专利名称：长春西汀混悬注射剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种长春西汀的新剂型，特别是长春西汀混悬注射剂，属于医药技术领域。
背景技术：
长春西汀(Vinpocetine^alan)，又名阿朴长春胺酸乙酯，白色或类白色结晶性粉末，化学名称为(3 α，4 象牙烯宁-14-羧酸乙酯，分子式-C22H2tlN2O2，分子量:350. 45， 结构式为
权利要求
1.一种长春西汀混悬注射剂，其特征在于主要由以下重量份的组分制成长春西汀5 份、表面活性剂1-30份、抗氧剂0. 1-10份、附加剂1-100份。
2.根据权利要求1所述的混悬注射剂，其特征在于由以下重量份的组分制成长春西汀5份、表面活性剂2. 5-20份、抗氧剂0. 25-5份、附加剂2. 25-60份。
3.根据权利要求1-2任一所述的混悬注射剂，其特征在于表面活性剂优选为丝氨酸磷脂。
4.根据权利要求1-3任一所述的混悬注射剂，其特征在于抗氧剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、硫脲中的一种或几种，优选为抗坏血酸或硫代硫酸钠。
5.根据权利要求1-4任一所述的混悬注射剂，其特征在于附加剂选自海藻糖、葡萄糖、 蔗糖、山梨醇、甘氨酸中的一种或几种，优选为海藻糖或葡萄糖。
6.根据权利要求1-5任一所述的混悬注射剂，其特征在于主要由如下组分制成1000支长春西汀混悬注射剂长春西汀5g、丝氨酸磷脂10g、抗坏血酸lg、海藻糖Mg。
7.根据权利要求1-6任一所述的混悬注射剂，其特征在于主要由如下组分制成1000支长春西汀混悬注射剂长春西汀log、丝氨酸磷脂40g、硫代硫酸钠10g、海藻糖120g。
8.根据权利要求1-7任一所述的混悬注射剂，其特征在于主要由如下组分制成1000支长春西汀混悬注射剂长春西汀20g、丝氨酸磷脂10g、抗坏血酸lg、葡萄糖9g。
9.根据权利要求1-8任一所述的混悬注射剂，其特征在于主要由如下组分制成1000支长春西汀混悬注射剂长春西汀30g、丝氨酸磷脂50g、硫代硫酸钠15g、葡萄糖150g。
10.一种权利要求1-9任一所述的混悬注射剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤(1)将表面活性剂和抗氧剂加入注射用水中，再加入长春西汀混合均勻，70-90°C水浴加热搅拌至熔融状态；(2)将上述液体在70-90°C保温条件下采用组织捣碎器剪切搅拌，得初乳液，再经高压乳勻机循环乳化，得乳化液；(3)向乳化液中加入附加剂，溶解后过滤分装，冷冻干燥或者热压灭菌，得长春西汀混悬注射剂；其中，C3)步骤进一步包括向乳化液中加入附加剂，溶解后过滤分装，直接热压灭菌后，得到长春西汀混悬注射剂；或者，向乳化液中加入附加剂，溶解后过滤分装，直接冷冻干燥，得到长春西汀混悬注射剂粉针剂。
全文摘要
本发明公开了一种长春西汀混悬注射剂，其特征在于主要由以下重量份的组分制成长春西汀5份、表面活性剂2.5-20份、抗氧剂0.25-5份、附加剂2.25-60份。本发明提供的长春西汀混悬注射剂，复溶性好、澄明度好、稳定性好、生物利用度高、毒副作用少等，可用于皮下注射、肌肉注射和静脉注射。本发明提供的长春西汀混悬注射剂提高了制剂产品质量，减少了毒副作用。
文档编号A61K31/4375GK102327210SQ20111019652
公开日2012年1月25日 申请日期2011年7月14日 优先权日2011年7月14日
发明者陶灵刚 申请人:海南灵康制药有限公司