消旋卡多曲α 晶型及其制备方法
【专利摘要】本发明属于药物晶型及制备【技术领域】，具体涉及一种消旋卡多曲α晶型及其制备方法。所述的消旋卡多曲α晶型，其X射线粉末衍射图的反射角2θ在4.2-4.3°、8.7-8.8°、13.2-13.3°、16.7-17.8°、17.7-17.8°和19.9-20.0°处显示X射线粉末衍射峰，在1135-1136cm-1、1551-1553cm-1、1644-1645cm-1、1687-1688cm-1、1731-1732cm-1和3287-3290cm-1处显示红外吸收峰。其制备方法是将消旋卡多曲溶于溶剂中，并加热至溶解，溶解后静置析晶，过滤，干燥。制得的消旋卡多曲α晶型纯度高，晶型稳定；其制备方法工艺简单、易于实施，收率为70％～80％，纯度≥99.0％。
【专利说明】消旋卡多曲a晶型及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物晶型及制备【技术领域】，具体涉及一种消旋卡多曲a晶型及其制 备方法。
【背景技术】
[0002] 消旋卡多曲，化学名为N_[ (R，S) -3-乙酰巯基-2-苄基丙酰基）]甘氨酸苄酯，是 一个脑啡肽酶抑制剂，可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降 解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，临床上主要用于儿童及成人的治疗急性腹泻。其 结构式如下：
【权利要求】
1. 一种消旋卡多曲a晶型，其特征在于：其使用Cu-Ka辐射，在以2 0角度表示的粉 末 X 射线衍射图谱中在 4. 2-4.3°、8. 7-8.8°、13. 2-13. 3°、16. 7-17. 8°、17. 7-17. 8° 和 19. 9-20. 0°处显示X射线粉末衍射峰。
2. 根据权利要求1所述的消旋卡多曲a晶型，其特征在于：其在1135-1136CHT1、 1551-1553011^1644-1645011^1687-1688011^1731-17320^1 和 3287-3290CHT1 处显示红外 吸收峰。
3. -种权利要求1或2所述的消旋卡多曲a晶型的制备方法，其特征在于：包括以下 步骤： (1) 溶解：将消旋卡多曲溶于溶剂中，水浴加热40?50°C进行溶解，消旋卡多曲与溶剂 的比值为1:5?1:20 ;消旋卡多曲以g计，溶剂以mL计；所述溶剂为乙醇或其水溶液； (2) 结晶：将步骤（1)制得的消旋卡多曲溶液，置于温度15?25°C水浴中静置，当开始 有晶体析出时，放置于温度〇?l〇°C下析晶； (3) 过滤干燥：过滤，于温度40?45°C下热风循环干燥6?8小时。
4. 根据权利要求3所述的消旋卡多曲a晶型的制备方法，其特征在于：消旋卡多曲与 溶剂的比值为1:8?1:15 ;消旋卡多曲以g计，溶剂以mL计。
5. 根据权利要求3所述的消旋卡多曲a晶型的制备方法，其特征在于：溶剂含水的质 量百分比为0?50wt. %。
6. -种药物组合物，其特征在于：其中包含权利要求1至2任一项所述晶体和药学可 接受的载体。
7. 根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于：药物组合物剂型为片剂、胶囊剂、 口服液、糖浆剂、混悬剂、分散剂、注射剂、栓剂、霜剂、喷雾剂、滴丸剂、贴剂、缓释制剂或控 释制剂。
8. 根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于：药物组合物剂型为混悬剂。
【文档编号】A61P1/12GK104356036SQ201410624321
【公开日】2015年2月18日 申请日期:2014年11月7日 优先权日:2014年11月7日
【发明者】张涛, 李宗涛, 杨学谦, 刘印, 张爽, 任继波 申请人:山东齐都药业有限公司