专利名称：小豆(菜豆、四棱豆)提取物在制备抗糖尿病药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，具体是关于一种小豆(菜豆、四棱豆)提取物在制备防治糖尿病药物中应用
发明内容
背景技术：
糖尿病(diabetes mellitus, DM)是危害人类健康的重大疾病之一,他已经成为继恶性肿瘤、心脑血管病后严重威胁人类健康的慢性非传染性疾病，现在糖尿病已经成为一种给人类带来沉重负担的世界性疾病，据统计糖尿病患者约有I. 5亿，估计到2010年，这一数字将会增加到2. 2亿。目前我国DM患者有3千万，由于生活水平提高、营养过剩、运动少等原因，糖尿病发病率仍在逐年增加，糖尿病患者的治疗给社会带来沉重的经济负担。因此，治疗治疗糖尿病和控制其并发症是十分重要的，而降糖药物的研发对控制DM患者的血糖、延缓或减少并发症具有重要意义。目前临床常用的降糖药多为化学合成的药物(如a-糖苷酶抑制剂)。小肠糖苷酶通过抑制高血糖所致的中毒效应不仅与长期的血糖升高有关，还与餐后血糖升高的相对水平有关。食物中的多糖进入小肠后经淀粉酶降解为一些低聚糖及二糖，再由小肠刷状缘的a-葡糖苷酶将其分解为单糖以吸收入血。所以对小肠葡糖苷酶的竞争性抑制即可降低餐后的高血糖水平。但是这些药物长期服用会产生严重不良反应，如恶心、呕吐、腹部不适等症状以及白细胞减少、酮尿和乳酸中毒等现象，使其应用受到一定限制。研发高效、低毒、廉价的天然抗糖尿病药物降低血糖以减缓糖尿病并发症是临床亟待解决的问题，因而从植物中寻找高效低度的抗糖尿病药物成为国内外抗糖尿病药物研究的重点。
发明内容
本发明的目的是提供小豆(菜豆、四棱豆)提取物的一种新途径。本发明所提供的小豆(菜豆、四棱豆)提取物的新用途是小豆(菜豆、四棱豆)提取物在制备抗糖尿病药物中的应用，特别是用于制备降低血糖防治糖尿病的药物。所述小豆(菜豆、四棱豆)提取物按照如下方法制备是用水和/或有机溶剂作为提取剂，从小豆(菜豆、四棱豆)中提取得到小豆(菜豆、四棱豆)提取物。其中所述有机溶剂具体可为甲醇、乙醇、正丁醇、丙酮、氯仿或乙酸乙酯。所述提取剂中有机溶剂的体积分数具体可为20-80%所述提取可为超声提取或加热搅拌提取。所述提取温度可为30_70°C .所述提取中，提取1-3次，每次提取时间为0. 5-2小时。所述萃取剂具体可为丙酮、氯仿或乙酸乙酯。根据上述方法制备的小豆(菜豆、四棱豆)提取物可以制成普通制剂，也可以是缓释制剂、控制制剂、靶向制剂及各种微粒给药系统。给药途径可以是口服，给药剂型可以是液体剂型、固体剂型。如液体机型可以是真溶液类、胶体类、微粒剂型、乳剂剂型；固体剂型可以是片剂、胶囊、颗粒剂、粉剂；或其他剂型如滴丸、气雾剂、丸剂、混悬剂型等。本发明提供的小豆(菜豆、四棱豆)提取物的制备方法简单、成本低廉。实验证明，其对体内a-糖苷酶具有一定的抑制作用，且具有显著的抑制高血糖所引起的并发症作用。因此，对制备降血糖药物防治糖尿病具有重要的意义。具体实施方法实施例I小豆(菜豆、四棱豆)提取物的制备I.将小豆(菜豆、四棱豆)粉碎过40目筛，称取20克小豆(菜豆、四棱豆)粉末，加入IOOml乙醇-水溶液(乙醇的体积分数为50% )浸泡并进行超声提取。提取温度为60°C，超声时间为lh，过滤，保留滤液。在同样的条件下再次加入乙醇-水溶液，对滤渣再提取，反复3次，将3次滤液合并。在50°C下，减压蒸发浓缩，除去有机溶剂得到稠膏。2.加入适量水将稠膏溶解，用水饱和的乙酸乙酯萃取3次，合并乙酸乙酯层萃取液，在50°C下，减压蒸发浓缩至蒸干溶剂，得到小豆(菜豆、四棱豆)提取物。实施例2小豆(菜豆、四棱豆)提取物的a-糖苷酶抑制实验将提取物复溶，配制成浓度为15mg/ml的检测液，分别加入a-糖苷酶酶(NaH2PO4-Na2HPO4 为溶剂，pH 7. 0，含有 150mmol/L NaClU % BSA) 100 y L，37°C水浴 15min,再加10mg/mL麦芽糖溶液100 u L，混匀，37°C反应20min。沸水浴2min终止反应，冷却后用葡萄糖体外诊断试剂盒测定葡萄糖生成量。以质量浓度为横坐标，490nm处吸光度为纵坐标作图计算(菜豆、四棱豆)提取物的a-糖苷酶情况
权利要求
1.小豆(菜豆、四棱豆)提取物在制备抗糖尿病药物中的应用，特别适用于制备降低血糖防治糖尿病的药物。所述小豆(菜豆、四棱豆)提取物按照如下方法制备用水和/或有机溶剂作为提取剂，将小豆(菜豆、四棱豆)用提取剂浸泡后提取，用萃取剂萃取后除去溶剂并干燥的到小豆(菜豆、四棱豆)提取物。
2.根据权利要求I所述的应用，其特征在于所述有机溶剂为甲醇、乙醇、正丁醇、丙酮、氯仿或乙酸乙酯。
3.根据权利要求I和2所述的应用，其特征在于所述有机溶剂的体积分数为20-80%水溶液。
4.根据权利要求1-3所述的应用，其特征在于所述提取为超声或 加热搅拌提取。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于所述提取温度为30-70°C。
6.根据权利要求1-5所述的应用，其特征在于所述提取中，提取1-3次，每次提取时间为O. 5-2小时。
7.根据权利要求I所述的应用，其特征在于所述萃取剂为丙酮、氯仿或乙酸乙酯。
8.根据权利要求I所述的应用，其特征在于所述干燥为减压蒸馏、真空干燥或冷冻干燥。
全文摘要
本发明公开了小豆(菜豆、四棱豆)提取物的新用途。该新用途是小豆(菜豆、四棱豆)提取物在制备抗糖尿病药物中的应用。特别是用于制备降低血糖防治糖尿病的药物。所述提取物按照如下方式制备将小豆(菜豆、四棱豆)粉碎，用乙醇-水溶液浸泡后进行超声或者加热提取；用乙酸乙酯萃取后，除去溶剂得到小豆(菜豆、四棱豆)提取物。经体外实验证明本发明所提供的小豆(菜豆、四棱豆)提取物对α-糖苷酶及糖基终产物的生成具有一定的抑制作用，其对治疗降血糖药物治疗糖尿病具有重要意义。
文档编号A61P3/10GK102614247SQ20111003298
公开日2012年8月1日 申请日期2011年1月31日 优先权日2011年1月31日
发明者么杨, 任贵兴 申请人:中国农业科学院作物科学研究所