专利名称：奥曲肽的二碳代类似物的制作方法
技术领域：
本发明涉及奥曲肽的类似物衍生物。
背景技术：
生长激素抑制素-14(SRIF_14)是在两个半胱氨酸残基之间含有一个二硫桥的环 十四肽(通式1)；
权利要求
1.通式(I)的化合物
2.根据权利要求1所述的通式(I)的化合物，其中能够与放射活性标记物结合的所述 基团是大环螯合剂，特别适用于螯合例如mM和9°Y的离子。
3.根据权利要求1所述的通式(I)的化合物，其中所述的螯合剂是Ν-[Ν-(3-联苯 phosphinoproprionyl)-甘氨酰]-半胱氨酸，适用于在还原介质中螯合例如99mTc或188Re 的离子。
4.通式(II)的化合物
5.制备权利要求1至3中任一权利要求所述的通式(I)的化合物的方法，其中a)根据已知方法通过将序列锚定到合适的衍生的氯三苯甲基树脂上由SPPS制备线性 七肽；b)通过第二代Grubbs催化剂环化连接到所述树脂上的肽；c)在位置2添加氨基酸；d)对所获得的环肽去保护并与所述树脂分离；e)所述环肽通过RP-HPLC进行纯化。
6.制备权利要求5中所述的通式(II)的化合物的方法，其中a)根据已知的方法通过将序列锚定到适合的固体支撑物上通过SPPS制备线性八肽；b)通过第二代Grubbs催化剂将所述树脂上的线性肽进行环化；c)对所获得的环肽去保护并与树脂分离；d)所述环肽通过RP-HPLC进行纯化。
7.含有作为活性成分的通式(I)或(II)的化合物的药物配方。
8.通式(I)或(II)的化合物在制备用于治疗肿瘤，肢端肥大症，风湿性关节炎的药物 配方中的用途。
9.通式(I)或(II)的化合物用于制备适用于诊断和治疗肿瘤的放射性药物的用途，其 中Λ是权利要求2和3中所述的螯合剂。
全文摘要
本发明公开了奥曲肽类似物，它们的制备方法及其用途。
文档编号A61P19/08GK102089010SQ200980126412
公开日2011年6月8日 申请日期2009年7月8日 优先权日2008年7月8日
发明者亚历山德拉·迪查尼, 德博拉·达多纳, 毛罗·金南内施 申请人:高级催化剂应用品有限公司