镇痛剂的制作方法
【专利摘要】本发明的目的在于提供一种在各种疼痛疾病的预防或治疗中有效的镇痛剂。本发明提供一种镇痛剂，其含有通式(1)(式中，Y表示-O-、-NR-或-S-；R表示氢原子、烷基或二烷基氨基等；W表示二烷基氨基烷基等取代基。)所表示的反式-2-癸烯酸衍生物及其药学上可接受的盐的至少一种作为有效成分。以该化合物作为有效成分的本发明镇痛剂作为针对各种疼痛疾病的治疗剂、例如膝关节骨性关节炎或髋关节骨性关节炎等骨性关节炎等所引起的疼痛的预防或治疗剂的有用性高。
【专利说明】镇痛剂
【技术领域】
[0001] 本发明涉及反式-2-癸烯酸衍生物或其药学上可接受的盐的新型的药物用途；具 体而言，涉及含有具有后述的结构的反式-2-癸烯酸衍生物及其药学上可接受的盐的至少 一种作为有效成分的镇痛剂。
【背景技术】
[0002] 本发明涉及含有后述的反式-2-癸烯酸衍生物及其药学上可接受的盐的至少一 种作为有效成分的镇痛剂。专利文献1中公开了碳原子数为8或碳原子数为10至12的脂肪 酸或脂肪酸的酯具有神经营养因子样作用。然而，专利文献1所述的化合物与作为本申请 的镇痛剂的有效成分的化合物的化学结构不同。另外，仅记载了专利文献1的神经营养因 子样作用剂作为阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病、抑郁症、焦虑症（神经症）等 精神疾病的预防/改善剂是有用的，关于本发明所具有的这样的镇痛作用，没有任何记载。 另外，分别地，作为本发明镇痛剂的化合物的（E)-N-异丁基-2-癸烯酰胺（化合物18)被 专利文献2公开；(E) -N-苯基-2-癸烯酰胺（化合物28)被非专利文献1公开，（E) -N-苯 乙基-2-癸烯酰胺（化合物29)被非专利文献2公开，（E) -N，N-二丁基-2-癸烯酰胺（化 合物31)被非专利文献3公开。然而，专利文献2涉及对植物中的霉等病原菌的生长控制 作用。另外，非专利文献1或3涉及使用a P不饱和酰胺、酯的催化剂的位置选择或立体 选择的合成方法。另外，非专利文献2涉及革兰氏阳性菌的生长抑制作用。即，这些文献中 对于镇痛作用均没有记载。如上所述，目前为止未知的见解是：本发明镇痛剂的反式-2-癸 烯酸衍生物或其药学上可接受的盐具有镇痛作用，对于疼痛疾病是有效的。
[0003] 现有技术文献
[0004] 专利文献
[0005] 专利文献1 :国际公开W02009/038110号公报
[0006] 专利文献2 :国际公开W02010/015932号公报
[0007] 非专利文献
[0008] 非专利文献 I :Applied Organometalic Chemistry, 2003, Vol. 17, No. 12, p. 921-9 31
[0009] 非专利文献2 :Latin American Journal of Pharamcy, 2008, Vol. 27, No. 6, p. 852 -858
[0010] 非专利文献 3 :Synthesis, 2009, No. 15, p. 2634-2645
【发明内容】
[0011] 发明要解决的问是页
[0012] 本发明的目的在于提供一种具有优异效果的镇痛剂。
[0013] 用于解决问题的方案
[0014] 本发明人等进行深入研究，结果发现，后述的反式-2-癸烯酸衍生物或其药学上 可接受的盐表现出优异的镇痛效果，至此完成本发明。即，本发明如下所述。
[0015] 〔1〕一种镇痛剂，其含有下述通式（1)所表示的反式-2-癸烯酸衍生物及其药学上 可接受的盐的至少一种作为有效成分。
【权利要求】
1?一种镇痛剂，其含有下述通式（1)所表不的反式_2-癸烯酸衍生物及其药学上可接 受的盐的至少一种作为有效成分， ?
式⑴中，Y表示-0-、-NR-或-S-， W在Y为-0-时表示W1，在Y为-NR-时表示W2,或者在Y为-s_时表示W3， (I)Wl表示二院基氨基焼基、焼基硫代烧基、烧氧基烧基、二焼氧基院基或一烧基氛基 嫁氧基燒基， (2_1) R为二烷基氨基烷基时，似表示氢原子、烷基或二烷基氨基焼基， (2-2) R为烷基时，W2表示与R各自相同或不同的烷基，或者， ' (2-3) R为氧原子时，W2表不院基、环院基、批略規焼基、苯基或苯基院基， (3)W3表示烷基、环烷基、苯基烷基或二烷基氨基烷基。
2. 根据权利要求1所述的镇痛剂，其中，Y为-〇_，Wl为二烷基氨基烷基、烷基硫代烷 基、院氧基烧基、二焼氧基嫁基或一焼基氨基烧氧基焼基。
3. 根据权利要求1所述的镇痛剂，其中，Y为-。
4. 根据权利要求3所述的镇痛剂，其中，R为一烧基見基焼基，W2为氢原子、焼基或二 烧基氣基烧基。
5. 根据权利要求3所述的镇痛剂，其中，R为烷基，似为与R相同或不同的烷基。
6. 根据权利要求3所述的镇痛剂，其中，R为氢原子，W2为烷基、环烷基、吡咯烷烷基、 苯基或苯基烷基。
7. 根据权利要求1所述的镇痛剂，其中，Y为-S-，W3为烷基、环烷基、苯基烷基或二烷 基氣基焼基。
8. 根据权利要求1至7中的任一项所述的镇痛剂，其为针对关节疼痛的治疗剂。 9?根据权利要求8所述的镇痛剂，其中，所述关节疼痛为骨性关节炎所引起的疼痛。 1〇?根据权利要求9所述的镇痛剂，其中，所述骨性关节炎为膝关节骨性关节炎或髋关 T1骨性关节炎。 11?根据权利要求1至10中的任一项所述的镇痛剂，其为注射剂。
12. 根据权利要求1至1〇中的任一项所述的镇痛剂，其为口服剂。
13. 根据权利要求11或I2所述的镇痛剂，其中，所述注射剂或片剂为环糊精包合物。
14. 根据权利要求1至1〇中的任一项所述的镇痛剂，其为外用剂。
15. 根据权利要求14所述的镇痛剂，其为贴剂。
【文档编号】A61P29/00GK104244936SQ201380021811
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2013年4月26日 优先权日:2012年4月27日
【发明者】饭沼宗和, 古川昭荣, 内木充, 松元智规, 泽田和好 申请人:日本脏器制药株式会社, 公益财团法人名古屋产业科学研究所