一种三刺降三高的冲剂及其制备方法

专利名称：一种三刺降三高的冲剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗以肥胖为基础的闻血压、闻血糖、闻血脂二闻的代谢综合征的药物及制备方法，属中药领域。
背景技术：
近年来以肥胖为基础的高血脂、高血压、高血糖等代谢综合症逐年上升，远期可并发心脑血管疾病，严重威胁人类的健康和生命。经大量的研究和临床证实，人类衰老和包括癌症在内的肥胖三高代谢综合征等多种疾病除遗传外，主要是受自身的过氧化损伤造成 的。人体在生化过程中瞬间产生的有毒分子一自由基(体内垃圾)，是靠体内抗氧化系统内源酶清除体外的。正常人体内氧自由基存在2-3%，超过就是缺氧，使体内生物膜受自由基损伤，过氧化脂质(CPO)升高。人体是动态平衡的，即氧化与抗氧化之间的平衡。如果抗氧化系统的超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)的活性降低或数量减少，就会失去平衡，氧自由基就会增多积累，导致多种疾病发生和加速衰老。肥胖病是由于体内过氧化脂质的升高，使脂肪代谢紊乱，甘油三酯积累增多造成的体征。与此同时低密度脂蛋白胆固醇升高，高密度脂蛋白胆固醇降低，使血脂升高。由于脂质过氧化物生成增加，自由基增多，破坏了细胞结构，使内分泌功能发生障碍，造成糖代谢紊乱，血糖升高。血脂、血糖的升高形成血浆粘、稠、浓,血管内皮细胞结构被破坏,使升高的胆固醇进入血管内皮损伤处贴附，使血管壁增厚，血管腔变窄使血压升高。在此基础上，血脂、胆固醇继续升高动脉硬化形成了。由于胆固醇的累积形成了结石，结石的增多使血流由缓慢到受阻，脑血管受阻，形成脑血栓，心血管受阻，出现冠心病。如果结石片增多阻塞心脑血管可形成脑梗或心梗。目前治疗三高的疾病尚无理想的药物可选，西医用药也只能是对症治疗，终身服药，不能根治。

发明内容
因此人们对有效治疗三高的中药药物存在极大的需求，目前还没有发现关于本发明的有关报道，本发明人经过大量的研究试验并通过临床试验的反复验证，终于研究出有较好治疗三高的中药组合药物，从而完成了本发明。本发明的目的就是提供一种治疗以肥胖为基础的三高代谢综合征的中药组合药物。本发明的另一个目的就是提供了该组合药物的制备方法。本发明药物是选择迪沟刺梨、宣木瓜、扁豆、蔷薇根、穿破石、刺梨叶、佛手柑、太子参、香椿子、茜草根、红花子、酸枣仁、地骨皮、桑寄生、葛根、银耳、桑枝、独活、泽泻、篇蓄、玉竹、枸杞子、大血藤进行组合的，将这些药物组合使得各药物互相产生协同作用，从而能够治疗三高疾病的复发，其中选用主药迪沟刺梨是因为迪沟刺梨是本发明人运用特种技术历经20多年精心培育的野生原始单瓣刺梨，该品种唯我国独有，野生资源极少。1987年从四川江津县经四面山森林经营所副所长赖培汉工程师鉴定后引进的。刺梨含16种氢基酸、超氧化物歧化酶(S0D)，每百克鲜果含VC 2400毫克，称VC、VP “大王”，还含有丰富的VE、VD、VK、胡萝卜素、硫胺素(bl)、核黄素(b2)、叶酸(bl4)，还含谷脑醇、硬质酸、亚麻酸、刺梨酸、蛋白质、三萜皂甙、黄色素、鞣质、香精、钙、镁、磷、铁、锌。1997年11月经北京清华大学生物系及国家食品质量监督检验中心对刺梨干果进行五项指标检验，《国家食品质量监督检验中心》检验报告，结果证实，迪沟刺梨的药用成份新增了珍贵的微量元素硒，胡萝卜含量增加2-3倍，发明人又到北京医科大学找到宋园菊副教授带领的科研人员，从那里拿到1986年刺梨抗癌的实验室资料。选用木瓜，又称宣木瓜是因为宣木瓜系安徽宣城产的木瓜，习称宣木瓜，其性味酸，温，入肝、脾经，有平肝和胃，去湿舒筋的功能，治吐泻转筋，湿痹水肿。选用扁豆是因为其性味甘，平，入脾、胃经，有健脾和中，消暑化湿的功能，治暑湿吐泻，脾虚呕逆，食少久泄，水停消渴，赤白带下，小儿疳积。选用蔷薇根，又名刺蘼根，是因为其性味苦潘，凉，入脾、胃经，有清热利湿，祛风，活血，解毒的功能，治肺痈，消渴，痢疾，关节炎，瘫痪，吐、衄、便血，尿频，遗尿，月经不调,跌打损伤,疮疖疥癣。选用穿破石,又名柘刺根,是因为其性味微苦，凉，有祛风利湿，活血通经的功能，可疗跌打损伤，黄疸，淋浊，劳伤咳血，治风湿关节疼痛、疮疡疥癣。选用刺梨叶是因为其有治疗疥癣，痈，金疮的功能。另外，本发明人曾多次单用迪沟刺梨叶治疗糖尿病患者，降血糖降血脂效果明显。选用佛手柑，异名佛手、佛手香橼，是因为其性味辛苦酸，温，入肝、胃经，有理气，化痰的功能，治胃痛，胁胀，呕 吐，噎膈，痰饮咳喘，并能解酒。选用太子参是因为其性味甘苦，微温，入心、脾、肺三经，有补肺、健脾的功能，治肺虚咳嗽，脾虚食少，心悸目汗，精神疲乏。选用香椿子是因为其性味温，辛苦，入肝肺经，有祛风，散寒，止痛的功能，治风寒外感，心胃气痛。选用茜草根是因为其性味苦寒，归心肝经，有行血止血，通经活络的功能，治吐血尿血，血崩，风湿痹痛，黄疸，慢性气管炎。选用红花子，异名白平子，是因为其具有活血解毒的功能，能降低胆固醇，降低血脂，扩张和软化血管，调节内分泌。选用酸枣仁是因为其性味甘，平，入心、脾、肝、胆经，有养肝，宁心，安神，敛汗的功能，治虚烦不眠，惊悸怔忡，烦渴，虚汗。选用地骨皮是因为其性味甘，寒，入肺、肝、肾经，有清热，凉血的功能，治虚劳潮热盗汗，肺热咳喘，吐血，衄血，血淋，消渴，高血压，痈肿，恶疮。选用桑寄生是因为其性味苦甘，平，入肝、肾经，有补肝肾，强筋骨，除风湿，通经络，益血，安胎的功能，治腰膝酸痛，筋骨痿弱，偏枯，脚气，风寒湿痹，胎漏血崩，产后乳汁不下。选用葛根是因为其性味甘辛，平，入脾、胃经，有升阳解肌，透疹止泻，除烦止喝的功能，治伤寒，治伤寒，温热头痛项强，烦热消渴，泄泻，痢疾，癍疹不透，高血压，心绞痛，耳聋。选用银耳，又名白木耳，是因为其性味甘平，有滋阴，润肺，养胃，生津的功能，治虚劳咳嗽，痰中带血，虚热口渴。选用桑枝是因为其性味苦，平，入肝经，有祛风湿，利关节，行水气的功能，治风寒湿痹，四肢拘挛，脚气浮肿，肌体风痒。选用独活是因为其性味辛苦，温，入肾、膀胱经，有祛风，胜湿，散寒，止痛的功能，治风寒湿痹，腰漆酸痛，手脚挛痛，慢性气管炎，头痛，齿痛。选用泽泻是因为其性味甘，寒，入膀胱经，有利水，渗湿，泄热的功能，治小便不利，水肿肛满，呕吐，泻痢，痰饮，脚气，淋病，尿血。选用篇蓄是因为其性味苦，寒，入膀胱经，有利尿，清热，杀虫的功能，治热淋，癥闭，黄疸，阴蚀，白带，蛔虫，推积，痔肿，湿疮。选用玉竹是因为其性味甘，平，入肺，胃经，有养阴，润燥，除烦，止渴的功能，治热病阳伤，咳嗽，烦渴，虚劳发热，消谷易饥，小便频数。选用枸杞子是因为其性味甘，平，有滋肾，润肺，补肝，明目的功能，治肝肾阴亏，腰膝酸软，头晕目眩，目昏多泪，虚劳咳嗽，消渴，遗清。选用大血藤是因为其性味苦，平，入肝、大肠二经，有败毒消痈，活血通络，祛风杀虫的功能，治急、慢性阑尾炎，风湿痹痛，赤痢，血淋，月经不调，疳积，虫痛，跌扑损伤。本发明首选迪沟刺梨、刺蘼根、柘刺根组成三刺冲剂。其中本发明人培育的迪沟刺梨中含有超氧化物岐化酶(SOD)是高分子化合物，是人体抗氧化系统主要内源酶之一，是强抗氧化活性物质，对自由基清除率达99% ;微量元素硒是联合国卫生组织确定的人体必需营养之一，被医学家称“抗癌之王”构成谷胱甘肽过氧化酶活性中心，硒可增强该中心的活性，使其抗氧化能力比维生素E强500倍，有效地清除自由基，硒是抗氧化增强剂，能有明显促进细胞摄取糖的能力，具有胰腺分泌的胰岛素相同的作用；胡萝卜素防癌效果明显，能防伤风感冒，能止咳，能降血脂、降血糖，有抗氧化、保护心脑血管和神经细胞的功能，一个胡萝卜素分子可转化4个A分子；实验证明，维生素A能使溶解血栓的纤维蛋白酶活性因子的分泌量增加3. 7倍，科学研究还表明，使用等量的维生素A和C，活性因子的分泌量可增加到21倍，最高达50倍；维生素C是抗氧化剂，能降低血中胆固醇和毛细血管脆性，能明显减轻糖尿病症状；维生素E是天然抗氧化剂，在A、C的协同下更有效的清除自由基，维生素P能增强人体细胞间的粘着力，可防止血管出血，保护血管使之保持正常的生理功能；维
生素D能降低毛细血管脆性，防止微血管出血，并有降低胆固醇的作用；硬性酸、亚麻酸可调节脂肪代谢絮乱，维持细胞膜的正常生理功能，治疗和预防肥胖病；鞣质可降低血脂。中医认为迪沟刺梨具有健胃消食、理气化痰、活血化瘀、利湿消肿、滋补强壮、兴阳安神和双向调节的功能。配伍药中的宣木瓜含的过氧化氢酶(中草药彩色图谱，福建科学技术出版社，1990年，福州)是人体抗氧化系统三种内源酶之一，另外二种是上述超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶。本方宣木瓜的协同增强了人体抗氧系统的抗氧化能力，纠正了人体氧化与抗氧化之间的失衡，使人体保持正常生理的动态平衡。方中的扁豆、太子参、玉竹、枸杞子助以补气养阴，柘刺根、蔷薇根、茜草根、大血藤等助以凉血散瘀、活血通经，佛手、香椿果、宣木瓜助以理气化痰、和胃化湿，白平子能降低胆固醇、降低血脂，扩张和软化血管，调节内分泌，刺梨叶、银耳、泽泻能降血脂、降血糖，地骨皮降血糖、降低胆固醇。葛根降血糖、降血压，降血压的还有桑寄生，篇蓄、独活、酸枣仁等。中医认为人体以通为补，人体达五通百病皆不生。本方既补又通，通滞、通废物、通心脑血管、通气、通两便。本方药物的相互协同、相互作用及其各成分间作用后的疗效，达到了药(效用)气(病原)相合，桴鼓相应，使人体有湿就除，有痰就化，有於就破，有虚就补，有肥就减，无肥就防的正常生理状态。本发明精选主药迪沟刺梨、刺蘼根、柘刺根，配以辅药组合制成三刺降三高冲剂。本发明药物的组分含量也是发明人经过大量的试验总结得出的，各组分的用量在下述重量范围内都有较好的疗效
迪沟刺梨15-25 克宣木瓜8-12 克扁 S.8-12 克蔷薇根8-12 克穿破石8-12 克刺梨叶5-10 克佛手柑5-10 克太子参8-12 克香椿子5-10 克茜草根8-12 克红花子2-5克酸枣仁8-12 克地骨皮8-12 克桑寄生8-12 克葛根8-12 克银耳5-10 克桑枝8-12 克独活2-5克泽泻5-8克篇蓄8-12 克玉竹8-12 克枸杞子5-10 克大血藤8-12 克优选用量为迪沟刺梨18克宣木瓜9克扁 S.9克蔷薇根9克穿破石9克刺梨叶6克佛手柑6克太子参9克香椿子6克茜草根6克红花子3克酸枣仁9克地骨皮9克桑寄生9克葛根9克银耳6克桑枝9克独活3克泽泻6克篇蓄9克玉竹9克枸杞子6克大血藤9克
本发明的制备方法如下一、备料
1、迪沟刺梨选取优质刺梨鲜果，清水洗净，切片，晒干；
2、宣木瓜选取优质宣木瓜鲜果，清水洗净，切片，晒干；
3、扁豆拣净杂质，置沸水中稍煮，至种皮鼓起、松软为度，捞出，浸入冷水中，脱去皮，晒干；
4、蔷薇根拣净杂质，洗净晒干；
5、穿破石洗净，润透，斜切薄片，晒干；
6、刺梨叶拣净杂质，晒干；
7、佛手柑拣去杂质，用水喷润后，切碎，晒干；
8、太子参摘除须根，晒干；
9、香椿子秋季采收,晒干；
10、茜草根拣净杂质，除去芦苗，洗净，润透后及时切片，晒干；
11、红花子拣净杂质，晒干；
12、酸枣仁原药放入竹萝内，沉入清水缸中，使仁浮在水面，壳沉水底，将刺仁捞出，晒
干;
13、地骨皮拣去杂质及木心，略洗，晒干，切段；
14、桑寄生原药用水洗净，润透，切段，晒干；
15、葛根拣去杂质，洗净，用水浸泡，捞出，润透，及时切片，晒干；
16、银耳拣去杂质，晒干或烘干；
17、桑枝拣去杂质，洗净，用水浸泡，润透后，切段，晒干；
18、独活拣去杂质，分开大小个，洗净，润透后切片，干燥；
19、泽泻拣去杂质，大小分档，用水浸泡至八成透，捞出，晒凉，闷润至内外湿度均匀，切片，晒干；
20、篇蓄去净杂质及根，洗净，润软，切段晒干；
21、玉竹除去杂质，洗净泥土，闷润至内外湿度均匀，切片，晒干；
22、枸杞子簸净杂质，摘去残留的梗和蒂；
23、大血藤用水浸泡,洗净泥屑，润透，切片，晒干。二、制备1、为防止VC等有效成份的丢失，取上述重量的迪沟刺梨和宣木瓜的鲜果在最短时间内快速低温50-60°C烘干，与红花子磨成细粉；2、将上述重量的扁豆、蔷薇根、穿破石、刺梨叶、佛手柑、太子参、香椿子、茜草根、酸枣仁、地骨皮、桑寄生、葛根、银耳、桑枝、独活、泽泻、篇蓄、玉竹、枸杞子、大血藤放入煎药容器内加水4倍量，武火煎煮沸腾，文火煎煮20分钟，过滤取第一次煎煮液。将过滤的药渣加水2倍量，武火煎煮沸腾，文火煎煮20分钟，过滤，取第二次煎煮液；
3、合并两次煎煮液，武火煎煮沸腾后，再用文火煎煮10分钟，浓缩成浓汁；
4、把浓汁喷撒在迪沟刺梨、宣木瓜、红花子细粉上充分拌匀，即成小颗粒冲剂，干燥后灭菌包装，每袋4. 5克。本发明药物具有健胃消食，活血化瘀，利湿化痰，降低胆固醇，降低血糖、血脂，扩张和软化血管的功能，用于治疗以肥胖为特征的高血压、高血脂、高血糖见效快，疗效好，治
愈率高。
具体实施例方式下面通过试验例进一步阐述本发明的有益效果，这些试验例包括动物试验和临床观察资料。[试验例I]动物毒性试验报告
取新西兰家兔40只，体重2. 0-2. 5kg，雌雄兼用，分为二组，每组20只，其中一组为正常量试验组，另一组为超常量试验组。正常量组用药为10ml/kg,超量组为20ml/kg,给药方式为灌胃法给药，每日早晚各一次，连服一周，每天观察服药反应。结果表明二组家兔饮食活动正常，药物无不良毒副作用。[试验例2]本发明药物的临床观察资料1、一般资料
收治门诊肥胖、三高代谢综合征患者216例，其中15例并发冠心病，11例伴有脑血管疾病后遗症，216例中男102例，女114例，年龄40-50岁42例，51-60岁98例，61-70岁62例，70岁以上14例。病程2-15年。2、诊断标准
三高代谢综合症多发于40岁以上的中老年患者，患者多种病灶频发。216例除有县以上医院检验单外，临床症状为肥胖、头晕、头疼、头重眩晕，乏力、气短、胸闷、肢体麻木、心悸失眠、心烦易怒、胸胁痛等，脑血管疾病后遗症患者言语障碍、面瘫、四肢不遂等。3、治疗方式
每天二次，每次I袋，温开水冲服，两个月为一疗程，连服2-3个疗程。4、疗效评定标准
显效患者症状消失，体质恢复正常，随访半年无复发者；
好转患者身体基本恢复正常，体质逐步好转；
无效达不到好转标准者。5、治疗效果
肥胖症216例患者其中151例显效(显效的标准是参照亚太地区制定的体重指数正常标准为男25，女24)，肥胖症状消失，体重指数正常，男25，女24 ;60例好转，肥胖症状基本消失；5例无效，总有效率为97. 68%。
高脂血症216例患者其中135例显效，血清胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白三项指标在正常范围内，胸闷气短、肢体麻木、眩晕头重、痰多口粘等症状消失。79例好转,二项指标接近正常，症状基本消失。临床症状大大改善，无效2例，总有效率为99. 07%。高血压216例患者其中113例显效，血压稳定在正常范围内I年以上，头疼头晕、心悸等症状消失。98例好转，血压接近正常，临床症状基本消失，5例无效，总有效率为97. 68%ο高血糖216例患者其中72例显效，空腹血糖〈6. 2mmol/L,饭后2小时血糖〈7. 3mmol/L，临床症状腰背酸痛，肢麻肢疼，咽干口燥、乏力、气短、自汗盗汗、口渴喜饮，大·便团结消失。102例好转，空腹血糖〈7. 2mmol/L，饭后2小时血糖8. 3 mmol/L,症状基本消失。36例逐步好转，空腹血糖〈8. 3 mmol/L,饭后2小时血糖〈10 mmol/L,部分症状消失，无效6例，总有效率为97. 22%。冠心病216例患者其中15例伴有冠心病者经治疗后有11例显效，心电图恢复正常，心绞痛、心悸、气短胸闷主要症状消失，2例心电图改善，主要症状减轻，无效2例，总有效率为86. 66%ο脑血管病216例患者其中11例脑血管疾病后遗症者治疗后7例显效，临床症状消失，恢复正常生活，2例主要症状基本消失，生活质量大大改善，无效2例，总有效率为81. 81%。
权利要求
1.一种三刺降三高的冲剂，其特征在于它是由下述重量范围内的原料药组成迪沟刺梨 15-25克宣木瓜8-12克扁豆8-12克蔷薇根8-12克穿破石8-12克刺梨叶5-10克佛手柑5-10克太子参8-12克香椿子5-10克茜草根8-12克红花子2-5克酸枣仁8-12克地骨皮8-12克桑寄生8-12克葛根8-12克银耳5-10克桑枝8-12克独活2-5克泽泻5-8克篇蓄8-12克玉竹8-12克枸杞子5-10克大血藤8-12克。
2.根据权利要求1所述的冲剂，其中各原料药的用量为迪沟刺梨 18克宣木瓜9克扁豆9克蔷薇根9克穿破石9克刺梨叶6克佛手柑6克太子参9克香椿子6克茜草根6克红花子3克酸枣仁9克地骨皮9克桑寄生9克葛根9克银耳6克桑枝9克独活3克泽泻6克篇蓄9克玉竹9克枸杞子6克大血藤9克。
3.根据权利要求1或2所述冲剂的制备方法，其特征在于它包括下列步骤(一)备料(1)迪沟刺梨选取优质刺梨鲜果，清水洗净，切片，晒干；(2)宣木瓜选取优质宣木瓜鲜果，清水洗净，切片，晒干；(3)扁豆拣净杂质，置沸水中稍煮，至种皮鼓起、松软为度，捞出，浸入冷水中，脱去皮， 晒干；(4)蔷薇根拣净杂质，洗净晒干；(5)穿破石洗净，润透，斜切薄片，晒干；(6)刺梨叶拣净杂质，晒干；(7)佛手柑拣去杂质，用水喷润后，切碎，晒干；(8)太子参摘除须根，晒干；(9)香椿子秋季采收，晒干；(10)茜草根拣净杂质，除去芦苗，洗净，润透后及时切片，晒干；(11)红花子拣净杂质，晒干；(12)酸枣仁原药放入竹萝内，沉入清水缸中，使仁浮在水面，壳沉水底，将刺仁捞出， 晒干；(13)地骨皮拣去杂质及木心，略洗，晒干，切段；(14)桑寄生原药用水洗净，润透，切段，晒干；(15)葛根拣去杂质，洗净，用水浸泡，捞出，润透，及时切片，晒干；(16)银耳拣去杂质，晒干或烘干；(17)桑枝拣去杂质，洗净，用水浸泡，润透后，切段，晒干；(18)独活拣去杂质，分开大小个，洗净，润透后切片，干燥；(19)泽泻拣去杂质，大小分档，用水浸泡至八成透，捞出，晒凉，闷润至内外湿度均匀，切片，晒干；(20)篇蓄去净杂质及根，洗净，润软，切段晒干；(21)玉竹除去杂质，洗净泥土，闷润至内外湿度均匀，切片，晒干；(22)枸杞子簸净杂质，摘去残留的梗和蒂；(23)大血藤用水浸泡,洗净泥屑，润透,切片，晒干；(二)制备(1)为防止VC等有效成份的丢失，取上述重量的迪沟刺梨和宣木瓜的鲜果在最短时间内快速低温50-60°C烘干，与红花子磨成细粉；(2)将上述重量的扁豆、蔷薇根、穿破石、刺梨叶、佛手柑、太子参、香椿子、茜草根、酸枣仁、地骨皮、桑寄生、葛根、银耳、桑枝、独活、泽泻、篇蓄、玉竹、枸杞子、大血藤放入煎药容器内加水4倍量，武火煎煮沸腾，文火煎煮20分钟，过滤取第一次煎煮液，将过滤的药渣加水2倍量，武火煎煮沸腾，文火煎煮20分钟，过滤，取第二次煎煮液；(3)合 并两次煎煮液，武火煎煮沸腾后，再用文火煎煮10分钟，浓缩成浓汁；(4)把浓汁喷撒在迪沟刺梨、宣木瓜、红花子细粉上充分拌匀，即成小颗粒冲剂，干燥后灭菌包装，每袋4. 5克。
全文摘要
本发明公开了一种三刺降三高的冲剂及其制备方法，它主要是由迪沟刺梨、宣木瓜、蔷薇根、穿破石、太子参、茜草根、大血藤按一定重量配比制备而成，本发明药物具有健胃消食，活血化瘀，利湿化痰，降血糖，降血脂，降低胆固醇的功能，用于治疗高血压、高血糖、高脂血症见效快，疗效好，治愈率高。
文档编号A61K9/16GK102988747SQ20121014597
公开日2013年3月27日 申请日期2012年5月14日 优先权日2012年5月14日
发明者陈运章 申请人:陈运章