一种治疗宫颈糜烂的药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种用于治疗宫颈糜烂的药物组合物及其制法，由黄柏、黄连、益母草、没药、血竭、五倍子、杏仁、半夏、香附制成阴道泡腾片，本发明目的在于提供一种有确切疗效的治疗宫颈糜烂的药物。
【专利说明】一种治疗宫颈糜烂的药物组合物
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药领域，具体涉及一种治疗宫颈糜烂的药物组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 宫颈糜烂是妇科常见病、多发病，多发生于已婚妇女，发病率占妇科门诊的60%左 右，且与宫颈癌的发生有一定关系，故宫颈糜烂的治疗对预防宫颈癌的发生有重要意义。由 于炎症和免疫具有不可分割的相关性，在机体对组织损伤和感染的炎症反应上，细胞因子 IL-l、IL-6、TNF_a等起重要促进作用。
【发明内容】
[0003] 本发明的发明目的是提供一种治疗宫颈糜烂的中药新药及其制备方法，其具有抗 菌消炎，清热解毒，提高免疫力的作用，以解除患者疾苦，创造良好的社会和经济效益。
[0004] 本发明的药物组合物原料按重量配比是：黄柏100份、黄连110份、益母草100份、 没药50份、血竭60份、五倍子60份、杏仁100份、半夏80份、香附80份。上述原料按药剂 学上接受的方法制成阴道泡腾片。
[0005] 以上药物组合物的制备方法为：取以上9味中药，用60%的乙醇提取3次，每次2 小时，滤过，滤液中加入β -环糊精、PVPK30和泊洛沙姆，混匀，减压回收乙醇，得醇提浓缩 液，喷雾干燥、粉碎，得到药粉，将所得药粉和碳酸氢钠混匀，加入甘露醇、柠檬酸、交联聚乙 烯吡咯烷酮，混匀，用PVPK30 6%的乙醇溶液制软材、制粒，低温干燥，整粒，加入硬脂酸镁， 混匀，压片，即得。
[0006] 本发明在中医药理论基础上，经过大量临床实践筛选所得。其配方简单、起效迅 速、疗效显著、疗程短、不易复发。
[0007] 黄柏：清热燥湿、泻火解毒。现代药学研究证明，黄柏含有小檗碱、黄柏碱、木兰花 碱、药根碱、掌叶防已碱、白栝楼碱、蝙蝠葛任碱、胍等，具有抗菌、抗炎、调节免疫功能、抗溃 疡等作用。
[0008] 黄连：清热燥湿、泻火解毒。现代药学研究证明，黄连具有抗菌、抗真菌、抗病毒、抗 炎、抗氧化等作用。
[0009] 益母草：益母草：通经活血、利水消肿、清热解毒。现代药学研究证明，益母草含有 有效成份益母草素，可使血管扩张而使血压下降，并有拮抗肾上腺素的作用，可治动脉硬化 性和神经性的高血压，又能增加子宫运动的频率，为产后促进子宫收缩药，并对长期子宫出 血而引起衰弱者有效，故广泛用于治妇女闭经、痛经、月经不调、产后出血过多、恶露不尽、 产后子宫收缩不全、胎动不安、子宫脱垂及赤白带下等症。
[0010] 没药：活血止痛、消肿生肌。现代药学研究证明，没药含树脂、挥发油、树胶。树脂 的大部分能溶于醚，不溶性部分含a及β罕没药酸，可溶性部分含a，β及 Υ没药酸，没 药尼酸，a及β-罕没药酚，尚含罕没药树脂，没药帖醇等。具有降血脂、收敛、抗炎镇痛、 抗菌等作用。
[0011] 血竭：活血散瘀、定痛、止血生肌。现代药学研究证明，血竭中含有血竭素、血竭红 素、黄烷醇及苯甲酸等，血竭具有止血作用，能缩短家兔血浆再钙化时间，从而增加其凝血 作用。
[0012] 五倍子：敛肺止咳、收敛解读。现代药学研究证明，五倍子具有收敛、解毒、抗菌等 作用。
[0013] 杏仁：抗炎镇痛、平喘。现代药学研究证明，杏仁含杏苦味氰甙（苦杏仁甙、野樱 甙）、脂肪油、绿原酸、新绿原酸、3'-阿魏酰奎宁酸等，具有镇咳平喘、润肠通便、抗炎镇 痛、降血糖等作用。
[0014] 半夏：燥湿化痰、消痞散结、降逆止呕。现代药学研究证明，半夏中分离得到大黄 酚，丁二酸，正十六碳酸-1-甘油酯，，3-0_(6' -0-棕榈酰基-β-D-吡喃葡萄糖基）豆 甾-5-烯，对二羟基苯酚，5-羟甲基糠醛，邻二羟基苯酚及β-谷留醇，胡萝卜苷等。具有镇 静、抗溃疡、抗肿瘤等作用。
[0015] 香附：理气解郁，调经止痛。现代药学证明，香附挥发油有轻度雌激素样活性，体外 试验，香附挥发油对金黄色葡萄球菌有抑制作用。香附烯I和II的抑菌作用比挥发油强， 且对宋内氏痢疾杆菌亦有效。香附提取物对某些真菌亦有抑制作用。
[0016] 名词解释
[0017] ΜΤΤ :3_ (4, 5-二甲基噻唑-2)-2, 5-二苯基四氮唑溴盐
[0018] TNF-α :(肿瘤坏死因子-α )
[0019] IL-6:白细胞介素-6
[0020] 为了表明本发明药物对宫颈糜烂有治疗效果，本发明进行了以下的药理实验。
[0021] 1实验材料
[0022] 1. 1实验动物健康、雌性、未孕Wistar系大鼠，体重150?220g。由中国药物研究 院动物室提供。
[0023] 1. 2主要药物试剂实施例1药物。苯酚购自天津化学试剂一厂。阿拉伯树胶购自 广东化学玻璃仪器厂，UK进口分装。脂多糖（LPS)、MTT由Sigma公司提供。IL-6标准品、 TNF-α标准品由北京邦定公司提供。Wehil64. 13细胞、KD-83细胞由天津医科大学检验系 提供。
[0024] 2 方法
[0025] 2. 1分组造模将实验大鼠分为造模组、中药治疗组、正常对照组。用苯酚胶浆制作 实验大鼠宫颈糜烂模型。用液体苯酚30ml，阿拉伯树胶40g，蒸馈水50ml配成37. 5%苯酚 胶浆。用锥形静脉切开针进入阴道注入苯酚胶浆1. 5ml，3天1次，共4次，第12天造模结 束。中药治疗组在造模3天后开始给药：实施例1的药粉5g、阿拉伯树胶24g、蒸馏水30ml， 配成胶浆，用锥形静脉切开针进入阴道注入，每日1次，每次1. 5ml。连续治疗12天，治疗后 第13天进行病理学检查及观察指标的测定。
[0026] 2. 2IL-6测定采用依赖性细胞株KD-83细胞MTT法IL-6样品制备：将各组大鼠 分别无菌取脾研磨，分别制成单个核细胞，调整细胞浓度为1X l〇6/ml，放入24孔板中，力口 入LPS终浓度为100μ l/ml，5% C02、37°C培养48h，无菌收取上清液待测。将对数生长期 的KD-83细胞吹起，洗涤离心后，用1640培养基调整细胞数为IX 105/ml。加入到96孔板 中，每孔100 μ 1，然后加入不同稀释倍数的标准品各100 μ 1，以及不同稀释度的待测上清 ΙΟΟμ 1/孔，5% C02、37°C培养44h，加入ΜΤΤΙΟΟμ 1，继续培养4h，离心弃上清后，每孔用盐 酸异丙醇溶解结晶颗粒，测〇D570nm值。根据标准曲线，计算待测标本的IL-6活性，以U/ml 表示。TNF-α测定：采用敏感细胞株Wehil64. 13细胞MTT法。TNF-α样品制备同IL-6样 品制备。将对数生长期的Wehil64. 13细胞配成5X104/ml，加入96孔板中。ΙΟΟμΙ/孔， 加入待测样品或TNF-a标准品，1〇〇μ 1/孔，5% C02、37°C培养72h，加入ΜΤΤ液，以后步骤 同IL-6测定。
[0027] 3 结果
[0028] 3. 1治疗后处死各组动物进行病理学检查
[0029] 肉眼观察，造模组阴道、宫颈组织充血，水肿明显。对照组、治疗组上述组织无明显 异常。显微镜下观察造模组阴道、宫颈粘膜下可见大量炎细胞浸润，小血管扩张、充血、水 肿，少数已出现粘膜溃疡。其鳞状上皮层增厚，鳞柱交界处可见柱状上皮鳞状化生。中药治 疗组上述病理学改变不明显，接近正常组。
[0030] 3. 2TNF- a 测定、IL-6 测定结果
[0031] 见表1和表2。统计学处理采用方差分析，数据用;cis表示，q检验。造模组与对 照组比较有显著差异，治疗组与造模组比较有显著差异（P < 〇. 05)，治疗组与对照组比较 无显著差异（P > 0. 05)。
[0032] 表1各组实验大鼠 TNF-a活性测定结果（U/ml，)
[0033]
【权利要求】
1. 一种治疗宫颈糜烂的药物组合物，其特征在于按照重量份计，制成该药物组合物有 效组分的原料为：黄柏、黄连、益母草、没药、血竭、五倍子、杏仁、半夏、香附。
2. 如权利要求1所述的一种治疗宫颈糜烂的药物组合物，其特征在于按照重量份计， 制成该药物组合物有效组分的原料为：黄柏100份、黄连110份、益母草100份、没药50份、 血竭60份、五倍子60份、杏仁100份、半夏80份、香附80份。
3. 如权利要求1或2所述的一种治疗宫颈糜烂的药物组合物，其特征在于所述药物组 合物为阴道泡腾片。
4. 如权利要求3所述的一种治疗宫颈糜烂的药物组合物的制备方法，其特征在于该方 法为：取所述9味中药，用60%的乙醇提取3次，每次2小时，滤过，滤液中加入β-环糊精、 PVPK30和泊洛沙姆，混匀，减压回收乙醇，得醇提浓缩液，喷雾干燥、粉碎，得到药粉，将所得 药粉和碳酸氢钠混匀，加入甘露醇、柠檬酸、交联聚乙烯吡咯烷酮，混匀，用PVPK30 6%的乙 醇溶液制软材、制粒，低温干燥，整粒，加入硬脂酸镁，混匀，压片。
5. 如权利要求4所述的一种治疗宫颈糜烂的药物组合物的制备方法，其特征在于该 方法为：黄柏l〇〇g、黄连ll〇g、益母草l〇〇g、没药50g、血竭60g、五倍子60g、杏仁100g、半 夏80g、香附80g，取以上9味中药，用60%的乙醇提取3次，每次2小时，滤过，滤液中加入 β -环糊精120g、PVPK30 120g和泊洛沙姆20g，混匀，减压回收乙醇，得醇提浓缩液，喷雾干 燥、粉碎，得到药粉，将所得药粉和碳酸氢钠 300g混匀，加入甘露醇100g、柠檬酸350g、交联 聚乙烯吡咯烷酮100g，混匀，用PVPK30 6%的乙醇溶液制软材、制粒，低温干燥，整粒，加入 硬脂酸镁l〇g，混匀，压片。
【文档编号】A61K35/64GK104147322SQ201410414746
【公开日】2014年11月19日 申请日期:2014年8月16日 优先权日:2014年8月16日
【发明者】冯莉华 申请人:冯莉华