粗粉，加90%乙醇加热回流提取二次，每次2小时，回收乙醇后， 与上述清膏搅匀，加入三七、甘草细粉搅匀，干燥，制成干粉；(2) 将聚乙二醇(4000)、聚乙二醇(6000)、吐温-80、硬脂酸钠中的一种或几种置于加热容 器内边搅拌边加热至熔融，再分次逐步加入上述药材干粉并搅拌，直至得到药材粉末和基 质的熔融液,备用；(3) 采用自制的或通用的滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并 保持在50'C 11(TC，冷凝剂的温度冷却并保持在-5。C 40。C;(4) 待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上步骤所要求的温度状态时，将含 有药效成分和基质的熔融液，置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷凝剂中；(5) 由滴丸机出口将收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥，或另包衣，即得。
全文摘要
本发明公开了一种活血化瘀，理气止痛的滴丸剂及其制备方法，中药滴丸剂是近年来在中药丸剂基础上发展起来的新剂型，它是以中医药学理论为基础，吸取现代剂型之所长，并与其它制剂技术相结合，基本能符合现代制剂“三效”(高效、速效、长效)、“三小”(毒性小、反应小、用量小)、“五方便”(生产、运输、使用、携带、保管)的发展方向，故发展非常迅速。本发明滴丸具有活血化瘀，理气止痛，有扩张冠状血管，增加血流量的作用。用于冠心病的胸闷和心绞痛，对高胆固醇血症和高甘油三酯血症亦有一定疗效。
文档编号A61P9/10GK101496857SQ20081005694
公开日2009年8月5日 申请日期2008年1月28日 优先权日2008年1月28日
发明者王丽娟 申请人:天科仁祥技术(北京)有限责任公司