专利名称：吉非罗齐胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种关于含有吉非罗齐，用于治疗高脂血症的胶囊剂及其制备方法， 属于药品技术领域。
背景技术：
吉非罗齐是由美国Parke Davis公司开发，1982年在美国首次上市，先后在英、 法、澳大利亚上市，其胶囊剂1993年后在我国注册。吉非罗齐为一种苯氧乙酸类化合物，其 结构与作用与氯贝丁酯及苯扎贝特类似，其主要作用为降低血清甘油三脂及VLDL，并可提 高HDL含量，动物及临床试验表明其降血脂作用比同系物较优。对高血脂病人，如饮食控制 无效，通常需要用降血脂药物治疗，目前用于临床上能有效降低TC、TG、LDL-C及升高HDL-C 的药物不多，且其中有一些尚有一定的副作用，多年来的临床表明吉非罗齐治疗效果明显， 副作用小，为高血脂病人提供了一种较好的药物。由于吉非罗齐在水中不溶，而且其疏水性 很强，如果只选用普通的辅料用简单的胶囊制备方法制备的胶囊剂溶出度很低，结果造成 在人体内的生物利用度低，治疗效果不明显，我们通过加入一种超级崩解剂与其他崩解剂 联合使用，从而解决了这个问题，我们研制的吉非罗齐胶囊与具有权威的山西亚宝药业集 团股份有限公司生产的吉非罗齐胶囊进行对比，在山东大学齐鲁医院临床研究基地进行了 生物利用度的临床研究比较，结果显示二者具有生物等效性，且生物利用度较高，均未见不 良反应。
发明内容
本发明的目的在于提供一种以吉非罗齐为主药的一种胶囊剂及其制备方法。本发明的吉非罗齐胶囊，其特征在于包括吉非罗齐70.0 80.0%，崩解剂 19. 0 四· 5 %，润滑剂0.5 1.0%，5 8%淀粉浆(其中含聚山梨酯80为0. 1 1. 0 % )适量。本发明所述的崩解剂包括羟丙纤维素、微晶纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠中 的一种或一种以上。本发明所述的润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或一种以上。本发明所述的5 8%淀粉浆(含聚山梨酯80为0. 1 1. 0% )是在淀粉浆制好 后，加入浆量的0. 1 1. 0% (w/w)的聚山梨酯80，搅拌均勻。本发明所述的吉非罗齐胶囊的制备方法的特征在于将主药与崩解剂按处方比例 定量混合均勻，用5 8%淀粉浆(含聚山梨酯80为0. 1 1. 0% )适量制湿粒，于40 50°C干燥，过筛整粒，加入润滑剂，混合均勻，装填于硬胶囊，包装即得。本发明具有组方、工艺简单，胶囊内容物流动性好、胶囊重量差异小，制剂生物利 用度高，成本低、生产效率高等特点。
具体实施例方式
下面将结合实例对本发明作详细的介绍本发明所述的吉非罗齐胶囊及其制备方 法，其特征在于将各组分按比例定量混合均勻，用粘合剂适量制湿粒，于40 50°C干燥，过 筛整粒，加入润滑剂，混合均勻，装填于硬胶囊即可。实施例1吉非罗齐30g羟丙纤维素5. 5g交联聚维酮1.5g5%淀粉浆(含聚山梨酯80为0. ) 适量羧甲基淀粉钠l.Og硬脂酸镁0.5%_制成1000 粒实施例2吉非罗齐30g微晶纤维素5. Og羟丙纤维素1. 5g交联聚维酮1. 5g5 %淀粉浆(含聚山梨酯80为0. 1 % ) 适量硬脂酸镁0.5%_制成1000 粒实施例3吉非罗齐30g微晶纤维素4. Og羟丙纤维素1. 5g交联聚维酮1. 5g5 %淀粉浆(含聚山梨酯80为0. 1 % ) 适量羧甲基淀粉钠l.Og硬脂酸镁0.5%_制成1000 粒实施例4吉非罗齐30g微晶纤维素4. Og羟丙纤维素2. 25g交联聚维酮0. 75g8 %淀粉浆(含聚山梨酯80为0. 5 % ) 适量硬脂酸镁1.0%
权利要求
1.吉非罗齐胶囊，其特征在于包括吉非罗齐70.0 80. 0%，崩解剂19. 0 29. 5%, 润滑剂0. 5 1.0%，5 8%淀粉浆含聚山梨酯80(0. 1 1.0% )适量。
2.根据权利要求1所述的吉非罗齐胶囊，其特征在于，所述的崩解剂包括羟丙纤维素、 微晶纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠中的一种或一种以上。
3.根据权利要求1所述的吉非罗齐胶囊，其特征在于，所述的润滑剂包括硬脂酸镁、滑 石粉、微粉硅胶中的一种或一种以上。
4.根据权利要求1所述的吉非罗齐胶囊，其特征在于，所述的5 8%淀粉浆含聚山 梨酯80(0. 1 1. 0% )适量是在淀粉浆制好后，加入浆量的0. 1 1. 0% (w/w)的聚山梨 酯80，搅拌均勻。
5.根据权利要求1 4所述的吉非罗齐胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤 将各组分按比例定量混合均勻，用5 8%淀粉浆含聚山梨酯80(0. 1 1. 0% )适量制 湿粒，于40 50°C干燥，过筛整粒，加入润滑剂，混合均勻，装填于硬胶囊即可。
6.根据权利要求1所述的吉非罗齐胶囊所使用的所有辅料均为市售药用规格。
全文摘要
本发明公开了一种吉非罗齐胶囊及其制备方法。吉非罗齐胶囊中含有吉非罗齐、崩解剂、润滑剂、粘合剂。其制备方法是按处方配比称取吉非罗齐、崩解剂，混合均匀，用粘合剂适量制湿粒，40～50℃干燥，过筛整粒，加入润滑剂混合均匀，充填于硬胶囊，包装即得。本发明具有组方、工艺简单、制剂生物利用度高、成本低、生产效率高等特点。
文档编号A61K47/32GK102106840SQ20091023105
公开日2011年6月29日 申请日期2009年12月26日 优先权日2009年12月26日
发明者孟爱红, 崔改英, 穆子齐, 赵海桥 申请人:山东方明药业股份有限公司