用于帮助肌肉关节健康、恢复疲劳、及处理疼痛的外用草药组合物的制作方法

文档序号:18093144发布日期:2019-07-06 10:53阅读:581来源:国知局
用于帮助肌肉关节健康、恢复疲劳、及处理疼痛的外用草药组合物的制作方法

本发明是关于一种具有专卖权的外用组合物,其是设计来帮助肌肉放松,增加血液流动,及提高皮肤吸收率。这种外用组合物来自于一种专卖的草药萃取物,而且含有来自数种草药的多酚类。这些草药传统上被认为有帮助肌肉健康、止痛、及抗氧化的效果。这些草药使用于肌肉、韧带、及关节等相关的区域。



背景技术:

根据统计,在2017年美国人花费将近350亿美元在疼痛的治疗,其中大约有25%,也就是87.5亿,用于治疗骨骼肌肉及下背部疼痛,20%,也就是70亿,用于治疗手术后的疼痛,17%,也就是59.5亿,用于治疗癌症疼痛,16%,也就是56亿,用于治疗神经性的疼痛,22%,也就是77亿,用于治疗其他暂时性的疼痛。随着人口平均年龄的增加,现在人们也越来越注重运动及周末的休闲活动,以维持健康及活力。现在越来越多的专家认为:由正常新陈代谢所产生的活性自由基的毒性效应,以及身体伤害造成的效应,是老化及身体机能衰退的主要原因。许多专家也认为:肌肉、韧带、及关节的微伤害是构成日常生活各种活动的负担的主要来源。这些微伤害的机率,随着年龄及个人活动程度而增加。这些微伤害的累积效果,构成了组织层面的老化。老化,如同其他的过程,可以被操作处理而减缓速度,以最大化身体功能的使用期限。撇开个人基因这个因素不谈,某些可调解的因素,在推迟老化的过程中具有关键的作用,例如血液流向目标组织的能力。更详言之,血液流动较多的组织,痊愈较快,功能较好,维持活力的时间较长。在运动开始前使用肌肉暖身擦剂,及在剧烈运动后的黄金时间使用运动后擦剂于相关肌肉及关节,可以增加关节的弹性及活力,或加快肌肉的恢复速度。理想的运动前或运动后擦剂以三种方式发挥作用:(i)快速地穿越目标肌肉,提升血流的速度,并释放关键性的抗氧化剂,这些抗氧化剂能够在微观的层面,降低毒性自由基的压力及伤害;(ii)可以舒缓肌肉及韧带的紧绷状态;(iii)降低疼痛及恢复活动力。

关于运动前/运动后的擦剂,越来越多相关的人士对某一些草药处方感兴趣,而其使用也在逐渐增加。这些草药处方被证明,对活化中和毒性自由基的路径有显著的效果。这些草药分子属于一个多酚类家族,这些多酚类具有共同的化学构造特征,亦即具有多数的酚基单元。在对健康及伤害保护方面,多酚类无疑是一个新的注意焦点,然而草本植物的多酚类已经在鞣制皮革的工业使用了很多世纪。石榴汁、橄榄、西红柿、葡萄、姜、姜黄、肉桂、黑胡椒、及牛角椒的健康效果,现在被认为大部分是归功于他们所含有的多酚类。更值得注意的是研究认为:姜黄、肉桂、黑胡椒、及牛角椒的萃取物所含有的多酚类(分别是姜黄素、肉桂醛、胡椒碱、辣椒素)能够在细胞的层次激发清除有毒自由基系统的基因表现路径,例如:超氧自由基歧化酶、过氧化氢酶、麸胱甘胺酸、还原酶、及dna修补机制。一般来讲,这些多酚类的生物化学效应,多是经由口服摄取来获得,也有一些例子是属于外敷应用,例如姜黄素的例子。



技术实现要素:

本发明的目的之一是在提供一种外用组合物,其能够帮助肌肉放松,增加血液流动,及提高皮肤吸收率,这些外用组合物来自于一种专卖的草药萃取物,而且含有来自数种草药的多酚类。人们需要肌肉、韧带、及关节的擦剂,其能够让经过选择的植物多酚类、精油、及相关的萃取物,藉由体表吸收,快速地渗透皮肤,进入人体目标区域,以达到促进血液流动、抗发炎、止痛、舒缓肌肉紧张,放松心情的效果。当本发明的组合物以擦剂或乳膏的方式实现,可以使用于治疗性的骨骼肌肉的人工按摩。然而相同的组合物,也可以经由体表贴片、封闭性或非封闭性的敷药、电力驱动的经皮传输系统、纳米颗粒投药系统、或者微脂体投药系统,传送到目标的肌肉骨骼区域。

附图说明

图1是一幅方块图,显示本发明外用擦剂组合物的成分。

图2是一幅方块图,显示本发明外用擦剂组合物的蓖麻-矿物油-樟脑溶液的成分。

图3是一幅方块图,显示本发明外用擦剂组合物的草药萃取物浓缩溶液的成分。

图4是一幅比例图,显示本发明外用擦剂组合物的成分的比例范围。

图5是一幅方块图,显示本发明外用擦剂组合物的草药萃取物浓缩溶液的有效化合物在整体外用擦剂组合物所占的比例范围。

图6是一幅方块图,显示本发明外用乳膏组合物的成分。

图7是一幅比例图,显示本发明外用膏组组合物的成分的比例范围。

具体实施方式

首先要特别说明的是:本说明书所使用的图示仅是用于说明本发明的某些实施例,本发明的范围并不受该些图示的限制。

本发明是一种外用组合物,其是由数种草药制备而成。这些草药传统上被认为有帮助肌肉健康、止痛、及抗氧化的效果。本发明能够帮助肌肉放松,增加血液流动,及提高皮肤对草药萃取物的吸收率。这些草药萃取物含有多酚类,能够进入肌肉、韧带、及关节的目标区域,舒缓肌肉紧张、扭伤、韧带伤害、及软组织伤害。请参照图1。本发明包含:蓖麻-矿物油-樟脑的溶液、尤加利树油、丁香油、薄荷油、乳香油、草药萃取物浓缩溶液、及蓖麻油。蓖麻-矿物油-樟脑的溶液可以提供放松肌肉及止痛的效果。尤加利树油可以提供抗发炎及止痛的效果。丁香油能够对血管起作用,也就是具有血管活性。薄荷油可以提供放松肌肉及帮助血液循环的效果,并且具有愉人的香味。乳香油可以提供抗发炎的效果。草药萃取物浓缩溶液提供数种医疗上的作用,例如能够对血管起作用、止痛、及抗发炎的效果。蓖麻油是做为本发明的基本成分,并且能够快速地穿越皮肤的障碍。蓖麻油在本发明中是做为一个有效的载体,用于帮助本发明其他生物成分的经皮传输,而这些生物成分本身对皮肤的穿透力不佳。蓖麻-矿物油-樟脑的溶液、尤加利树油、丁香油、薄荷油、乳香油、草药萃取物浓缩溶液、及蓖麻油彼此非均质混合,以调制出本发明外用擦剂的组合物。此外,若干石油胶及若干蜂蜡也可以与本发明的外用擦剂非均质混合,以调制出本发明外用乳膏,如图6所示。

蓖麻油是一种由蓖麻植物的种子所压榨出来的植物油,是一种具有软化剂功能的溶剂,具有快速渗透皮肤的特性,并且具有温和的肌肉松弛及止痛效果。由于能够快速的渗透皮肤,蓖麻油在本发明中是做为一个其他生物成分有效的载体。樟脑是来自于一种名叫樟树(cinnamonumcamphora)的长青植物。在本发明中,樟脑是作为一种止痛的手段、一种肌肉松弛的手段、及一种使皮肤发红(促进血液循环)的手段,同时提供一种愉人的香味,这种味道通常被形容为具有安慰及凉爽的效果。在1979年12月4号出版的联邦公报(federalregister),分部b(348.10款),第44卷234号(pgs.69768-69866),食品和药物管理局(foodanddrugadministration(fda))非处方药专著(over-the-counter(otc)monograph),樟脑被视为第一类药剂(categoryiagent),也就是说樟脑被认为是有效的外用止痛成分,其可以刺激皮肤的感觉受体以做为一种抗刺激药,在惯用的浓度是安全而且有效的。此外,食品和药物管理局更将樟脑列为第一类b组药剂(categoryi(b))。第一类b组药剂可以产生凉爽或者温暖的感觉,能够刺激皮肤并且产生感官的作用。食品和药物管理局-非处方药专著容许的樟脑使用浓度是3-11%w/v溶解于矿物油、石油胶、或者苯酚类。请参照图2及图4。在标准温度及压力(standardtemperatureandpressure(stp))之下,蓖麻-矿物油-樟脑溶液之中的樟脑,在本发明外用擦剂组合物中的浓度是8-10%w/v。为了要调制蓖麻-矿物油-樟脑溶液,药物级的蓖麻油、矿物油、及粉末状的樟脑,彼此非均质混合,直到粉末状的樟脑完全溶解为止。在本发明的一个实施例,在标准温度及压力大约500毫升的药物级的蓖麻油,及在标准温度及压力大约100毫升的矿物油,放在一个容量为3公升的罐子中。然后,在标准温度及压力大约100克的粉末状樟脑,加入蓖麻油及矿物油之中,以加热的磁铁搅拌器温地的加热并且连续搅拌,直到所有的樟脑完全溶解为止。一旦樟脑完全溶解在混合的药物级的蓖麻油及矿物油之中,就可以获得所需要的蓖麻-矿物油-樟脑溶液,以进行本发明下一个阶段的调剂。

经由蒸馏尤加利树(eucalyptus)的树叶所获得的尤加利树油,有具有广泛的用途,例如:做为一种止痛的手段、一种抗发炎的手段、及一种使皮肤发红(促进血液循环)的手段、一种抗菌的手段,同时提供一种愉人的香味。在1979年12月4号出版的联邦公报(federalregister),分部b(348.10款),第44卷234号(pgs.69768-69866),食品和药物管理局-非处方药专著,尤加利树油被视为第一类药剂(categoryiagent),也就是说尤加利树油被认为是有效的外用止痛成分,其可以刺激皮肤的感觉受体以做为一种抗刺激药,在惯用的浓度是安全而且有效的。食品和药物管理局更将尤加利树油列为第一类b组药剂(categoryi(b))。第一类b组药剂可以产生凉爽或者温暖的感觉,能够刺激皮肤并且产生感官的作用。食品和药物管理局-非处方药专著容许的尤加利树油使用浓度是0.5-3%v/v。请参照图4。标准温度及压力之下,尤加利树油在本发明外用擦剂组合物中的浓度是2.5-3%v/v。

丁香油是由丁香树(syzygiumaromaticum)的花蕾、树叶、及茎干所萃取的精油。丁香油能够对血管起作用而且能够止痛,因此能够有效的缓和神经痛。在1979年12月4号出版的联邦公报(federalregister),分部b(348.10款),第44卷234号(pgs.69768-69866),食品和药物管理局-非处方药专著,丁香油并没有被列第一类药剂(categoryiagent):有效的外用止痛成分。因此在本发明中丁香油是一个独特的成分。请参照图4。标准温度及压力之下,丁香油在本发明外用擦剂组合物中的浓度是2-4%v/v。

从薄荷草所萃取的薄荷油可以提供止痛、松弛肌肉、使皮肤发红(促进血液循环)的效果,同时也提供一种能够令人舒缓的清凉味道。在1979年12月4号出版的联邦公报(federalregister),分部b(348.10款),第44卷234号(pgs.69768-69866),食品和药物管理局-非处方药专著,薄荷及它的有效成分薄荷醇被视为第一类药剂(categoryiagent):有效的外用止痛成分,其可以刺激皮肤的感觉受体以做为一种抗刺激药,在惯用的浓度是安全而且有效的。食品和药物管理局更将薄荷油列为第一类b组药剂(categoryi(b))。第一类b组药剂可以产生凉爽或者温暖的感觉,能够刺激皮肤并且产生感官的作用。食品和药物管理局-非处方药专著容许的薄荷油使用浓度是1.25-16%v/v。请参照图4。标准温度及压力之下,薄荷油在本发明外用擦剂组合物中的浓度是2.5-5%v/v。

乳香油是由乳香树(boswelliacarteritree)所萃取出来的,能够提供抗发炎及松弛肌肉的效果,并且具有一种愉人的香味。在1979年12月4号出版的联邦公报(federalregister),分部b(348.10款),第44卷234号(pgs.69768-69866),食品和药物管理局-非处方药专著,乳香油并没有被列第一类药剂(categoryiagent):有效的外用止痛成分。因此在本发明中乳香油是一个独特的成分。请参照图4。标准温度及压力之下,乳香油在本发明外用擦剂组合物中的浓度是0.5-1.5%v/v。

请参照图4。在标准温度及压力之下,草药萃取物浓缩溶液在本发明外用擦剂组合物中的比例是5-10%v/v。草药萃取物浓缩溶液结合了对血管起作用、止痛、及抗发炎的效果。草药萃取物浓缩溶液是由多种有效成分配制而成,包括:粉末状黑胡椒、粉末状牛角椒、粉末状肉桂、粉末状姜黄、及乙醇,如图3所示。这些粉末状黑胡椒、粉末状牛角椒、粉末状肉桂、粉末状姜黄、及乙醇彼此非均质混合,以调制出草药萃取物浓缩溶液。在本发明的一个实施例,大约100克的粉末状黑胡椒、大约100克的粉末状牛角椒、大约100克的粉末状肉桂、大约60克的粉末状姜黄、及大约1000毫升的乙醇被密封于一个3公升的玻璃罐中。然后,在标准温度及压力之下,玻璃罐在轨道式摇动机上,以每一分钟100转的速度摇晃24小时,以形成泥状的乙醇-草药混合物。泥状的乙醇-草药混合物,使用一种真空过滤装置,通过定性等级的过滤纸(较佳为9公分直径及介质102),进行真空过滤,以收集草药-乙醇萃取物。草药-乙醇萃取物是植物多酚类及油脂类的复杂混合物。残留在滤纸上的草药粉末,再度悬浮于3公升玻璃罐中500毫升的95%v/v酒精,然后在标准温度及压力之下,再以每一分钟100转的速度摇晃24小时。第二次取得的泥状的乙醇-草药混合物,也是使用真空过滤装置,进行真空过滤,以收集另外一批次的草药-乙醇萃取物。另外一批次的草药-乙醇萃取物可能含有残余的草药精华。残余在滤纸上的草药粉末就当成垃圾丢掉。这个过程大约可以产生1200毫升的暗咖啡色草药-乙醇萃取物,其包含来自于粉末状黑胡椒、粉末状牛角椒、粉末状肉桂、及粉末状姜黄的草药精华、油脂、及多酚类。经过稀释的暗红色草药-乙醇萃取物,通常带一种非常强烈的刺激味道,这种味道很容易由鼻子分辨出来。

这1200毫升的草药-乙醇萃取物,经过简单的蒸馏,通过冰水曲颈瓶冷凝装置,而被浓缩。更详言之,草药-乙醇萃取物用加热装置,经由烧瓶缓慢加热,并且被磁性搅拌器连续搅拌。酒精在摄氏78度被蒸馏,并且冷凝之后被回收在冷凝回收瓶。蒸馏的过程持续进行,直到原来的1200毫升的草药-乙醇萃取物变成约400毫升,这表示草药-乙醇萃取物已经被浓缩了3倍。这个3倍浓缩液被做为草药-乙醇萃取物的母液,并且被储存在常温备用。草药-乙醇萃取物浓缩液包含下列的草药萃取物,这些草药萃取物与其它的成分配合而发挥良好的功能:

辣椒素(capsaicin):对血管起作用并且能够抗发炎,能够激活针对毒性自由基的防卫系统,与樟脑、丁香油、薄荷油、及尤加利树油协同作用,而产生更大的整体效果。在1979年12月4号出版的联邦公报(federalregister),分部b(348.10款),第44卷234号(pgs.69768-69866),食品和药物管理局-非处方药专著,辣椒及辣椒油被视为第一类药剂(categoryiagent):有效的外用止痛成分,其可以刺激皮肤的感觉受体以做为一种抗刺激药,在惯用的浓度是安全而且有效的。食品和药物管理局更将辣椒素、辣椒、及辣椒油列为第一类d组药剂(categoryi(d))。虽然第一类d组药剂在潜力上等同于i9a群的药剂(groupi9a),但是第一类d组药剂只会产生刺激感而不会使皮肤发红。食品和药物管理局-非处方药专著容许的辣椒素使用浓度是0.025-0.25%v/v。请参照图4及图5。在一个较佳实施例,辣椒素在本发明的外用擦剂组合物中的浓度是0.010-0.020%w/v,此一浓度是根据:使用luna5μmc18150x4.6mm高效液相色谱仪(high-performanceliquidchromatography(hplc)),经过冲提时间大约29.584分钟及大约30.308分钟,使用221纳米紫外线,所侦测到的辣椒素类化合物(capsaicinoid)主峰;高效液相色谱仪的分析结果就如同:avomeenanalyticalservices所做的草药萃取物中辣椒素浓度的高效能液相层析图(hplcplot)(附在档案中做为参考的技术报告,第12页)。这个浓度低于fda容许的浓度。

除了在草药-乙醇萃取物浓缩液中所侦测到的2个辣椒素类化合物(capsaicinoid)主峰,也有16个辣椒素类化合物次峰在草药-乙醇萃取物浓缩液中被侦测到,这些也可以在外用擦剂组合物中构成生物活性成分。这些辣椒素类化合物次峰,可以使用luna5μmc18150x4.6mm高效液相色谱仪(high-performanceliquidchromatography(hplc)),经过冲提时间大约1.414、2.039、2.878、3.521、14.085、18.830、27.428、28.894、31.695、32.255、32.494、34.056、36.765、38.370、38.370、及39.034,使用221纳米紫外线,而观测到。高效液相色谱仪的分析结果就如同:avomeenanalyticalservices所做的草药萃取物中辣椒素类化合物浓度的高效能液相层析图(hplcplot)(附在档案中做为参考的技术报告,第12页)。

胡椒碱(piperine):对血管起作用,止痛,并且能够抗发炎,能够激活细胞针对毒性自由基的防卫系统。胡椒碱也可以直接增加姜黄素的穿透力。胡椒碱与樟脑、丁香油、薄荷油、及尤加利树油协同作用,而产生更大的整体效果。在1979年12月4号出版的联邦公报(federalregister),分部b(348.10款),第44卷234号(pgs.69768-69866),食品和药物管理局-非处方药专著,胡椒碱并没有被列有效的外用止痛成分,此一有效的外用止痛成分可以刺激皮肤的感觉受体以做为一种抗刺激药,在惯用的浓度是安全而且有效的。因此在本发明的外用擦剂组合物中,胡椒碱是一个独特的成分。请参照图4及图5。在一个较佳实施例,胡椒碱在本发明的外用擦剂组合物中的浓度是0.050-0.10%w/v,此一浓度是根据:使用luna5μmc18150x4.6mm高效液相色谱仪(high-performanceliquidchromatography(hplc)),经过冲提时间大约29.461分钟及大约29.336分钟,使用345纳米紫外线,所侦测到的胡椒碱类化合物(piperinoid)主峰;高效液相色谱仪的分析结果就如同:avomeenanalyticalservices所做的草药萃取物中胡椒碱浓度的高效能液相层析图(hplcplot)(附在档案中做为参考的技术报告,第8页)。

除了在草药-乙醇萃取物浓缩液中所侦测到的2个胡椒碱类化合物(piperinoid)主峰,也有5个胡椒碱类(piperinoid)次峰在草药-乙醇萃取物浓缩液中被侦测到,这些也可以在外用擦剂组合物中构成生物活性成分。这些胡椒碱类(piperinoid)次峰,可以使用luna5μmc18150x4.6mm高效液相色谱仪(high-performanceliquidchromatography(hplc)),经过冲提时间大约23.729、26.228、27.151、31.442、及32.237分钟,使用345纳米紫外线,而观测到。高效液相色谱仪的分析结果就如同:avomeenanalyticalservices所做的草药萃取物中胡椒碱浓度的高效能液相层析图(hplcplot)(附在档案中做为参考的技术报告,第8页)。

姜黄素(curcumin)、二去甲氧基姜黄素(bidemethoxycnrcumin)、去甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin),统称为姜黄素类化合物(curcuminoids):对血管起作用,止痛,并且能够抗发炎,能够激活细胞针对毒性自由基的防卫系统。姜黄素类化合物与胡椒碱、樟脑、丁香油、薄荷油、及尤加利树油协同作用,而产生更大的整体效果。在1979年12月4号出版的联邦公报(federalregister),分部b(348.10款),第44卷234号(pgs.69768-69866),食品和药物管理局-非处方药专著,姜黄素类化合物并没有被列有效的外用止痛成分,此一有效的外用止痛成分可以刺激皮肤的感觉受体以做为一种抗刺激药,在惯用的浓度是安全而且有效的。因此在本发明的外用擦剂组合物中,姜黄素类化合物是一个独特的成分。请参照图4及图5。在一个较佳实施例,姜黄素类化合物在本发明的外用擦剂组合物中的浓度是0.005-0.01%w/v,此一浓度是根据:使用luna5μmc18150x4.6mm高效液相色谱仪(high-performanceliquidchromatography(hplc)),经过冲提时间大约8.533、9.122、及9.723分钟,使用420纳米紫外线,所侦测到的3个姜黄素类化合物(curcuminoids)主峰;高效液相色谱仪的分析结果就如同:avomeenanalyticalservices所做的草药萃取物中姜黄素类化合物浓度的高效能液相层析图(hplcplot)(附在档案中做为参考的技术报告,第10页)。

除了在草药-乙醇萃取物浓缩液中所侦测到的3个姜黄素类化合物(curcuminoids)主峰,也有7个姜黄素类化合物(curcuminoids)次峰在草药-乙醇萃取物浓缩液中被侦测到,这些也可以在外用擦剂组合物中构成生物活性成分。这些姜黄素类化合物(curcuminoids)次峰,可以使用luna5μmc18150x4.6mm高效液相色谱仪(high-performanceliquidchromatography(hplc)),经过冲提时间大约1.013、1.120、1.624、2.189、6.790、7.724、11.698、12.150、及13.248分钟,使用420纳米紫外线,而观测到。高效液相色谱仪的分析结果就如同:avomeenanalyticalservices所做的草药萃取物中姜黄素类化合物浓度的高效能液相层析图(hplcplot)(附在档案中做为参考的技术报告,第10页)。

肉桂醛(cinnamaldehyde):对血管起作用,止痛,并且能够抗发炎,能够激活细胞针对毒性自由基的防卫系统。肉桂醛与樟脑、丁香油、薄荷油、及尤加利树油协同作用,而产生更大的整体效果。在1979年12月4号出版的联邦公报(federalregister),分部b(348.10款),第44卷234号(pgs.69768-69866),食品和药物管理局-非处方药专著,肉桂醛并没有被列有效的外用止痛成分,此一有效的外用止痛成分可以刺激皮肤的感觉受体以做为一种抗刺激药,在惯用的浓度是安全而且有效的。因此在本发明的外用擦剂组合物中,肉桂醛是一个独特的成分。请参照图4及图5。在一个较佳实施例,肉桂醛在本发明的外用擦剂组合物中的浓度是0.01-0.02%w/v,此一浓度是根据:使用luna5μmc18150x4.6mm高效液相色谱仪(high-performanceliquidchromatography(hplc)),经过冲提时间大约18.831、21.914、及29.582钟,使用280纳米紫外线,所侦测到的3个肉桂醛(cinnamaldehyde)主峰;高效液相色谱仪的分析结果就如同:avomeenanalyticalservices所做的草药萃取物中肉桂醛浓度的高效能液相层析图(hplcplot)(附在档案中做为参考的技术报告,第6页)。

除了在草药-乙醇萃取物浓缩液中所侦测到的3个肉桂醛(cinnamaldehyde)主峰,也有16个肉桂属多酚类(cinnamonoidpolyphenol)次峰在草药-乙醇萃取物浓缩液中被侦测到,这些也可以在外用擦剂组合物中构成生物活性成分。这些姜黄素类化合物(curcuminoids)次峰,可以使用luna5μmc18150x4.6mm高效液相色谱仪(high-performanceliquidchromatography(hplc)),经过冲提时间大约1.48、2.090、3.519、14.083、20.343、27.427、28.361、28.888、31.694、32.499、33.321、34.937、36.765、37.553、39.035、及41.649分钟,使用280纳米紫外线,而观测到。高效液相色谱仪的分析结果就如同:avomeenanalyticalservices所做的草药萃取物中肉桂醛浓度的高效能液相层析图(hplcplot)(附在档案中做为参考的技术报告,第6页)。

请参照图4。在标准温度及压力之下,矿物油在本发明外用擦剂组合物中的比例是10%v/v;由于蓖麻油是添加来让最后的体积为1公升/批,所以蓖麻油的比例是在54.5%v/v%和69v/v之间变化。矿物油是用来作为可以接受的樟脑溶剂。蓖麻油被选择来做为本发明的基础成分,是由于以下的几个原因:

(a)蓖麻油被食品和药物管理局评估为通常安全且有效(generallyregardedassafeandeffective(grase))的化学物;

(b)蓖麻油可以快速地穿越皮肤的障碍,因此可以做为其他生物化合物进行经皮传输的有效载体,而这些其他的生物化合物可能本身皮肤穿透的效果不佳;

(c)蓖麻油具有温和的放松肌肉及止痛的作用;

(d)蓖麻油具有极佳的润滑作用,可以直接地产生美容效果。

请参照图6及图7。在标准温度及压力之下,石油胶在本发明外用乳膏组合物中的比例是30%w/v。石油胶作为本发明外用乳膏组合物的基础成分,并且作为一个保湿剂防止皮肤干燥,因此有助于本发明发挥最大的效益。在标准温度及压力之下,蜂蜡在本发明外用乳膏组合物中的比例是20-30%w/v。由于蜂蜡含有称为蜡酯的化学成分,蜡酯能够帮助皮肤保湿,因此蜂蜡在本发明中发挥良好的作用。蜂蜡也有助于抵挡紫外线,并且可以作为皮肤保养剂。蜂蜡具有特殊的性质,例如:可塑性及兼容性,并且与本发明其他成分混合时,可以产生一种愉人的香味。在本发明的外用乳膏组合物中,随着石油胶及蜂蜡添加量的不同,蓖麻油添加的比例也会变化,因而可能不同于蓖麻油在本发明外用擦剂中的比例。由于蓖麻油是添加来让最后的体积为1公升/批,所以蓖麻油在本发明外用乳膏组合物中的比例是在4.5%v/v和29%v/v之间变化。

本发明可以在肌肉及软组织伤害的情况,发挥最大的纾解效果,同时也适用于关节炎。本发明对神经性的疼痛也非常的有效。在一个示范性的临床应用,有40000个例子使用本发明的外用擦剂在肌肉疲劳及肌肉痉挛,而当中并没有任何不良的作用出现,而且对疼痛及不适,普遍地在30分钟之内,产生戏剧性的舒缓效果。辣椒素(capsaicin)、胡椒碱(piperine)、肉桂醛(cinnamaldehyde)、姜黄素类化合物(curcuminoids)等多酚类的联合使用,可以在每一种化合物都低浓度的时候就产生效果,而不会有任何的不良作用的风险。非处方药专著(otc)对辣椒素在纾解疼痛方面的使用限制之一是避免较高浓度的使用,以免对皮肤产生刺激。食品和药物管理局(fda)对辣椒素在非处方药(otc)的浓度限制是0.025-0.25%,对高于0.25%浓度,限制由医药专业人士开药方。于是,在现行可用的止痛非处方用药,辣椒素的浓度限制在0.1-0.25%,主要是在既有的安全范围之内,具有最大的使用空间。在本发明中,辣椒素的浓度是0.01至0.02%。然而,在超过40000个例子的使用之中,本发明的临床效果等于或优于非处方药(otc),而没有发现任何不良的作用。本发明的新颖性是在于辣椒素和黑胡椒、肉桂、及姜黄等萃取物的联合使用。这种联合使用的方式可以让各个成分都在的低浓度的状况下就具有使用效果,而且能最小化不良作用发生的可能性。本发明提供了人类使用的外用擦剂及外用乳膏的组合物。本发明具有其他版本的擦剂及乳膏,其具有相同的成分,但不同的成分比例,做为狗及马的擦剂使用,在高度的疲劳情况下,对肌肉健康及疲劳恢复具有非常好的效果。

以上对本发明的具体实施例进行了详细描述,但其只是作为范例,本发明并不限制于以上描述的具体实施例。对于本领域技术人员而言,任何对本发明进行的等同修改和替代也都在本发明的范畴之中。因此,在不脱离本发明的精神和范围下所作的均等变换和修改,都应涵盖在本发明的范围内。

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