一种大鲵油缓释滴丸的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种大鲵油缓释滴丸，按重量份计算，由以下原料及辅料配比制备而成：大鲵油80～120份，40%乙醇溶液300～500份，环糊精170～250份，缓释材料80～160份，聚乙二醇基质150～230份，冷凝液为液体石蜡和二甲基硅油100按体积分数比为3：1的混合物。经药效学验证，本发明具有较好的降血脂功效，能减少服药次数、维持血药浓度平稳、延长治疗维持时间、降低副作用，生物利用度高，还具有工艺条件易于控制、质量稳定、剂量准确等特点。
【专利说明】一种大鲵油缓释滴丸
【技术领域】
[0001]本发明涉及保健品领域，具体地说，是提供一种大鲵油缓释滴丸及其制备方法。
【背景技术】
[0002]大鲵是世界上现存最大的也是最珍贵的两栖动物，俗称娃娃鱼，是国家二类保护水生野生动物，是农业产业化和特色农业重点开发品种。大鲵的肉质细嫩、味道鲜美，是一种名贵佳肴，其肉营养丰富，含有优质蛋白质、丰富的氨基酸和微量元素，营养价值极高，被誉为“水中人参”，是高级滋补保健品。大鲵肉蛋白中含有17种氨基酸，其中8种是人体必需的氨基酸，总氨基酸含量为91.92%，必需氨基酸含量为39.69%,远高过了猪肉和牛肉，同时大鲵还是一种传统的名贵中药，李时珍的《本草纲目》中就有“鳞目、滋阴补肾、补血行气治痴疾”的记载。大鲵肉具有补血行气、延年益寿，增强人体免疫功能，防癌健体等多种特殊功效。为了促进大鲵资源保护和大鲵人工繁养产业化的推广，国家有关部门已批准人工繁养的子二代大鲵可以进行加工和销售。
[0003]现有技术中，专利200910226619.3公开的“一种大鲵油软胶囊、制备方法及其用途”，是由大鲵油、棕榈油、大豆色拉油、单硬脂酸甘油酯、维生素E、山梨酸钾和丙二醇酯混合，制成软胶囊剂，由于大鲵油中不饱和脂肪酸DHA、EPA具有见光易分解的特性，该发明制备的软胶囊剂具有被光分解的风险；专利201310029335.1公开了一种大鲵油包合片的制备方法及其产品，发明将大鲵油油通过β_环糊精包合制成片剂，然后通过不透光包衣材料进行包衣，该发明虽然可以有效防止大鲵油中的不饱和脂肪酸DHA、EPA被光分解，但由于片剂本身的工艺特点，制备过程中容易出现裂片、松片、黏冲、片重差异、崩解迟缓、溶出超限、含量不均一等问题，现有剂型中，滴丸剂具有工艺条件易于控制、质量稳定、剂量准确等特点，另外，现有产品服用量大，次数多，不便于外出携带或者老人等人群使用，因此，将大鲵油制备成缓释滴丸剂具有重要的意义。
【发明内容】
[0004]为了解决现有技术的不足之处，本发明提供一种大鲵油缓释滴丸及其制备方法，该缓释滴丸质量稳定、剂量准确，能减少服药次数、维持血药浓度平稳。
[0005]本发明的技术方案为:一种大鲵油缓释滴丸，按照重量份计算，由以下原料药及辅料配比制备而成:大鲵油80?120份，40%乙醇溶液300?500份，环糊精170?250份，缓释材料80?160份，聚乙二醇基质150?230份，冷凝液为液体石蜡和二甲基硅油100按体积分数比为3:1的混合物。
[0006]优选地，按照重量份计算，前述辅料配比为:40%乙醇溶液350?450份，环糊精190?230份，缓释材料100?140份，聚乙二醇基质170?210份。
[0007]更优选地，按照重量份计算，前述辅料配比为:40%乙醇溶液400份，环糊精210份，缓释材料120份，聚乙二醇基质190份。
[0008]本发明所述的环糊精包合材料为:轻乙基-β -环糊精、羟丙基-β -环糊精、磺丁基-β -环糊精、羧甲基-β -环糊精的一种或一种以上的混合；优选:羟丙基-β -环糊精:羟乙基-β -环糊精=1: I的混合物。
[0009]本发明所述的缓释材料为:羟丙甲纤维素、羟甲基纤维素钠、乙基纤维素的一种或一种以上的混合。
[0010]所述的聚乙二醇基质为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000中的一种或一种以上的混
入 [0011]本发明的另一目的是提供这种大鲵油缓释滴丸的制备方法，该方法包括以下步骤:
[0012](I)取大鲵体内的脂肪组织，清洗干净，置不锈钢夹层锅内，通入105-115°C的蒸汽80-110分钟，把所得到的油液过滤、去渣、离心，取上清油液，得到纯净大鲵油；
[0013](2)将大鲵油和配方比例的40%的乙醇溶液，搅拌均匀；
[0014](3)称取环糊精重量份3~5倍、温度为45°C的温水，加入环糊精，搅拌至熔融状态将步骤(2)制的的混合乙醇溶液通过保温桶漏斗倒入熔融环糊精中，搅拌混合50~90分钟，温度保持在40~45°C，冷却后静置12小时，抽滤，于40°C真空干燥2~4小时，得包合物；
[0015](4)将含药包合物过100目筛，将其作为母粒放入投入流化床底喷锅内，加入95%的乙醇和配方比例的缓释材料混匀制成喷浆，使浆液浓度为0.13~0.15g/ml，采用流化床侧喷喷入，喷射流速为15~25ml/min，温度为70~90°C，雾化气压为0.1~0.3Mpa，制得小颗粒；
[0016](5)称取配方比例的基质，投入80~90°C水浴加热容器中边加热边搅拌，待基质完全融入后，加入制得的小颗粒混合物，进行充分混匀，制得固态分散融溶液；
[0017](6)步骤(4)制得的固态分散融溶液放入滴丸机中的滴头罐内，控制好系统温度为820C，将其滴入冷凝液中，去除表面冷凝液，干燥，即得大鲵油缓释滴丸。
[0018]以下通过实验例对本发明做进一步的说明:
[0019]实验例一、制备工艺的选择实验
[0020]1、环糊精包合材料选择试验
[0021]按照前述缓释滴丸剂制备工艺步骤(3)的方法，选择包合温度40°C，包合时间60分钟，采用下表不同的包合材料对大鲵油包合，以包合率、包合物收率、高温高湿强光条件下挥发性成分的损失率为指标，考察包合材料对工艺的影响，实验数据处理结果如下表1、表2:
[0022]表1包合材料选择实验结果
【权利要求】
1.一种大鲵油缓释滴丸，其特征在于:按照重量份计算，由以下原料及辅料配比制备而成:大鲵油80?120份，40%乙醇溶液300?500份，环糊精170?250份，缓释材料80?160份，聚乙二醇基质150?230份，冷凝液为液体石蜡和二甲基硅油100按体积分数比为3:1的混合物。
2.根据权利要求1所述的缓释滴丸，其特征在于:按照重量份计算，所述辅料配比为:40%乙醇溶液350?450份，环糊精190?230份，缓释材料100?140份，聚乙二醇基质170 ?210 份。
3.根据权利要求2所述的缓释滴丸，其特征在于:按照重量份计算，所述辅料配比为:40%乙醇溶液400份，环糊精210份，缓释材料120份，聚乙二醇基质190份。
4.根据权利要求1-3任一项所述的缓释滴丸，其特征在于:所述的环糊精包合材料为:羟乙基-β -环糊精、羟丙基-β -环糊精、磺丁基-β -环糊精、羧甲基-β -环糊精的一种或一种以上的混合。
5.根据权利要求4所述缓释滴丸，其特征在于:所述的环糊精包合材料为羟丙基-β -环糊精:羟乙基-β -环糊精=2:1的混合物。
6.根据权利要求1-3任一项所述的缓释滴丸，其特征在于:所述的缓释材料为:羟丙甲纤维素、羟甲基纤维素钠、乙基纤维素的一种或一种以上的混合。
7.根据权利要求1-3任一项所述的缓释滴丸，其特征在于:所述的聚乙二醇基质为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000中的一种或一种以上的混合。
8.根据权利要求1-3任一项所述的缓释滴丸，其特征在于:按照以下方法制备而成: (1)取大鲵体内的脂肪组织，清洗干净，置不锈钢夹层锅内，通入105?115°C的蒸汽80-110分钟，把所得到的油液过滤、去渣、离心，取上清油液，得到纯净大鲵油； (2)将大鲵油和配方比例的40%的乙醇溶液，搅拌均匀； (3)称取环糊精重量份3?5倍、温度为45°C的温水，加入环糊精，搅拌至熔融状态，将步骤(2)制的的混合乙醇溶液倒入熔融环糊精中，搅拌混合50?90分钟，温度保持在40?45°C，冷却后静置12小时，抽滤，于40°C真空干燥2?4小时，得包合物； (4)将包合物过100目筛，将其作为母粒放入投入流化床底喷锅内，加入95%的乙醇和配方比例的缓释材料混匀制成喷浆，使浆液浓度为0.13?0.15g/ml，采用流化床侧喷喷入，喷射流速为15?25ml/min，温度为70?90°C，雾化气压为0.1?0.3Mpa，制得小颗粒； (5)称取配方比例的基质，投入80?90°C水浴加热容器中边加热边搅拌，待基质完全融入后，加入制得的小颗粒混合物，进行充分混匀，制得固态分散融溶液； (6)步骤(4)制得的固态分散融溶液放入滴丸机中的滴头罐内，控制好系统温度为820C，将其滴入冷凝液中，去除表面冷凝液，干燥，即得大鲵油缓释滴丸。
【文档编号】A61P37/04GK103750317SQ201410016271
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2014年1月14日 优先权日:2014年1月14日
【发明者】李 灿, 宋月华, 曹宇, 杨大星 申请人:贵阳学院