专利名称：一种酚咖肠溶片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种西药制剂技术领域，尤其涉及一种酚咖肠溶片，本发明还涉及该肠溶片的制备方法。
背景技术：
酚咖制剂是常用的解热镇痛复方制剂，其有效成分包括对乙酰氨基酚和咖啡因。对乙酰氨基酚又名扑热息痛，是非那西丁的体内代谢产物，属于苯胺类，它通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGEl的合成和释放，导致外周血管扩增、出汗而达到解热的作用；咖啡因为中枢兴奋剂，它能够收缩脑血管，减轻其搏动的幅度，故与解热镇痛药如对乙酰氨基酚配伍能增强镇痛效果。酚咖制剂广泛用于治疗感冒引起的发热、头痛和缓解轻至中度疼痛，如头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经及关节痛等。目前我国市场上的酚咖制剂主要剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂，剂型比较单调，受到崩解、药物释放等因素的影响，吸收、治疗效果不理想，其中的成分咖啡因会刺激胃黏膜分泌胃液，如果为了达到理想治疗效果而加大服药量，服药者可能会出现恶心、呕吐、胃痛、腹泻、厌食、多汗等症状。肠溶制剂是指在规定时间内在胃中不释放或是几乎不释放药物，而进入肠中，在肠的某部位能大部分或全部释放药物的制剂，肠溶片属于肠溶制剂的一种。肠溶制剂可避免药物受到胃内酶类或胃酸的破坏，避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，提供延迟释放作用，将主要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位，提高了生物利用度。
发明内容
为了克服现有技术的不足，本发明通过大量试验对辅料筛选和工艺优化，提供一种酚咖肠溶片。该肠溶片质量稳定，药物在肠道里释放，生物利用度高，可减少药物对胃部的刺激，且制备工艺简单，适于大规模生产应用。为实现上述目的，本发明采取的技术方案是:一种酚咖肠溶片，由酚咖片芯和包裹在其外的肠溶包衣层组成，所述酚咖片芯包括对乙酰氨基酚、咖啡因、填充剂和崩解剂，其中对乙酰氨基酚和咖啡因是活性成分，两者的重量比为7.5:1，所述肠溶包衣层包括肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和遮光剂，其特征在于，按重量份数比记，各成分的用量为:
活性成分20 30份
填充剂30 50份
崩解剂5 8份
肠溶材料7 12份
增塑剂2 6份
抗粘剂2 6份
遮光剂I 5份。优选地，按重量份数比记，各成分的用量为:
活性成分 22份填充剂 44份崩解剂 5份肠溶材料 8份增塑剂 3份抗粘剂 3份遮光剂 3份。其中，所述填充剂为乳糖；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠；所述肠溶材料选自聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯、I号丙烯酸树脂和邻苯二甲酸醋酸纤维素中的至少一种；所述增塑剂为蓖麻油；所述抗粘剂为微粉硅胶；所述遮光剂为二氧化钛。其中，所述肠溶材料优选为聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯和I号丙烯酸树脂；最优选地，聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯与I号丙烯酸树脂重量比为3:1。本发明的酚咖肠溶片可以按下述方法制备:(I)按处方量取对乙酰氨基酚、咖啡因与填充剂、崩解剂混合均匀，以无水乙醇为粘合剂，20 30目筛制粒，干燥后压片，即得酚咖片芯；(2)用80%的乙醇溶解肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和遮光剂，制成肠溶包衣液；(3)将配好的肠溶包衣液均匀喷洒在步骤(I)制备好的酚咖片芯表面，干燥后得到酚咖肠溶片。本发明涉及的酚咖肠溶片具有以下有益效果:(I)肠溶效果理想，可提高生物利用度，减少药物对胃黏膜的刺激；(2)所选辅料常见，制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产应用。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明的具体实施方式
作进一步描述，本发明的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但这些实施例仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。
一种酚咖肠溶片的制备方法，包括以下步骤:(I)按处方量取对乙酰氨基酚、咖啡因与填充剂、崩解剂混合均匀，以无水乙醇为粘合剂，20 30目筛制粒，干燥后压片，即得酚咖片芯；(2)用80%的乙醇溶解肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和遮光剂，制成肠溶包衣液；(3)将配好的肠溶包衣液均匀喷洒在步骤(I)制备好的酚咖片芯表面，干燥后得到酚咖肠溶片。实施例1 6酚咖肠溶片的制备按下表的原辅料，按上述制备方法，制得六个实施例的酚咖肠溶片。其中，“/”代
表未使用。
权利要求
1.一种酚咖肠溶片，由酚咖片芯和包裹在其外的肠溶包衣层组成，所述酚咖片芯包括对乙酰氨基酚、咖啡因、填充剂和崩解剂，其中对乙酰氨基酚和咖啡因是活性成分，两者的重量比为7.5:1，所述肠溶包衣层包括肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和遮光剂，其特征在于，按重量份数比记，各成分的用量为:活性成分 20 30份填充剂 30 50份崩解剂 5 8份肠溶材料 7 12份 增塑剂 2 6份抗粘剂 2 6份遮光剂 I 5份。
2.按照权利要求1所述的酚咖肠溶片，其特征在于:按重量份数比记，各成分的用量为:活性成分 22份填充剂 44份崩解剂 5份肠溶材料 8份增塑剂 3份抗粘剂 3份遮光剂 3份。
3.按照权利要求2所述的酚咖肠溶片，其特征在于:所述填充剂为乳糖；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠；所述肠溶材料选自聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯、I号丙烯酸树脂和邻苯二甲酸醋酸纤维素中的至少一种；所述增塑剂为蓖麻油；所述抗粘剂为微粉硅胶；所述遮光剂为二氧化钛。
4.按照权利要求3所述的酚咖肠溶片，其特征在于:所述肠溶材料为聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯和I号丙烯酸树脂。
5.按照权利要求4所述的酚咖肠溶片，其特征在于:所述聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯与所述I号丙烯酸树脂的重量比为3:1。
6.制备权利要求1 5任一项所述的酚咖肠溶片的方法，包括以下步骤: (1)按处方量取对乙酰氨基酚、咖啡因与填充剂、崩解剂混合均匀，以无水乙醇为粘合齐IJ，20 30目筛制粒，干燥后压片，即得酚咖片芯；(2)用80%的乙醇溶解肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和遮光剂，制成肠溶包衣液； (3)将配好的肠溶包衣液均匀喷洒在步骤(I)制备好的酚咖片芯表面，干燥后得到酚咖肠溶片。
全文摘要
本发明公开了一种酚咖肠溶片及其制备方法，本发明的酚咖肠溶片由酚咖片芯和包裹在其外的肠溶包衣层组成，所述酚咖片芯包括对乙酰氨基酚、咖啡因、填充剂和崩解剂，所述肠溶包衣层包括肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和遮光剂，制备时在酚咖片芯外裹上肠溶包衣层即得。本发明药物肠溶效果理想，可提高生物利用度，减少了药物对胃黏膜的刺激，且制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产应用。
文档编号A61K31/522GK103142606SQ201310094579
公开日2013年6月12日 申请日期2013年3月21日 优先权日2013年3月21日
发明者王明刚, 陈阳生, 任莉 申请人:青岛正大海尔制药有限公司