一种祛斑精华乳化液及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种祛斑精华乳化液，其活性组分包括：组分A，选自二氧化锌和二氧化钛，0.5-8份；组分B，选自透明质酸和果酸，3-15份；组分C，选自凝血酸和阿魏酸，3-15份；组分D，选自抗坏血酸，5-25份；组分E，选自熊果苷和芦荟苷，3-16份；所述祛斑精华乳化液由组分C、组分D和组分E的油包水型微乳液、组分A的水包油型乳化液、组分B的包裹乳化液以及着色剂混合乳化制得；所述祛斑精华乳化液基于皮肤细胞的定向渗透技术（5XCell-Technology），实现不同活性成分在皮肤细胞的不同细胞层中定向渗透，层层作用，从而达到显著的祛斑功效。
【专利说明】一种祛斑精华乳化液及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种祛斑精华乳化液及其制备方法，属于化妆品领域。
【背景技术】
[0002]人类正常皮肤颜色是由许多因素决定的，如皮肤色素物质的含量及分布，皮肤的厚度，皮肤血管内氧合血红蛋白与还原血红蛋白的含量等等。其中黑素是决定皮肤颜色的主要因素。当表皮黑素含量增多时皮肤呈蓝色或灰色，色素斑的产生也是由于黑素沉着过度引起的。面部色素斑种类很多，如黄褐斑，雀斑，黑斑以及各种激素引起的后遗症色斑，其发生的原因有多种:外因有紫外线的照射，重金属元素的影响，氨基酸及维生素的缺乏，药物的影响以及皮肤炎症；内因有内分泌的因素，肝肾等的疾病等，其防治措施主要从抑制黑色素细胞增生，防止黑色素颗粒形成。加速黑色素颗粒降解及降低黑色素细胞活性等方面入手。
[0003]当前针对皮肤色斑，主要有:
[0004]I，物理治疗，a利用激光对浅肤色患者破坏色素颗粒或色素细胞进行破坏，但疗效不稳定山，微晶换肤:其原理是用气泵将天然矿物“微晶体”高速冲击表皮，使老化衰退的表皮脱落，以自愈方式创造新的表皮。C，化学剥脱及冷冻法等；
[0005]2，全身治疗，口服液或者静脉等方式，对真皮型/混合型色斑有效，例如维生素类，谷胱甘肽；黄酮类，植物多酚类等，抑制黑素的形成及酪氨酸酶活性，清除自由基等方式抵抗色斑；或利用中医理论，运用中药(如桃仁，红花，香附，郁金等)调节脏腑，平衡阴阳，达到治疗方法；
[0006]3，局部疗法:外用去色素或脱色素制剂是治疗表皮类色素增加的有效方法之一，比如氢醌，曲酸，壬二酸及金属硫蛋白等；
[0007]4，一般疗法，通过防晒护体等方式。
[0008]当前我国市场上美白类化妆品，几乎都是以抑制酪氨酸酶活性为主，而国外大公司主要利用植物精华配合维生素制剂，作用于面部肌肤，让有效成份渗透到皮肤基底层，还原分解已有的黑色素，活化细胞，淡化面膜斑点。从外涂抹精华素到内如口服液以及新兴的中药面膜等，产品剂型，花样，概念不断翻新。但很少有综合考虑有效成分渗透作用效率及产品乳化工艺上优化来提升产品的功效。
【发明内容】
[0009]本发明的目的在于提供一种祛斑精华乳化液，基于皮肤细胞的定向渗透技术，实现不同活性成分在皮肤细胞的不同细胞层中定向渗透，层层作用，从而达到显著的祛斑功效。
[0010]本发明是通过以下技术方案实现的:
[0011]一种祛斑精华乳化液，其活性成分包括:
[0012]组分A，选自二氧化锌和二氧化钛，0.5-8份；
[0013]组分B，选自透明质酸和果酸，3-15份；
[0014]组分C，选自凝血酸和阿魏酸，3-15份；
[0015]组分D，选自抗坏血酸，5-25份；
[0016]组分E，选自α-熊果苷和芦荟苷，3-16份。
[0017]进一步的，本发明提供所述的一种祛斑精华乳化液，由组分C、组分D和组分E的油包水型微乳液、组分A的水包油型乳化液、组分B的包裹乳化液以及着色剂混合乳化制得。
[0018]一种所述的祛斑精华乳化液的制备方法为:在温度30_50°C条件下，将组分C、组分D和组分E的油包水型微乳液缓缓加入到组分A的水包油型乳化液中，1000-3000r/min转速下，搅拌10-20min ;然后降温至20_35°C，顺序加入组分B的包裹乳化液和着色剂，继续搅拌25-30min，即得到所述的祛斑精华乳化液。
[0019]优选的，所述搅拌操作选用涡轮式搅拌器。
[0020]优选的，所述组分C、组分D和组分E的油包水型微乳液、组分A的水包油型乳化液、组分B的包裹乳化液以及着色剂在所述祛斑精华乳化液总重量中的百分比例分别为:5-30%,60-85%,0.5-10%和 0.001-0.1V0o
[0021]所述组分C、组分D和组分E的油包水型微乳液采用微乳化技术制得，具体为:首先将乳化剂加入到基础油中，搅拌均匀混合，形成混合液；然后将混合液加入到活性组分C、活性组分D和活性组分E的混合物中进行均匀混合；然后加入助乳化剂和辅助抗氧剂，初步混均后置于高速真空均质乳化器中乳化制得所述的油包水型微乳液。
[0022]其中，所述高速真空均质乳化器中的乳化过程参数为:真空度-0.1?-0.09MPa、温度30-50°C条件下，4000-6000r/min搅拌5-lOmin，然后再以1500_2500r/min继续搅拌10_25mino
[0023]所述油包水型微乳液中，水溶性活性成分组分C、组分D和组分E包裹于亲肤性油脂中，如此有助于透过皮肤脂质屏障，加快活性成分的渗透吸收，组分C、组分D和组分E总量占占所述油包水型微乳液总重量的2-15wt%。
[0024]制备所述油包水型微乳液的基础油选自亲肤性油脂，如角鲨烷、羊毛脂、橄榄油或甘油三酯等中的一种或多种的混合物，基础油占所述油包水型微乳液总重量的60-80wt%。
[0025]制备所述油包水型微乳液的乳化剂为氢化牛油树脂、失水山梨醇脂肪酸酯S-80、氢化蓖麻油、氢化霍霍巴油、氢化橄榄油中的一种或者多种的混合物，亲脂性，用于乳化水溶性活性成分，乳化剂占所述油包水型微乳液总重量的8-25wt %。
[0026]制备所述油包水型微乳液的助乳化剂为戊二醇、C12-18烷基葡糖苷、乳酸钠、正辛醇、异辛醇、十二醇中的一种或者多种的混合物，有助于促进水溶性成分在油相中扩散，助乳化剂占所述油包水型微乳液总重量的5-30wt%。
[0027]所述辅助抗氧剂选自番茄红素和虾青素等，用于保护水溶性活性成分，添加量为微乳液总重量的0.l_5wt%。
[0028]所述组分C、组分D和组分E的油包水型微乳液的粒径为0.01-0.1 μ m。
[0029]所述组分A的水包油型乳化液的制备方法，具体为:将水相成分和乳化剂搅拌溶解混合均匀后，置于均质乳化器中乳化处理一段时间，然后加入组分A和油相成分，继续乳化制得所述的水包油型乳化液。
[0030]其中，所述水相成分和乳化剂在70_95°C条件下搅拌溶解均匀混合，然后置于均质乳化器中，在2500-5000r/min下，搅拌5_15min,然后再加入组分A和油相成分；并在前述转速下继续搅拌2-10min ;之后，调整转速为80_500r/min，75_85°C条件下，恒温搅拌20_30min。
[0031]在所述水包油型乳化液中，活性成分组分A占水包油型乳化液总重量的
0.01-0.lwt%。
[0032]所述水相成分为水和低碳醇的混合物，所述低碳醇选自丁二醇和丙二醇；其中水和低碳醇的质量配比为6-9:1-4 ;水相成分占水包油型乳化液总重量的60-90wt%。
[0033]所述乳化剂为甘油硬脂酸酯、C12-18烷基葡萄糖苷、聚山梨醇酯-60、PEG_20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、聚二甲基硅氧烷或聚硅氧烷-5中的一种或多种的混合物，乳化剂占水包油型乳化液总重量的2-30wt%。
[0034]所述油相成分选自氢化霍霍巴油、聚丙烯酰胺和三乙醇胺，油相成分占水包油型乳化液总重量的5-20wt%。
[0035]所述组分B的包裹乳化液为将组分B与辅助水溶性活性物在30-40°C下混合而成；组分B占所述组分B的包裹乳化液总重量的10-50wt%。
[0036]优选的，所述辅助水溶性活性物为烟酰胺、泛醇、木瓜蛋白酶、菠萝蛋白酶、三肽_3、六胜肽-3或角蛋白等中的一种或多种的混合物，组分B及辅助水溶性活性物均为热敏性成分，需要控制温度避免活性物活性损失；透明质酸主要作用是能够渗透到肌肤表层，补充肌肤细胞间质，活化细胞代谢，配合烟酰胺，木瓜蛋白酶等，促进皮肤代谢，排除及软化肌肤沉积的色素。
[0037]所述着色剂选自CI19140、CI16185、CI16255、CI16035、CI14700、CI45380 和CI15510等，更优选为CI19140和CI16185的组合，二者重量比例为5-8:2_5。
[0038]制得的祛斑精华乳化液料体细腻,均勻一致,无异物，2000-3000r/min旋转30min不分层，pH在5.55± I之间，符合QB/T2286要求。
[0039]使用方法:每天早晚各一次，在彻底清洁皮肤后，将本发明祛斑精华乳化液置于掌心均匀涂抹于面部，轻轻拍打至完全吸收。
[0040]本发明所述祛斑精华乳化液适用于面部皮肤有色斑，面色黯淡想要美白的成年人。
[0041]本发明提供的一种祛斑精华乳化液，相比于一般祛斑产品具有能够显著祛除面膜色斑的功效，采用基于皮肤细胞的定向渗透技术(5X cell-technology),选用针对皮肤不同细胞层的活性物质进行复配，配合本发明特别的乳化工艺，实现不同活性成分在皮肤细胞的不同细胞层中定向渗透，层层作用，从而达到显著的祛斑功效；其中:
[0042]α -熊果苷或芦荟苷，在亲肤性油脂微液内相中，可深入皮肤基底层，全面抑制酪氨酸酶活性，截断色斑根部的黑色素形成；
[0043]凝血酸或阿魏酸，在亲肤性油脂微液内相中，在皮肤渗透吸收过程中缓慢释放，定向渗透到皮肤真皮层，通过对抗麦拉淋，击碎已经沉寂在色斑根部的黑色素团；
[0044]抗坏血酸，小分子，针对存在于肌肤表皮深层的色斑中部，明显淡化已有黑色素团；
[0045]透明质酸或果酸，通过加快表皮肌肤的代谢，褪去肌肤表面的色斑及黑色素，使表面肤色更加均衡；
[0046]二氧化锌或二氧化钛，附着于角质层，有助于隔离和对抗紫外线，预防黑色素及色斑的再次生成。
[0047]制备的祛斑精华乳化液在制备工艺上相比于以往复合乳化体系优越性表现在:
[0048]1、利用微乳化低温技术，将活性成分组分C、组分D和组分E制备成油包水型微乳液，将水溶性活性成分用亲肤性油脂包裹成内相，帮助穿透皮肤脂质细胞层进入肌肤深层，缓慢释放，防止空气氧化。
[0049]2、透明质酸或者果酸，主要作用于肌肤表层，采用低温混合工艺，保护其免受高温破坏，保持其活性。
[0050]3、该祛斑乳液通过复合乳化工艺，将5重功效组分被肌肤定向吸收至不同细胞层，层层作用，祛斑效果显著。
【专利附图】
【附图说明】
[0051]图1受试者脸部色斑照片
[0052]图2使用祛斑精华乳化液4周后受试者脸部照片
【具体实施方式】
[0053]以下通过特定的具体实例说明本发明的技术方案。应理解，本发明提到的一个或多个方法步骤并不排斥在所述组合步骤前后还存在其他方法步骤或在这些明确提到的步骤之间还可以插入其他方法步骤；还应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。而且，除非另有说明，各方法步骤的编号仅为鉴别各方法步骤的便利工具，而非为限制各方法步骤的排列次序或限定本发明可实施的范围，其相对关系的改变或调整，在无实质变更技术内容的情况下，当亦视为本发明可实施的范畴。
[0054]实施例1-5，制备一种祛斑精华乳化液，活性成分配比如表I所示:
[0055]表I实施例1-5制备祛斑精华乳液活性成分配料列表
[0056]
?性成分I
实施例丨实施例2实Mi例3丨劣施例4实施例5
(份)I
Γ
龜分 Λ ZnO2 0,5 份 ?Ο: 4# ZnO2 5 份 ? ZnO2 2 份 T12 0.5 份
透明质酸7份.组分B*酸3份透明?酸Oft透明质齩5份果Λ 12粉
果霞8 ft I
I阿魏酸5份I
组分C 凝JiE酸，3份阿ft酸，8份凝愈酸12? ? W魏酸3份
I凝血酸10份綴分D 抗坏血酸5份 ftK ifc酸丨8份 Jfc酸15粉j抗Jfe酸20份ft坏血酸25份
ο -熊果苷10份
a分E I熊果普3份芦荟替6翁，荟音3份 Cl-熊果普16 ft
I芦+5?..?5份丨
[0057]表2实施例1-5制备组分C、组分D和组分E的油包水型微乳液配料列表)
[0058]
【权利要求】
1.一种祛斑精华乳化液，其活性成分包括: 组分A,选自二氧化锌和二氧化钛,0.5-8份； 组分B，选自透明质酸和果酸，3-15份； 组分C，选自凝血酸和阿魏酸，3-15份； 组分D,选自抗坏血酸,5-25份； 组分E，选自α -熊果苷和芦荟苷，3-16份； 所述祛斑精华乳化液由组分C、组分D和组分E的油包水型微乳液、组分A的水包油型乳化液、组分B的包裹乳化液以及着色剂混合乳化制得。
2.如权利要求1所述的一种祛斑精华乳化液，其特征在于，所述组分C、组分D和组分E的油包水型微乳液、组分A的水包油型乳化液、组分B的包裹乳化液以及着色剂在所述祛斑精华乳化液总重量中的百分比例分别为:5-30%、60-85%、0.5-10%和0.001-0.1%。
3.如权利要求1所述的一种祛斑精华乳化液，其特征在于，所述祛斑精华乳化液料体细腻，均匀一致，无异物，2000-3000r/min旋转30min不分层，pH在5.55± I之间，符合QB/T2286要求。
4.如权利要求1所述的一种祛斑精华乳化液，其特征在于，所述组分C、组分D和组分E的油包水型微乳液采用微乳化技术制得，具体为:首先将乳化剂加入到基础油中，搅拌均匀混合，形成混合液；然后将混合液加入到活性组分C、活性组分D和活性组分E的混合物中进行均匀混合；然后加入助乳化剂和辅助抗氧剂，初步混均后置于高速真空均质乳化器中乳化制得所述的油包水型微乳液。
5.如权利要求4所述的一种祛斑精华乳化液，其特征在于，所述高速真空均质乳化器中的乳化过程参数为:真空度-0.1?-0.09MPa、温度30_50°C条件下，4000_6000r/min搅拌 5-10min，然后再以 1500-2500r/min 继续搅拌 10_25min。
6.如权利要求4所述的一种祛斑精华乳化液，其特征在于，还包括以下特征中的任一项或多项: (1)组分C、组分D和组分E总量占所述油包水型微乳液总重量的2-15wt%； (2)所述基础油为角鲨烷、羊毛脂、橄榄油或甘油三酯中的一种或多种的混合物，基础油占所述油包水型微乳液总重量的60-80wt% ； (3)所述乳化剂为氢化牛油树脂、失水山梨醇脂肪酸酯S-80、氢化蓖麻油、氢化霍霍巴油、氢化橄榄油中的一种或者多种的混合物，乳化剂占所述油包水型微乳液总重量的8-25wt% ； (4)所述助乳化剂为戊二醇、C12-18烷基葡糖苷、乳酸钠、正辛醇、异辛醇、十二醇中的一种或者多种的混合物，助乳化剂占该微乳液总重量的5-30wt% ； (5)所述辅助抗氧剂选自番茄红素和虾青素，辅助抗氧剂占所述油包水型微乳液总重量的 0.l-5wt% ； (6)所述组分C、组分D和组分E的油包水型微乳液的粒径为0.01-0.1 μ m。
7.如权利要求1所述的一种祛斑精华乳化液，其特征在于，所述组分A的水包油型乳化液的制备方法为:将水相成分和乳化剂搅拌溶解均匀混合后，置于均质乳化器中乳化处理一段时间，然后加入组分A和油相成分，继续乳化制得所述的水包油型乳化液。
8.如权利要求7所述的一种祛斑精华乳化液，其特征在于，所述水相成分和乳化剂在70-95°C条件下搅拌溶解均匀混合，然后置于均质乳化器中，在2500-5000r/min下，搅拌5-15min,然后再加入组分A和油相成分；并在前述转速下继续搅拌2_10min ;之后,调整转速为 80-500r/min，75-85°C 条件下，恒温搅拌 20_30min。
9.如权利要求7或8所述的一种祛斑精华乳化液，其特征在于，还包括以下特征中的任一项或多项: (1)组分A占所述水包油型乳化液总重量的0.01-0.1wt % ； (2)所述水相成分为水和低碳醇的混合物；其中水和低碳醇的质量配比为6-9:1-4 ；7jC相成分占水包油型乳化液总重量的60-90wt% ； (3)所述乳化剂为甘油硬脂酸酯、C12-18烷基葡萄糖苷、聚山梨醇酯-60、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、聚二甲基硅氧烷或聚硅氧烷-5中的一种或多种的混合物，乳化剂占水包油型乳化液总重量的2-30wt% ； (4)所述油相成分选自氢化霍霍巴油、聚丙烯酰胺和三乙醇胺，占水包油型乳化液总重量的 5-20wt%。
10.如权利要求9所述的一种祛斑精华乳化液，其特征在于，所述低碳醇选自丁二醇和丙二醇。
11.如权利要求1所述的一种祛斑精华乳化液，其特征在于，所述组分B的包裹乳化液为将组分B与辅助水溶性活性物在30-40°C下混合而成。
12.如权利要求11所述的一种祛斑精华乳化液，其特征在于，包括以下特征中的任一项或多项: (1)组分B占所述组分B的包裹乳化液总重量的10-50wt%； (2)所述辅助水溶性活性物为烟酰胺、泛醇、木瓜蛋白酶、菠萝蛋白酶、三肽_3、六胜肽-3或角蛋白等中的一种或多种的混合物。
13.如权利要求1所述的一种祛斑精华乳化液，其特征在于，所述着色剂选自CI19140、CI16185、CI16255、CI16035、CI14700、CI45380 和 CI15510。
14.如权利要求13所述的一种祛斑精华乳化液，其特征在于，所述着色剂为CI19140和CI16185的组合，二者重量比例为5-8:2_5。
15.如权利要求1-14任一所述的一种祛斑精华乳化液的制备方法，为:在温度30-50°C条件下，将组分C、组分D和组分E的油包水型微乳液缓缓加入到组分A的水包油型乳化液中，1000-3000r/min转速下，搅拌10_20min ;然后降温至20_35°C，顺序加入组分B的包裹乳化液和着色剂，继续搅拌25-30min，即得到所述的祛斑精华乳化液。
16.如权利要求1-14任一所述的一种祛斑精华乳化液在祛除人体色斑上的应用。
【文档编号】A61K8/73GK104127330SQ201410341449
【公开日】2014年11月5日 申请日期:2014年7月17日 优先权日:2014年7月17日
【发明者】戴杰龙, 吕楠, 胡勇, 陈丹青 申请人:禄美生物科技（上海）有限公司