专利名称：外用的他克莫司制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及包含他克莫司作为活性成分的外用制剂。具体而言，本发明涉及含有他克莫司的外用制剂，其在施用给对象时具有低的皮肤刺激性并具有极好的稳定性。
背景技术：
他克莫司为大环内酯类免疫抑制剂的成员，化学名为17-芳基-1，14-二羟基-12-[2-(4-羟基-3-甲氧基环己基)-1-甲基乙烯基]-23，25_ 二甲氧基-13，19,21, 27-四甲基-11，二氧杂-4-氮杂三环[22. 3. 1. 04，9] - 二十八碳-18-烯-2，3，10，16-四酮，其从筑波链霉菌(Sti^ptomyces tsukubaensis)的培养物中分离，并且其一水合物形式
表示为下式
权利要求
1.含有他克莫司、三醋精和基质的外用制剂。
2.权利要求1的外用制剂，其中他克莫司相对于三醋精的量的百分比为按重量计的 0. 03%至 30%。
3.权利要求1或2的外用制剂，其为软膏形式。
4.权利要求3的外用制剂，其包含蜂蜡和凡士林的混合物作为软膏基质。
5.权利要求4的外用制剂，其中所述蜂蜡是柱纯化蜂蜡。
6.权利要求4的外用制剂，其中所述凡士林是柱纯化凡士林。
7.权利要求3至6中任一项的外用制剂，其中溶解他克莫司的三醋精液滴分散在所述基质中。
8.一种制备包含他克莫司的外用制剂的方法，包括用三醋精溶解他克莫司的步骤。
全文摘要
本发明公开了他克莫司软膏，其具有低皮肤刺激性和极佳的稳定性。发现当使用三醋精作为他克莫司的增溶剂时，他克莫司可充分溶解在软膏中，并且所述软膏具有低皮肤刺激性和极佳的稳定性。优选地，所述软膏是o/o型(油包油型)软膏，其中包含溶解在三醋精中之他克莫司的液滴分散在软膏基质中，所述软膏基质优选为蜂蜡和凡士林的混合物。
文档编号A61K47/44GK102176913SQ200980140109
公开日2011年9月7日 申请日期2009年10月7日 优先权日2008年10月8日
发明者佐藤心平, 增井宏德 申请人:高田制药株式会社