负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒及其制备方法和应用与流程

文档序号:21359055发布日期:2020-07-04 04:32阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒,其特征在于,包括金属卟啉和脂质体,所述金属卟啉包载于所述脂质体中。

2.根据权利要求1所述的负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒,其特征在于,所述金属卟啉中的金属离子选自金、铂、铁、钴、镍、锰、铜或锌中的至少一种,优选为锰卟啉。

3.根据权利要求1所述的负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒,其特征在于,所述脂质体为叶酸脂质体,所述叶酸脂质体包括脂质体和叶酸,所述叶酸通过化学键与所述脂质体连接。

4.根据权利要求1-3任一项所述的负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒,其特征在于,所述负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒的粒径为50-500nm,优选为100-200nm。

5.根据权利要求1-4任一项所述的负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

将金属卟啉溶液和脂质体溶液混合均匀,超声,得到负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

(a)将金属卟啉溶液、卵磷脂熔液和磷脂化peg类物质混合均匀,去除溶剂,得到负载金属卟啉的脂质体薄膜;

(b)将负载金属卟啉的脂质薄膜分散在水溶液中,得到负载金属卟啉的脂质体悬液;

(c)对负载金属卟啉的脂质体悬液进行超声,得到负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤(a)中,所述磷脂化peg类物质包括dspe-peg及其衍生物;

优选地,所述dspe-peg衍生物选自dspe-peg-folate、dspe-peg-nh2、dspe-peg-cooh或dspe-peg-nhs中的至少一种,优选为dspe-peg-folate;

优选地,所述金属卟啉、卵磷脂和所述dspe-peg-folate的质量比为1:(5-15):(1-2),优选为1:(8-12):(1-2)。

8.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤(a)中,采用减压旋蒸法去除有机溶剂;

和/或,步骤(b)中,通过超声水化将负载金属卟啉的脂质薄膜分散在水溶液中;

和/或,步骤(c)中,采用超声波细胞破碎仪进行超声;

优选地,步骤(b)中,超声水化的时间为2-15min,优选为5-10min;

优选地,步骤(c)中,超声的时间为3-10min,优选为4-6min。

9.根据权利要求1-4任一项所述的负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒在制备治疗肿瘤药物中的应用。

10.一种治疗肿瘤的药物,其特征在于,包括权利要求1-4任一项所述的负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒。


技术总结
本发明提供了一种负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒及其制备方法和应用,涉及纳米药物技术领域,所述负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒,包括金属卟啉和脂质体,所述金属卟啉包载于所述脂质体中,缓解了现有金属卟啉生物利用度差和靶向性差,限制了其临床应用的技术问题,本发明提供的负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒通过脂质体包载金属卟啉,不仅提高了金属卟啉的稳定性和生物相容性,而且提高了金属卟啉的生物膜穿透性和靶向性,同时还能够在超声激发下触发声动力疗效,从而使得负载金属卟啉的脂质体纳米颗粒更易于聚集在肿瘤细胞处,提高药物利用率,达到选择性治疗肿瘤的效果。

技术研发人员:蔡林涛;陈华清;马爱青;刘兰兰;梁锐晶;张升平;郑明彬
受保护的技术使用者:深圳先进技术研究院
技术研发日:2018.12.24
技术公布日:2020.07.03
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