拉西地平分散片及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种拉西地平分散片及其制备方法。本发明采用拉西地平作为药物活性成分，以聚维酮作为载体材料，采用喷雾干燥技术制备成固体分散体，然后进一步将固体分散体制备成分散片。将拉西地平及适量聚维酮制备成固体分散体，增大了药物的溶解度及溶出速度，促进了药物在体内的吸收，提高了药物的生物利用度。同时将固体分散体制备成分散片，增强了患者服药顺应性。
【专利说明】拉西地平分散片及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种口服快速释放范畴的药物制剂，具体涉及一种拉西地平分散片及其制备方法。
【背景技术】
[0002]拉西地平，化学名为(E)-4-[2-[3_(羧叔丁基)_3_氧代-1-丙烯基]苯基]-1,
4-二氢-2，6- 二甲基-3，5-吡啶-二甲酸二乙酯，通用名为拉西地平，分子式=C26H33NO6,分子量:455.59，其结构式如下:
【权利要求】
1.一种拉西地平分散片，其特征在于，其由如下重量分数的组分制成:拉西地平为1份计，聚维酮为1-20份，增溶剂为0.01-10份，填充剂10-30份，崩解剂5~50份，抗黏剂f 30份，助流剂0.01~10份和润滑剂0.01~2份。
2.根据权利要求1所述的拉西地平分散片，优选地，由如下重量分数的组成制成:拉西地平1份计，聚维酮3-15份，增溶剂1-5份，填充剂15-30，崩解剂15-30份，抗粘剂10-20份，助流剂1-5份和润滑剂0.05-2份。
3.根据权利要求1所述的拉西地平分散片，其特征在于，所述的聚维酮的分子量为5000D~50000D。
4.根据权利要求3所述的拉西地平分散片，其特征在于，所述的聚维酮为聚维酮K15、聚维酮K 30、聚维酮K 90中的任意一种或多种。
5.根据权利要求1所述的拉西地平分散片，其特征在于: 所述增溶剂为吐温、油酸钾、聚氧乙烯氢化蓖麻油和聚氧乙烯壬烷基酚醚中的任意一种或几种； 所述崩解剂为羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮中的任意一种或多种； 所述填充剂为微晶纤维素、甘露醇、乳糖、糊精、滑石粉、二氧化硅、硫酸钙和磷酸氢钙中的任意一种或多种； 所述助流剂为滑石粉、 硬脂酸镁、微粉硅胶中的任意一种或多种； 所述抗黏剂为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的任意一种或多种； 所述润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的任意一种或多种。
6.权利要求1-4任一项所述的拉西地平分散片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤: 取I重量份数的拉西地平，使用20-200重量份数的有机溶剂溶解拉西地平，后加入3-15重量份数的聚维酮，剧烈搅拌使之溶解为澄清透明的溶液，后加入1-5重量份数的增溶剂，继续搅拌0.5-3 h，得到拉西地平溶液，将该拉西地平溶液采用减压干燥或喷雾干燥的方法制备成干燥的拉西地平固体分散体，将该拉西地平固体分散体与配方量的崩解剂、填充剂、抗黏剂、助流剂份和润滑剂混合压片得到拉西地平分散片。
7.根据权利要求6所述的拉西地平分散片的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为无水乙醇、95%乙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷和甲醇中的任意一种。
8.根据权利要求6所述的拉西地平分散片的制备方法，其特征在于，有机溶剂溶解拉西地平的方法为磁力搅拌、40-80 V加热、超声法和匀质机搅拌中的任意一种。
【文档编号】A61K9/20GK104000790SQ201410172958
【公开日】2014年8月27日 申请日期:2014年4月28日 优先权日:2014年4月28日
【发明者】李艳莉, 翟志瑞, 郭夏 申请人:万特制药(海南)有限公司