专利名称：基于聚合电解质囊封装的鼻腔给药的制作方法
基于聚合电解质囊封装的鼻腔给药发明的详细说明1.目前，基于多层聚合电解质囊的封装技术已经发展到很多分子都能够被封装的 阶段。囊可以由各种电荷聚合体制成包括合成聚合体以及生物适合的，天然的和生物可降 解的聚合体，例如蛋白质，直肽和多聚糖。囊可以制成各种大小的，主要从100纳米到20微 米和更大些。囊的内部是含水的包含溶解于囊腔的被封装原料，被封装液体油基乳状液滴， 固体(被封装的微米和纳米晶体)或被封装的气态。2.喷雾可以被应用于水囊悬浮来制作含囊的气雾剂。囊的完整依赖于聚合电解质 的层数，事实上在喷雾中加压后小于5微米的囊能够通过喷嘴，而且能够封装材料被保存 完好，不会破裂。小于10微米的液体药囊也可以加工成标准的，常规喷雾。用相应厚度超 过10纳米的壳，被封装的材料不会泄漏。需要更大喷嘴的封装油滴囊必须保持在0. 5微米 以下，以在喷雾加工时保持它们的完整。对于封装乳状液滴，尺寸限制要小于0. 5微米，否 则受压的滴会被压碎成更小的滴，聚合壳没有被设计成承受更大尺寸。3.要被封装和随后的喷雾处理的固体粒子可以是药的纳米结晶或装有药分子的 聚合粒子。封装材料也可以是喷雾时沉淀在囊内，从而实现囊内给药。4. 一些可以使用以上方法封装的普通药并通过鼻腔给药的有-倍氯米松二丙酸盐一水化物；-氟尼缩松；-氟替卡松松糠酸酯；-莫美他松糠酸酯；-氟替卡松丙酸酯；5.聚合物壳合成可以被设计来完成以下一项或几项标准i)是可降解的，如果用可降解的生物高聚物制作例如多聚糖或缩氨酸。降解率是 由所使用聚合物的种类/稳定性和沉积的层数来控制的。当药的壳到达肺部并被降解，所 封装的药就被释放出来了。ii)聚合物壳可以用于细胞储藏。一个或多个活性物质能够被合成到多层囊内。 活性物质并入封装材料到达给药部位时能够提供组合效果。这包括抗氧化剂物质。优点是 实现了中长时间储存，囊可以被冰冻来增加壳的寿命。iii)在吸入的时候带有功能组的提供囊粘连的最外层能够调节囊的粘连属性。6.为了符合鼻腔给药的要求，通过喷雾的设计例如喷嘴直径或应用压力的变化可 以调节囊的大小。囊尺寸上限可以通过改变喷嘴来调整。
权利要求
使用通过逐步式壳合成的微米和纳米封装技术实现喷雾囊悬浮鼻腔给药的方法。
2.根据权利要求1中所述的方法，其中，囊壳合成能够被调节来提供实时控制降解。
3.根据权利要求1中所述的方法，其中，囊壳合成能够被调节来提供中长时间储藏。
4.根据权利要求1中所述的方法，其中，被覆盖细胞的表层被设计成在肺内或其它器 官上提供必要的肺部给药囊粘连。
5.根据权利要求1中所述的方法，其中，用来鼻腔给药的囊装载的封装材料形态包括 气体，液体(油或水)，或固体。
6.根据权利要求1中所述的方法，其中，单个囊能够封装多个成分。
7.据权利要求1中所述的方法，其中，在加压和喷射过程中喷雾器的喷嘴直径能够被 调节使所需要尺寸的囊能够完整通过。
8.据权利要求1中所述的方法，其中，用药结晶体和非结晶体制成固体粒子实现喷雾 鼻腔给药。
9.据权利要求1中所述的方法，其中，在喷雾时囊溶液蒸发，小分子被沉积进入囊内。
10.据权利要求1中所述的方法，其中，倍氯米松二丙酸盐一水化物是被封装的药剂。
11.据权利要求1中所述的方法，其中，氟尼缩松是被封装的药剂。
12.据权利要求1中所述的方法，其中，氟替卡松松糠酸酯是被封装的药剂。
13.据权利要求1中所述的方法，其中，莫美他松糠酸酯是被封装的药剂。
14.据权利要求1中所述的方法，其中，氟替卡松丙酸酯是被封装的药剂。全文摘要
通过逐步式壳合成的微米和纳米封装技术可以应用于鼻腔肺部给药。液体，气体或固体封装可以通过喷雾处理形成气雾剂。不同的壳合成物创造了稳定性，兼容性，降解和释放属性。多种物质，包括为鼻腔给药广泛使用的化合物都可以被封装和通过喷雾囊给药。
文档编号A61P11/06GK101953818SQ20091016202
公开日2011年1月26日 申请日期2009年8月7日 优先权日2009年7月17日
发明者格林伯格·亚历山大 申请人:美国吉姆迪生物科技有限公司