专利名称：一种用于防治关节软组织损伤及并发炎症的组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种保健产品，具体地说，涉及一种用于防治关节软组织损伤及并发 炎症的组合物。
背景技术：
对任何一项竞技体育来说，运动员的伤病都是训练和比赛中的最大障碍。运动创 伤是困扰运动员的主要问题之一，经常会由于伤病影响到训练计划和成绩提高，更有甚者 会因此缩短运动寿命。据有关的调查资料显示运动创伤的特点是慢性损伤多，急性损伤和 严重损伤少。而大部分的慢性损伤都是由于局部疲劳、许多微细损伤逐渐积累而成的过劳 伤。运动员在长时间、大强度的训练后，经常出现关节酸胀、疼痛、轻度肿胀等症状，有些人 还会出现肌腱和韧带的压痛。究其原因，就是运动员的关节经常要大负荷、超量运动，从而 引起关节软骨和周围软组织的组织学改变，以致出现关节软骨变形、软组织蠕变伸长等一 系列变化。久而久之会出现关节的退行性改变，引起骨关节炎等疾病。尤其是一些需要承 重的大关节，如膝关节、踝关节以及肘关节。例如篮球运动员由于经常跑跳，大量、高强度的 运动导致膝关节疲劳，有膝关节损伤的运动员占到25. 82%。关节周围结缔组织的慢性损伤 还会造成跳跃膝、网球肘、肩肘炎等等，严重的甚至会影响正常的训练及成绩的提高。目前，市场上用于防治关节软组织病变的产品种类繁多，归纳起来主要有两类一 类是非留体抗炎药类，如布洛芬、双氯芬酸钠等，具有消炎止痛的作用，此类药物在体内代 谢较快，一旦代谢完毕疼痛马上又开始了，维持时间很短，更重要的是，止痛仅控制了疾病 的表面现象，却掩盖了病情仍在继续发展的本质。另一类是中医药疗法，通过祛风散寒、解 痉通络，活血化淤的治疗方法，使僵硬的关节肌肉得到放松，解除肌肉痉挛，从而达到疏通 经络，消肿止痛的作用，但目前尚未发现中药能修复关节软骨，或对关节软骨细胞起作用， 并且人体生理解剖学证明，关节软骨中没有血管，中医经常提到的“活血化淤”理论能否对 关节软骨起作用，还有待于进一步的研究。
发明内容
本发明的目的是提供一种用于防治关节软组织损伤及并发炎症的组合物，该组合 物对因运动引起的软组织损伤及并发炎症尤为适用。本发明的目的是通过以下技术方案实现的。本发明提供一种药物组合物，其主要由骨胶原蛋白、透明质酸钠、山竹提取物、石 榴提取物、维生素C复配制得，该组合物通过降低C0X2 (Cyclo-oxygenase 2，环氧化酶2)的 活性，来减少PGE2 (Prostaglandin E2，前列腺素E2)的产生，从而来起到抗炎的作用，同时 加速软骨组织和关节液的修复及生成，帮助关节软骨的重建，降低关节发炎的程度，并减缓 发炎肿胀的程度。具体地，本发明组合物包括如下重量配比的原料骨胶原蛋白 500 2000份，
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透明质酸钠100 ‘ 400份，
山竹提取物300 ‘ 1200份，
石榴提取物50 ‘200 份，
维生素C50 --200 份。
所述组合物,,优选包括如下重量配比的原料
骨胶原蛋白800 ‘ 1500份，
透明质酸钠150 ‘ 250份，
山竹提取物500 ‘ 800份，
石榴提取物75 ‘150 份，
维生素C75 --150 份。所述组合物还包括10-1000份赋型剂，优选为50-800份。所述组合物最优选为如下重量配比的原料骨胶原蛋白 1000份，透明质酸钠 200份，山竹提取物 600份，石榴提取物 100份，维生素C100份，赋型剂600份。上述重量份的单位可以是μ g、mg、g、kg等医药领域公知的重量单位。所述的赋型剂选自淀粉、糊精、滑石粉、蔗糖粉、乙醇、微晶纤维素、乳糖、羟丙甲基 纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMS-Na)、硬脂酸镁和微粉硅胶中的一种或多种。这些赋 型剂均为药学上可接受的赋型剂。所述的山竹提取物由山竹皮经乙醇提取而成，可以购自桂林莱茵生物科技股份有 限公司，其中α-倒捻子素含量占干重一般不低于10%，石榴提取物由石榴籽和皮经水提 取而成，购自桂林莱茵生物科技股份有限公司，其中多酚含量占干重一般不低于40%。所述组合物的剂型包括片剂、丸剂、胶囊、颗粒剂。本发明提供的组合物可以采用本技术领域中的常规方法制备得到，即按重量配比 称取原料，骨胶原蛋白、透明质酸钠、山竹提取物、石榴提取物和维生素C，过筛，混勻，备用； 然后加入赋型剂，按照本领域的常规方法制成临床可接受的任何剂型。本发明的组合物具有以下有益效果本发明提供的用于防治关节软组织损伤及并发炎症的组合物，将骨胶原蛋白、透 明质酸钠、山竹提取物、石榴提取物、维生素C按特定比例进行复配，其中，骨胶原蛋白和透 明质酸钠能够增加关节的胶质与黏液，加速软骨组织和关节液的修复及生成；维生素C具 有及时补充、修复破损的胶原纤维网，维系软骨的正常生理功能的作用；山竹提取物和石榴 提取物通过降低C0X2的活性，来减少PGE2的产生，从而来起到抗炎的作用，能够快速有效 缓解关节炎及其引发的关节疼痛等症状。
具体实施例方式以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。
实施例1本发明组合物胶囊剂的制备选取原料骨胶原蛋白、透明质酸钠、山竹提取物、石榴提取物和维生素C分别过 筛，取40目筛下物料用来制备制剂。分别称取筛选好的原料骨胶原蛋白500g、透明质酸钠400g、山竹提取物300g、 石榴提取物200g、维生素C50g、硬脂酸镁10g，充分搅拌均勻，倒入胶囊填充模具中，灌装胶 囊，抛光，分装，制得胶囊3000丸。实施例2本发明组合物颗粒剂的制备选取原料骨胶原蛋白、透明质酸钠、山竹提取物、石榴提取物和维生素C分别过 筛，取80目筛下物料用来制备制剂。分别称取筛选好的原料骨胶原蛋白2000g、透明质酸钠100g、山竹提取物1200g、 石榴提取物50g、维生素C200g、蔗糖粉1000g，，充分搅拌均勻，使用浓度为50% (vol%)的 乙醇作为粘合剂，制软材，将上述软材通过14目筛网的摇摆制粒机制成颗粒，将颗粒置入 多功能沸腾干燥机中，50°C沸腾干燥约40min，控制颗粒水分为5%，然后整粒，分装，制得 颗粒剂1000袋。实施例3本发明组合物片剂的制备选取原料骨胶原蛋白、透明质酸钠、山竹提取物、石榴提取物和维生素C分别过 筛，取80目筛下物料用来制备制剂。分别称取筛选好的原料骨胶原蛋白1500g、透明质酸钠150g、山竹提取物800g、 石榴提取物75g、维生素C150g、乳糖600g、微晶纤维素200g，充分搅拌均勻，使用浓度为 50% (vol%)的乙醇作为粘合剂，制软材，将上述软材通过14目筛网的摇摆制粒机制成颗 粒，将颗粒置入多功能沸腾干燥机中，50°C沸腾干燥约40min，控制颗粒水分为5%，整粒， 然后在颗粒中加入原料总重量0. 5%的硬脂酸镁和微粉硅胶，总混，压片，包薄膜衣，分装， 制得4000片。实施例4本发明组合物丸剂的制备选取原料骨胶原蛋白、透明质酸钠、山竹提取物、石榴提取物和维生素C分别过 筛，取80目筛下物料用来制备制剂。分别称取筛选好的原料骨胶原蛋白800g、透明质酸钠250g、山竹提取物500g、石 榴提取物150g、维生素C75g、蔗糖粉100g，然后，充分搅拌均勻，使用浓度为0.8% (wt% ) 的羧甲基纤维素钠的水溶液作为粘合剂，制软材，将上述软材放入制丸机中制丸，烘干，整 丸后分装，制得3000丸。实施例5实施例5为本发明的最佳例，制备方法基本同实施例3，不同的是实施例5中片剂 的原料组成为骨胶原蛋白1000g、透明质酸钠200g、山竹提取物600g、石榴提取物100g、维生素 ClOOgjUi 580g、硬脂酸镁 20g，制得 3000 片。
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实验例1 (人体实验)1实验对象与方法1. 1实验对象本实验全部受试者均为膝关节软组织损失人群，24例受试者中男性13例，女性11 例，年龄在18-55岁之间，平均年龄(35. 7士6. 5)岁。1. 2实验方法分组24名受试者随机分为2组，对照组(N= 12)、实验组(N = 12)。对照组服用 安慰剂，3片/天，连续服用8周；实验组服用本发明的组合物片剂(实施例5)，3片/天， 连续服用8周。整个实验期间，受试者均未使用，包括外用或口服，其它有助于改善关节症 状的药物。1. 3主要观测指标功能障碍改善情况，采用Lequesne指数评分标准。1.3.1膝关节休息痛正常为0分；轻度、不影响工作为1分；较重、不影响睡眠为2分；重、影响睡眠为3分。1.3.2膝关节运动痛正常为0分；上下楼(坡)有疼痛、屈伸无影响为1分；上下楼(坡)、下蹲有疼痛 为2分；行走时疼痛为3分。1. 3. 3 压痛正常为0分；重压时疼痛为1分；中度压力疼痛为2分；轻压疼痛为3分。1. 3. 4 肿胀正常为0分；稍肿、膝眼清楚为1分；软组织肿胀、膝眼不太清楚为2分；膝眼不清 为3分。1. 3. 5 晨僵正常为0分；屈伸僵硬但很快恢复(< IOmin)为1分；僵硬、短时可恢复(10 30min)为2分；僵硬、较长时间才恢复(> 30min)为3分。1.3. 6行走能力没有限制为O分；步行超过1km，但受限制为1分；步行大约Ikm或15min为2分； 步行500 900m或8 15min为3分；步行300 500m为4分；步行100 300m为5分； 步行少于IOOm为6分；使用单拐加1分；使用双拐加2分。1.4数据统计所得数据用Excel处理，采用单盲法和t检验对测试数据进行统计学分析，用 mean 士 SD (平均值士标准差)表示。2实验结果与分析2. ILequesne指数评分结果表1实验前后受试者Lequesne指数评分结果
权利要求
一种用于防治关节软组织损伤及并发炎症的组合物，其特征在于，包括如下重量配比的原料骨胶原蛋白500～2000份，透明质酸钠100～400份，山竹提取物300～1200份，石榴提取物50～200份，维生素C 50～200份。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，包括如下重量配比的原料骨胶原蛋白800 ‘ 1500份，透明质酸钠150 ‘ 250份，山竹提取物500 ‘ 800份，石榴提取物75 ‘150 份，维生素C75 --150 份。
3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，还包括10-1000重量份的赋型剂。
4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述的赋型剂为50-800重量份。
5.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，包括如下重量配比的原料 骨胶原蛋白 1000份，透明质酸钠 200份， 山竹提取物 600份， 石榴提取物 100份， 维生素C100份，赋型剂600份。
6.根据权利要求3-5任一项所述的组合物，其特征在于所述的赋型剂选自淀粉、糊 精、滑石粉、蔗糖粉、乙醇、微晶纤维素、乳糖、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁 和微粉硅胶中的一种或多种。
7.根据权利要求1-7任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物的剂型包括片 剂、丸剂、胶囊、颗粒剂。
全文摘要
本发明涉及一种用于防治关节软组织损伤及并发炎症的组合物，其将骨胶原蛋白、透明质酸钠、山竹提取物、石榴提取物、维生素C按特定比例进行复配，通过降低COX2的活性，来减少PGE2的产生，从而来起到抗炎的作用，同时加速软骨组织和关节液的修复及生成，帮助关节软骨的重建，降低关节发炎的程度，并减缓发炎肿胀的程度。
文档编号A61P19/02GK101983722SQ20101052019
公开日2011年3月9日 申请日期2010年10月20日 优先权日2010年10月20日
发明者宋贵林, 朱连君, 杨则宜, 焦颖, 白厚增 申请人:北京康比特体育科技股份有限公司