HDAC抑制剂与免疫检查点调节剂组合用于癌症治疗的制作方法

本发明涉及hdac抑制剂与至少一个免疫检查点调节剂组合在治疗癌症中的医学应用。
背景技术：
：皮肤癌是最为常见的人类恶性肿瘤。世界上，每年有约200-300万的皮肤癌病例。皮肤恶性黑色素瘤的发病率在全世界范围内持续增长，年增长率据估计在3％至7％之间(giblinav,thomasjm.，jplastreconstraesthetsurg[整形美容外科杂志]2007；60:32-40；kasperb等人，critrevoncolhematol[肿瘤学血液学评论]2007；markovicsn等人，mayoclinproc[梅奥诊所学报]2007；82:364-380；garbec,leiteru.，clindermatol[皮肤医学临床]2009；27:3-9；karim-koshe等人，eurjcancer[eurjcancer]2008；44:1345-1389)，据世界卫生组织估计，国际上每年约有132,000例新增皮肤黑色素瘤病例(世界卫生组织数据见：http://www.who.int/uv/faq/skincancer/en/index1.html，于2010年3月2日访问)。据报道，澳大利亚、新西兰和美国(unitedstates，us)的发病率最高。2002年年龄标准化(世界)发病率的范围分别为澳大利亚和新西兰男性从33.8至38.5/100,000人，女性从29.2至29.5/100,000人(giblinav,thomasjm.，jplastreconstraesthetsurg[整形美容外科杂志]2007；60:32-40)。转移性黑色素瘤与极差的预后有关，因为直到最近都没有广泛有效的疗法。治疗主要由单一药剂化学疗法，如达卡巴嗪或替莫唑胺组成。在欧盟，达卡巴嗪指示为治疗晚期黑色素瘤的全身疗法，而无论治疗方式如何。达卡巴嗪证实客观有效率(orr)为13％，其中在8项随机研究中，中值os的范围为从5.6至11个月；并且在5项随机研究中，1年os率的范围为从20％至30％(yangas,chapmanpb，hematoloncolclinnortham[北美洲血液学/肿瘤科临床]2009；3(3):583-97)。在过去几年中，靶向疗法(针对braf突变的黑色素瘤，braf抑制剂(ema.smpctafinlar.(pdf文件)，可从http://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2014/20140630128759/anx,_128759_en.pdf下载，于2017年5月访问)和mek抑制剂(ema.smpcmekinist.(pdf文件)，可从http://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2014/20140630128759/anx_128759_en.pdf下载，于2017年5月访问))以及免疫肿瘤学领域(无论braf突变状态如何)中的新治疗选项都得到了管理机构的批准，并且基本上被添加到该疾病的治疗设备中。最近，免疫系统在癌症中的作用受到了越来越多的关注，并且利用身体自身免疫系统的治疗选项已经获得了市场许可，或者目前正在开发中。特别感兴趣的是通过激活与免疫稳态相关的负调节途径(也称为检查点)来消除肿瘤有效抑制免疫应答能力或使癌症避免对整个免疫系统的破坏的治疗。两个这样的检查点，即细胞毒性t淋巴细胞蛋白4(ctla4)和程序性细胞死亡蛋白1(pd-1)及其配体(pd-l1)迄今为止受到了最多的关注。ctla4是t细胞的负调节物，其通过与共刺激分子cd28竞争结合共有配体cd80(又称为b7.1)和cd86(又称为b7.2)而用于控制t细胞激活。细胞表面受体pd-1在引发或扩增期间在激活时由t细胞表达，并与两种配体pd-l1和pd-l2中的一种结合。许多类型的细胞可以表达pd-l1，包括肿瘤细胞和免疫细胞。pd-l1或pd-l2与pd-1的结合产生减弱t细胞活性的抑制信号。靶向ctla-4、pd-1或pd-l1的单克隆抗体可以阻断这种结合并增强针对癌细胞的免疫应答。在免疫肿瘤学领域中，fda于2011年3月25日批准伊匹单抗(ipilimumab)“用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤”。ema于2011年7月13日批准“用于治疗已接受过先前疗法的成人的晚期(不可切除或转移性)黑色素瘤”，并随后于2013年10月31日通过批准一线晚期黑色素瘤扩展适应症。在2015年，ema批准了纳武单抗和派姆单抗两种抗pd1抗体用于治疗晚期恶性黑色素瘤。派姆单抗的批准主要基于随机ii期研究(keynote-002)和随机iii期(keynote-006)研究的结果。keynote-002研究是一项开放标记、多中心随机2期试验，以比较两种剂量水平的派姆单抗与晚期黑色素瘤患者中的研究人员选择的化学疗法。患者随机接受每3周一次的派姆单抗2mg/kg，每3周一次的派姆单抗10mg/kg或研究人员选择的化学疗法。组蛋白脱乙酰酶(hdac)是催化从特定组蛋白位点处，特别是在启动子区和增强子区去除乙酰基基团的酶，该酶是调节细胞基因转录的必要部分。hdac还以间接方式通过介导非组蛋白蛋白质(如dna结合蛋白、转录因子、信号转导子、dna修复和伴侣蛋白)的乙酰化作用来调节基因表达(ververisk等人，biologics:targetsandtherapy[生物制剂：靶标和疗法]7:47-60,2013；vittd等人，targetinghistoneacetylation[靶向组蛋白乙酰化]，在：rscdrugdiscoveryseriesno.48:epigeneticsfordrugdiscovery[rsc药物发现系列第48期：药物发现的表观遗传学]，编辑：nessacarey，theroyalsocietyofchemistry[皇家化学学会]，2016)。已经描述了hdac抑制剂引起生长停滞，随后肿瘤细胞分化或凋亡，然而正常细胞不受影响。如在由marks等人(naturereviewscancer[癌症自然评论]，2001，第1卷，第194-202页)的评论文章中所总结的，hdac抑制剂在g1和/或g2期引起细胞周期停滞。在几乎所有转化的细胞类型(包括源自血液病和上皮肿瘤的细胞系)中，体外记录了生长抑制作用。已经将hdac抑制剂的生长抑制细胞机理描述为细胞周期抑制剂cdkn1a(p21)表达的特异性诱导。此外，本评论文章总结了通过hdac抑制剂诱导荷瘤小鼠中的生长停滞。hdac抑制剂的功效已经在各种癌症类型(如乳腺癌、前列腺癌、肺癌以及胃癌、成神经细胞瘤和白血病)的动物模型中得到证明。由hdac抑制剂治疗许多癌症类型已经在可获得的文献中进行了描述。hdac抑制对在肿瘤相关过程中起关键作用的许多蛋白质(如，her2/neu、vegf、raf-1、细胞周期蛋白a和b、bax、bad、p53、c-myc、胱天蛋白酶3、p21、和erα)的表达具有影响。根据由villar-gare等人(int.j.cancer[国际癌症杂志]:112,171–178(2004))的综述，癌症应被认为是表观遗传以及遗传性疾病，并且使用hdac抑制剂的主要目标将是恢复通过启动子相关的组蛋白脱乙酰化作用已经转录沉默的那些肿瘤抑制基因的基因表达。drummond等人(annu.rev.pharmacol.toxicol.[药理学与毒理学年评]2005.45:495–528)综述了在癌细胞中的组蛋白和非组蛋白底物的分子机制和结果，该组蛋白和非组蛋白底物是hdac的效应蛋白，然而hdac还促进除了组蛋白以外的若干关键蛋白质的乙酰化作用。根据所述的综述，乙酰化作用是负责调节关键细胞内途径的许多蛋白质的关键翻译后修饰，并且这些底物中的许多是组织/发育特异的(eklf、gata-1、erα、myod)、致癌的(c-myb)、肿瘤抑制性的(p53)、或甚至普遍存在的(tfiie、tfiif、tcf、hnf-4)转录因子。那些蛋白质的调整会导致诱导细胞周期停滞、分化、和凋亡，所有这些都是用于治疗癌症的所期望的机制。kelly等人(expertopininvestdrugs[调研药物专家评论]，11(12),2002)提供了关于一般hdac抑制剂的进一步的综述，及其在癌症疗法中的应用。官方usnih网站http://clinicaltrials.gov列出了(状态：2016年2月)针对用hdac抑制剂治疗的癌症适应症的545例临床试验lists，除其他之外，各种形式的白血病(例如，cml、cll、aml)、骨髓增生异常综合征、包括非霍奇金氏淋巴瘤的淋巴瘤、多发性骨髓瘤、浆细胞肿瘤、一般实体瘤、小肠癌、间皮瘤、前列腺癌、乳腺癌(男性和女性)、肺癌(包括非小细胞和小细胞)、神经内分泌肿瘤、恶性上皮肿瘤、胰腺癌、皮肤癌(包括黑色素瘤)、多发性骨髓瘤、宫颈癌、肾细胞癌、头颈癌、胃癌、卵巢癌、肝癌、结肠癌、直肠癌、胸腺瘤、输卵管癌、腹膜癌、鼻咽癌、前庭神经鞘瘤、脑膜瘤、听神经瘤、神经纤维瘤病2型、甲状腺癌、尿路上皮癌、神经胶质瘤、脑癌、食管癌、星形胶质细胞瘤、间变性少突神经胶质细胞瘤、巨细胞性成胶质细胞瘤、成胶质细胞瘤、神经胶质肉瘤、混合型胶质瘤和脑肿瘤。4sc-202(e)-n-(2-氨基苯基)-3-(1-((4-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)苯基)磺酰基)-1h-吡咯-3-基)丙烯酰胺是一种口服可用的hdac抑制剂组蛋白脱乙酰基酶(hdac)抑制剂。4sc-202已经在24名经大量预治疗的患有不同类型血癌的患者的i期临床试验中进行了评估。4sc-202耐受性良好，极少有和/或可控的不良事件。观察到抗肿瘤功效的阳性迹象，其中一次完全缓解为28个月，并且一次部分应答为8个月。发现还表现出在83％患者中的疾病控制，以及50％患者中的长期稳定。wo2006/097474a1描述了某些n-磺酰基吡咯衍生物及其医疗效用。wo2009/112522a1描述了某些n-磺酰基吡咯衍生物的盐及其医疗效用。附图说明图1：用cd38细胞的临床前鼠体内实验结果(参见实例a)：a)肿瘤生长-x轴为天数，y轴为以mm3计的肿瘤体积，组为从上到下：载体(倒三角形)，抗pd-1ab(实心正方形)，20mg/kgbid4sc-202(实心菱形)，20mg/kgbid4sc-202+抗pd-1ab(实心圆)，60mg/kgbid4sc-202(空心圆)，60mg/kgbid4sc-202+抗pd-1ab(实心三角形)；b)kaplan-meier图生存率-x轴为天数，y轴为以％计的生存率，组为从左到右：载体(实线)，抗pd-1ab(虚线)，60mg/kgbid4sc-202(点线)，60mg/kgbid4sc-202+抗pd-1ab(虚线/点线)。图2：用ct26细胞的临床前鼠体内实验结果(参见实例a)：a)肿瘤生长-x轴为天数，y轴为以mm3计的肿瘤体积，组为从上到下：载体(实心圆)，抗pd-l1ab(空心圆)，20mg/kgbid4sc-202(实心三角形)，20mg/kgbid4sc-202+抗pd-1ab(倒三角形；b)kaplan-meier图生存率-x轴为天数，y轴为以％计的生存率，组为从左到右：载体(实线)，抗pd-l1ab(虚线)，20mg/kgbid4sc-202(点线)，20mg/kgbid4sc-202+抗pd-1ab(虚线/点线)。图3：食物效应狗研究(实例b)的结果，a)禁食和b)进食条件。在每个情形中，x轴是时间(h)，并且y轴是观察到的浓度(μg/l)。具体实施方式现已意外地发现，与免疫检查点调节剂单一疗法相比，利用本发明的hdac抑制剂与至少一种免疫检查点调节剂的组合疗法显示出有益的功效。此外，如本文详述的特定剂量显示出特别有益的效果，例如允许降低剂量的hdac抑制剂以及因此有利的治疗耐受性。这些效果如本文详述的在某些特定癌症中是特别显著的。本发明的某些实施例在以下项目中列出：1.以下通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物用于制造用于治疗癌症的药物的用途，该hdac抑制剂或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合使用，式i其中r1、r4和r5独立地是氢、1-4c-烷基、卤素、或1-4c-烷氧基，r2和r3独立地是氢或1-4c-烷基，r6是-t1-q1，其中t1是键、或1-4c-亚烷基，或者q1被r61和/或r62取代，并且是aa1、hh1、ha1、ha2、ha3、ha4或ah1，或者q1是未经取代的，并且是ha2、ha3或ha4，其中r61是1-4c-烷基、苯基-1-4c-烷基、1-4c-烷氧基、羟基、三氟甲基、氰基、卤素、完全经氟取代的1-4c-烷氧基或1-4c-烷氧基，在该1-4c-烷氧基中超过一半的氢原子被氟原子替代、羟基-1-4c-烷基、1-4c-烷氧基-1-4c-烷基、1-4c-烷基磺酰基氨基、甲苯基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、1-4c-烷基羰基氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、单-或二-1-4c-烷基氨基羰基、单-或二-1-4c-烷基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612、-u-t3-n(r613)r614、-t4-het3、或-v-t5-het4，其中t2是键或1-4c-亚烷基，r611是氢、1-4c-烷基、3-7c-环烷基、3-7c-环烷基甲基、羟基-2-4c-烷基、1-4c-烷氧基-2-4c-烷基、1-4c-烷基羰基、或1-4c-烷基磺酰基，r612是氢或1-4c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、硫代吗啉代、s-氧代-硫代吗啉代、s,s-二氧代-硫代吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代、或4n-(1-4c-烷基)-哌嗪代，u是-o-(氧)或-c(o)nh-，t3是2-4c-亚烷基，r613是氢、1-4c-烷基、3-7c-环烷基、3-7c-环烷基甲基、羟基-2-4c-烷基或1-4c-烷氧基-2-4c-烷基、1-4c-烷基羰基、或1-4c-烷基磺酰基r614是氢或1-4c-烷基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、硫代吗啉代、s-氧代-硫代吗啉代、s,s-二氧代-硫代吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代、或4n-(1-4c-烷基)-哌嗪代，t4是键或1-4c-亚烷基，het3是1n-(1-4c-烷基)-哌啶基或1n-(1-4c-烷基)-吡咯烷基，v是-o-(氧)或-c(o)nh-，t5是键或1-4c-亚烷基，het4是1n-(1-4c-烷基)-哌啶基或1n-(1-4c-烷基)-吡咯烷基，r62是1-4c-烷基、1-4c-烷氧基或卤素，aa1是双芳基基团，该双芳基基团由两个芳基基团组成，这些芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，并且这些芳基基团经由单键连接在一起，hh1是双杂芳基基团，该双杂芳基基团由两个杂芳基基团组成，这两个杂芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，并且这些杂原子经由单键连接在一起，ah1是芳基杂芳基基团，该芳基杂芳基基团由芳基基团和杂芳基基团组成，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述芳基和杂芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ah1经由所述杂芳基部分键合到母体分子基团上，ha1是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha1经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha2是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个、两个或三个杂原子的融合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha2经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha3是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含三个或四个杂原子的单环5-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha3经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha4是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含不含杂原子的苯环和一个或两个杂原子的部分饱和的稠合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha4经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，r7是羟基、或cyc1，其中cyc1是式ia的环系统其中a和b是c(碳)，r71和r72独立地是氢、卤素、1-4c-烷基、或1-4c-烷氧基，m同时包括a和b是环ar2或环har2，其中ar2是苯环，har2是单环5-或6-元不饱和的杂芳环，该杂芳环包含一至三个杂原子，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫。2.根据项目1所述的用途，其中该hdac抑制剂是(e)-n-(2-氨基苯基)-3-(1-((4-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)苯基)磺酰基)-1h-吡咯-3-基)丙烯酰胺(又称为4sc-202)。3.根据项目2所述的用途，其中(e)-n-(2-氨基苯基)-3-(1-((4-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)苯基)磺酰基)-1h-吡咯-3-基)丙烯酰胺以150至250mg/天，特别地175至225mg/天，更特别地190至210mg/天，甚至更特别地195至205mg/天，又甚至更特别地约200mg/天的剂量施用，或者，在可替代的实施例中，(e)-n-(2-氨基苯基)-3-(1-((4-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)苯基)磺酰基)-1h-吡咯-3-基)丙烯酰胺以80至120mg/天，特别地90至110mg/天，更特别地95至105mg/天，甚至更特别地约100mg/天的剂量施用，或者，在另一个可替代的实施例中，(e)-n-(2-氨基苯基)-3-(1-((4-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)苯基)磺酰基)-1h-吡咯-3-基)丙烯酰胺以300至500mg/天，特别地350至450mg/天，更特别地375至425mg/天，甚至更特别地390至410mg/天，又甚至更特别地395至405mg/天，又甚至更特别地约400mg/天的剂量施用，其中前述日剂量分两部分任选地施用(每次一半的前述量)，每日两次，特别地早上和晚上各一次(其中早晨剂量后，特别地10-14小时，更特别地11-13小时，甚至更特别地约12小时施用晚上剂量)。4.根据项目1至3中任一项所述的用途，其中该至少一个免疫检查点调节剂选自下组，该组由以下组成：a)抗炎免疫检查点的抑制剂及其各自的配体，该抗炎免疫检查点的抑制剂包括pd-1、ctla-4、a2ar、b7-h3(cd276)、b7-h4(也称为vtcn1)、btla、ido、kir、lag3、tim-3、vista(t细胞活化的v结构域ig抑制因子)，这些配体包括pd-l1、pd-l2和半乳凝素)，和b)促炎免疫检查点的激动剂及其各自的配体，这些促炎免疫检查点的激动剂包括cd27、cd40、ox40、gitr、cd137、cd28、icos，这些配体又称为包括cd70、cd80、cd86、cd40l、cd137配体、ox40l、gitr配体和icosl，更特别地选自下组，该组由以下组成：pd-1抑制剂、pd-l1抑制剂、ctla-4抑制剂、ido抑制剂和lag3抑制剂，甚至更特别地选自下组，该组由以下组成：pd-1抑制剂和pd-l1抑制剂。在具体的实施例中，免疫检查点调节剂是在elisa测定中可以确定与免疫检查点结合的分子，特别地其中ec50为250nm或更低，更特别地100nm或更低，甚至更特别地75nm或更低。在本上下文中可用的特定elisa，特别是用于生物制剂，更特别是用于抗体，是以下测定：材料和方法：·免疫检查点调节剂·重组免疫检查点(特别是人)·对免疫检查点调节剂具有特异性的捕获抗体，其与辣根过氧化物酶(hrp)偶联·elisa板96孔高结合(格雷纳(greiner)#655061)·pbs(例如，吉博科公司#21300-058)·bsa(例如，西格玛公司#a3733)·tween20(例如，西格玛公司#p1379)·tmb(3,3',5,5'-四甲基联苯胺)elisa底物(例如，1-steptm超级tmb-elisa底物溶液，赛默公司#34029)·阻断溶液：在pbs中的1％bsa·洗涤液：含有0.05％tween的pbs·停止液：硫酸250mm1.在pbs中溶解1μg/ml重组免疫检查点，每孔添加100μl所述溶液至elisa96孔板，在4℃下将板孵育12-24h(用免疫检查点涂布孔)2.随后，去除溶液并且用200μl洗涤液洗涤各孔两次3.随后，每孔添加200μl阻断溶液，在室温(约22℃)下孵育1小时4.随后，去除阻断溶液并且用1x200μl洗涤液洗涤各孔5.随后，添加免疫检查点调节剂在具有1％bsa的pbs中的100μl系列稀释液至各自的孔中(系列稀释液的特别适合的范围可包含1μm、0.5μm、0.25μm、0.125μm、0.06μm、0.03μm、0.015μm、8nm、4nm和2nm)，在室温下孵育1小时6.随后，去除上清液并且用4x200μl洗涤液洗涤各孔7.随后，每孔添加100μl在具有有1％bsa的pbs中的捕获抗体溶液(特别地50-150ng/ml，更特别地75-125ng/ml，甚至更特别地90-110ng/ml，又甚至更特别地约100ng/ml)(例如，山羊抗人类igg-hrp)，在室温下孵育45min8.随后，去除上清液并且用6x200μl洗涤液洗涤各孔9.随后，每孔添加100μl的tmb底物10.在反应充分完成时(即，当在添加底物后通常5-20分钟，特别地5-15分钟，更多地约10分钟，在不同的检查点调节剂稀释液之间颜色梯度可见时)，每孔添加100μl的250mm硫酸(以停止反应)11.随后，在适合的读板器上测量450nm处的吸收(例如，tecansunrise酶标仪)12.将数据绘制为450nm处的相对吸收与免疫检查点调节剂浓度，并且使用适合的软件(例如，graphpadprism)，使用拟合至药理学模型(例如，emax模型)的适合的曲线计算ec50值。例如，重组免疫检查点和捕获抗体可以是特定形式的测定：重组人pd-1(例如，r&d#8986-pd-100)，重组人pd-l1(例如，acro#pd1-h5229)，重组人ctla-4(例如，艾博抗公司#ab169909)；抗人igghrp(例如，西格玛公司#a0170-1ml)。可替代的竞争形式：上述测定程序可以以竞争形式进行，例如，适合于确定小分子免疫检查点调节剂的结合。在步骤5中，添加免疫检查点调节剂的系列稀释液–对于小分子，适合的稀释液可包含100μm、50μm、25μm、12.5μm、6μm、3μm、1.5μm、800nm、400nm、200nm、100nm、50nm、25nm、12.5nm、6nm、3nm和1.5nm–并添加重组免疫检查点配体(例如，免疫检查点调节剂的矩阵模式的系列稀释液对比系列稀释液，以确定免疫检查点配体的适合的浓度，该浓度可以在与上述稀释液相似的范围内)。在步骤7中，捕获抗体对重组免疫检查点配体具有特异性。小分子的适合的ic50值为500nm或更低，特别地250nm或更低，更特别地100nm或更低，甚至更特别地75nm或更低，又甚至更特别地50nm或更低。免疫检查点调节剂可以是小分子(分子量为约600或更低，特别地500或更低，更特别地400或更低)或生物制剂(如本文所用的，例如抗体、修饰的抗体、抗体片段和支架蛋白)。在具体实施例中，至少一种免疫检查点调节剂是抗体，更特别地人抗体或人源化抗体。在具体实施例中，该至少一种免疫检查点调节剂选自下组，该组由以下组成：伊匹单抗、派姆单抗、阿维鲁单抗、纳武单抗、度伐鲁单抗(durvalumab)、曲美木单抗、bcd-100(博康公司)、pdr-001(诺华公司)、regn-2810(瑞泽恩公司)、卡瑞利珠单抗(上海恒瑞)、shr-1210(因塞特公司)、agen-2034(安帝君斯公司)、bgba-317(贝基公司)、bms-936559(viiv医疗集团)、cx-072(cytomx公司)、cx-188(cytomx公司)、gns-1480(genosco公司/yuhan)、ibi-308(礼来公司/信达公司)、jnj-63723283(j&j)、js-001(上海骏实)、medi-0680(医学免疫公司)、amp-224(医学免疫公司)、bgb-a317(贝基公司/塞尔基因公司)、bi-754091(勃林格殷格翰公司)、ca-170(库里斯公司/澳瑞基因公司)、cbt-501(cbt制药公司)、杰诺单抗(嘉和公司)、cbt-502(cbt制药公司)、faz-053(诺华公司)、gls-010(哈尔滨/无锡/arcus公司)、ab122(哈尔滨/无锡/arcus公司)、ly-3300054(礼来公司)、kn-035(康宁杰瑞公司)、m-7824(默克公司)、mag-012(宏基因公司)、mgd-013(宏基因公司)、pf-06801591(辉瑞公司)、shr-1316(江苏恒瑞公司)、tsr-042(特瑟若公司)、cs-1001(cstone制药公司)、hlx-10(上海复宏汉霖公司)、mcla-145(merus公司/因塞特公司)、am-0001(阿莫生物公司)、ava-004(avacta公司)、sti-a1014(李氏大药厂/索伦托公司)、hab-21(苏州思坦维公司)、ak103(康方生物公司)、ak104(康方生物公司)、ak105(康方生物公司)、ak106(康方生物公司)、ak112(康方生物公司)、bbi(波士顿生物技术公司)、bh-2922(北京韩美公司)、bh-2941(北京韩美公司)、bh2950(北京韩美公司)、ca-327(里斯公司/澳瑞基因公司)、cba-0710(索伦托公司)、ck-301(tg医疗公司)、enum-244c8(enumeral公司)、fs-118(f-staralpha公司/默克公司)、hti-1316(恒瑞医药公司)、ikt-201(icellkealex公司)、ikt-202(icellkealex公司)、表达检查点抑制剂的牛痘病毒(icellkealex公司)、js-003(上海骏实)、jtx-4014(jounce疗法公司/塞尔基因公司)、kd033(kadmon公司/精华制药公司)、ky-1003(kymab公司)、mcla-134(merus公司)、msb-2311(迈博斯公司)、prs-332(pieris制药公司/施维雅公司)、rxi-762(rxi制药公司)、sn-pd07(森诺沃公司)、sn-pdl01(森诺沃公司)、sti-a1110(索伦托公司/施维雅公司)、xmab20717(xencor公司)、at16201(aimm公司)、hlx-20(上海复宏汉霖公司)、imm-1802(上海免疫生物制药公司)、imm-25(上海免疫生物制药公司)、imm-2502(上海免疫生物制药公司)、imm-2503(上海免疫生物制药公司)、imm-2504(上海免疫生物制药公司)、cdx-1127(塞德斯医疗公司nktr-214(内克塔医疗公司)、medi0562(阿斯利康制药公司)、medi6469(阿斯利康制药公司)、medi6383(阿斯利康制药公司)、mga271(宏基因公司)、利瑞鲁单抗以及阿特珠单抗，更特别地免疫检查点调节剂选自下组，该组由以下组成：伊匹单抗、派姆单抗、阿维鲁单抗、纳武单抗、度伐鲁单抗、曲美木单抗、杰诺单抗、利瑞鲁单抗和阿特珠单抗，甚至更特别地免疫检查点调节剂选自下组，该组由以下组成：派姆单抗、阿维鲁单抗和纳武单抗，又甚至更特别地派姆单抗。5.根据项目4所述的用途，其中派姆单抗以2mg/kg的剂量施用，或以200mg的剂量施用，纳武单抗以3mg/kg的剂量施用，或以240mg的剂量或以480mg的剂量施用，伊匹单抗以3mg/kg的剂量施用，或以10mg/kg的剂量施用，阿维鲁单抗以10mg/kg的剂量施用，阿特珠单抗以1200mg的剂量施用，度伐鲁单抗以1500mg的剂量施用，曲美木单抗以1mg/kg的剂量，以75mg的剂量施用。特别地，派姆单抗以2mg/kg的剂量施用，更特别地每三周一次，或可替代地以200mg(固定)的剂量施用，更特别地每三周一次。特别地，纳武单抗以3mg/kg的剂量施用，更特别地每两周一次，或可替代地以240mg(固定)的剂量施用，更特别地每两周一次，或可替代地以480mg(固定)的剂量施用，更特别地每四周一次。特别地，伊匹单抗以3mg/kg的剂量施用，更特别地每三周一次，或可替代地以10mg/kg的剂量施用，更特别地每三周一次。特别地，阿维鲁单抗以10mg/kg的剂量施用，更特别地每两周一次。特别地，阿特珠单抗以1200mg(固定)的剂量施用，更特别地每三周一次。特别地，度伐鲁单抗以1500mg(固定)的剂量施用，更特别地每四周一次。特别地，曲美木单抗以1mg/kg的剂量施用，更特别地每四周一次，或以75mg(固定)的剂量施用，更特别地每四周一次。如上文在施用免疫检查点调节剂的上下文中所使用的，术语固定剂量意指对每位患者同等施用的剂量，即不考虑各自患者体重的剂量。至少一种免疫检查点调节剂以由医师通常针对各自免疫检查点调节剂所使用的剂量施用，特别是以各自政府当局批准的剂量。通常，作为生物制剂(例如抗体、修饰的抗体、抗体片段和支架蛋白)的免疫检查点调节剂仅在治疗周期的第一天施用，其可以是如本文所述的特定治疗周期。这是由于患者系统的长半衰期。本发明含义中的术语抗体包含所有抗体、抗体片段及其能够结合抗原的衍生物，在这种情况下是免疫检查点。这涵盖完整的单克隆抗体以及这些抗体的表位结合片段。在这方面，表位结合片段(在此也称为抗体片段或抗体衍生物)包含能够结合抗原的抗体的所有区域。根据本发明的特定抗体片段的实例包含，但明确地不限于fab、fab'、f(ab')2、fd、单个链(单链)可变片段(scfv)、单链抗体、二硫键连接的可变片段(sdfv)、以及含有轻链可变区(vl)或重链可变区(vh)的片段。此外，它们包括重组制备的抗体，例如双抗体和四抗体。抗体片段包含单独或与另外的区域组合的可变区，另外的区域选自恒定区(ch1、ch2、ch3)的铰链区和第一、第二和第三区域。而且，术语抗体包含嵌合抗体，其中抗体的不同区域源自不同物种，例如，具有与人类恒定区组合的鼠可变区的抗体。抗体片段通过接头任选地彼此连接。接头包含短的(特别地10至20个氨基酸残基)柔性肽序列，选择该序列，使得抗体片段具有vl和vh的这种三维折叠，使其表现出完整抗体的抗原特异性。特定的接头是具有结构(glyxsery)的甘氨酸-丝氨酸接头，其中x和y选自1至10，特别地3至5。此外，特定的接头由可以增加抗体衍生物的蛋白酶抗性的肽序列组成。如本文所用的，支架是具有特异性结合免疫检查点的能力的蛋白质结构，并且显示出与结合所述免疫检查点的抗体相当的结合强度和选择性。6.根据项目1至5中任一项所述的用途，其中该hdac抑制剂在第1天至第14天或第1、3、5、7和9天施用，并且该至少一种免疫检查点调节剂在21天治疗周期中的第1天施用，或者其中该hdac抑制剂在第1天至第7天或第1、3和5天施用，并且该至少一种免疫检查点调节剂在14天治疗周期中的第1天施用。如本文所述的治疗周期可以重复一次或多次，并且通常根据需要经常重复，这通常由医师确定，例如，基于疾病状态(进行性疾病、稳定的疾病、肿瘤消退等)，和/或治疗的耐受性。7.根据项目1至6中任一项所述的用途，其中治疗包含第一治疗周期，其中在施用hdac抑制剂和免疫检查点调节剂(组合)之前仅施用hdac抑制剂(并且不施用免疫检查点调节剂)。8.根据项目1至7中任一项所述的用途，其中该治疗包括将该hdac抑制剂施用处于非禁食状态的患有所述癌症的患者。在一个替代性实施例中，治疗包括施用hdac抑制剂至处于禁食状态的患有所述癌症的患者，该禁食状态特别是患有所述癌症的患者在每次治疗前2小时和每次治疗后1小时不接受食物。9.根据项目1至8中任一项所述的用途，其中所述癌症是实体瘤；或可替代地对于免疫检查点调节剂疗法而言是难治的、无反应的或复发的(其中特别难治的意味着用免疫检查点调节剂疗法没有实现稳定，无反应的意味着用免疫检查点调节剂疗法达到的最佳反应是稳定疾病持续6个月或更短随后疾病进展，复发的意味着临时反应收缩，随后疾病进展)，其中疾病状态包括反应、进展、稳定根据recist或免疫相关的recist(irrecist)标准版本(参考eisenhauer等人，2009eurjcancer[2009年欧洲癌症杂志]，45,228-247；nishinom等人，clincancerres[临床癌症研究]2013年7月15日；19(14):3936-43)被确定；或可替代地一种免疫性冷肿瘤(特别意指它被t细胞不充分浸润；不被免疫系统充分可见；表现出不充足量的肿瘤抗原呈递，特别是肿瘤抗原呈递机制的蛋白质，例如，通过mhci或ii-这可以被确定，例如，通过免疫组织化学，其方法是本领域众所周知的，例如像arpitakabiraj等人，intjbiolmedres[国际生物与医学研究杂志]2015；6(3):5204-5210中描述的方法以及其中针对特定方法的参考文献)，特别地，这是具有免疫细胞浸润的肿瘤，该免疫细胞浸润对应于0-2的免疫评分，更特别地0或1的免疫评分，更特别地1的免疫评分，或者在替代实施例中，2-4、2-3或4的免疫评分，或可替代地适用于免疫检查点调节剂的治疗，其中这特别是一种免疫检查点调节剂疗法获得批准的癌症，即已获得至少一个国家监管机构的市场批准，或特别是选自下组的癌症，该组由以下组成：黑色素瘤(特别是眼部黑色素瘤和葡萄膜黑色素瘤，但也包括皮肤黑色素瘤)、头颈癌、肾癌、nsclc、微卫星不稳定癌(林奇综合征，特别是胃食管癌和结肠直肠癌)、尿路上皮细胞癌包括膀胱癌、梅克尔细胞癌、霍奇金淋巴瘤、胃癌、食道癌、非霍奇金淋巴瘤、sclc、肉瘤、间皮瘤、胶质母细胞瘤、微卫星稳定癌(特别是胃食管癌和结肠直肠癌)、胰腺癌、hcc、前列腺癌、基底细胞癌、ctcl和鳞状细胞癌；更特别地黑色素瘤(特别是眼部黑色素瘤和葡萄膜黑色素瘤，但也包括皮肤黑色素瘤)、头颈癌、肾癌、nsclc、微卫星不稳定癌(林奇综合征，特别是胃食管癌和结肠直肠癌)、尿路上皮细胞癌包括膀胱癌、梅克尔细胞癌、霍奇金淋巴瘤、胃癌、食道癌、非霍奇金淋巴瘤、sclc、肉瘤、间皮瘤、胶质母细胞瘤、微卫星稳定癌(特别是胃食管癌和结肠直肠癌)、胰腺癌和hcc；甚至更特别地黑色素瘤(特别是眼部黑色素瘤和葡萄膜黑色素瘤，但也包括皮肤黑色素瘤)、头颈癌、肾癌、nsclc、微卫星不稳定癌(林奇综合征，特别是胃食管癌和结肠直肠癌)、尿路上皮细胞癌包括膀胱癌、梅克尔细胞癌、霍奇金淋巴瘤、胃癌、食管癌、非霍奇金淋巴瘤和sclc；又甚至更特别地黑色素瘤(特别是眼部黑色素瘤和葡萄膜黑色素瘤，但也包括皮肤黑色素瘤)、头颈癌、肾癌、nsclc、微卫星不稳定癌(林奇综合征，特别是胃食管癌和结肠直肠癌)、尿路上皮细胞癌包括膀胱癌、梅克尔细胞癌和霍奇金淋巴瘤。在一个具体的实施例中，癌症是皮肤黑色素瘤。在本发明的上下文中，免疫细胞的数量和/或其与肿瘤中的总细胞数量的比率可通过本领域技术人员已知的标准方法确定的，并且在具体实施例中，可在福尔马林固定的石蜡包埋的肿瘤样品中确定的，该样品可以通过以下方法从患者获得1)切割5-10μm切片的所述样品，2)将切片固定在4％pf中，3)在pbs中漂洗两次，持续2分钟，4)添加市售血清(在pbs中的5％)并孵育20分钟，5)添加针对cd3+或cd8+的初级市售抗体并孵育60min(在pbs中5μg/ml的稀释液)，6)在pbs中漂洗两次，持续2分钟，7)添加二级生物素化抗体(与初级抗体的恒定区结合)并孵育30min，8)在pbs中漂洗两次，持续2分钟，9)添加链霉抗生物素蛋白-过氧化物酶(例如，杰克逊免疫研究公司(jacksonimmunoresearch))，孵育30min10)在pbs中漂洗两次，持续2分钟，11)添加显影剂(例如，即用型aec底物色原，dako#k3464)，特别地直到充分染色(通常在显微镜下观察显影，通常为5min)12)用水漂洗13)使用市售的htx溶液复染14)安装在水基安装介质中(例如dako)15)确定cd3+或cd8+细胞数量16)任选地通过将cd3+或cd8+细胞数量除以肿瘤体积中的总细胞数量(例如，基于所述特定癌症类型中的典型细胞数量)来确定细胞数量比；或者通过以下测定对于每个肿瘤样品，正在使用自动免疫组织化学染色仪器(benchmarkxt，ventana)染色2个载玻片：一个具有cd3，并且一个具有cd8即用型单克隆抗体(haliodx)。使用超视野通用dab检测试剂盒(ventana)进行染色，然后进行复染(发蓝试剂，ventana)。洗涤染色的载玻片、脱水、安装和盖玻片。使用整个载玻片扫描仪(nanozoomerxr,hamamatsu)获得染色载玻片的数字图像，并通过软件程序(immunoscorehaliodx)分析或计数以确定细胞数量并任选地确定如上所述的比率。(任选的：具有3个外部对照-1个阴性组织(胎盘)和2个阳性(1个组织：扁桃体和细胞系沉淀)-的一个单独的对照载玻片，在每次ihc运行中进行相同的处理，并允许监测染色和扫描步骤。)10.根据项目1至9中任一项所述的用途，其中患有所述癌症的该患者已接受针对所述癌症的至少一种事先全身治疗，特别地针对所述癌症的至少一种事先全身化学治疗，更特别地至少一种事先全身治疗，该至少一种事先全身治疗包括施用至少一种免疫检查点调节剂，或者更特别地至少一种事先全身治疗，该至少一种事先全身治疗包括施用至少一种免疫检查点调节剂，甚至更特别地至少一种免疫检查点调节剂选自下组，该组由以下组成：派姆单抗、阿维鲁单抗和纳武单抗，又甚至更特别地派姆单抗或纳武单抗。在本发明的某些实施例中，所述事先全身化学治疗是全身施用一种或多种化学治疗剂的治疗，这种化学治疗剂可以单独使用或与另外的药剂组合使用。在本发明的某些实施例中，患有所述癌症的所述患者已经接受针对抗所述癌症的至少一种事先全身治疗，该至少一种事先全身治疗包括施用至少一种免疫检查点调节剂，特别地至少一种抗炎免疫检查点的抑制剂，更特别地pd-1，甚至更特别地派姆单抗或纳武单抗，并且所述患者是无反应者或所述癌症对所述至少一种事先全身治疗而言是难治的或复发的。在本发明的某个具体实施例中，患有所述癌症的所述患者已经接受针对所述癌症的至少一种事先全身治疗，该至少一种事先全身治疗包括施用与伊匹单抗组合的纳武单抗，并且所述患者是无反应者或所述癌症对所述至少一种事先全身治疗而言是难治的或复发的。11.根据项目1至10中任一项所述的用途，其中所述癌症对免疫检查点调节剂疗法有抗性，特别地用至少一种免疫检查点调节剂的疗法，甚至更特别地至少一种免疫检查点调节剂，该至少一种免疫检查点调节剂选自派姆单抗、阿维鲁单抗和纳武单抗，又甚至更特别地派姆单抗或纳武单抗。12.如例如项目1中所解释的通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合用于在治疗癌症中使用。13.根据项目12所述的通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合用于在治疗癌症中使用，其中该hdac抑制剂是(e)-n-(2-氨基苯基)-3-(1-((4-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)苯基)磺酰基)-1h-吡咯-3-基)丙烯酰胺(又称为4sc-202)。14.根据项目13所述的通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合用于在治疗癌症中使用，其中以150至250mg/天的剂量给予(e)-n-(2-氨基苯基)-3-(1-((4-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)苯基)磺酰基)-1h-吡咯-3-基)丙烯酰胺，其中这些上述日剂量任选地分两部分给予，每日两次。15.根据项目12至14中任一项所述的通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合用于在治疗癌症中使用，其中该至少一个免疫检查点调节剂选自下组，该组由以下组成：a)抗炎免疫检查点的抑制剂及其各自的配体，该抗炎免疫检查点的抑制剂包括pd-1、ctla-4、a2ar、b7-h3(cd276)、b7-h4(也称为vtcn1)、btla、ido、kir、lag3、tim-3、vista(t细胞活化的v结构域ig抑制因子)，这些配体包括pd-l1、pd-l2和半乳凝素)，和b)促炎免疫检查点的激动剂及其各自的配体，这些促炎免疫检查点的激动剂包括cd27、cd40、ox40、gitr、cd137、cd28、icos，这些配体又称为包括cd70、cd80、cd86、cd40l、cd137配体、ox40l、gitr配体和icosl。16.根据项目12至15中任一项所述的通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合用于在治疗癌症中使用，其中该至少一种免疫检查点调节剂选自下组，该组由以下组成：伊匹单抗、派姆单抗、阿维鲁单抗、纳武单抗、度伐鲁单抗(durvalumab)、曲美木单抗、bcd-100(博康公司)、pdr-001(诺华公司)、regn-2810(瑞泽恩公司)、卡瑞利珠单抗(上海恒瑞)、shr-1210(因塞特公司)、agen-2034(安帝君斯公司)、bgba-317(贝基公司)、bms-936559(viiv医疗集团)、cx-072(cytomx公司)、cx-188(cytomx公司)、gns-1480(genosco公司/yuhan)、ibi-308(礼来公司/信达公司)、jnj-63723283(j&j)、js-001(上海骏实)、medi-0680(医学免疫公司)、amp-224(医学免疫公司)、bgb-a317(贝基公司/塞尔基因公司)、bi-754091(勃林格殷格翰公司)、ca-170(库里斯公司/澳瑞基因公司)、cbt-501(cbt制药公司)、杰诺单抗(嘉和公司)、cbt-502(cbt制药公司)、faz-053(诺华公司)、gls-010(哈尔滨/无锡/arcus公司)、ab122(哈尔滨/无锡/arcus公司)、ly-3300054(礼来公司)、kn-035(康宁杰瑞公司)、m-7824(默克公司)、mag-012(宏基因公司)、mgd-013(宏基因公司)、pf-06801591(辉瑞公司)、shr-1316(江苏恒瑞公司)、tsr-042(特瑟若公司)、cs-1001(cstone制药公司)、hlx-10(上海复宏汉霖公司)、mcla-145(merus公司/因塞特公司)、am-0001(阿莫生物公司)、ava-004(avacta公司)、sti-a1014(李氏大药厂/索伦托公司)、hab-21(苏州思坦维公司)、ak103(康方生物公司)、ak104(康方生物公司)、ak105(康方生物公司)、ak106(康方生物公司)、ak112(康方生物公司)、bbi(波士顿生物技术公司)、bh-2922(北京韩美公司)、bh-2941(北京韩美公司)、bh2950(北京韩美公司)、ca-327(里斯公司/澳瑞基因公司)、cba-0710(索伦托公司)、ck-301(tg医疗公司)、enum-244c8(enumeral公司)、fs-118(f-staralpha公司/默克公司)、hti-1316(恒瑞医药公司)、ikt-201(icellkealex公司)、ikt-202(icellkealex公司)、表达检查点抑制剂的牛痘病毒(icellkealex公司)、js-003(上海骏实)、jtx-4014(jounce疗法公司/塞尔基因公司)、kd033(kadmon公司/精华制药公司)、ky-1003(kymab公司)、mcla-134(merus公司)、msb-2311(迈博斯公司)、prs-332(pieris制药公司/施维雅公司)、rxi-762(rxi制药公司)、sn-pd07(森诺沃公司)、sn-pdl01(森诺沃公司)、sti-a1110(索伦托公司/施维雅公司)、xmab20717(xencor公司)、at16201(aimm公司)、hlx-20(上海复宏汉霖公司)、imm-1802(上海免疫生物制药公司)、imm-25(上海免疫生物制药公司)、imm-2502(上海免疫生物制药公司)、imm-2503(上海免疫生物制药公司)、imm-2504(上海免疫生物制药公司)、cdx-1127(塞德斯医疗公司nktr-214(内克塔医疗公司)、medi0562(阿斯利康制药公司)、medi6469(阿斯利康制药公司)、medi6383(阿斯利康制药公司)、mga271(宏基因公司)、利瑞鲁单抗以及阿特珠单抗。17.根据项目16所述的通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合用于在治疗癌症中使用，其中派姆单抗以2mg/kg的剂量给予，或以200mg的剂量给予，纳武单抗以3mg/kg的剂量给予，或以240mg的剂量或以480mg的剂量给予，伊匹单抗以3mg/kg的剂量给予，或以10mg/kg的剂量给予，阿维鲁单抗以10mg/kg的剂量给予，阿特珠单抗以1200mg的剂量给予，度伐鲁单抗以1500mg的剂量给予，曲美木单抗以1mg/kg的剂量，以75mg的剂量给予。18.根据项目12至17中任一项所述的通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合用于在治疗癌症中使用，其中该hdac抑制剂在第1天至第14天或第1、3、5、7和9天给予，并且该至少一种免疫检查点调节剂在21天治疗周期中的第1天给予，或者其中该hdac抑制剂在第1天至第7天或第1、3和5天给予，并且该至少一种免疫检查点调节剂在14天治疗周期中的第1天给予。19.根据项目12至18中任一项所述的通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合使用用于在治疗癌症中使用，其中该治疗包括第一治疗周期，其中在给予该hdac抑制剂和该免疫检查点调节剂之前仅给予该hdac抑制剂。20.根据项目12至19中任一项所述的通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合用于在治疗癌症中使用，其中该治疗包括将该hdac抑制剂给予处于非禁食状态的患有所述癌症的患者。21.根据项目12至20中任一项所述的通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合用于在治疗癌症中使用，其中所述癌症是实体瘤。22.根据项目12至21中任一项所述的通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合用于在治疗癌症中使用，其中所述癌症选自下组，该组由以下组成：黑色素瘤，该黑色素瘤包括眼部黑色素瘤、葡萄膜黑色素瘤和皮肤黑色素瘤，头颈癌，肾癌，nsclc，微卫星不稳定癌，该微卫星不稳定癌包括林奇综合征，该林奇综合征包括胃食管癌和结肠直肠癌，尿路上皮细胞癌，该尿路上皮细胞癌包括膀胱癌，梅克尔细胞癌，霍奇金淋巴瘤，胃淋巴瘤，食道淋巴瘤，非霍奇金淋巴瘤，sclc，肉瘤，间皮瘤，胶质母细胞瘤，微卫星稳定癌，该微卫星稳定癌包括胃食管癌和结肠直肠癌，胰腺癌，hcc，前列腺癌，基底细胞癌，ctcl和鳞状细胞癌。23.根据项目12至22中任一项所述的通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合用于在治疗癌症中使用，其中所述癌症对于免疫检查点调节剂疗法而言是难治的、无反应的或复发的。24.根据项目12至23中任一项所述的通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合用于在治疗癌症中使用，其中患有所述癌症的该患者已接受针对所述癌症的至少一种事先全身治疗。25.根据项目12至24中任一项所述的通式i的hdac抑制剂、或其盐或溶剂化物与至少一种免疫检查点调节剂组合用于在治疗癌症中使用，其中所述癌症对免疫检查点调节剂疗法有抗性。26.其他实施例涉及根据项目1至24中任一项所述治疗有需要的患者的方法。在本发明的具体实施例中，患者是人类患者。患者是患有癌症，特别是本文所述的特定癌症类型的受试者。hdac抑制剂意指包括各自的盐、溶剂化物和水合物。如本文所用的，免疫检查点是调节免疫系统(例如减弱(抗炎)或增加(促炎)免疫应答)的分子(例如t细胞膜上的受体或其各自的配体)。许多癌症通过抑制导致肿瘤细胞破坏的信号来保护自己免受免疫系统的侵害。免疫检查点调节剂特别地一种旨在改变患者的免疫系统，特别是增加t细胞应答，控制、稳定或减少肿瘤生长的试剂。它们具有完全根除这种疾病的潜力。在本发明中，hdac抑制剂和至少一种免疫检查点调节剂通常以治疗有效量施用。hdac抑制剂在第一方面(方面a)是式i的化合物其中r1、r4和r5独立地是氢、1-4c-烷基、卤素、或1-4c-烷氧基，r2和r3独立地是氢或1-4c-烷基，r6是-t1-q1，其中t1是键、或1-4c-亚烷基，或者q1被r61和/或r62取代，并且是aa1、hh1、ha1、ha2、ha3、ha4或ah1，或者q1是未经取代的，并且是ha2、ha3或ha4，其中r61是1-4c-烷基、苯基-1-4c-烷基、1-4c-烷氧基、羟基、三氟甲基、氰基、卤素、完全经氟取代的1-4c-烷氧基或1-4c-烷氧基，在该1-4c-烷氧基中超过一半的氢原子被氟原子替代、羟基-1-4c-烷基、1-4c-烷氧基-1-4c-烷基、1-4c-烷基磺酰基氨基、甲苯基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、1-4c-烷基羰基氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、单-或二-1-4c-烷基氨基羰基、单-或二-1-4c-烷基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612、-u-t3-n(r613)r614、-t4-het3、或-v-t5-het4，其中t2是键或1-4c-亚烷基，r611是氢、1-4c-烷基、3-7c-环烷基、3-7c-环烷基甲基、羟基-2-4c-烷基、1-4c-烷氧基-2-4c-烷基、1-4c-烷基羰基、或1-4c-烷基磺酰基，r612是氢或1-4c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、硫代吗啉代、s-氧代-硫代吗啉代、s,s-二氧代-硫代吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代、或4n-(1-4c-烷基)-哌嗪代，u是-o-(氧)或-c(o)nh-，t3是2-4c-亚烷基，r613是氢、1-4c-烷基、3-7c-环烷基、3-7c-环烷基甲基、羟基-2-4c-烷基或1-4c-烷氧基-2-4c-烷基、1-4c-烷基羰基、或1-4c-烷基磺酰基r614是氢或1-4c-烷基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、硫代吗啉代、s-氧代-硫代吗啉代、s,s-二氧代-硫代吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代、或4n-(1-4c-烷基)-哌嗪代，t4是键或1-4c-亚烷基，het3是1n-(1-4c-烷基)-哌啶基或1n-(1-4c-烷基)-吡咯烷基，v是-o-(氧)或-c(o)nh-，t5是键或1-4c-亚烷基，het4是1n-(1-4c-烷基)-哌啶基或1n-(1-4c-烷基)-吡咯烷基，r62是1-4c-烷基、1-4c-烷氧基或卤素，aa1是双芳基基团，该双芳基基团由两个芳基基团组成，这些芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，并且这些芳基基团经由单键连接在一起，hh1是双杂芳基基团，该双杂芳基基团由两个杂芳基基团组成，这两个杂芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，并且这些杂原子经由单键连接在一起，ah1是芳基杂芳基基团，该芳基杂芳基基团由芳基基团和杂芳基基团组成，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述芳基和杂芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ah1经由所述杂芳基部分键合到母体分子基团上，ha1是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha1经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha2是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个、两个或三个杂原子的融合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha2经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha3是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含三个或四个杂原子的单环5-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha3经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha4是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含不含杂原子的苯环和一个或两个杂原子的部分饱和的稠合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha4经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，r7是羟基、或cyc1，其中cyc1是式ia的环系统其中a和b是c(碳)，r71和r72独立地是氢、卤素、1-4c-烷基、或1-4c-烷氧基，m同时包括a和b是环ar2或环har2，其中ar2是苯环，har2是单环5-或6-元不饱和的杂芳环，该杂芳环包含一至三个杂原子，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，以及这些化合物的盐。hdac抑制剂在作为方面a的一个实施例的第二方面(方面b)，是式i的化合物，其中r1、r4和r5独立地是氢、1-4c-烷基、卤素、或1-4c-烷氧基，r2和r3独立地是氢或1-4c-烷基，r6是-t1-q1，其中t1是键、或1-4c-亚烷基，或者q1被r61和/或r62取代，并且是aa1、hh1、ha1、ha2、ha3或ah1，或q1是未经取代的，并且是ha2或ha3，其中r61是1-4c-烷基、苯基-1-4c-烷基、1-4c-烷氧基、羟基、三氟甲基、氰基、卤素、完全氟取代的1-4c-烷氧基或1-4c-烷氧基，在该1-4c-烷氧基中超过一半的氢原子被氟原子替代、羟基-1-4c-烷基、1-4c-烷氧基-1-4c-烷基、1-4c-烷基磺酰基氨基、甲苯基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、1-4c-烷基羰基氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、单-或二-1-4c-烷基氨基羰基、单-或二-1-4c-烷基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612、或-u-t3-n(r613)r614，其中t2是键或1-4c-亚烷基，r611是氢、1-4c-烷基、3-7c-环烷基、3-7c-环烷基甲基、羟基-2-4c-烷基或1-4c-烷氧基-2-4c-烷基，r612是氢或1-4c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、硫代吗啉代、s-氧代-硫代吗啉代、s,s-二氧代-硫代吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代、或4n-(1-4c-烷基)-哌嗪代，u是-o-(氧)或-c(o)nh-，t3是2-4c-亚烷基，r613是氢、1-4c-烷基、3-7c-环烷基、3-7c-环烷基甲基、羟基-2-4c-烷基或1-4c-烷氧基-2-4c-烷基，r614是氢或1-4c-烷基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、硫代吗啉代、s-氧代-硫代吗啉代、s,s-二氧代-硫代吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代、或4n-(1-4c-烷基)-哌嗪代，r62是1-4c-烷基、1-4c-烷氧基或卤素，aa1是双芳基基团，该双芳基基团由两个芳基基团组成，这些芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，并且这些芳基基团经由单键连接在一起，hh1是双杂芳基基团，该双杂芳基基团由两个杂芳基基团组成，这两个杂芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，并且这些杂原子经由单键连接在一起，ah1是芳基杂芳基基团，该芳基杂芳基基团由芳基基团和杂芳基基团组成，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述芳基和杂芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ah1经由所述杂芳基部分键合到母体分子基团上，ha1是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha1经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha2是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个、两个或三个杂原子的融合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha2经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha3是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含三个或四个杂原子的单环5-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha3经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，r7是羟基、或cyc1，其中cyc1是式ia的环系统其中a和b是c(碳)，r71和r72独立地是氢、卤素、1-4c-烷基、或1-4c-烷氧基，m同时包括a和b,是环ar2或者是环har2，其中ar2是苯环，har2是单环5-或6-元不饱和的杂芳环，该杂芳环包含一至三个杂原子，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，以及这些化合物的盐。hdac抑制剂在也作为方面a的一个实施例的第三方面(方面c)，是式i的化合物，其中r1、r4和r5独立地是氢、1-4c-烷基、卤素、或1-4c-烷氧基，r2和r3独立地是氢或1-4c-烷基，r6是-t1-q1，其中t1是键、或1-4c-亚烷基，或者q1被r61和/或r62取代，并且是aa1、hh1、ha1、ha2、ha3或ah1，或q1是未经取代的，并且是ha2或ha3，其中r61是1-4c-烷基、1-4c-烷氧基、羟基、三氟甲基、氰基、卤素、完全经氟取代的1-4c-烷氧基或1-4c-烷氧基，在该1-4c-烷氧基中超过一半的氢原子被氟原子替代，或-t2-n(r611)r612，其中t2是键或1-4c-亚烷基，r611和r612独立地是氢或1-4c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、硫代吗啉代、s-氧代-硫代吗啉代、s,s-二氧代-硫代吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代、或4n-(1-4c-烷基)-哌嗪代，r62是1-4c-烷基、1-4c-烷氧基或卤素，aa1是双芳基基团，该双芳基基团由两个芳基基团组成，这些芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，并且这些芳基基团经由单键连接在一起，hh1是双杂芳基基团，该双杂芳基基团由两个杂芳基基团组成，这两个杂芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，并且这些杂原子经由单键连接在一起，ah1是芳基杂芳基基团，该芳基杂芳基基团由芳基基团和杂芳基基团组成，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述芳基和杂芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ah1经由所述杂芳基部分键合到母体分子基团上，ha1是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha1经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha2是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个、两个或三个杂原子的融合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha2经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha3是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含三个或四个杂原子的单环5-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha3经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，r7是羟基、或cyc1，其中cyc1是式ia的环系统其中a和b是c(碳)，r71和r72独立地是氢、卤素、1-4c-烷基、或1-4c-烷氧基，m同时包括a和b,是环ar2或者是环har2，其中ar2是苯环，har2是单环5-或6-元不饱和的杂芳环，该杂芳环包含一至三个杂原子，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，以及这些化合物的盐。1-4c-烷基代表具有1至4个碳原子的直链或支链烷基基团。可提及的实例是丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、丙基、异丙基，特别是乙基和甲基基团。2-4c-烷基代表具有2至4个碳原子的直链或支链烷基基团。可提及的实例是丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、丙基、异丙基，特别是乙基基团。3-7c-环烷基代表环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基，其中环丙基、环丁基和环戊基是具体实例。3-7c-环烷基甲基代表甲基，其被上述3-7c-环烷基基团之一取代。可提及的具体实例是环丙基甲基、环丁基甲基和环戊基甲基基团。1-4c-亚烷基是具有1至4个碳原子的支链或特别地直链亚烷基基团。可提及的实例是亚甲基(-ch2-)、亚乙基(二亚甲基)(-ch2-ch2-)、三亚甲基(-ch2-ch2-ch2-)和四亚甲基(ch2-ch2-ch2-ch2-)基团。2-4c-亚烷基是具有2至4个碳原子的支链或特别地直链亚烷基基团。可提及的实例是亚乙基(二亚甲基)(-ch2-ch2-)、三亚甲基(-ch2-ch2-ch2-)和四亚甲基(ch2-ch2-ch2-ch2-)。1-4c-烷氧基代表除氧原子外含有具有1至4个碳原子的直链或支链烷基基团的基团。可提及的实例是丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、丙氧基、异丙氧基、以及特别地乙氧基和甲氧基基团。1-4c-烷氧基-1-4c-烷基代表上述1-4c-烷基基团之一，其被上述1-4c-烷氧基基团之一取代。可提及的实例是甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、3-甲氧基丙基和2-乙氧基乙基基团。1-4c-烷氧基-2-4c-烷基代表上述2-4c-烷基基团之一，其被上述1-4c-烷氧基基团之一取代。可提及的实例是2-甲氧基乙基、3-甲氧基丙基和2-乙氧基乙基基团。羟基-1-4c-烷基代表上述1-4c-烷基基团之一，其被羟基取代。可提及的实例是羟基甲基基团、2-羟基乙基基团或3-羟基丙基基团。羟基-2-4c-烷基代表上述2-4c-烷基基团之一，其被羟基取代。可提及的实例是2-羟基乙基基团或3-羟基丙基基团。苯基-1-4c-烷基代表上述1-4c-烷基基团之一，其被苯基取代。可提及的实例是苄基和苯乙基基团。单-或二-1-4c-烷基氨基基团除氮原子外包含一个或两个上述1-4c-烷基基团。红色的具体实例是二-1-4c-烷基氨基，特别是二甲基氨基、二乙基氨基和二异丙基氨基基团。单-或二-1-4c-烷基氨基氨基羰基基团除羰基基团外包含上述单-或二-1-4c-烷基氨基基团之一。可提及的实例是n-甲基-、n,n-二甲基-、n-乙基-、n-丙基-、n,n-二乙基-和n-异丙基氨基羰基基团，其中n，n-二甲基氨基羰基是一个具体实例。单-或二-1-4c-烷基氨基磺酰基代表上述单-或二-1-4c-烷基氨基基团之一键合的磺酰基基团。可提及的实例是甲基氨基磺酰基、二甲基氨基磺酰基和乙基氨基磺酰基基团，其中n,n-二甲基氨基磺酰基(二甲基氨磺酰基)基团[(ch3)2ns(o)2-]是一个具体实例。1-4c-烷基羰基氨基基团是，例如，丙酰氨基(c2h5c(o)nh-)和乙酰氨基(乙酸胺基)基团(ch3c(o)nh-)。1-4c-烷基磺酰基氨基是，例如，乙磺酰氨基(乙基磺酰基氨基)(c2h5s(o)2nh-)和甲磺酰基氨基(甲基磺酰基氨基)基团(ch3s(o)2nh-)。1-4c-烷基磺酰基是上述1-4c-烷基基团之一键合的磺酰基基团。一个实例是甲磺酰基(甲基磺酰基)基团(ch3so2-)。1-4c-烷基羰基是上述1-4c-烷基基团之一键合的羰基基团。一个实例是乙酰基基团(ch3co-)。单独的或作为另一基团的一部分的甲苯基包括邻甲苯基、间甲苯基和对甲苯基。本发明含义内的卤素是溴，或特别是氯或氟。aa1是双芳基基团，该双芳基基团由两个芳基基团组成，这些芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，并且这些芳基基团经由单键连接在一起。aa1可以包括但不限于联苯基基团，例如，1,1’-联苯基-4-基或1,1’-联苯基-3-基基团。作为aa1的经r61取代的衍生物的非限制性实例可提及以下基团：其中取代基r61相对于苯环键合到苯基基团的结合位置可以附接在邻位，或特别是间位或对位，该苯基基团例如像2’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、2’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，或特别是3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，或又特别是4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基。作为示例性的经r61取代的aa1基团，可以更详细地提及，例如，3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，并且r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成吗啉代或4n-甲基-哌嗪代、或哌啶代或吡咯烷代基团；例如像，选自以下的任何项：3’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-基、3’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、3’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-3-基、4’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-3-基、3’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-4-基、4’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-4-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙基)-联苯基-3-基和4’-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-联苯基-3-基。又作为示例性的经r61取代的aa1基团，可以更详细地提及，例如，2’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、2’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，并且r611和r612都是甲基；例如像，选自以下的任何项：2’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、2’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、3’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基和3’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基。又作为示例性的经r61取代的aa1基团，可以更详细地提及，例如，2’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、2’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，并且r611是氢、环丙基、环戊基、2-甲氧基乙基、乙酰或甲基磺酰基，r612是氢；例如，或者r611是环丙基或2-甲氧基乙基，并且r612是氢，例如像，选自以下的任何项：4’-(2-甲氧基-乙基氨基)甲基-联苯基-3-基和4’-环丙基氨基甲基-联苯基-3-基，或者r611是氢、环戊基、乙酰或甲基磺酰基，并且r612是氢，例如像，选自以下的任何项：4’-氨基甲基-联苯基-3-基、4’-氨基甲基-联苯基-4-基、4’-(乙酰基氨基)-甲基-联苯基-4-基、4’-(甲基磺酰基氨基)-甲基-联苯基-4-基、3’-(乙酰基氨基)-甲基-联苯基-3-基、3’-(甲基磺酰基氨基)-甲基-联苯基-3-基和4’-环戊基氨基甲基-联苯基-4-基。又作为示例性的经r61取代的aa1基团，可以更详细地提及，例如，3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，其中r61是-o-t3-n(r613)r614，其中t3是二亚甲基或三亚甲基，并且r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成吗啉代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代、或哌啶代基团；例如像，选自以下的任何项：4’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-3-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-3-基、4’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-3-基、4’-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基]-联苯基-3-基、3’-(3-吡咯烷-1-基-丙氧基]-联苯基-4-基、4’-(3-吡咯烷-1-基-丙氧基]-联苯基-4-基、3’-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基]-联苯基-4-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-4-基、3’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-4-基、3’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-4-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-4-基、4’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-4-基、4’-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基]-联苯基-4-基和3’-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基]-联苯基-4-基。又作为示例性的经r61取代的aa1基团，可以更详细地提及，例如，3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，其中r61是-o-t5-het4，其中t5是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，并且het4是1-甲基-哌啶-4-基；例如像4’-(2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基)-联苯基-4-基。又作为示例性的经r61取代的aa1基团，可以更详细地提及，例如，2’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、2’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，其中r61是甲基磺酰基氨基、n,n-二甲基氨基磺酰基、乙酰胺基、羟基甲基、氨基、二甲基氨基、吗啉代、羟基、三氟甲基或甲氧基；例如，或者r61是甲基磺酰基氨基、n,n-二甲基氨基磺酰基、乙酰胺基或羟基甲基，例如像，选自以下的任何项：2’-甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、3’-甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、4’-甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、4’-甲基磺酰基氨基-联苯基-3-基、4’-二甲基氨磺酰基-联苯基-4-基、3’-乙酰胺基-联苯基-4-基、4’-乙酰胺基-联苯基-4-基和3’-羟基甲基-联苯基-4-基，或者r61是氨基、二甲基氨基、吗啉代、羟基、三氟甲基或甲氧基，例如像，选自以下的任何项：3’-氨基-联苯基-4-基、4’-吗啉-4-基-联苯基-4-基、4’-羟基-联苯基-4-基、3’-三氟甲基-联苯基-4-基、3’-二甲基氨基-联苯基-4-基和4’-甲氧基-联苯基-4-基。又作为示例性的经r61取代的aa1基团，可以更详细地提及，例如，2’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、2’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，其中r61是-c(o)-n(h)-t3-n(r613)r614，其中t3是二亚甲基或三亚甲基，并且r613和r614都是甲基；例如像，选自以下的任何项：3’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-4-基、4’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-4-基和4’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-3-基。经r61取代的aa1基团的实例可以是3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基，其中r61是选自组gaa1的任一项，该组gaa1由以下组成：3-吗啉-4-基-丙基、2-吗啉-4-基-乙基、吗啉-4-基-甲基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙基、2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙基、(4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基、3-吡咯烷-1-基-丙基、2-吡咯烷-1-基-乙基、吡咯烷-1-基-甲基、3-哌啶-1-基-丙基、2-哌啶-1-基-乙基、哌啶-1-基-甲基、3-吗啉-4-基-丙氧基、2-吗啉-4-基-乙氧基、3-吡咯烷-1-基-丙氧基、2-吡咯烷-1-基-乙氧基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基、2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基、3-(1-甲基-哌啶-4-基)-丙氧基、2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基、3-哌啶-1-基-丙氧基、2-哌啶-1-基-乙氧基、二甲基氨基甲基、2-二甲基氨基-乙基、3-二甲基氨基-丙基、甲基磺酰基氨基、二甲基氨磺酰基、乙酰胺基、氨基、二甲基氨基、吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、4-甲基-哌嗪代、羟基、三氟甲基、甲氧基、(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基、(2-甲氧基-乙基氨基)甲基、氨基甲基、乙酰基氨基-甲基、甲基磺酰基氨基-甲基、环戊基氨基甲基、环丙基氨基甲基和羟基甲基。经r61取代的aa1基团的另一个实例可以是3’-(r61)-1,1’联苯基-4-基，其中r61是选自如上给出的组gaa1的任一项。经r61取代的aa1基团的另一个实例可以是4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基，其中r61是选自如上给出的组gaa1的任一项。经r61取代的aa1基团的另一个实例可以是4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，其中r61是选自如上给出的组gaa1的任一项。具体而言，作为示例性的经r61取代的aa1基团，可以明确地提及，例如选自以下的任何一项：3’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-基、3’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、3’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-3-基、4’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-3-基、3’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-4-基、4’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-4-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙基)-联苯基-3-基、4’-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-联苯基-3-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-3-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-3-基、4’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-3-基、4’-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基]-联苯基-3-基、3’-(3-吡咯烷-1-基-丙氧基]-联苯基-4-基、4’-(3-吡咯烷-1-基-丙氧基]-联苯基-4-基、3’-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基]-联苯基-4-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-4-基、3’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-4-基、3’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-4-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-4-基、4’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-4-基、4’-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基]-联苯基-4-基、3’-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基]-联苯基-4-基、4’-(2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基)-联苯基-4-基、2’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、2’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、3’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、3’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、3’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-4-基、4’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-4-基、4’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-3-基、2’-甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、3’-甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、4’-甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、4’-甲基磺酰基氨基-联苯基-3-基、4’-二甲基氨磺酰基-联苯基-4-基、3’-乙酰胺基-联苯基-4-基、4’-乙酰胺基-联苯基-4-基、3’-氨基-联苯基-4-基、4’-吗啉-4-基-联苯基-4-基、4’-羟基-联苯基-4-基、3’-三氟甲基-联苯基-4-基和4’-甲氧基-联苯基-4-基、4’-(2-甲氧基-乙基氨基)甲基-联苯基-3-基、4’-氨基甲基-联苯基-3-基、4’-氨基甲基-联苯基-4-基、4’-(乙酰基氨基)-甲基-联苯基-4-基、4’-(甲基磺酰基氨基)-甲基-联苯基-4-基、3’-(乙酰基氨基)-甲基-联苯基-3-基、3’-(甲基磺酰基氨基)-甲基-联苯基-3-基、4’-环戊基氨基甲基-联苯基-4-基、4’-环丙基氨基甲基-联苯基-3-基、和3’-羟基甲基-联苯基-4-基。更具体而言，作为示例性的经r61取代的aa1基团，可以更明确地提及，例如选自以下的任何一项：4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-3-基、4’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-3-基和4’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基。hh1是双杂芳基基团，该双杂芳基基团由两个杂芳基基团组成，这两个杂芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，并且这些杂原子经由单键连接在一起。hh1可以包括但不限于二苯硫基，例如噻吩-3-基-苯硫基或噻吩-2-基-苯硫基，联吡啶基，吡唑基-吡啶基例如吡唑-1-基-吡啶基或吡唑-4-基-吡啶基像6-(吡唑-4-基)-吡啶-3-基，咪唑基-吡啶基例如咪唑-1-基-吡啶基，吡唑基-苯硫基例如吡唑-4-基-苯硫基像5-(吡唑-4-基)-噻吩-2-基，或吡啶基-苯硫基基团例如吡啶-2-基-苯硫基、吡啶-3-基-苯硫基或吡啶-4-基-苯硫基像5-(吡啶-2-基)-噻吩-2-基或5-(吡啶-4-基)-噻吩-2-基，或噻唑基-苯硫基例如噻唑-4-基-苯硫基像5-(噻唑-4-基)-噻吩-2-基，或噻唑基-吡啶基基团像6-(噻唑-4-基)-吡啶-3-基。在具体细节中，示例性的hh1基团可以包括吡啶基-苯硫基，例如5-(吡啶-4-基)-噻吩-2-基。在另一个具体细节中，示例性的hh1基团可以包括吡唑基-苯硫基，例如5-(吡唑-4-基)-噻吩-2-基。在另一个具体细节中，示例性的hh1基团可以包括联吡啶基，例如2,4’-联吡啶基-5-基。在另一个具体细节中，示例性的hh1基团可以包括噻唑基-苯硫基，例如5-(噻唑-4-基)-噻吩-2-基。在另一个具体细节中，示例性的hh1基团可以包括吡唑基-吡啶基，例如6-(吡唑-4-基)-吡啶-3-基。在另一个具体细节中，示例性的hh1基团可以包括噻唑基-吡啶基，例如6-(噻唑-4-基)-吡啶-3-基。作为hh1的经r61取代的衍生物的非限制性实例，可提及[1n-(1-4c-烷基)-吡唑基]-苯硫基，例如像[1n-(1-4c-烷基)-吡唑-4-基]-苯硫基，像5-[1n-(1-2c-烷基)-吡唑-4-基]-噻吩-2-基，例如5-(1n-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基。又作为hh1的经r61取代的衍生物的非限制性实例，可提及[1n-(1-4c-烷基)-吡唑基]-吡啶基，例如像[1n-(1-4c-烷基)-吡唑-4-基]-吡啶基或6-[1n-(1-4c-烷基)-吡唑基]-吡啶-3-基，像6-[1n-(1-2c-烷基)-吡唑-4-基]-吡啶-3-基，例如6-(1n-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-3-基。又作为hh1的经r61取代的衍生物的非限制性实例，可提及[(r61)-吡啶基]-苯硫基，例如像以下基团：其中取代基r61相对于吡啶基环键合到噻吩基基团的结合位置可以附接在邻位，或特别是间位或对位，该噻吩基基团例如像[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯硫基或[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯硫基，像5-[2-(r61)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基或5-[6-(r61)-吡啶-3-基]-噻吩-2-基。又作为hh1的经r61取代的衍生物的非限制性实例，可提及[(r61)-噻唑基]-苯硫基，例如像以下基团：例如像[2-(r61)-噻唑-4-基]-苯硫基，像5-[2-(r61)-噻唑-4-基]-噻吩-2-基。又作为hh1的经r61取代的衍生物的非限制性实例，可提及[(r61)-吡啶基]-吡啶基，例如像以下基团：其中取代基r61相对于末端吡啶基环键合到另一个吡啶基基团的结合位置可以附接在邻位，或特别是间位或对位，该另一个吡啶基基团例如像[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶基或[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶基或6-[(r61)-吡啶基]-吡啶-3-基，像6-[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶-3-基[即2’-(r61)-2,4’-联吡啶基-5-基]或6-[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶-3-基[即6’-(r61)-2,3’-联吡啶基-5-基]。作为示例性的经r61取代的hh1基团，可以更详细地提及，例如，5-[2-(r61)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基或5-[6-(r61)-吡啶-3-基]-噻吩-2-基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是键，并且r611和r612都是氢，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成吗啉代或4n-甲基-哌嗪代、或哌啶代或吡咯烷代基团；例如像5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基。又作为示例性的经r61取代的hh1基团，可以更详细地提及，例如2’-(r61)-2,4’-联吡啶基-5-基或6’-(r61)-2,3’-联吡啶基-5-基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是键，并且r611和r612都是氢，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成吗啉代、4n-甲基-哌嗪代、哌啶代或吡咯烷代基团；例如像2’-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2,4’-联吡啶基-5-基。具体而言，作为示例性的经r61取代的hh1基团，可以明确地提及，例如，选自以下的任何一项：5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基、5-(1n-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、2’-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2,4’-联吡啶基-5-基、5-(2-甲基-噻唑-4-基)-噻吩-2-基、和6-(1n-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-3-基。更具体而言，作为示例性的经r61取代的hh1基团，可以更明确地提及，例如，5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基。ah1是芳基杂芳基基团，该芳基基团和杂芳基基团组成，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述芳基和杂芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ah1经由所述杂芳基部分键合到母体分子基团上。ah1可以包括但不限于苯基-苯硫基(例如5-苯基-噻吩-2-基，或苯基-吡啶基例如6-苯基-吡啶-3-基)基团。在具体细节中，示例性的ah1基团可以包括苯基-苯硫基，例如5-(苯基)-噻吩-2-基。又在具体细节中，示例性的ah1基团可以包括苯基-吡啶基，例如6-(苯基)-吡啶-3-基。作为ah1的经r61取代的衍生物的非限制性实例，可提及[(r61)-苯基]-苯硫基，例如像以下基团：其中取代基r61相对于苯基环键合到苯硫基基团的结合位置可以附接在邻位，或特别是间位或对位，该苯硫基基团例如像[3-(r61)-苯基]-苯硫基或[4-(r61)-苯基]-苯硫基，像5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基或5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基。又作为ah1的经r61取代的衍生物的非限制性实例，可提及[(r61)-苯基]-吡啶基，例如像以下基团：其中取代基r61相对于苯基环键合到吡啶基基团的结合位置可以附接在邻位，或特别是间位或对位，该吡啶基基团例如像[3-(r61)-苯基]-吡啶基或[4-(r61)-苯基]-吡啶基或6-[(r61)-苯基]-吡啶-3-基，像6-[3-(r61)-苯基]-吡啶-3-基或6-[4-(r61)-苯基]-吡啶-3-基。作为示例性的经r61取代的ah1基团，可以更详细地提及，例如，5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基或5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，并且r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成吗啉代或4n-甲基-哌嗪代、或哌啶代或吡咯烷代基团；例如像，选自以下的任何项：5-[4-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(吗啉-4-基-甲基)-苯基]-噻吩-2-基和5-[3-(吗啉-4-基-甲基)-苯基]-噻吩-2-基。又作为示例性的经r61取代的ah1基团，可以更详细地提及，例如，5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基或5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，并且r611和r612都是甲基；例如像，选自以下的任何项：5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基和5-(3-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基。又作为示例性的经r61取代的ah1基团，可以更详细地提及，例如，5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基或5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，并且r611是氢、环丙基、环戊基、2-甲氧基乙基、乙酰或甲基磺酰基，r612是氢；例如像，选自以下的任何项：5-(3-氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、5-[3-(乙酰基氨基)-甲基-苯基]-噻吩-2-基和5-[3-(甲基磺酰基氨基)-甲基-苯基]-噻吩-2-基。又作为示例性的经r61取代的ah1基团，可以更详细地提及，例如，5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基或5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基，其中r61是甲基磺酰基氨基、n,n-二甲基氨基磺酰基、乙酰胺基、羟基甲基、氨基、二甲基氨基、吗啉代、羟基、三氟甲基或甲氧基；例如像5-(4-二甲基氨磺酰基-苯基)-噻吩-2-基。又作为示例性的经r61取代的ah1基团，可以更详细地提及，例如，5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基或5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基，其中r61是-o-t3-n(r613)r614，其中t3是二亚甲基或三亚甲基，并且r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成吗啉代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代、或哌啶代基团；例如像，选自以下的任何项：5-[4-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-{4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-苯基}-噻吩-2-基和5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-基。又作为示例性的经r61取代的ah1基团，可以更详细地提及，例如，6-[3-(r61)-苯基]-吡啶-3-基或6-[4-(r61)-苯基]-吡啶-3-基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，并且r611和r612都是甲基；例如像，选自以下的任何项：6-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-吡啶-3-基和6-(3-二甲基氨基甲基-苯基)-吡啶-3-基。又作为示例性的经r61取代的ah1基团，可以更详细地提及，例如，6-[3-(r61)-苯基]-吡啶-3-基或6-[4-(r61)-苯基]-吡啶-3-基，其中r61是-o-t3-n(r613)r614，其中t3是二亚甲基或三亚甲基，并且r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代基团；例如像6-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-吡啶-3-基。经r61取代的ah1基团的实例可以是[4-(r61)-苯基]-吡啶基，例如6-[4-(r61)-苯基]-吡啶-3-基，其中r61是选自组gah1的任一项，该组gah1由以下组成：3-吗啉-4-基-丙基、2-吗啉-4-基-乙基、吗啉-4-基-甲基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙基、2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙基、(4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基、3-吡咯烷-1-基-丙基、2-吡咯烷-1-基-乙基、吡咯烷-1-基-甲基、3-哌啶-1-基-丙基、2-哌啶-1-基-乙基、哌啶-1-基-甲基、3-吗啉-4-基-丙氧基、2-吗啉-4-基-乙氧基、3-吡咯烷-1-基-丙氧基、2-吡咯烷-1-基-乙氧基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基、2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基、3-(1-甲基-哌啶-4-基)-丙氧基、2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基、3-哌啶-1-基-丙氧基、2-哌啶-1-基-乙氧基、二甲基氨基甲基、2-二甲基氨基-乙基、3-二甲基氨基-丙基、甲基磺酰基氨基、二甲基氨磺酰基、乙酰胺基、氨基、二甲基氨基、吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、4-甲基-哌嗪代、羟基、三氟甲基、甲氧基、(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基、(2-甲氧基-乙基氨基)甲基、氨基甲基、乙酰基氨基-甲基、甲基磺酰基氨基-甲基、环戊基氨基甲基、环丙基氨基甲基和羟基甲基。经r61取代的ah1基团的另一个实例可以是[3-(r61)-苯基]-吡啶基，例如6-[3-(r61)-苯基]-吡啶-3-基，其中r61是选自如上给出的组gah1的任一项。经r61取代的ah1基团的另外的实例可以是[4-(r61)-苯基]-苯硫基，例如5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基，其中r61是选自如上给出的组gah1的任一项。经r61取代的ah1基团的另一个实例可以是[3-(r61)-苯基]-苯硫基，例如5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基，其中r61是选自如上给出的组gah1的任一项。具体而言，作为示例性的经r61取代的ah1基团，可以明确地提及，例如，选自以下的任一项：5-[4-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(吗啉-4-基-甲基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(吗啉-4-基-甲基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-{4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-苯基}-噻吩-2-基、5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、5-(3-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、6-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-吡啶-3-基、6-(3-二甲基氨基甲基-苯基)-吡啶-3-基、和6-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-吡啶-3-基、5-(3-氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、5-[3-(乙酰基氨基)-甲基-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(甲基磺酰基氨基)-甲基-苯基]-噻吩-2-基和5-(4-二甲基氨磺酰基-苯基)-噻吩-2-基。更具体而言，作为示例性的经r61取代的ah1基团，可以更明确地提及，例如，5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基。应该指出的是，每个基团hh1和ah1通过环碳原子与部分t1键合。ha1是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha1经由所述芳基部分键合到母体分子基团上。所述ha1基团的具体实施例是指杂芳基-苯基基团，特别地3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基。ha1可以包括但不限于呋喃基-苯基、苯硫基-苯基、吡唑基-苯基例如吡唑-1-基-苯基或吡唑-4-基-苯基、咪唑基-苯基例如咪唑-1-基-苯基、异噁唑基-苯基、或吡啶基-苯基基团、或噻唑基-苯基例如噻唑-4-基-苯基基团。在具体细节中，示例性的ha1基团可以包括吡唑基-苯基，例如3-(吡唑基)-苯基或4-(吡唑基)-苯基。又在具体细节中，示例性的ha1基团可以包括吡啶基-苯基，例如4-(吡啶基)-苯基或3-(吡啶基)-苯基。又在具体细节中，示例性的ha1基团可以包括异噁唑基-苯基，例如4-(异噁唑基)-苯基或3-(异噁唑基)-苯基。又在具体细节中，示例性的ha1基团可以包括噻唑基-苯基，例如4-(噻唑基)-苯基或3-(噻唑基)-苯基。在进一步具体细节中，示例性的ha1基团可以包括3-(吡唑-1-基)-苯基、4-(吡唑-1-基)-苯基、4-(吡啶-4-基)-苯基、3-(吡啶-4-基)-苯基、4-(吡啶-3-基)-苯基、3-(吡啶-3-基)-苯基、4-(异噁唑-4-基)-苯基、3-(异噁唑-4-基)-苯基、3-(吡唑-4-基)-苯基或4-(吡唑-4-基)-苯基。作为ha1的经r61取代的衍生物的非限制性实例，可提及[1n-(1-4c-烷基)-吡唑基]-苯基，例如像[1n-(1-4c-烷基)-吡唑-4-基]-苯基，像3-[1n-(1-2c-烷基)-吡唑-4-基]-苯基或4-[1n-(1-2c-烷基)-吡唑-4-基]-苯基，例如3-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基或4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基。作为ha1的经r61和/或r62取代的衍生物的非限制性实例，可提及(甲基-异噁唑基)-苯基或(二甲基-异噁唑基)-苯基，例如像3-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基或4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基。又作为ha1的经r61取代的衍生物的非限制性实例，可提及[(r61)-吡啶基]-苯基，例如像以下基团：其中取代基r61相对于吡啶基环键合到苯基基团的结合位置可以附接在邻位，或特别是间位或对位，该苯基基团例如像3-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、4-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、3-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基或4-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基。作为示例性的经r61取代的ha1基团，可以更详细地提及，例如，3-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、4-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、3-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基或4-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是键，并且r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成吗啉代或4n-甲基-哌嗪代、或哌啶代或吡咯烷代基团；例如像，选自以下的任何项：4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基和3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基。又作为示例性的经r61取代的ha1基团，可以更详细地提及，例如，3-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、4-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、3-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基或4-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是键，并且r611和r612都是氢；例如像，选自以下的任何项：4-[6-氨基-吡啶-3-基]-苯基和3-[6-氨基-吡啶-3-基]-苯基。又作为示例性的经r61取代的ha1基团，可以更详细地提及，例如，3-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、4-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、3-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基或4-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基，其中r61是甲氧基；例如像，选自以下的任何项：4-[6-甲氧基-吡啶-3-基]-苯基和3-[6-甲氧基-吡啶-3-基]-苯基。具体而言，作为示例性的经r61取代的ha1基团，可以明确地提及，例如，选自以下的任何一项：4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基、3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基、4-[6-氨基-吡啶-3-基]-苯基、3-[6-氨基-吡啶-3-基]-苯基、4-[6-甲氧基-吡啶-3-基]-苯基、3-[6-甲氧基-吡啶-3-基]-苯基、3-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基，和4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基。更具体而言，作为示例性的经r61取代的ha1基团，可以明确地提及，例如，选自以下的任何一项：4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基、3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基、4-[6-氨基-吡啶-3-基]-苯基，和4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基。作为基团hh1、ah1和ha1的一部分，可以例如从下组选择提及的杂芳基基团(所述杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫)，该组由以下组成：5-元杂芳基基团、吡咯基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基和吡唑基，和6-元杂芳基，吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基。ha2是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个、两个或三个杂原子的融合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha2经由所述芳基部分键合到母体分子基团上。所述ha2基团的具体实施例是指杂芳基-苯基基团，特别是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基。所述ha2基团的另一具体实施例是指杂芳基-苯基基团，特别是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基，其中该杂芳基部分包含苯环。所述ha2基团的另一具体实施例是指杂芳基-苯基基团，特别是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基，其中该杂芳基部分包含苯环，并且由此该杂芳基部分经由所述苯环附接到苯基部分。ha2可以包括但不限于吲哚基-苯基、苯并苯硫基-苯基、苯并呋喃基-苯基、苯并噁唑基-苯基、苯并噻唑基-苯基、吲唑基-苯基、苯并咪唑基-苯基、苯并异噁唑基-苯基、苯并异噻唑基-苯基、苯并呋咱基-苯基、苯并三唑基-苯基、苯并噻二唑基-苯基、喹啉基-苯基、异喹啉基-苯基、喹唑啉基-苯基、喹喔啉基-苯基、噌啉基-苯基、吲嗪基-苯基或萘啶基-苯基。在具体细节中，示例性的ha2基团可以包括3-(吲哚基)-苯基或4-(吲哚基)-苯基。在进一步具体细节中，示例性的ha2基团可以包括3-(吲哚-5-基)-苯基或4-(吲哚-5-基)-苯基。ha3是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含三个或四个杂原子的单环5-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha3经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，所述ha3基团的具体实施例是指杂芳基-苯基基团，特别是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基。ha3可以包括但不限于噻二唑基-苯基(例如[1,3,4]噻二唑-2-基-苯基或[1,2,5]噻二唑-3-基-苯基)、噁二唑基-苯基(例如[1,3,4]噁二唑-2-基-苯基或[1,2,4]噁二唑-5-基-苯基)、三唑基-苯基(例如三唑-1-基-苯基或[1,2,3]三唑-4-基)或四唑基-苯基(例如四唑-1-基-苯基或四唑-5-基-苯基)基团。在具体细节中，示例性的ha3基团可以包括三唑基-苯基，例如3-(三唑基)-苯基或4-(三唑基)-苯基。在进一步具体细节中，示例性的ha3基团可以包括3-[1,2,3]三唑-4-基-苯基或4-[1,2,3]三唑-4-基-苯基。作为ha3的经r61取代的衍生物的非限制性实例，可提及{1n-(r61)-[1,2,3]三唑基}-苯基，例如像{1n-(r61)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基，像3-{1n-(r61)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基或4-{1n-(r61)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基。作为示例性的经r61取代的ha3基团，可以更详细地提及，例如，3-[1n-(r61)-1,2,3-三唑-4-基]-苯基或4-{1n-(r61)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是二亚甲基或三亚甲基，并且r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成哌啶代、吡咯烷代、吗啉代或4n-甲基-哌嗪代基团；例如像4-{1-(2-吗啉-4-基-乙基)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基或4-{1-(2-哌啶-1-基-乙基)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基。ha4是杂芳基芳基基团，该杂芳基芳基基团由杂芳基基团和芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含不含杂原子的苯环和一个或两个杂原子的部分饱和的稠合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，该芳基基团选自下组，该组由以下组成：苯基和萘基，由此所述杂芳基和芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ha4经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，所述ha4基团的具体实施例是指杂芳基-苯基基团，特别是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基。所述ha4基团的另一具体实施例是指杂芳基-苯基基团，特别是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基基团，由此该杂芳基部分经由其苯环附接到苯基部分。ha4可以包括但不限于二氢吲哚基-苯基、异二氢吲哚基-苯基、(1,2,3,4-四氢喹啉基)-苯基或(1,2,3,4-四氢异喹啉基)-苯基、(2,3-二氢苯并呋喃基)-苯基、(2,3-二氢苯并苯硫基)-苯基、(苯并[1,3]二氧杂环戊烯基)-苯基、(2,3-二氢苯并[1,4]二噁英基)-苯基、苯并二氢吡喃基-苯基、苯并吡喃基-苯基或(2,3-二氢苯并[1,4]噁嗪基)-苯基。在具体细节中，示例性的ha4基团可以包括(苯并[1,3]二氧杂环戊烯基)-苯基，例如3-(苯并[1,3]二氧杂环戊烯基)-苯基或4-(苯并[1,3]二氧杂环戊烯基)-苯基，例如(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基，例如3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基或4-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基。又在具体细节中，示例性的ha4基团可以包括(2,3-二氢苯并呋喃基)-苯基，例如3-(2,3-二氢苯并呋喃基)-苯基或4-(2,3-二氢苯并呋喃基)-苯基，例如(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基或(2,3-二氢苯并呋喃-6-基)-苯基，例如3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基或4-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基。在进一步具体细节中，示例性的ha4基团可以包括4-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基。har2代表单环5-或6-元不饱和的杂芳环，该杂芳环包含一至三个杂原子，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫。har2可以包括但不限于噻吩、噁唑、异噁唑、噻唑、异噻唑、咪唑、吡唑、三唑、噻二唑、噁二唑、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪。在具体细节中，示例性的har2基团可以是吡啶。cyc1代表式ia的环系统，其通过部分a与羧酰胺基的氮原子键合。cyc1可以包括但不限于由r71和/或r72取代的2-氨基苯基。在具体细节中，示例性的cyc1基团可以是2-氨基苯基。萘基，单独或作为其他基团的部分，包括萘-1-基和萘-2-基。在本发明的含义中，应该理解的是，当根据本发明的化合物的两个结构部分通过具有“键”含义的成分连接时，则所述两个部分直接经由单键附接到另一个。当r61具有-u-t3-n(r613)r614的含义时，其中u代表-c(o)nh-，则r61是基团-c(o)nh-t3-n(r613)r614。如本领域技术人员所知的，表达吗啉代、4n-(1-4c-烷基)-哌嗪代、吡咯烷代等分别代表吗啉-4-基、4n-(1-4c-烷基)-哌嗪-1-基、吡咯烷-1-基等。通常，除非另有说明，本文提及的杂环基团是指其所有可能的异构形式。除非另有说明，本文提及的杂环基团特别指其所有可能的位置异构体。因此，例如，术语吡啶基(pyridyl或pyridinyl)，单独或作为其他基团的部分，包括吡啶-2-基、吡啶-3-基和吡啶-4-基。除非另有说明，如本文所述被任选取代的成分可以在任何可能的位置被取代。除非另有说明，本文提及的碳环基团，单独或作为其他基团的部分，可以在任何可取代的环碳原子上被其给定取代基或母体分子基团取代。除非另有说明，本文提及的杂环基团，单独或作为其他基团的部分，可以在任何可能的位置，例如像在任何可取代的环碳或环氮原子上被其给定的取代基或母体分子基团取代。特别地，含有可季铵化的亚氨基型环氮原子(-n＝)的环可以通过提及的取代基或母体分子基团在这些亚氨基型环氮原子上不被季铵化。假定本文提及的具有不饱和化合价的杂环的任何杂原子具有使化合价饱和的一个或多个氢原子。当任何变量在任何成分中出现多次时，每个定义都是独立的。根据专业技术人员的知识，本发明式i化合物及其盐例如当以结晶形式分离时可以包含不同量的溶剂。因此，本发明的范围包括式i化合物的所有溶剂化物并特别是所有水合物，以及式i化合物的盐的所有溶剂化物并特别是所有水合物。式i化合物的取代基r61和r62可以附接在aa1、hh1、ha1、ha2、ha3、ha4或ah1基团的任何可能位置，由此强调末端环上的附接；在另一个实施例中，q1被r61单取代，并且是aa1、hh1、ha1或ah1，由此强调r61在末端环上的附接；在又另一个实施例中，r6是aa1、ha1或ha2，它们各自被r61单取代，由此强调r61在末端环上的附接；在又另一个实施例中，r6是aa1、hh1、ha1、ha2或ah1，它们各自被r61单取代，由此强调r61在末端环上的附接；在又另一个实施例中，r6是aa1、hh1、ha1、ha2、ha3或ah1，它们各自被r61单取代，由此强调r61在末端环上的附接；在又另一个实施例中，r6是ha2、ha3或ha4，它们各自是未经取代的。在本发明的含义内，aa1、hh1、ha1、ha2、ha3、ha4或ah1的末端环是指这些基团的不直接与t1部分附接的那些环部分。本领域技术人员基于他/她的专业知识认识到，本发明说明书中提到的可变特征的某些组合可能导致化学上不太稳定的化合物。这可以应用于，例如，某些化合物，其中-以对化学稳定性不利的方式-两个杂原子(s、n或o)将直接相遇或仅被一个碳原子分开。特别地，根据本发明的化合物是如下那些化合物，在这些化合物中上述可变取代基的组合不会导致化学上不太稳定的化合物。更值得提及的根据本发明方面a的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5独立地是氢或1-4c-烷基，r6是-t1-q1，其中t1是键，或者q1被r61和/或r62取代，并且是aa1、hh1、ha1、ha2、ha3、ha4或ah1，或者q1是未经取代的，并且是ha2、ha3或ha4，其中r61是1-4c-烷基、1-4c-烷氧基、羟基、三氟甲基、卤素、羟基-1-4c-烷基、1-4c-烷基磺酰基氨基、甲苯基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、1-4c-烷基羰基氨基、二-1-4c-烷基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612、-u-t3-n(r613)r614、-t4-het3或-v-t5-het4，其中t2是、键1-4c-亚烷基，r611是氢、1-4c-烷基、3-7c-环烷基、1-4c-烷氧基-2-4c-烷基、1-4c-烷基羰基、或1-4c-烷基磺酰基，r612是氢或1-4c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-(1-4c-烷基)-哌嗪代，u是-o-(氧)或-c(o)nh-，t3是2-4c-亚烷基，r613是氢、1-4c-烷基、3-7c-环烷基、1-4c-烷氧基-2-4c-烷基、1-4c-烷基羰基、或1-4c-烷基磺酰基，r614是氢或1-4c-烷基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-(1-4c-烷基)-哌嗪代，t4是键或1-4c-亚烷基，het3是1n-(1-4c-烷基)-哌啶基或1n-(1-4c-烷基)-吡咯烷基，v是-o-(氧)或-c(o)nh-，t5是键或1-4c-亚烷基，het4是1n-(1-4c-烷基)-哌啶基或1n-(1-4c-烷基)-吡咯烷基，r62是1-4c-烷基，aa1是联苯基，hh1是双杂芳基基团，该双杂芳基基团由两个杂芳基基团组成，这两个杂芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，并且这些杂原子经由单键连接在一起，ah1是苯基-杂芳基基团，该苯基-杂芳基基团由苯基基团和杂芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述苯基和杂芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ah1经由所述杂芳基部分键合到母体分子基团上，ha1是杂芳基-苯基基团，该杂芳基-苯基基团由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha1经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，ha2是杂芳基-苯基基团，该杂芳基-苯基基团由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个、两个或三个杂原子的融合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha2经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha3是杂芳基-苯基基团，该杂芳基-苯基基团由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含三个或四个杂原子的单环5-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha3经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，ha4是杂芳基-苯基基团，该杂芳基-苯基基团由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含不含杂原子的苯环以及一个或两个杂原子的部分饱和的融合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha4经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。特别地值得提及的根据本发明方面a的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，或者q1被r61和/或r62在末端环上取代，并且是aa1、hh1、ha1、ha2、ha3、ha4或ah1，或者q1是未经取代的，并且是ha2、ha3或ha4，其中r61是1-2c-烷基、1-2c-烷氧基、羟基、三氟甲基、卤素、羟基-1-2c-烷基、1-2c-烷基磺酰基氨基、1-2c-烷基羰基氨基、二-1-2c-烷基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612、-u-t3-n(r613)r614、-t4-het3、或-v-t5-het4，其中t2是键或直链1-4c-亚烷基，r611是氢、1-2c-烷基、3-5c-环烷基、1-2c-烷氧基-2-3c-烷基、1-2c-烷基羰基、或1-2c-烷基磺酰基，r612是氢或1-2c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-(1-2c-烷基)-哌嗪代，u是-o-(氧)或-c(o)nh-，t3是直链2-4c-亚烷基，r613是氢、1-2c-烷基、3-5c-环烷基、1-2c-烷氧基-2-3c-烷基、1-2c-烷基羰基、或1-2c-烷基磺酰基，r614是氢或1-2c-烷基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-(1-2c-烷基)-哌嗪代，t4是键或直链1-4c-亚烷基，het3是1n-(1-2c-烷基)-哌啶基或1n-(1-2c-烷基)-吡咯烷基，v是-o-(氧)或-c(o)nh-，t5是键或直链1-4c-亚烷基，het4是1n-(1-2c-烷基)-哌啶基或1n-(1-2c-烷基)-吡咯烷基，r62是1-2c-烷基，aa1是1,1'-联苯基-3-基或1,1'-联苯基-4-基，hh1是双杂芳基基团，该双杂芳基基团由两个杂芳基基团组成，这两个杂芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，并且这些杂原子经由单键连接在一起，ah1是苯基-杂芳基基团，该苯基-杂芳基基团由苯基基团和杂芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述苯基和杂芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ah1经由所述杂芳基部分键合到母体分子基团上，ha1是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基基团，其各自由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha1经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，ha2是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基基团，其各自由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的融合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha2经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha3是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基基团，其各自由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含三个或四个杂原子的单环5-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha3经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，ha4是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基基团，其各自由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含不含杂原子的苯环以及一个或两个杂原子的部分饱和的融合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha4经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。更特别地值得提及的根据本发明方面a的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，或者q1被r61和/或r62在末端环上取代，并且是aa1、hh1、ha1、ha2、ha3、ha4或ah1，或q1是未经取代的，并且是ha2、ha3或ha4，其中r61是甲基、甲氧基、羟基、三氟甲基、羟基甲基、甲基磺酰基氨基、甲基羰基氨基、二甲基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612、-u-t3-n(r613)r614、-t4-het3、或-v-t5-het4，其中t2是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，r611是氢、甲基、环丙基、环戊基、2-甲氧基乙基、乙酰基或甲基磺酰基，r612是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4-甲基-哌嗪代，u是-o-(氧)或-c(o)nh-，t3是二亚甲基或三亚甲基，r613是氢、甲基、环丙基、环戊基、2-甲氧基乙基、乙酰基或甲基磺酰基，r614是氢或甲基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4-甲基-哌嗪代，t4是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，het3是1-甲基-哌啶基或1-甲基-吡咯烷基，v是-o-(氧)或-c(o)nh-，t5是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，het4是1-甲基-哌啶基或1-甲基-吡咯烷基，r62是甲基，aa1是1,1'-联苯基-3-基或1,1'-联苯基-4-基，hh1是双杂芳基基团，该双杂芳基基团由两个杂芳基基团组成，这两个杂芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：吡咯基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基，并且这两个杂芳基基团经由单键连接在一起，例如像，hh1是吡啶基-苯硫基、噻唑基-苯硫基、吡唑基-苯硫基、联吡啶基、吡唑基-吡啶基、或噻唑基-吡啶基，ah1是苯基-杂芳基基团，该苯基-杂芳基基团由苯基基团和杂芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：吡咯基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基，由此所述苯基和杂芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ah1经由所述杂芳基部分键合到母体分子基团上，例如像，ah1是苯基-苯硫基、或苯基-吡啶基，ha1是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基基团，其各自由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：吡咯基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha1经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，例如像，ha1是3-(吡啶基)-苯基、3-(噻唑基)-苯基、3-(吡唑基)-苯基、3-(异噁唑基)-苯基、4-(吡啶基)-苯基、4-(噻唑基)-苯基、4-(吡唑基)-苯基、或4-(异噁唑基)-苯基，ha2是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基基团，其各自由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：吲哚基、苯并苯硫基、苯并呋喃基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基、苯并呋咱基、苯并三唑基、苯并噻二唑基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、噌啉基、吲嗪基和萘啶基，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha2经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，例如像，ha2是3-(吲哚基)-苯基、或4-(吲哚基)-苯基，ha3是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基基团，其各自由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：噻二唑基、噁二唑基、三唑基和四唑基，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha3经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，例如像，ha3是3-(三唑基)-苯基、或4-(三唑基)-苯基，ha4是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基基团，其各自由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：二氢吲哚基、异二氢吲哚基、1,2,3,4-四氢喹啉基、1,2,3,4-四氢异喹啉基、2,3-二氢苯并呋喃基、2,3-二氢苯并苯硫基、苯并[1,3]二氧杂环戊烯基、2,3-二氢苯并[1,4]二噁英基、苯并二氢吡喃基、苯并吡喃基和2,3-二氢苯并[1,4]噁嗪基，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha3经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，例如像，ha4是3-(苯并[1,3]二氧杂环戊烯基)-苯基、4-(苯并[1,3]二氧杂环戊烯基)-苯基、3-(2,3-二氢苯并呋喃基)-苯基、或4-(2,3-二氢苯并呋喃基)-苯基，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。要强调的是根据本发明方面a的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键；或者q1被r61在末端环上取代，并且是aa1或ah1，其中aa1是1,1'-联苯基-3-基或1,1'-联苯基-4-基，例如像，3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，ah1是苯基-苯硫基、或苯基-吡啶基，例如像，[3-(r61)-苯基]-苯硫基、[4-(r61)-苯基]-苯硫基、[3-(r61)-苯基]-吡啶基或[4-(r61)-苯基]-吡啶基，例如5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基、2-[3-(r61)-苯基]-吡啶-4-基、2-[4-(r61)-苯基]-吡啶-4-基、6-[3-(r61)-苯基]-吡啶-3-基或6-[4-(r61)-苯基]-吡啶-3-基，其中r61是甲氧基、羟基、三氟甲基、羟基甲基、甲基磺酰基氨基、甲基羰基氨基、二甲基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612、-u-t3-n(r613)r614、-t4-het3、或-v-t5-het4，其中t2是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，r611是氢、甲基、环丙基、环戊基、2-甲氧基乙基、乙酰基或甲基磺酰基，r612是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4-甲基-哌嗪代，u是-o-(氧)或-c(o)nh-，t3是二亚甲基或三亚甲基，r613和r614是甲基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4-甲基-哌嗪代，t4是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，het3是1-甲基-哌啶基或1-甲基-吡咯烷基，v是-o-(氧)或-c(o)nh-，t5是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，het4是1-甲基-哌啶基或1-甲基-吡咯烷基；或者q1被r61在末端环上取代，并且是hh1或ha1，其中hh1是吡啶基-苯硫基、或联吡啶基，例如像，[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯硫基或[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯硫基，例如5-[2-(r61)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基或5-[6-(r61)-吡啶-3-基]-噻吩-2-基，或[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶基或[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶基，例如2-[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶-4-基、2-[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶-4-基、6-[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶-3-基或6-[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶-3-基，ha1是3-(吡啶基)-苯基、或4-(吡啶基)-苯基，例如像，3-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、3-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基、4-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基或4-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基，其中r61是甲氧基、或-t2-n(r611)r612，其中t2是键，r611和r612独立地是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代；或者q1是3-(1-甲基-吡唑基)-苯基、4-(1-甲基-吡唑基)-苯基、3-(甲基-噻唑基)-苯基、4-(甲基-噻唑基)-苯基、3-(二甲基-异噁唑基)-苯基、4-(二甲基-异噁唑基)-苯基、(1-甲基-吡唑基)-苯硫基、(1-甲基-吡唑基)-吡啶基、(甲基-噻唑基)-苯硫基、(甲基-噻唑基)-吡啶基、3-(苯并[1,3]二氧杂环戊烯基)-苯基、4-(苯并[1,3]二氧杂环戊烯基)-苯基、3-(2,3-二氢苯并呋喃基)-苯基、4-(2,3-二氢苯并呋喃基)-苯基、3-(1-甲基-吲哚基)-苯基、或4-(1-甲基-吲哚基)-苯基，例如像，3-(1-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(1-甲基-吡唑-4-基)-苯基、3-(2-甲基-噻唑-4-基)-苯基、4-(2-甲基-噻唑-4-基)-苯基、3-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基、4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基、(1-甲基-吡唑-4-基)-苯硫基例如5-(1-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、(1-甲基-吡唑-4-基)-吡啶基例如6-(1-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-3-基或2-(1-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-4-基、(2-甲基-噻唑-4-基)-苯硫基例如5-(2-甲基-噻唑-4-基)-噻吩-2-基、(2-甲基-噻唑-4-基)-吡啶基例如6-(2-甲基-噻唑-4-基)-吡啶-3-基或2-(2-甲基-噻唑-4-基)-吡啶-4-基、3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基、4-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基、3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基、4-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基、3-(1-甲基-吲哚-5-基)-苯基或4-(1-甲基-吲哚-5-基)-苯基；或者q1是3-[1n-(r61)-吡唑基]-苯基、4-[1n-(r61)-吡唑基]-苯基、[1n-(r61)-吡唑基)-苯硫基、[1n-(r61)-吡唑基)-吡啶基、3-[1n-(r61)-三唑基]-苯基、或4-[1n-(r61)-三唑基]-苯基，例如像，3-[1n-(r61)-吡唑-4-基]-苯基、4-[1n-(r61)-吡唑-4-基]-苯基、[1n-(r61)-吡唑-4-基)-苯硫基例如5-[1n-(r61)-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、[1n-(r61)-吡唑-4-基)-吡啶基例如2-[1n-(r61)-吡唑-4-基)-吡啶-4-基或6-[1n-(r61)-吡唑-4-基)-吡啶-3-基、3-[1n-(r61)-三唑-4-基]-苯基或4-[1n-(r61)-三唑-4-基]-苯基，其中r61是-t2-n(r611)r612，或-t4-het3，其中t2是二亚甲基或三亚甲基，r611是氢、甲基、环丙基、环戊基、2-甲氧基乙基、乙酰基或甲基磺酰基，r612是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4-甲基-哌嗪代，t4是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，het3是1-甲基-哌啶基或1-甲基-吡咯烷基；r7是羟基；以及这些化合物的盐。要强调的是根据本发明方面a的其他化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键；或者q1被r61在末端环上取代，并且是aa1或ah1，其中aa1是1,1'-联苯基-3-基或1,1'-联苯基-4-基，例如像，3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，ah1是苯基-苯硫基、或苯基-吡啶基，例如像，[3-(r61)-苯基]-苯硫基、[4-(r61)-苯基]-苯硫基、[3-(r61)-苯基]-吡啶基或[4-(r61)-苯基]-吡啶基，例如5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基、2-[3-(r61)-苯基]-吡啶-4-基、2-[4-(r61)-苯基]-吡啶-4-基、6-[3-(r61)-苯基]-吡啶-3-基或6-[4-(r61)-苯基]-吡啶-3-基，其中r61是甲氧基、羟基、三氟甲基、羟基甲基、甲基磺酰基氨基、甲基羰基氨基、二甲基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612、-u-t3-n(r613)r614、-t4-het3、或-v-t5-het4，其中t2是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，r611是氢、甲基、环丙基、环戊基、2-甲氧基乙基、乙酰基或甲基磺酰基，r612是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4-甲基-哌嗪代，u是-o-(氧)或-c(o)nh-，t3是二亚甲基或三亚甲基，r613是甲基，r614是甲基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4-甲基-哌嗪代，t4是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，het3是1-甲基-哌啶基或1-甲基-吡咯烷基，v是-o-(氧)或-c(o)nh-，t5是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，het4是1-甲基-哌啶基或1-甲基-吡咯烷基；或者q1被r61在末端环上取代，并且是hh1或ha1，其中hh1是吡啶基-苯硫基、或联吡啶基，例如像，[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯硫基或[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯硫基，例如5-[2-(r61)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基或5-[6-(r61)-吡啶-3-基]-噻吩-2-基，或[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶基或[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶基，例如2-[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶-4-基、2-[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶-4-基、6-[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶-3-基或6-[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶-3-基，ha1是3-(吡啶基)-苯基、或4-(吡啶基)-苯基，例如像，3-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、3-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基、4-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基或4-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基，其中r61是甲氧基、或-t2-n(r611)r612，其中t2是键，r611是氢或甲基，r612是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代；或者q1是3-(1-甲基-吡唑基)-苯基、4-(1-甲基-吡唑基)-苯基、3-(甲基-噻唑基)-苯基、4-(甲基-噻唑基)-苯基、3-(二甲基-异噁唑基)-苯基、4-(二甲基-异噁唑基)-苯基、(1-甲基-吡唑基)-苯硫基、(1-甲基-吡唑基)-吡啶基、(甲基-噻唑基)-苯硫基、(甲基-噻唑基)-吡啶基、3-(苯并[1,3]二氧杂环戊烯基)-苯基、4-(苯并[1,3]二氧杂环戊烯基)-苯基、3-(2,3-二氢苯并呋喃基)-苯基、4-(2,3-二氢苯并呋喃基)-苯基、3-(1-甲基-吲哚基)-苯基、或4-(1-甲基-吲哚基)-苯基，例如像，3-(1-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(1-甲基-吡唑-4-基)-苯基、3-(2-甲基-噻唑-4-基)-苯基、4-(2-甲基-噻唑-4-基)-苯基、3-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基、4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基、(1-甲基-吡唑-4-基)-苯硫基例如5-(1-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、(1-甲基-吡唑-4-基)-吡啶基例如6-(1-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-3-基或2-(1-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-4-基、(2-甲基-噻唑-4-基)-苯硫基例如5-(2-甲基-噻唑-4-基)-噻吩-2-基、(2-甲基-噻唑-4-基)-吡啶基例如6-(2-甲基-噻唑-4-基)-吡啶-3-基或2-(2-甲基-噻唑-4-基)-吡啶-4-基、3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基、4-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基、3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基、4-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基、3-(1-甲基-吲哚-5-基)-苯基或4-(1-甲基-吲哚-5-基)-苯基；或者q1是3-[1n-(r61)-吡唑基]-苯基、4-[1n-(r61)-吡唑基]-苯基、[1n-(r61)-吡唑基)-苯硫基、[1n-(r61)-吡唑基)-吡啶基、3-[1n-(r61)-三唑基]-苯基、或4-[1n-(r61)-三唑基]-苯基，例如像，3-[1n-(r61)-吡唑-4-基]-苯基、4-[1n-(r61)-吡唑-4-基]-苯基、[1n-(r61)-吡唑-4-基)-苯硫基例如5-[1n-(r61)-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、[1n-(r61)-吡唑-4-基)-吡啶基例如2-[1n-(r61)-吡唑-4-基)-吡啶-4-基或6-[1n-(r61)-吡唑-4-基)-吡啶-3-基、3-[1n-(r61)-三唑-4-基]-苯基或4-[1n-(r61)-三唑-4-基]-苯基，其中r61是-t2-n(r611)r612，或-t4-het3，其中t2是二亚甲基或三亚甲基，r611是氢、甲基、环丙基、环戊基、2-甲氧基乙基、乙酰基或甲基磺酰基，r612是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4-甲基-哌嗪代，t4是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，het3是1-甲基-哌啶基或1-甲基-吡咯烷基；r7是2-氨基苯基；以及这些化合物的盐。要更强调的是根据本发明方面a的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键；或者q1被r61在末端环上取代，并且是aa1或ah1，其中aa1是1,1'-联苯基-3-基或1,1'-联苯基-4-基，例如像，3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，ah1是苯基-苯硫基、或苯基-吡啶基，例如像，[3-(r61)-苯基]-苯硫基、[4-(r61)-苯基]-苯硫基、[3-(r61)-苯基]-吡啶基或[4-(r61)-苯基]-吡啶基，例如5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基、2-[3-(r61)-苯基]-吡啶-4-基、2-[4-(r61)-苯基]-吡啶-4-基、6-[3-(r61)-苯基]-吡啶-3-基或6-[4-(r61)-苯基]-吡啶-3-基，其中r61是选自以下的任一项：3-吗啉-4-基-丙基、2-吗啉-4-基-乙基、吗啉-4-基-甲基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙基、2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙基、(4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基、3-吡咯烷-1-基-丙基、2-吡咯烷-1-基-乙基、吡咯烷-1-基-甲基、3-哌啶-1-基-丙基、2-哌啶-1-基-乙基、哌啶-1-基-甲基、3-吗啉-4-基-丙氧基、2-吗啉-4-基-乙氧基、3-吡咯烷-1-基-丙氧基、2-吡咯烷-1-基-乙氧基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基、2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基、3-(1-甲基-哌啶-4-基)-丙氧基、2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基、3-哌啶-1-基-丙氧基、2-哌啶-1-基-乙氧基、二甲基氨基甲基、2-二甲基氨基-乙基、3-二甲基氨基-丙基、甲基磺酰基氨基、二甲基氨磺酰基、乙酰胺基、氨基、二甲基氨基、吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、4-甲基-哌嗪代、羟基、三氟甲基、甲氧基、(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基、(2-甲氧基-乙基氨基)甲基、氨基甲基、乙酰基氨基-甲基、甲基磺酰基氨基-甲基、环戊基氨基甲基、环丙基氨基甲基和羟基甲基；或者q1被r61在末端环上取代，并且是hh1或ha1，其中hh1是吡啶基-苯硫基、或联吡啶基，例如像，[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯硫基或[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯硫基，例如5-[2-(r61)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基或5-[6-(r61)-吡啶-3-基]-噻吩-2-基，或[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶基或[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶基，例如2-[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶-4-基、2-[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶-4-基、6-[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶-3-基或6-[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶-3-基，ha1是3-(吡啶基)-苯基、或4-(吡啶基)-苯基，例如像，3-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、3-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基、4-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基或4-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基，其中r61是选自以下的任一项：甲基磺酰基氨基、乙酰胺基、氨基、二甲基氨基、吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、4-甲基-哌嗪代、羟基、三氟甲基和甲氧基；或者q1是3-(1-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(1-甲基-吡唑-4-基)-苯基、3-(2-甲基-噻唑-4-基)-苯基、4-(2-甲基-噻唑-4-基)-苯基、3-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基、4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基、(1-甲基-吡唑-4-基)-苯硫基例如5-(1-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、(1-甲基-吡唑-4-基)-吡啶基例如6-(1-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-3-基或2-(1-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-4-基、(2-甲基-噻唑-4-基)-苯硫基例如5-(2-甲基-噻唑-4-基)-噻吩-2-基、(2-甲基-噻唑-4-基)-吡啶基例如6-(2-甲基-噻唑-4-基)-吡啶-3-基或2-(2-甲基-噻唑-4-基)-吡啶-4-基、3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基、4-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基、3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基、4-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基、3-(1-甲基-吲哚-5-基)-苯基、或4-(1-甲基-吲哚-5-基)-苯基；或者q1是3-[1n-(r61)-吡唑-4-基]-苯基、4-[1n-(r61)-吡唑-4-基]-苯基、[1n-(r61)-吡唑-4-基)-苯硫基例如5-[1n-(r61)-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、[1n-(r61)-吡唑-4-基)-吡啶基例如2-[1n-(r61)-吡唑-4-基)-吡啶-4-基或6-[1n-(r61)-吡唑-4-基)-吡啶-3-基、3-[1n-(r61)-三唑-4-基]-苯基或4-[1n-(r61)-三唑-4-基]-苯基，其中r61是选自以下的任一项：3-吗啉-4-基-丙基、2-吗啉-4-基-乙基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙基、2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙基、3-吡咯烷-1-基-丙基、2-吡咯烷-1-基-乙基、3-哌啶-1-基-丙基、2-哌啶-1-基-乙基、2-二甲基氨基-乙基和3-二甲基氨基-丙基；r7是羟基；以及这些化合物的盐。要更强调的是根据本发明方面a的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键；或者q1被r61在末端环上取代，并且是aa1或ah1，其中aa1是1,1'-联苯基-3-基或1,1'-联苯基-4-基，例如像，3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，ah1是苯基-苯硫基、或苯基-吡啶基，例如像，[3-(r61)-苯基]-苯硫基、[4-(r61)-苯基]-苯硫基、[3-(r61)-苯基]-吡啶基或[4-(r61)-苯基]-吡啶基，例如5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基、2-[3-(r61)-苯基]-吡啶-4-基、2-[4-(r61)-苯基]-吡啶-4-基、6-[3-(r61)-苯基]-吡啶-3-基或6-[4-(r61)-苯基]-吡啶-3-基，其中r61是选自以下的任一项：3-吗啉-4-基-丙基、2-吗啉-4-基-乙基、吗啉-4-基-甲基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙基、2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙基、(4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基、3-吡咯烷-1-基-丙基、2-吡咯烷-1-基-乙基、吡咯烷-1-基-甲基、3-哌啶-1-基-丙基、2-哌啶-1-基-乙基、哌啶-1-基-甲基、3-吗啉-4-基-丙氧基、2-吗啉-4-基-乙氧基、3-吡咯烷-1-基-丙氧基、2-吡咯烷-1-基-乙氧基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基、2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基、3-(1-甲基-哌啶-4-基)-丙氧基、2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基、3-哌啶-1-基-丙氧基、2-哌啶-1-基-乙氧基、二甲基氨基甲基、2-二甲基氨基-乙基、3-二甲基氨基-丙基、甲基磺酰基氨基、二甲基氨磺酰基、乙酰胺基、氨基、二甲基氨基、吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、4-甲基-哌嗪代、羟基、三氟甲基、甲氧基、(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基、(2-甲氧基-乙基氨基)甲基、氨基甲基、乙酰基氨基-甲基、甲基磺酰基氨基-甲基、环戊基氨基甲基、环丙基氨基甲基和羟基甲基；或者q1被r61在末端环上取代，并且是hh1或ha1，其中hh1是吡啶基-苯硫基、或联吡啶基，例如像，[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯硫基或[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯硫基，例如5-[2-(r61)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基或5-[6-(r61)-吡啶-3-基]-噻吩-2-基，或[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶基或[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶基，例如2-[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶-4-基、2-[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶-4-基、6-[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶-3-基或6-[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶-3-基，ha1是3-(吡啶基)-苯基、或4-(吡啶基)-苯基，例如像，3-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、3-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基、4-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基或4-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基，其中r61是选自以下的任一项：甲基磺酰基氨基、乙酰胺基、氨基、二甲基氨基、吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、4-甲基-哌嗪代、羟基、三氟甲基和甲氧基；或者q1是3-(1-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(1-甲基-吡唑-4-基)-苯基、3-(2-甲基-噻唑-4-基)-苯基、4-(2-甲基-噻唑-4-基)-苯基、3-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基、4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基、(1-甲基-吡唑-4-基)-苯硫基例如5-(1-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、(1-甲基-吡唑-4-基)-吡啶基例如6-(1-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-3-基或2-(1-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-4-基、(2-甲基-噻唑-4-基)-苯硫基例如5-(2-甲基-噻唑-4-基)-噻吩-2-基、(2-甲基-噻唑-4-基)-吡啶基例如6-(2-甲基-噻唑-4-基)-吡啶-3-基或2-(2-甲基-噻唑-4-基)-吡啶-4-基、3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基、4-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基、3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基、4-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基、3-(1-甲基-吲哚-5-基)-苯基、或4-(1-甲基-吲哚-5-基)-苯基；或者q1是3-[1n-(r61)-吡唑-4-基]-苯基、4-[1n-(r61)-吡唑-4-基]-苯基、[1n-(r61)-吡唑-4-基)-苯硫基例如5-[1n-(r61)-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、[1n-(r61)-吡唑-4-基)-吡啶基例如2-[1n-(r61)-吡唑-4-基)-吡啶-4-基或6-[1n-(r61)-吡唑-4-基)-吡啶-3-基、3-[1n-(r61)-三唑-4-基]-苯基、或4-[1n-(r61)-三唑-4-基]-苯基，其中r61是选自以下的任一项：3-吗啉-4-基-丙基、2-吗啉-4-基-乙基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙基、2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙基、3-吡咯烷-1-基-丙基、2-吡咯烷-1-基-乙基、3-哌啶-1-基-丙基、2-哌啶-1-基-乙基、2-二甲基氨基-乙基和3-二甲基氨基-丙基；r7是2-氨基苯基；以及这些化合物的盐。要更强调的是根据本发明方面a的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键；q1是选自下组的任一项，该组由以下组成：3’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-基、3’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、3’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-3-基、4’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-3-基、3’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-4-基、4’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-4-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙基)-联苯基-3-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙基)-联苯基-4-基、3’-(3-吗啉-4-基-丙基)-联苯基-3-基、3’-(3-吗啉-4-基-丙基)-联苯基-4-基、4’-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-联苯基-3-基、4’-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-联苯基-4-基、3’-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-联苯基-3-基、3’-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-联苯基-4-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-3-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-4-基、3’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-3-基、3’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-4-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-3-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-4-基、3’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-3-基、3’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-4-基、4’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-3-基、4’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-4-基、3’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-3-基、3’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-4-基、4’-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基]-联苯基-3-基、4’-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基]-联苯基-4-基、3’-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基]-联苯基-3-基、3’-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基]-联苯基-4-基、3’-(3-吡咯烷-1-基-丙氧基]-联苯基-4-基、4’-(3-吡咯烷-1-基-丙氧基]-联苯基-4-基、3’-(3-吡咯烷-1-基-丙氧基]-联苯基-3-基、4’-(3-吡咯烷-1-基-丙氧基]-联苯基-3-基、4’-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基]-联苯基-4-基、3’-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基]-联苯基-4-基、4’-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基]-联苯基-3-基、3’-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基]-联苯基-3-基、4’-(2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基)-联苯基-4-基、4’-(2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基)-联苯基-3-基、3’-(2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基)-联苯基-4-基、3’-(2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基)-联苯基-3-基、2’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、2’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、3’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、3’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、3’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-4-基、4’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-4-基、4’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-3-基、3’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-3-基、2’-甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、3’-甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、4’-甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、2’-甲基磺酰基氨基-联苯基-3-基、3’-甲基磺酰基氨基-联苯基-3-基、4’-甲基磺酰基氨基-联苯基-3-基、4’-甲基磺酰基氨基-联苯基-3-基、4’-二甲基氨磺酰基-联苯基-4-基、4’-二甲基氨磺酰基-联苯基-3-基、3’-二甲基氨磺酰基-联苯基-4-基、3’-二甲基氨磺酰基-联苯基-3-基、3’-乙酰胺基-联苯基-4-基、4’-乙酰胺基-联苯基-4-基、3’-乙酰胺基-联苯基-3-基、4’-乙酰胺基-联苯基-3-基、3’-氨基-联苯基-4-基、3’-二甲基氨基-联苯基-4-基、4’-吗啉-4-基-联苯基-4-基、4’-羟基-联苯基-4-基、3’-三氟甲基-联苯基-4-基、4’-甲氧基-联苯基-4-基、3’-氨基-联苯基-3-基、3’-二甲基氨基-联苯基-3-基、4’-吗啉-4-基-联苯基-3-基、4’-羟基-联苯基-3-基、3’-三氟甲基-联苯基-3-基、4’-甲氧基-联苯基-3-基、4’-氨基-联苯基-4-基、4’-二甲基氨基-联苯基-4-基、3’-吗啉-4-基-联苯基-4-基、3’-羟基-联苯基-4-基、4’-三氟甲基-联苯基-4-基、3’-甲氧基-联苯基-4-基、4’-氨基-联苯基-3-基、4’-二甲基氨基-联苯基-3-基、3’-吗啉-4-基-联苯基-3-基、3’-羟基-联苯基-3-基、4’-三氟甲基-联苯基-3-基和3’-甲氧基-联苯基-3-基、4’-(2-甲氧基-乙基氨基)甲基-联苯基-3-基、4’-(2-甲氧基-乙基氨基)甲基-联苯基-4-基、3’-(2-甲氧基-乙基氨基)甲基-联苯基-3-基、3’-(2-甲氧基-乙基氨基)甲基-联苯基-4-基、4’-氨基甲基-联苯基-3-基、4’-氨基甲基-联苯基-4-基、3’-氨基甲基-联苯基-3-基、3’-氨基甲基-联苯基-4-基、4’-(乙酰基氨基)-甲基-联苯基-4-基、4’-(甲基磺酰基氨基)-甲基-联苯基-4-基、3’-(乙酰基氨基)-甲基-联苯基-3-基、3’-(甲基磺酰基氨基)-甲基-联苯基-3-基、4’-(乙酰基氨基)-甲基-联苯基-3-基、4’-(甲基磺酰基氨基)-甲基-联苯基-3-基、3’-(乙酰基氨基)-甲基-联苯基-4-基、3’-(甲基磺酰基氨基)-甲基-联苯基-4-基、4’-环戊基氨基甲基-联苯基-4-基、4’-环戊基氨基甲基-联苯基-3-基、3’-环戊基氨基甲基-联苯基-4-基、3’-环戊基氨基甲基-联苯基-3-基、4’-环丙基氨基甲基-联苯基-3-基、4’-环丙基氨基甲基-联苯基-4-基、3’-环丙基氨基甲基-联苯基-3-基、3’-环丙基氨基甲基-联苯基-4-基、3’-羟基甲基-联苯基-4-基、3’-羟基甲基-联苯基-3-基、4’-羟基甲基-联苯基-4-基、4’-羟基甲基-联苯基-3-基、5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基、5-(1-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、6-(1-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-3-基、2’-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2,4’-联吡啶基-5-基、5-(2-甲基-噻唑-4-基)-噻吩-2-基、5-[4-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(吗啉-4-基-甲基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(吗啉-4-基-甲基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-{4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-苯基}-噻吩-2-基、5-{3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-苯基}-噻吩-2-基、5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、5-(3-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、6-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-吡啶-3-基、6-(3-二甲基氨基甲基-苯基)-吡啶-3-基、6-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-吡啶-3-基、6-[3-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-吡啶-3-基、5-(3-氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、5-[3-(乙酰基氨基)-甲基-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(甲基磺酰基氨基)-甲基-苯基]-噻吩-2-基、5-(4-二甲基氨磺酰基-苯基)-噻吩-2-基、5-(4-氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、5-[4-(乙酰基氨基)-甲基-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(甲基磺酰基氨基)-甲基-苯基]-噻吩-2-基、5-(3-二甲基氨磺酰基-苯基)-噻吩-2-基、4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基、3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基、4-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、3-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、4-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基、3-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基、3-(1-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(1-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基、3-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基、4-(1-甲基-吲哚-5-基)-苯基、3-(1-甲基-吲哚-5-基)-苯基、4-{1-(2-吗啉-4-基-乙基)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基、4-{1-(2-哌啶-1-基-乙基)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基、3-{1-(2-吗啉-4-基-乙基)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基、3-{1-(2-哌啶-1-基-乙基)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基、4-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基、和4-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基、3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基、和3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基，r7是羟基，以及这些化合物的盐。要更强调的是根据本发明方面a的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键；q1是选自下组的任一项，该组由以下组成：3’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-基、3’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、3’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-3-基、4’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-3-基、3’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-4-基、4’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-4-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙基)-联苯基-3-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙基)-联苯基-4-基、3’-(3-吗啉-4-基-丙基)-联苯基-3-基、3’-(3-吗啉-4-基-丙基)-联苯基-4-基、4’-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-联苯基-3-基、4’-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-联苯基-4-基、3’-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-联苯基-3-基、3’-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-联苯基-4-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-3-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-4-基、3’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-3-基、3’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-4-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-3-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-4-基、3’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-3-基、3’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-4-基、4’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-3-基、4’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-4-基、3’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-3-基、3’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-4-基、4’-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基]-联苯基-3-基、4’-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基]-联苯基-4-基、3’-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基]-联苯基-3-基、3’-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基]-联苯基-4-基、3’-(3-吡咯烷-1-基-丙氧基]-联苯基-4-基、4’-(3-吡咯烷-1-基-丙氧基]-联苯基-4-基、3’-(3-吡咯烷-1-基-丙氧基]-联苯基-3-基、4’-(3-吡咯烷-1-基-丙氧基]-联苯基-3-基、4’-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基]-联苯基-4-基、3’-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基]-联苯基-4-基、4’-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基]-联苯基-3-基、3’-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基]-联苯基-3-基、4’-(2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基)-联苯基-4-基、4’-(2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基)-联苯基-3-基、3’-(2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基)-联苯基-4-基、3’-(2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基)-联苯基-3-基、2’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、2’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、3’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、3’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、3’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-4-基、4’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-4-基、4’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-3-基、3’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-3-基、2’-甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、3’-甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、4’-甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、2’-甲基磺酰基氨基-联苯基-3-基、3’-甲基磺酰基氨基-联苯基-3-基、4’-甲基磺酰基氨基-联苯基-3-基、4’-甲基磺酰基氨基-联苯基-3-基、4’-二甲基氨磺酰基-联苯基-4-基、4’-二甲基氨磺酰基-联苯基-3-基、3’-二甲基氨磺酰基-联苯基-4-基、3’-二甲基氨磺酰基-联苯基-3-基、3’-乙酰胺基-联苯基-4-基、4’-乙酰胺基-联苯基-4-基、3’-乙酰胺基-联苯基-3-基、4’-乙酰胺基-联苯基-3-基、3’-氨基-联苯基-4-基、3’-二甲基氨基-联苯基-4-基、4’-吗啉-4-基-联苯基-4-基、4’-羟基-联苯基-4-基、3’-三氟甲基-联苯基-4-基、4’-甲氧基-联苯基-4-基、3’-氨基-联苯基-3-基、3’-二甲基氨基-联苯基-3-基、4’-吗啉-4-基-联苯基-3-基、4’-羟基-联苯基-3-基、3’-三氟甲基-联苯基-3-基、4’-甲氧基-联苯基-3-基、4’-氨基-联苯基-4-基、4’-二甲基氨基-联苯基-4-基、3’-吗啉-4-基-联苯基-4-基、3’-羟基-联苯基-4-基、4’-三氟甲基-联苯基-4-基、3’-甲氧基-联苯基-4-基、4’-氨基-联苯基-3-基、4’-二甲基氨基-联苯基-3-基、3’-吗啉-4-基-联苯基-3-基、3’-羟基-联苯基-3-基、4’-三氟甲基-联苯基-3-基和3’-甲氧基-联苯基-3-基、4’-(2-甲氧基-乙基氨基)甲基-联苯基-3-基、4’-(2-甲氧基-乙基氨基)甲基-联苯基-4-基、3’-(2-甲氧基-乙基氨基)甲基-联苯基-3-基、3’-(2-甲氧基-乙基氨基)甲基-联苯基-4-基、4’-氨基甲基-联苯基-3-基、4’-氨基甲基-联苯基-4-基、3’-氨基甲基-联苯基-3-基、3’-氨基甲基-联苯基-4-基、4’-(乙酰基氨基)-甲基-联苯基-4-基、4’-(甲基磺酰基氨基)-甲基-联苯基-4-基、3’-(乙酰基氨基)-甲基-联苯基-3-基、3’-(甲基磺酰基氨基)-甲基-联苯基-3-基、4’-(乙酰基氨基)-甲基-联苯基-3-基、4’-(甲基磺酰基氨基)-甲基-联苯基-3-基、3’-(乙酰基氨基)-甲基-联苯基-4-基、3’-(甲基磺酰基氨基)-甲基-联苯基-4-基、4’-环戊基氨基甲基-联苯基-4-基、4’-环戊基氨基甲基-联苯基-3-基、3’-环戊基氨基甲基-联苯基-4-基、3’-环戊基氨基甲基-联苯基-3-基、4’-环丙基氨基甲基-联苯基-3-基、4’-环丙基氨基甲基-联苯基-4-基、3’-环丙基氨基甲基-联苯基-3-基、3’-环丙基氨基甲基-联苯基-4-基、3’-羟基甲基-联苯基-4-基、3’-羟基甲基-联苯基-3-基、4’-羟基甲基-联苯基-4-基、4’-羟基甲基-联苯基-3-基、5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基、5-(1-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、6-(1-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-3-基、2’-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2,4’-联吡啶基-5-基、5-(2-甲基-噻唑-4-基)-噻吩-2-基、5-[4-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(吗啉-4-基-甲基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(吗啉-4-基-甲基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-{4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-苯基}-噻吩-2-基、5-{3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-苯基}-噻吩-2-基、5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、5-(3-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、6-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-吡啶-3-基、6-(3-二甲基氨基甲基-苯基)-吡啶-3-基、6-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-吡啶-3-基、6-[3-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-吡啶-3-基、5-(3-氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、5-[3-(乙酰基氨基)-甲基-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(甲基磺酰基氨基)-甲基-苯基]-噻吩-2-基、5-(4-二甲基氨磺酰基-苯基)-噻吩-2-基、5-(4-氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、5-[4-(乙酰基氨基)-甲基-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(甲基磺酰基氨基)-甲基-苯基]-噻吩-2-基、5-(3-二甲基氨磺酰基-苯基)-噻吩-2-基、4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基、3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基、4-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、3-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、4-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基、3-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基、3-(1-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(1-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基、3-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基、4-(1-甲基-吲哚-5-基)-苯基、3-(1-甲基-吲哚-5-基)-苯基、4-{1-(2-吗啉-4-基-乙基)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基、4-{1-(2-哌啶-1-基-乙基)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基、3-{1-(2-吗啉-4-基-乙基)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基、3-{1-(2-哌啶-1-基-乙基)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基、4-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基、和4-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基、3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-苯基、和3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基，r7是2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。要更强调的是根据本发明方面b的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5独立地是氢或1-4c-烷基，r6是-t1-q1，其中t1是键；或者q1被r61和/或r62取代，并且是aa1、hh1、ha1、ha2、ha3或ah1，或者q1是未经取代的，并且是ha2或ha3，其中r61是1-4c-烷基、1-4c-烷氧基、卤素、羟基-1-4c-烷基、1-4c-烷基磺酰基氨基、甲苯基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、1-4c-烷基羰基氨基、二-1-4c-烷基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612或-u-t3-n(r613)r614，其中t2是键或1-4c-亚烷基，r611是氢、1-4c-烷基、3-7c-环烷基或1-4c-烷氧基-2-4c-烷基，r612是氢或1-4c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代、或4n-(1-4c-烷基)-哌嗪代，u是-o-(氧)或-c(o)nh-，t3是2-4c-亚烷基，r613是氢、1-4c-烷基、3-7c-环烷基或1-4c-烷氧基-2-4c-烷基，r614是氢或1-4c-烷基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-(1-4c-烷基)-哌嗪代，r62是1-4c-烷基，aa1是联苯基，hh1是双杂芳基基团，该双杂芳基基团由两个杂芳基基团组成，这两个杂芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，并且这些杂原子经由单键连接在一起，ah1是苯基-杂芳基基团，该苯基-杂芳基基团由苯基基团和杂芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述苯基和杂芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ah1经由所述杂芳基部分键合到母体分子基团上，ha1是杂芳基-苯基基团，该杂芳基-苯基基团由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha1经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，ha2是杂芳基-苯基基团，该杂芳基-苯基基团由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个、两个或三个杂原子的融合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha2经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha3是杂芳基-苯基基团，该杂芳基-苯基基团由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含三个或四个杂原子的单环5-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha3经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。要更强调的是根据本发明方面b的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键；q1被r61和/或r62在末端环上取代，并且是aa1、hh1、ha1、ha2或ah1，其中r61是1-2c-烷基、1-2c-烷氧基、卤素、羟基-1-2c-烷基、1-2c-烷基磺酰基氨基、1-2c-烷基羰基氨基、二-1-2c-烷基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612或-u-t3-n(r613)r614，其中t2是键或直链1-4c-亚烷基，r611是氢、1-2c-烷基、3-5c-环烷基或1-2c-烷氧基-2-3c-烷基，r612是氢或1-2c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-(1-2c-烷基)-哌嗪代，u是-o-(氧)或-c(o)nh-，t3是直链2-4c-亚烷基，r613是氢、1-2c-烷基、3-5c-环烷基或1-2c-烷氧基-2-3c-烷基，r614是氢或1-2c-烷基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-(1-4c-烷基)-哌嗪代，r62是1-2c-烷基，aa1是1,1'-联苯基-3-基或1,1'-联苯基-4-基，hh1是双杂芳基基团，该双杂芳基基团由杂芳基基团和苯硫基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯硫基基团经由单键连接在一起，并且由此hh1经由所述苯硫基部分键合到母体分子基团上，ah1是苯基-苯硫基，ha1是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基基团，其各自由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha1经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，ha2是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基基团，其各自由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的融合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha2经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。要更强调的是根据本发明方面b的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键；q1被r61和/或r62在末端环上取代，并且是aa1、hh1、ha1、ha2或ah1，其中r61是1-2c-烷基、1-2c-烷氧基、羟基、三氟甲基、卤素、羟基-1-2c-烷基、1-2c-烷基磺酰基氨基、1-2c-烷基羰基氨基、二-1-2c-烷基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612或-u-t3-n(r613)r614，其中t2是键或直链1-4c-亚烷基，r611是氢、1-2c-烷基、3-5c-环烷基或1-2c-烷氧基-2-3c-烷基，r612是氢或1-2c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-(1-2c-烷基)-哌嗪代，u是-o-(氧)或-c(o)nh-，t3是直链2-4c-亚烷基，r613是氢、1-2c-烷基、3-5c-环烷基或1-2c-烷氧基-2-3c-烷基，r614是氢或1-2c-烷基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-(1-4c-烷基)-哌嗪代，r62是1-2c-烷基，aa1是1,1'-联苯基-3-基或1,1'-联苯基-4-基，hh1是双杂芳基基团，该双杂芳基基团由杂芳基基团和苯硫基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯硫基基团经由单键连接在一起，并且由此hh1经由所述苯硫基部分键合到母体分子基团上，ah1是苯基-苯硫基或苯基-吡啶基，ha1是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基基团，其各自由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha1经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，ha2是3-(杂芳基)-苯基或4-(杂芳基)-苯基基团，其各自由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的融合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha2经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。要更强调的是根据本发明方面b的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键；q1被r61在末端环上取代，并且是aa1或ah1，其中aa1是1,1'-联苯基-3-基或1,1'-联苯基-4-基，ah1是苯基-苯硫基，r61是甲氧基、羟基甲基、甲基磺酰基氨基、甲基羰基氨基、二甲基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612或-u-t3-n(r613)r614，其中t2是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，r611是氢、甲基、环丙基或2-甲氧基乙基，r612是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-甲基-哌嗪代，u是-o-(氧)或-c(o)nh-，t3是二亚甲基或三亚甲基，r613是氢、甲基、环丙基或2-甲氧基乙基，r614是氢或甲基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-甲基-哌嗪代，或者q1被r61在末端环上取代，并且是hh1或ha1，其中hh1是吡啶基-苯硫基，ha1是3-(吡啶基)-苯基或4-(吡啶基)-苯基，r61是甲氧基、或-t2-n(r611)r612，其中t2是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，r611是氢、甲基、环丙基或2-甲氧基乙基，r612是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-甲基-哌嗪代，或者q1是3-(1n-甲基-吡唑基)-苯基、4-(1n-甲基-吡唑基)-苯基、3-(1n-甲基-吲哚基)-苯基或4-(1n-甲基-吲哚基)-苯基，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。又更特别地值得提及的根据本发明方面b的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5都是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，q是(1n-甲基-吡唑基)-苯硫基、3-(二甲基-异噁唑基)-苯基或4-(二甲基-异噁唑基)-苯基，以及这些化合物的盐。在另一个实施例中，又更特别地值得提及的根据本发明方面b的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5都是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，q1被r61在末端环上取代，并且是aa1或ah1，其中aa1是1,1'-联苯基-3-基或1,1'-联苯基-4-基，ah1是苯基-苯硫基或苯基-吡啶基，r61是甲氧基、羟基、三氟甲基、羟基甲基、甲基磺酰基氨基、甲基羰基氨基、二甲基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612或-u-t3-n(r613)r614，其中t2是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，r611是氢、甲基、环丙基、环戊基或2-甲氧基乙基，r612是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-甲基-哌嗪代，u是-o-(氧)或-c(o)nh-，t3是二亚甲基或三亚甲基，r613是氢、甲基、环丙基、环戊基或2-甲氧基乙基，r614是氢或甲基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-甲基-哌嗪代，或者q1被r61在末端环上取代，并且是hh1或ha1，其中hh1是吡啶基-苯硫基或联吡啶基，ha1是3-(吡啶基)-苯基或4-(吡啶基)-苯基，r61是甲氧基、或-t2-n(r611)r612，其中t2是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，r611是氢、甲基、环丙基、环戊基或2-甲氧基乙基，r612是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-甲基-哌嗪代，或者q1是3-(1n-甲基-吡唑基)-苯基、4-(1n-甲基-吡唑基)-苯基、(1n-甲基-吡唑基)-苯硫基、(1n-甲基-吡唑基)-吡啶基、3-(甲基-噻唑基)-苯基、4-(甲基-噻唑基)-苯基、(甲基-噻唑基)-苯硫基、(甲基-噻唑基)-吡啶基、3-(二甲基-异噁唑基)-苯基、4-(二甲基-异噁唑基)-苯基、3-(1n-甲基-吲哚基)-苯基或4-(1n-甲基-吲哚基)-苯基，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。要强调的是根据本发明方面b的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5都是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，q1被r61在末端环上取代，并且是aa1或ah1，其中aa1是1,1'-联苯基-3-基或1,1'-联苯基-4-基，ah1是苯基-苯硫基，r61是羟基甲基、甲基磺酰基氨基、甲基羰基氨基、二甲基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612或-u-t3-n(r613)r614，其中t2是亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，r611是甲基、环丙基或2-甲氧基乙基，r612是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，u是-o-(氧)或-c(o)nh-，t3是二亚甲基或三亚甲基，r613和r614是甲基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，或者q1被r61在末端环上取代，并且是hh1或ha1，其中hh1是吡啶基-苯硫基，ha1是3-(吡啶基)-苯基或4-(吡啶基)-苯基，r61是甲氧基、或-t2-n(r611)r612，其中t2是键，r611和r612独立地是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，或者q1是3-(1n-甲基-吡唑基)-苯基、4-(1n-甲基-吡唑基)-苯基、3-(1n-甲基-吲哚基)-苯基或4-(1n-甲基-吲哚基)-苯基，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。又要强调的是根据本发明方面b的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5都是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，q是(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯硫基，3-(二甲基-异噁唑基)-苯基或4-(二甲基-异噁唑基)-苯基，以及这些化合物的盐。在另一个实施例中，仍又要强调的是根据本发明方面b的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5都是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，q1是2’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、2’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，其中r61是甲氧基、羟基、三氟甲基、羟基甲基、甲基磺酰基氨基、甲基羰基氨基、二甲基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612或-u-t3-n(r613)r614，其中t2是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，r611是氢、甲基、环丙基、环戊基或2-甲氧基乙基，r612是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，或者u是-o-(氧)，t3是二亚甲基或三亚甲基，r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，或者u是-c(o)nh-，t3是二亚甲基或三亚甲基，r613和r614是甲基，或者q1是5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基、2-[3-(r61)-苯基]-吡啶-4-基、2-[4-(r61)-苯基]-吡啶-4-基、6-[3-(r61)-苯基]-吡啶-3-基或6-[4-(r61)-苯基]-吡啶-3-基，其中r61是甲氧基、羟基、三氟甲基、羟基甲基、甲基磺酰基氨基、甲基羰基氨基、二甲基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612或-u-t3-n(r613)r614，其中t2是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，或者r611是甲基、环丙基、环戊基或2-甲氧基乙基，r612是氢，或者r611和r612是氢，或者r611和r612是甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，或者u是-o-(氧)，t3是二亚甲基或三亚甲基，r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，或者q1是5-[2-(r61)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基或5-[6-(r61)-吡啶-3-基]-噻吩-2-基，其中r61是氨基、甲氧基、二甲氨基或-t2-n(r611)r612，其中t2是键，r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，或者q1是2-[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶-4-基、2-[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶-4-基、3-[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶-6-基或3-[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶-6-基，其中r61是氨基、甲氧基、二甲氨基或-t2-n(r611)r612，其中t2是键，r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，或者q1是3-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、4-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、3-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基或4-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基，其中r61是氨基、甲氧基、二甲氨基或-t2-n(r611)r612，其中t2是键，r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，或者q1是3-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基、5-(1n-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、6-(1n-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-3-基、5-(2-甲基-噻唑-4-基)-噻吩-2-基、3-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基、4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基、3-(1n-甲基-吲哚-5-基)-苯基或4-(1n-甲基-吲哚-5-基)-苯基，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。要更强调的是根据本发明方面b的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5都是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，q1是2’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、2’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，其中r61是羟基甲基、甲基磺酰基氨基、甲基羰基氨基、二甲基氨基磺酰基、-t2-n(r611)r612或-u-t3-n(r613)r614，其中t2是亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，r611是甲基、环丙基或2-甲氧基乙基，r612是氢或甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，或者u是-o-(氧)，t3是二亚甲基或三亚甲基，r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，或者u是-c(o)nh-，t3是二亚甲基或三亚甲基，r613和r614是甲基，或者q1是5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基或5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基，其中r61是-t2-n(r611)r612或-u-t3-n(r613)r614，其中t2是亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，r611和r612是甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，u是-o-(氧)，t3是二亚甲基或三亚甲基，或者r613和r614一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het2，其中het2是吗啉代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，或者q1是5-[2-(r61)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基或5-[6-(r61)-吡啶-3-基]-噻吩-2-基，其中r61是氨基、或-t2-n(r611)r612，其中t2是键，r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，q1是3-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、4-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基、3-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基或4-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基，其中r61是氨基、甲氧基、或-t2-n(r611)r612，其中t2是键，r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，或者q1是3-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基、3-(1n-甲基-吲哚-5-基)-苯基或4-(1n-甲基-吲哚-5-基)-苯基，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。又要更强调的是根据本发明方面b的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5都是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，q是5-(1n-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、3-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基或4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基，以及这些化合物的盐。要特别强调的是根据本发明方面b的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5都是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，q1是选自下组的任一项，该组由以下组成：3’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-基、3’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、3’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-3-基、4’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-3-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙基)-联苯基-3-基、4’-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-联苯基-3-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-3-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-3-基、4’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-3-基、4’-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基]-联苯基-3-基、2’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、2’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、3’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-4-基、4’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-4-基、4’-[(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基]-联苯基-3-基、2’-(甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、3’-(甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、4’-(甲基磺酰基氨基-联苯基-4-基、4’-二甲基氨磺酰基-联苯基-4-基、3’-乙酰胺基-联苯基-4-基、4’-乙酰胺基-联苯基-4-基、4’-(2-甲氧基-乙基氨基)甲基-联苯基-3-基、4’-环丙基氨基甲基-联苯基-3-基、3’-羟基甲基-联苯基-4-基、5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基、5-(1n-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、5-[4-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(吗啉-4-基-甲基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(吗啉-4-基-甲基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-苯基]-噻吩-2-基、5-{4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-苯基}-噻吩-2-基、5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基、3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基、4-[6-氨基-吡啶-3-基]-苯基、3-[6-氨基-吡啶-3-基]-苯基、4-[6-甲氧基-吡啶-3-基]-苯基、3-[6-甲氧基-吡啶-3-基]-苯基、3-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基和4-(1n-甲基-吲哚-5-基)-苯基，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。在一个实施例中，要更特别强调的是根据本发明方面b的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5都是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，q1是选自下组的任一项，该组由以下组成：4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-3-基、4’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-3-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基、5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基、3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基、4-[6-氨基-吡啶-3-基]-苯基、和4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基。r7是羟基，以及这些化合物的盐。在另一个实施例中，要更特别强调的是根据本发明方面b的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5都是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，q1是选自下组的任一项，该组由以下组成：4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-3-基、4’-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-3-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基、5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基、3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯基、4-[6-氨基-吡啶-3-基]-苯基和4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基，r7是2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。在本发明的方面c的第一个实施例(实施例c1)中，更值得提及的根据本发明方面c的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5独立地是氢或1-4c-烷基，r6是-t1-q1，其中t1是键，或者q1被r61和/或r62取代，并且是aa1、hh1、ha1、ha2、ha3或ah1，或者q1是未经取代的，并且是ha2或ha3，其中r61是1-4c-烷基、1-4c-烷氧基、卤素或-t2-n(r611)r612，其中t2是键或1-4c-亚烷基，r611和r612独立地是氢或1-4c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-甲基-哌嗪代，r62是1-4c-烷基，aa1是联苯基，hh1是双杂芳基基团，该双杂芳基基团由两个杂芳基基团组成，这两个杂芳基基团独立地选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，并且这些杂原子经由单键连接在一起，ah1是苯基-杂芳基基团，该苯基-杂芳基基团由苯基基团和杂芳基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述苯基和杂芳基基团经由单键连接在一起，并且由此ah1经由所述杂芳基部分键合到母体分子基团上，ha1是杂芳基-苯基基团，该杂芳基-苯基基团由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha1经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，ha2是杂芳基-苯基基团，该杂芳基-苯基基团由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个、两个或三个杂原子的融合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha2经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha3是杂芳基-苯基基团，该杂芳基-苯基基团由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含三个或四个杂原子的单环5-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha3经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。在方面c的第二个实施例(实施例c2)中，更值得提及的根据本发明方面c的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5独立地是氢或1-4c-烷基，r6是-t1-q1，其中t1是键，或者q1被r61取代，并且是aa1、ha1、ha2或ha3，或者q1是未经取代的，并且是ha2或ha3，其中r61是1-4c-烷基、1-4c-烷氧基、卤素或-t2-n(r611)r612，其中t2是键或1-4c-亚烷基，r611和r612独立地是氢或1-4c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-甲基-哌嗪代，aa1是联苯基，ha1是杂芳基-苯基基团，该杂芳基-苯基基团由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个或两个杂原子的单环5-或6-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha1经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，ha2是杂芳基-苯基基团，该杂芳基-苯基基团由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含一个、两个或三个杂原子的融合双环9-或10-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha2经由所述芳基部分键合到母体分子基团上，ha3是杂芳基-苯基基团，该杂芳基-苯基基团由杂芳基基团和苯基基团组成，该杂芳基基团选自下组，该组由以下组成：包含三个或四个杂原子的单环5-元杂芳基基团，每个杂原子选自下组，该组由以下组成：氮、氧和硫，由此所述杂芳基和苯基基团经由单键连接在一起，并且由此ha3经由所述苯基部分键合到母体分子基团上，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。特别地值得提及的根据本发明方面c的实施例c1的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，或者q1被r61在末端环上取代，并且是aa1、hh1、ha1或ah1，或q1是[1n-(1-4c-烷基)-吲哚基]-苯基、[1n-(1-4c-烷基)-吡唑基]-苯基、[1n-(1-4c-烷基)-咪唑基]-苯基、[1n-(1-4c-烷基)-三唑基]-苯基、[1n-(1-4c-烷基)-四唑基]-苯基、[1n-(1-4c-烷基)-苯并咪唑基]-苯基、[1n-(1-4c-烷基)-苯并三唑基]-苯基或[1n-(1-4c-烷基)-吲唑]-苯基，或者q1是[1n-(1-4c-烷基)-吲哚基]-苯硫基、[1n-(1-4c-烷基)-吡唑基]-苯硫基、[1n-(1-4c-烷基)-咪唑基]-苯硫基、[1n-(1-4c-烷基)-三唑基]-苯硫基、[1n-(1-4c-烷基)-四唑基]-苯硫基、[1n-(1-4c-烷基)-苯并咪唑基]-苯硫基、[1n-(1-4c-烷基)-苯并三唑基]-苯硫基或[1n-(1-4c-烷基)-吲唑]-苯硫基，或者q1是[单-或二-(1-4c-烷基)-异噁唑基]-苯基、或[单-或二-(1-4c-烷基)-异噁唑基]-苯硫基，其中r61是1-4c-烷基、1-4c-烷氧基、卤素或-t2-n(r611)r612，其中t2是键或1-4c-亚烷基，r611是氢或1-4c-烷基，r612是氢或1-4c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-甲基-哌嗪代，aa1是1,1'-联苯基-4-基或1,1'-联苯基-3-基，hh1是吡啶基-苯硫基，ha1是3-(吡啶基)-苯基或4-(吡啶基)-苯基，ah1是苯基-苯硫基，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。特别地值得提及的根据本发明方面c的实施例c2的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，或者q1被r61在末端环上取代，并且是aa1或ha1，或q1是[1n-(1-4c-烷基)-吲哚基]-苯基、[1n-(1-4c-烷基)-吡唑基]-苯基、[1n-(1-4c-烷基)-咪唑基]-苯基、[1n-(1-4c-烷基)-三唑基]-苯基、[1n-(1-4c-烷基)-四唑基]-苯基、[1n-(1-4c-烷基)-苯并咪唑基]-苯基、[1n-(1-4c-烷基)-苯并三唑基]-苯基或[1n-(1-4c-烷基)-吲唑]-苯基，其中r61是1-4c-烷基、1-4c-烷氧基、卤素或-t2-n(r611)r612，其中t2是键或1-4c-亚烷基，r611是氢或1-4c-烷基，r612是氢或1-4c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、哌嗪代或4n-甲基-哌嗪代，aa1是1,1'-联苯基-4-基或1,1'-联苯基-3-基，ha1是3-(吡啶基)-苯基或4-(吡啶基)-苯基，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。更特别地值得提及的根据本发明方面c的实施例c1的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，或者q1被r61在吡啶环上取代，并且是3-(吡啶基)-苯基或4-(吡啶基)-苯基，或q1是2’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、2’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基，或q1被r61在吡啶环上取代，并且是吡啶基-苯硫基，或q1被r61在苯基环上取代，并且是苯基-苯硫基,或q1是3-[1n-甲基-吲哚基]-苯基、4-[1n-甲基-吲哚基]-苯基、3-[1n-甲基-吡唑基]-苯基或4-[1n-甲基-吡唑基]-苯基，或q1是[1n-甲基-吡唑基]-苯硫基，或q1是3-[二甲基-异噁唑基]-苯基或4-[二甲基-异噁唑基]-苯基，其中r61是1-2c-烷氧基、氨基或-t2-n(r611)r612，其中t2是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，r611是1-2c-烷基，r612是1-2c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代、吡咯烷代或4n-甲基-哌嗪代，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。更特别地值得提及的根据本发明方面c的实施例c2的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，或者q1被r61在吡啶环上取代，并且是3-(吡啶基)-苯基或4-(吡啶基)-苯基，或q1是3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，或q1是3-[1n-甲基-吲哚基]-苯基、4-[1n-甲基-吲哚基]-苯基、3-[1n-甲基-吡唑基]-苯基或4-[1n-甲基-吡唑基]-苯基，其中r61是1-2c-烷氧基、氨基或-t2-n(r611)r612，其中t2是键或1-2c-亚烷基，r611和r612是1-2c-烷基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。在一个实施例中，要强调的是根据本发明方面c的实施例c1的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，或者q1是3-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、4-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、3-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基或4-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基，或q1是3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-苯基或4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-苯基，或q1是3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，或q1是5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-噻吩-2-基，或q1是5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基或5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基，或q1是3-(1n-甲基-吲哚-5-基)-苯基、4-(1n-甲基-吲哚-5-基)-苯基、3-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基或4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基，或q1是5-(1n-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、或q1是3-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基或4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，或者r611和r612都是甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代或4n-甲基-哌嗪代，r7是羟基，以及这些化合物的盐。在另一个实施例中，要强调的是根据本发明方面c的实施例c1的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，或者q1是3-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、4-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、3-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基或4-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基，或q1是3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-苯基或4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-苯基，或q1是3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，或q1是5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-噻吩-2-基，或q1是5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基或5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基，或q1是3-(1n-甲基-吲哚-5-基)-苯基、4-(1n-甲基-吲哚-5-基)-苯基、3-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基或4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基，或q1是5-(1n-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、或q1是3-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基或4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，或者r611和r612都是甲基，或者r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代或4n-甲基-哌嗪代，r7是2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。要强调的是根据本发明方面c的实施例c2的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，或者q1是3-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、4-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、3-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基或4-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基，或q1是3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基，或q1是3-(1n-甲基-吲哚-5-基)-苯基、4-(1n-甲基-吲哚-5-基)-苯基、3-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基或4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基，其中r61是-t2-n(r611)r612，其中t2是1-2c-亚烷基，r611和r612一起并且同时包括它们所键合的氮原子形成杂环het1，其中het1是吗啉代，r7是羟基、或2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。在一个实施例中，要更强调的是根据本发明方面c的实施例c1的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，q1是选自以下的任一项：3-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、4-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、3-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基、4-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基、3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-苯基、4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-苯基、3’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-基、3’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、3’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-3-基、4’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-3-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙基)-联苯基-3-基、4’-(4-甲基-哌嗪-1-基-甲基)-联苯基-3-基、2’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、2’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-噻吩-2-基、5-[4-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(吗啉-4-基-甲基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(吗啉-4-基-甲基)-苯基]-噻吩-2-基、4-(1n-甲基-吲哚-5-基)-苯基、3-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基、5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、5-(1n-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、和4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基，r7是羟基，以及这些化合物的盐。在另一个实施例中，要更强调的是根据本发明方面c的实施例c1的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，q1是选自以下的任一项：3-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、4-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、3-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基、4-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯基、3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-苯基、4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-苯基、3’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-基、3’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、3’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-3-基、4’-(吗啉-4-基-甲基)-联苯基-3-基、4’-(3-吗啉-4-基-丙基)-联苯基-3-基、4’-(4-甲基-哌嗪-1-基-甲基)-联苯基-3-基、2’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、2’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-3-基、5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-噻吩-2-基、5-[4-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[4-(吗啉-4-基-甲基)-苯基]-噻吩-2-基、5-[3-(吗啉-4-基-甲基)-苯基]-噻吩-2-基、4-(1n-甲基-吲哚-5-基)-苯基、3-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基、4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基、5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基、5-(1n-甲基-吡唑-4-基)-噻吩-2-基、和4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基，r7是2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。在一个实施例中，要特别强调的是根据本发明方面c的实施例c1的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，q1是选自以下的任一项：4-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-苯基、3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-苯基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-噻吩-2-基、4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基、和5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基，r7是羟基，以及这些化合物的盐。在另一个实施例中，要特别强调的是根据本发明方面c的实施例c1的化合物是式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5是氢，r6是-t1-q1，其中t1是键，q1是选自以下的任一项：4-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基、4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-苯基、3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-苯基、4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基、4’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基、5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-噻吩-2-基、4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基、和5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基，r7是2-氨基苯基，以及这些化合物的盐。对根据本发明化合物的具体关注是指本发明的那些化合物，这些化合物被以下实施例之一，或可能的情况下被以下实施例中的多个的组合包括-在本发明的范围内：根据本发明的化合物的一个实施例涉及式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5都是氢。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r7是羟基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r7是2-氨基苯基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r7是氨基吡啶基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r7是cyc1，由此在其子实施例中cyc1是2-苯基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及那些式i的化合物，其中t1是键。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6被r61取代，并且是aa1、ha1或ha2。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6被r61取代，并且是ah1或hh1。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6被r61取代，并且是ha3。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是3-(吡啶基)-苯基或4-(吡啶基)-苯基，它们各自被r61在吡啶基部分取代。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是3-(吡啶-3-基)-苯基、3-(吡啶-4-基)-苯基、4-(吡啶-3-基)-苯基或4-(吡啶-4-基)-苯基，它们各自被r61在吡啶基部分取代。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是3-(吡啶-3-基)-苯基或4-(吡啶-3-基)-苯基，它们各自被r61在吡啶基部分取代。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是3-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基或4-[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是3-(吡啶-4-基)-苯基或4-(吡啶-4-基)-苯基，它们各自被r61在吡啶基部分取代。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是3-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基或4-[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是1,1’-联苯基-4-基或1,1’-联苯基-3-基，它们各自被r61在末端苯基部分取代。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基、3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是3’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是3’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是4’-(r61)-1,1’-联苯基-3-基或4’-(r61)-1,1’-联苯基-4-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是吡啶基-苯硫基，其被r61在吡啶基部分取代。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是[2-(r61)-吡啶-4-基]-苯硫基，例如像5-[2-(r61)-吡啶-4-基]-噻吩-2-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是[6-(r61)-吡啶-3-基]-苯硫基，例如像5-[6-(r61)-吡啶-3-基]-噻吩-2-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是联吡啶基，其被r61在末端吡啶基部分取代。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶基，例如像2-[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶-4-基或6-[2-(r61)-吡啶-4-基]-吡啶-3-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶基，例如像2-[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶-4-基或6-[6-(r61)-吡啶-3-基]-吡啶-3-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是苯基-苯硫基，其被r61在苯基部分取代。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是[3-(r61)-苯基]-苯硫基，例如像5-[3-(r61)-苯基]-噻吩-2-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是[4-(r61)-苯基]-苯硫基，例如像5-[4-(r61)-苯基]-噻吩-2-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是苯基-吡啶基，其被r61在苯基部分取代。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是[3-(r61)-苯基]-吡啶基，例如像2-[3-(r61)-苯基]-吡啶-4-基或6-[3-(r61)-苯基]-吡啶-3-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是[4-(r61)-苯基]-吡啶基，例如像2-[4-(r61)-苯基]-吡啶-4-基或6-[4-(r61)-苯基]-吡啶-3-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是[1n-(1-4c-烷基)-吲哚基]-苯基或[1n-(1-4c-烷基)-吡唑基]-苯基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是[1n-(1-2c-烷基)-吲哚-5-基]-苯基或[1n-(1-2c-烷基)-吡唑-4-基]-苯基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是3-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基或4-(1n-甲基-吡唑-4-基)-苯基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是[1n-(1-2c-烷基)-吡唑-4-基]-吡啶基，例如像2-(1n-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-4-基或6-(1n-甲基-吡唑-4-基)-吡啶-3-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是三唑基-苯基，其被r61在三唑基部分取代。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是{1n-(r61)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基，例如像3-{1n-(r61)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基或4-{1n-(r61)-[1,2,3]三唑-4-基}-苯基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r61是-t2-n(r611)r612。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中t2是键。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中t2是1-4c-亚烷基，例如像1-2c-亚烷基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中t2是亚甲基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中t2是二亚甲基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中t2是三亚甲基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r611和r612都是氢。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r611和r612都是甲基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r611和r612一起并且同时包括它们所附接的氮原子形成吗啉代环。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r611和r612一起并且同时包括它们所附接的氮原子形成4n-甲基-哌嗪代环。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r611和r612一起并且同时包括它们所附接的氮原子形成吡咯烷代环。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r611和r612一起并且同时包括它们所附接的氮原子形成哌啶代环。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r61是-o-t3-n(r613)r614。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中t3是二亚甲基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中t3是三亚甲基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r613和r614都是甲基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r613和r614一起并且同时包括它们所附接的氮原子形成吗啉代环。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r613和r614一起并且同时包括它们所附接的氮原子形成4n-甲基-哌嗪代环。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r613和r614一起并且同时包括它们所附接的氮原子形成吡咯烷代环。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r613和r614一起并且同时包括它们所附接的氮原子形成哌啶代环。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r61是-t4-het3，其中t4是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，并且het3是1n-甲基-哌啶-4基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r61是-o-t5-het4，其中t5是键、亚甲基、二亚甲基或三亚甲基，并且het4是1n-甲基-哌啶-4基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r61是选自以下的任一项：3-吗啉-4-基-丙基、2-吗啉-4-基-乙基、吗啉-4-基-甲基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙基、2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙基、(4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基、3-吡咯烷-1-基-丙基、2-吡咯烷-1-基-乙基、吡咯烷-1-基-甲基、3-哌啶-1-基-丙基、2-哌啶-1-基-乙基、哌啶-1-基-甲基、3-吗啉-4-基-丙氧基、2-吗啉-4-基-乙氧基、3-吡咯烷-1-基-丙氧基、2-吡咯烷-1-基-乙氧基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基、2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基、3-(1-甲基-哌啶-4-基)-丙氧基、2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基、3-哌啶-1-基-丙氧基、2-哌啶-1-基-乙氧基、二甲基氨基甲基、2-二甲基氨基-乙基、3-二甲基氨基-丙基、甲基磺酰基氨基、二甲基氨磺酰基、乙酰胺基、氨基、二甲基氨基、吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、4-甲基-哌嗪代、羟基、三氟甲基、甲氧基、(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基、(2-甲氧基-乙基氨基)甲基、氨基甲基、乙酰基氨基-甲基、甲基磺酰基氨基-甲基、环戊基氨基甲基、环丙基氨基甲基和羟基甲基；并且r7是羟基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r61是选自以下的任一项：3-吗啉-4-基-丙基、2-吗啉-4-基-乙基、吗啉-4-基-甲基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙基、2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙基、(4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基、3-吡咯烷-1-基-丙基、2-吡咯烷-1-基-乙基、吡咯烷-1-基-甲基、3-哌啶-1-基-丙基、2-哌啶-1-基-乙基、哌啶-1-基-甲基、3-吗啉-4-基-丙氧基、2-吗啉-4-基-乙氧基、3-吡咯烷-1-基-丙氧基、2-吡咯烷-1-基-乙氧基、3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基、2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基、3-(1-甲基-哌啶-4-基)-丙氧基、2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基、3-哌啶-1-基-丙氧基、2-哌啶-1-基-乙氧基、二甲基氨基甲基、2-二甲基氨基-乙基、3-二甲基氨基-丙基、甲基磺酰基氨基、二甲基氨磺酰基、乙酰胺基、氨基、二甲基氨基、吗啉代、哌啶代、吡咯烷代、4-甲基-哌嗪代、羟基、三氟甲基、甲氧基、(2-二甲基氨基-乙基氨基)-羰基、(2-甲氧基-乙基氨基)甲基、氨基甲基、乙酰基氨基-甲基、甲基磺酰基氨基-甲基、环戊基氨基甲基、环丙基氨基甲基和羟基甲基；并且r7是2-氨基苯基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是4-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-苯基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-苯基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是4’-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是4’-二甲基氨基甲基-联苯基-4-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基)]-噻吩-2-基。根据本发明的化合物的另一实施例涉及式i的那些化合物，其中r6是5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-基。根据本发明的化合物的一个具体实施例涉及式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5都是氢，并且r7是羟基。根据本发明的化合物的另一个具体实施例涉及式i的那些化合物，其中r1、r2、r3、r4和r5都是氢，并且r7是2-氨基苯基。应该理解的是，本发明还包括前文定义的实施例的任何或所有可能的组合和子集。根据本发明的示例性的化合物可以包括选自以下的任一项，1.(e)-n-羟基-3-{1-[4-(1-甲基-1h-吲哚-5-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，2.(e)-n-羟基-3-{1-[4-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，3.(e)-n-羟基-3-{1-[4-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，4.(e)-3-{1-[4-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-n-羟基-丙烯酰胺，5.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，6.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，7.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，8.(e)-n-羟基-3-{1-[4'-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，9.(e)-n-羟基-3-{1-[3'-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-4-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，10.(e)-3-{1-[3-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-n-羟基-丙烯酰胺，11.(e)-n-羟基-3-{1-[3-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，12.(e)-n-羟基-3-{1-[3-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，13.(e)-n-羟基-3-{1-[3-(1-甲基-1h-吲哚-5-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，14.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[3-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，15.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[3-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，16.(e)-n-羟基-3-{1-[4'-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，17.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[3-(6-氨基-吡啶-3-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，18.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[3'-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，19.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4'-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，20.(e)-n-羟基-3-{1-[3'-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，21.(e)-n-羟基-3-[1-(2'-甲磺酰胺基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺22.(e)-n-羟基-3-[1-(3'-甲磺酰胺基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺23.(e)-n-羟基-3-[1-(4'-甲磺酰胺基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺24.4'-[3-((e)-2-羟基氨甲酰基-乙烯基)-吡咯-1-磺酰基]-联苯基-4-甲酸(2-二甲基氨基-乙基)-酰胺，25.4'-[3-((e)-2-羟基氨甲酰基-乙烯基)-吡咯-1-磺酰基]-联苯基-3-甲酸(2-二甲基氨基-乙基)-酰胺，26.(e)-3-[1-(4'-二甲基氨基甲基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-羟基-丙烯酰胺，27.(e)-3-[1-(2'-二甲基氨基甲基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-羟基-丙烯酰胺，28.(e)-n-羟基-3-(1-{4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，29.(e)-n-羟基-3-{1-[4'-(甲苯-4-磺酰基氨基)-联苯基-4-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺,30.3'-[3-((e)-2-羟基氨甲酰基-乙烯基)-吡咯-1-磺酰基]-联苯基-4-甲酸(2-二甲基氨基-乙基)-酰胺，31.(e)-n-羟基-3-[1-(3'-吗啉-4-基甲基-联苯基-3-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，32.(e)-n-羟基-3-(1-{4'-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-3-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，33.(e)-n-羟基-3-(1-{3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，34.(e)-n-羟基-3-{1-[4'-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，35.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4-(1-苄基-1h-吡唑-4-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，36.(e)-n-羟基-3-[1-(4'-吗啉-4-基甲基-联苯基-3-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，37.(e)-3-[1-(4'-二甲基氨基甲基-联苯基-3-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-羟基-丙烯酰胺，38.(e)-n-羟基-3-{1-[4'-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，39.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-[1-(4'-二甲基氨磺酰基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，40.(e)-3-[1-(3'-乙酰基氨基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-(2-氨基-苯基)-丙烯酰胺，41.(e)-3-[1-(2'-二甲基氨基甲基-联苯基-3-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-羟基-丙烯酰胺，42.(e)-n-羟基-3-(1-{5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-噻吩-2-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，43.(e)-n-羟基-3-{1-[4'-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-联苯基-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，44.4'-{3-[(e)-2-(2-氨基-苯基氨甲酰基)-乙烯基]-吡咯-1-磺酰基}-联苯基-3-甲酸(2-二甲基氨基-乙基)-酰胺，45.(e)-n-羟基-3-{1-[4'-(3-吗啉-4-基-丙基)-联苯基-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，46.(e)-3-{1-[5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-n-羟基-丙烯酰胺，47.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-[1-(4'-二甲基氨基甲基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，48.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-(1-{4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-苯磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，49.(e)-3-[1-(4'-乙酰基氨基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-(2-氨基-苯基)-丙烯酰胺，50.(e)-n-羟基-3-{1-[5-(3-吗啉-4-基甲基-苯基)-噻吩-2-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，51.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-[1-(3'-羟基甲基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，52.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4-(3,5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，53.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-[1-(4'-甲磺酰胺基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，54.(e)-n-羟基-3-{1-[5-(4-吗啉-4-基甲基-苯基)-噻吩-2-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，55.(e)-n-羟基-3-[1-(5-{4-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-苯基}-噻吩-2-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，56.(e)-n-羟基-3-(1-{5-[4-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，57.(e)-n-羟基-3-(1-{5-[4-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-苯基]-噻吩-2-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，58.(e)-n-羟基-3-(1-{4'-[(2-甲氧基-乙基氨基)-甲基]-联苯基-3-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，59.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-[1-(3'-甲磺酰胺基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，60.(e)-羟基-3-{1-[5-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)-噻吩-2-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，61.(e)-n-羟基-3-(1-{5-[4-(2-吗啉-4-基-乙基)-苯基]-噻吩-2-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，62.(e)-n-羟基-3-{1-[4'-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-联苯基-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，和63.(e)-3-[1-(4'-环丙基氨基甲基-联苯基-3-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-羟基-丙烯酰胺，及其盐。进一步地，根据本发明的示例性的化合物还可以包括选自以下的任一项，64.(e)-n-羟基-3-[1-(3'-吗啉-4-基甲基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，65.(e)-3-[1-(4-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基-苯磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-羟基-丙烯酰胺，66.(e)-3-[1-(3'-氨基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-羟基-丙烯酰胺，67.(e)-n-羟基-3-[1-(4'-羟基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，68.(e)-n-羟基-3-(1-{4'-[2-(1-甲基-哌啶-4-基)-乙氧基]-联苯基-4-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，69.(e)-3-[1-(3'-二甲基氨基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-羟基-丙烯酰胺，70.(e)-3-{1-[4-(2,3-二氢-苯并呋喃-5-基)-苯磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-n-羟基-丙烯酰胺，71.(e)-n-羟基-3-[1-(4'-吗啉-4-基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，72.(e)-n-羟基-3-{1-[3'-(3-吡咯烷-1-基-丙氧基)-联苯基-4-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，73.(e)-n-羟基-3-(1-{3'-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基]-联苯基-4-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，74.(e)-n-羟基-3-{1-[3'-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-4-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，75.(e)-n-羟基-3-[1-(3'-吗啉-4-基甲基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，76.(e)-n-羟基-3-(1-{4'-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙氧基]-联苯基-4-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，77.(e)-n-羟基-3-{1-[4'-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-联苯基-4-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，78.(e)-n-羟基-3-{1-[4'-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-联苯基-4-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，79.(e)-n-羟基-3-(1-{4'-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙氧基]-联苯基-4-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，80.(e)-n-羟基-3-{1-[3'-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-联苯基-4-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，81.(e)-n-羟基-3-{1-[4'-(3-吡咯烷-1-基-丙氧基)-联苯基-4-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，82.(e)-n-羟基-3-[1-(4'-甲氧基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，83.(e)-n-羟基-3-(1-{4-[1-(2-吗啉-4-基-乙基)-1h-[1,2,3]三唑-4-基]-苯磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，84.(e)-3-[1-(4'-环戊基氨基甲基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-羟基-丙烯酰胺，85.(e)-n-羟基-3-[1-(3'-三氟甲基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，86.(e-3-{1-[5-(3-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-n-羟基-丙烯酰胺，87.(e)-3-[1-(3`-二甲基氨基甲基-联苯基-3-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-羟基-丙烯酰胺，88.(e)-n-羟基-3-{1-[4`-(2-吗啉-4-基-乙基)-联苯基-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，89.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[6-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-吡啶-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，90.(e)-n-羟基-3-{1-[5-(2-甲基-噻唑-4-基)-噻吩-2-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，91.(e)-3-[1-(4`-氨基甲基-联苯基-3-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-羟基-丙烯酰胺，92.(e)-n-羟基-3-(1-{6-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-吡啶-3-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，93.(e)-3-[1-(4`-氨基甲基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-(2-氨基-苯基)-丙烯酰胺，94.(e)-3-{1-[5-(3-氨基甲基-苯基)-噻吩-2-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-n-羟基-丙烯酰胺，95.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[5-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，96.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-[1-(3`-二甲基氨基甲基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，97.(e)-3-{1-[4`-(乙酰基氨基-甲基)-联苯基-4-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-n-(2-氨基-苯基)-丙烯酰胺，98.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4`-(甲磺酰胺基-甲基)-联苯基-4-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，99.(e)-n-羟基-3-(1-{5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-噻吩-2-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，100.(e)-3-{1-[5-(4-二甲基氨磺酰基-苯基)-噻吩-2-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-n-羟基-丙烯酰胺，101.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-[1-(4`-甲磺酰胺基-联苯基-3-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，102.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-[1-(4`-二甲基氨基甲基-联苯基-3-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，103.(e)-n-羟基-3-{1-[2`-(4-甲基-哌嗪-1-基)-[2,4`]二吡啶基-5-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，104.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[5-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)-噻吩-2-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，105.(e)-3-{1-[6-(4-二甲基氨基甲基-苯基)-吡啶-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-n-羟基-丙烯酰胺，106.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-(1-{5-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-4-基]-噻吩-2-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，107.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-[1-(4`-吗啉-4-基甲基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，108.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4`-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-联苯基-4-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，109.(e)-n-羟基-3-(1-{4-[1-(2-哌啶-1-基-乙基)-1h-[1,2,3]三唑-4-基]-苯磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，110.(e)-3-[1-(3`-二甲基氨基甲基-联苯基-3-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-羟基-丙烯酰胺，111.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-(1-{5-[4-(次甲基磺酰基氨基-甲基)-苯基]-噻吩-2-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-丙烯酰胺，112.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[3`-(甲磺酰胺基-甲基)-联苯基-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，113.(e)-3-(1-{5-[4-(乙酰基氨基-甲基)-苯基]-噻吩-2-磺酰基}-1h-吡咯-3-基)-n-(2-氨基-苯基)-丙烯酰胺，114.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[5-(3-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，115.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-[1-(3`-二甲基氨基甲基-联苯基-3-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-丙烯酰胺，116.(e)-3-[1-(3′-二甲基氨基甲基-联苯基-4-磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-羟基-丙烯酰胺，117.(e)-3-{1-[5-(3-二甲基氨基甲基-苯基)-噻吩-2-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-n-羟基-丙烯酰胺，118.(e)-3-{1-[3`-(乙酰基氨基-甲基)-联苯基-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-n-(2-氨基-苯基)-丙烯酰胺，119.(e)-n-(2-氨基-苯基)-3-{1-[6-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)-吡啶-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，120.(e)-n-羟基-3-{1-[6-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)-吡啶-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-丙烯酰胺，和121.(e)-3-{1-[6-(3-二甲基氨基甲基-苯基)-吡啶-3-磺酰基]-1h-吡咯-3-基}-n-羟基-丙烯酰胺，及其盐。在上述的一个实施例中，根据本发明的示例性的化合物可以尤其包括选自下组的任一项，该组由以下组成：如前所述的化合物2、4、7、16、26、28、32、33、38、42和46及其盐。如本文所用的，4sc-202和(e)-n-(2-氨基苯基)-3-(1-((4-(1-甲基-1h-吡唑-4-基)苯基)磺酰基)-1h-吡咯-3-基)丙烯酰胺(它的化学名)可互换地使用，并且二者是指具有以下式的化合物：用于hdac抑制剂的合适的盐是酸加成盐或与碱形成的盐。可以具体提及的是药理学上可耐受的无机酸和有机酸、以及在药学上通常使用的碱。那些适合的盐，在一方面，是水不溶性的并且，特别地，水溶性酸加成盐，这些酸以等摩尔定量比率或者与其不同的比率用于盐制剂中，特别是以等摩尔定量比率使用。在另一方面，具有碱的盐是-取决于取代-同样是适合的，这些碱以等摩尔定量的比率或者与其不同的比率用于盐制剂中。通过本领域普通技术人员已知的方法将药理学上不可耐受的盐(其可以例如在工业规模制备hdac抑制剂期间作为工艺产物而获得)转化为药理学上可耐受的盐。根据本发明，例如当以结晶形式分离时，hdac抑制剂及其盐可以包含不同量的溶剂。因此，在本发明的范围内包括所有溶剂化物，并且特别地hdac抑制剂的所有水合物以及所有溶剂化物，并且特别地hdac抑制剂的所有水合物，特别地每分子hdac抑制剂或其盐包含约0.5、1或2个溶剂合物或水分子的此类溶剂化物或水合物。在本发明的上下文中具体的盐是4sc-202与hbr、甲磺酸、半乙烷-1,2-二磺酸、苯磺酸、甲苯磺酸和2-萘磺酸，更特别地甲苯磺酸的盐，特别地处于约1:1的摩尔比。可以制备hdac抑制剂，特别是4sc-202及其盐，例如，如分别在wo2006/097474a1和wo2009/112522a1中详细描述的。在本发明的上下文中，特定的pd-1抑制剂是派姆单抗(keytruda)和纳武单抗(opdivo)；在本发明的上下文中，特定的pd-l1抑制剂是阿特珠单抗(tecentriq)、阿维鲁单抗(bavencio)和度伐鲁单抗(imfinzi)；在本发明的上下文中，一个特定的ctla-4抑制剂是伊匹单抗(yervoy)。可以通过体外/体内和/或细胞基的测定，使用靶蛋白质或细胞的纯化结构域使用elisa或使用流式细胞术方法用广泛的测定，例如如本文所述的elisa测定，来评估作为生物制剂的免疫检查点调节剂结合其各自靶标(例如pd-1、pd-l1、pd-l2或ctla-4)的能力。类似地，抗体阻断与其各自配体的相互作用的能力或通常可以产生生物反应的能力可以使用指定的配体/受体结合系统或生物测定以类似方式(体外和/或细胞基的方式)进行评估。免疫检查点调节剂的体外表征的示例性方法描述于：cancerimmunolres.[癌症免疫研究]，2014年九月，2(9):846-56和cancerimmunolres.[癌症免疫研究]，2015年九月，3(9):1052-62。本文描述的若干种特异性免疫检查点调节剂是可商购的，并且它们的制备方法可从相关文献获得。派姆单抗是通过重组dna技术在中国仓鼠卵巢细胞中产生的人源化单克隆pd-1抗体(具有ii类作用机制的igg4κ同种型)。提供的典型制剂是含有50mg派姆单抗的一小瓶粉末，以重构(通常用无菌去离子水(例如milliq级)或0.9的水性nacl，或5％葡萄糖溶液)成含有25mg/ml派姆单抗的浓缩物。派姆单抗通常经30分钟静脉内施用，输注体积通常为100-200ml(通常为无菌0.9的水性nacl，或5％葡萄糖溶液)(或通常浓度为1至10mg/ml)。在现有技术(包括在本文引用的参考文献)中详细描述了根据本发明的hdac抑制剂，特别是4sc-202及其各自的盐，以及至少一种免疫检查点调节剂，特别是派姆单抗的生物学和医药学特性。在某些实施例中，在根据本发明的治疗中组合两种或多种免疫检查点调节剂。例如，治疗可以涉及施用针对第一免疫检查点的第一免疫检查点调节剂，例如抗pd-1调节剂，和施用针对第二免疫检查点的第二免疫检查点调节剂，例如，抗ctla-4调节剂。在某些实施例中，将抗炎免疫检查点的两种或多种抑制剂，或促炎免疫检查点的两种或多种激动剂组合，或者将抗炎免疫检查点的一种或多种抑制剂和促炎免疫检查点的一种或多种激动剂组合。特别是，将两种或三种，更特别是两种免疫检查点调节剂组合。例如，已经研究了伊匹单抗(抗-ctla-4)加纳武单抗(抗-pd-1)的组合。如上所述的两种或多种免疫检查点调节剂的这种组合同样可以在某些实施例中应用于本文详述的事先全身治疗。在本发明的某些实施例中，该hdac抑制剂和至少一种免疫检查点调节剂可以同时地、顺序地或分开地施用。在具体实施例中，至少一种免疫检查点调节剂(在口服可用的情况下，例如小分子)和/或如本文所述的hdac抑制剂，特别是hdac抑制剂，施用处于禁食状态的患有所述癌症的患者。非禁食状态(或进食状态)特别意指患者不禁食。特别地，这意味着活性剂与食物摄入一起或在食物摄入后，例如，餐食，例如早餐、午餐和/或晚餐，更特别地早餐和/或晚餐一起或之后施用。特别是，hdac抑制剂(和任选的口服可用的例如小分子，免疫检查点调节剂)在食物摄入，特别是餐食，更特别是便餐，特别是清淡的早餐和/或晚餐后在5小时内，更特别地在4小时内，甚至更特别地在3小时内，又甚至更特别地在2.5小时内，又甚至更特别地在2小时内，又甚至更特别地在60分钟内，又甚至更特别地在30分钟内施用。医师推荐便餐可以是以下中的1或2种的中小部分：水果、酸奶、麦片、烤面包、羊角面包、面包、冷肉、奶酪或沙拉、和咖啡、茶、果汁或牛奶或类似量的食物，通常约150-300kcal，然而考虑到患者通常接受走动治疗并因此大多数情况下自己决定他们的饮食，在实际治疗环境中，数字和数量可能会有一定程度的变化。在每日两次施用hdac抑制剂的情况下，第一次施用可以在与上文详述的早餐或清淡早餐相关的时间框架内，并且特别地在所述早餐或清淡早餐后30分钟内；并且第二次施用可以在与上文详述的晚餐或清淡晚餐相关的时间框架内，并且特别地在所述晚餐或清淡晚餐后的30分钟内。在免疫检查点调节剂是生物制剂的情况下，施用通常不必在食物摄入方面定时，因为其应用的形式通常是肠胃外的。为了完整起见，食物摄入、餐食等在逻辑上是指接受上述药剂施用的患者的食物摄取和餐食等。在本发明的进一步上下文中，术语“活性剂”是指对疾病或医学病症施加医疗效果(例如，其缓解)的药物制剂，并且所述术语特别是包括hdac抑制剂和至少一种免疫检查点调节剂，例如4sc-202和派姆单抗。在本发明的实施例中，可以将该活性剂提供于包含一种或多种所述活性剂和药学上可接受的载体或稀释剂的药物组合物中。特别是，hdac抑制剂和至少一种免疫检查点调节剂可以在相同的药物组合物(又称为固定组合)中，例如，在口服可用的情况下的，例如小分子，免疫检查点调节剂或在单独的药物组合物中(例如分别在两个单独的片剂中，或在片剂和一小瓶粉末中)提供。在药物产品的背景下可以提供此类药物组合物，该药物产品的背景包含例如一种或多种药物组合物和包装材料。所述包装材料通常包含标签或包装插页，其指出一种或多种活性剂可用于治疗本文详述的疾病。该包装材料、标签、和包装插页在其他情况下相似于或类似于通常被认为的具有相关实用性的药物的标准包装材料、标签、和包装插页的物品。通过本身已知的和本领域普通技术人员熟知的方法制备根据本发明的药物组合物。作为药物组合物，这些活性剂按原样使用，抑或具体地与适合的药物助剂和/或赋形剂，例如以片剂、包衣片剂、胶囊、囊片、栓剂、贴剂(例如像tts)、乳剂、混悬剂、凝胶、或溶液的形式组合使用，该活性剂含量有利地处于0.1％和95％之间，并且其中通过适当选择助剂和/或赋形剂，可以实现完全适合于该活性剂和/或适合于所期望起的作用的药物施用形式(例如，缓释形式或肠溶形式)。本领域普通技术人员由于他/她的专业知识而熟悉适用于所期望的药物配制品，制剂或组合物的助剂、媒介物、赋形剂、稀释剂、载体或佐剂。除了溶剂之外，可以使用凝胶形成剂，软膏基质和其他赋形剂(例如抗氧化剂、分散剂、乳化剂、防腐剂、增溶剂、着色剂、络合剂、或促渗剂)。在实践本发明中，并且取决于以上提及的它们的用途的细节、特征、或目的，可以将根据本发明的活性剂以联合疗法按单独地、顺序地、同时地或按时间顺序交叉地(例如，以组合的单位剂型(在至少一种免疫检查点调节剂可口服获得的情况下，例如小分子))、以单独的单位剂型或接近离散的单位剂型、以固定的(在至少一种免疫检查点调节剂可口服获得的情况下，例如小分子)或非固定的组合、以多部分试剂盒、或以混合物(在至少一种免疫检查点调节剂可口服获得的情况下，例如小分子))来施用。“固定组合”被定义为一种组合，其中第一活性成分和至少一种另外的活性成分一起以一个单位剂量或以单个实体(在至少一种免疫检查点调节剂可口服获得的情况下，例如，小分子)存在。“固定组合”的一个实例是一种药物组合物，其中所述的第一活性成分和所述的另外的活性成分以混合物存在用于同时施用，如以单个配制品。“固定组合”的另一个实例是一种药物组合，其中所述的第一活性成分和所述的另外的活性成分以一个单位而不是以混合物存在。“多部分试剂盒”被定义为一种组合，其中所述的第一活性成分和所述的另外的活性成分以多于一个单位存在。“多部分试剂盒”的一个实例是一种组合，其中所述的第一种活性成分和所述的另外的活性成分是单独存在的。可以将多部分试剂盒的组分按单独地、顺序地、同时地或按时间顺序交叉地施用。根据本发明的组合或多部分试剂盒的第一活性成分和另外的活性成分可以按以下形式被提供：作为单独的配制品(即彼此独立地)，将其随后放在一起用于在联合疗法中同时、顺序、单独、或按时间顺序交叉使用；或按组合包的单独的组分一起包装和呈现，用于在联合疗法中同时、顺序、单独、或按时间顺序交叉使用。根据本发明的组合或多部分试剂盒的第一活性成分和另外的活性成分的药物配制品的类型可以是类似的，即两种成分都被配制于独立的片剂或胶囊中，或可以不同，即适合不同的施用形式，例如像，一种活性成分被配制为片剂或胶囊，并且另一种被配制为用于例如肠胃外，特别是静脉施用。本发明的另一方面是一种组合，该组合以非固定的形式，包含hdac抑制剂和一种或多种另外的治疗剂，用于以任何顺序在疗法中顺序、单独、同时或按时间顺序交叉使用。任选地，所述的组合包含其在疗法中的用途的说明书。本发明的另一方面是组合制剂，例如像多部分试剂盒，其包含hdac抑制剂和和药学上可接受的载体或稀释剂和一种或多种另外的治疗剂的制剂；以及任选地，用于在疗法中同时，顺序，单独或按时间顺序交错使用的说明书。本发明的另一方面是一种多部分试剂盒，该多部分试剂盒包含一个剂量单位的hdac抑制剂、一个剂量单位的一种或多种另外的治疗剂，以及任选地用于在疗法中同时、顺序、或单独使用的说明书。本发明的另一方面是药物产品，该药物产品包含：hdac抑制剂，或包含所述化合物的一种或多种药物组合物；和一种或多种另外的治疗剂，或包含所述治疗剂的一种或多种药物组合物，用于在疗法中同时、顺序或单独使用。任选地，本药物产品包含所述疗法的使用说明书。本发明的另一方面是作为单一剂型的药物组合物，其以混合物包含hdac抑制剂，一种或多种另外的治疗剂和任选地药理学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。本发明的另一方面是一种商业包装，其包含hdac抑制剂与用于同时、顺序或单独使用的说明书，以及一种或多种另外的治疗剂。此外，根据本发明的组合可以用于术前或术后治疗。在进一步的补充，可以将根据本发明的组合与放射疗法组合使用，特别地在使患者对标准放射疗法敏感方面。施用根据本发明的组合和根据本发明的药物组合物可以按任何本领域可用的普遍接受的施用模式进行。适合的施用模式的示例性实例包括静脉内、口、鼻、肠胃外、局部、经皮和直肠递送。在本发明的具体实施例中，通过口服递送施用hdac抑制剂，并且至少一种免疫检查点调节剂的给药是经肠胃外的，特别是在生物剂的情况下是经静脉的，经由口服递送，例如，在小分子的情况下。在本发明的实施例中，剂量是指关于所述化合物的游离形式(即所述化合物的游离酸形式或游离碱形式)的化合物的量。因此，这种游离酸或游离碱形式的加和物、盐等实际将以对应的更高剂量施用，以便于说明反离子或加成配偶体的重量。例如，关于4sc-202甲苯磺酸盐，“100mg4sc-202的剂量”涉及(经过四舍五入的)138mg4sc-202甲苯磺酸盐-包含100mg4sc-202游离碱和38mg甲苯磺酸(4sc-202的分子量＝447.513g/mol；4sc-202甲苯磺酸盐的分子量＝619.711g/mol；因此100:447.513*619.711＝138)。已经详细描述了本发明，本发明的范围不仅限于所描述的特征或实施例的那些。如对于本领域普通技术人员将明显的是，可以在技术已知的知识的基础上和/或，具体地，在本发明的披露内容(例如，明确的、隐含的或固有的披露内容)的基础上，在不偏离如所附权利要求的范围所定义的本发明的精神或范围的情况下，对所描述的本发明进行修饰、类比、变化、推导、同化和改编。如本文所用的，除非另有说明，否则术语“包括”应理解为表示“包括但不限于”。如本文所用的，例如“被施用”的表达同样是指“待(is/are)施用”。在本发明中，施用活性剂可以遵循一定的时间表，其可以包括每日施用活性剂的时间段和其中只施用一种活性剂或不施用活性剂的时间段。特别地，这样的时间表由治疗周期组成，其中通常可以根据需要经常重复这样的治疗周期，即如由负责治疗的医师认为的。治疗周期特别地12-16天治疗周期、2周治疗周期、17-25天治疗周期、3周治疗周期、24-32天治疗周期、4周治疗周期、30-40天治疗周期、5周治疗周期、37-47天治疗周期或6周治疗周期，更特别地2周、3周、4周、5周或6周治疗周期，甚至更特别地2周、3周或4周治疗周期，又甚至更特别地2周或3周治疗周期，又甚至更特别地3周的治疗周期。通常，在一种或多种免疫检查点调节剂是生物制剂的情况下，它们仅在每个治疗周期的第一天施用。然后，治疗周期遵循一种或多种免疫检查点调节剂的常规给药周期，例如，如通常由医师应用的和/或经政府当局批准的。在一种或多种免疫检查点调节剂是口服可用的情况下，例如小分子，它们通常可以遵循hdac抑制剂的施用时间表或连续施用，或者遵循不同的方式施用，例如，本文描述的针对hdac抑制剂的不同模式(例如，每隔一天给药hdac抑制剂，并且每日施用口服可用的，例如小分子，一种或多种检查点调节剂)。特别地，在治疗周期中，在如下时间每日(或每隔一天)施用hdac抑制剂：在12-16天的治疗周期中的前4-10天，更特别地前6-8天的给药期中；在2周治疗周期的前5-10天，更特别地在前6-8天，甚至更特别地前7天的给药期中；在17-25天治疗周期的前10-18天，更特别地在前12-16天，更特别地前13-15天的给药期中，在3周治疗周期的前10-18天，更特别地在前12-16天，甚至更特别地前13-15天，又甚至更特别地前14天的给药期中；在24-32天治疗周期的前18-28天，更特别地在前20-26天，更特别地前22-25天的给药期中；在4周治疗周期的前18-24天，更特别地在前20-22天，甚至更特别地前21天的给药期中；在给药期间中，该给药期间相当于上述在4周的治疗周期中2周治疗周期的2个连续给药期；特别地在30-40天治疗周期的前25-35天，更特别地在前26-34天，甚至更特别地前28-33天的给药期中；在5周治疗周期的前24-32天，更特别地在前26-30天，甚至更特别地前28天的给药期中；在37-47天治疗周期的前30-43天的给药期中，更特别地在前32-42天，甚至更特别地前35-40天的给药期中；在如下给药期间中，该给药期间相当于上述在6周的治疗周期中3周治疗周期的2个连续给药期。在某些实施例中，上述给药期，特别是14天或更多天的给药期，可以分成如下时期：5-7天给药期，特别地5天给药期，每次之后1-3天不给药期，特别地1-2天，更特别地2天不给药期。作为一个实例，在4周治疗周期中的21天给药期可以分成三个相等的时期：5天给药期和2天不给药期，并且在3周治疗周期中的14天给药期可以分成两个相等的时期：5天给药期和2天不给药期。“给药”是指施用药剂。可替代地，hdac抑制剂可以在整个上述治疗周期中，特别地以较低剂量，例如，75％或更低，更特别地50％或更低，甚至更特别地40％或更低，又甚至更特别地30％或更低，又甚至更特别地25％或更低的在单次治疗中针对hdac抑制剂确定的mtd(即单独施用hdac抑制剂)每日施用。例如，4sc-202可以在整个上述治疗周期中以100-200mg/天，或特别地约100mg/天的剂量每日施用，或者在替代实施例中，以上文详述的日剂量的施用。在具体实施例中，治疗可以涉及重复以下治疗周期，例如1)8-20天的给药期，其中在第一天施用至少一种免疫检查点调节剂，并且每日施用hdac抑制剂，然后2)4-10天的休息期，其中不施用活性剂(总共12-30天的治疗周期)；或1)12-18天的给药期，其中在第一天施用至少一种免疫检查点调节剂，并且每日施用hdac抑制剂，然后2)5-8天的休息期，其中不施用活性剂(总共17-26天的治疗周期)；或1)14天的给药期，其中在第一天施用至少一种免疫检查点调节剂，并且每日施用hdac抑制剂，然后2)7天的休息期，其中不施用活性剂(总共21天的治疗周期)；或1)14天的给药期，其中第一天施用至少一种免疫检查点调节剂，并且将hdac抑制剂每隔一天(即在第1、3、5、7、9、11和13天)施用，然后2)7天的休息期，其中不施用活性剂(总共21天的治疗周期)；或1)8-20天的给药期，其中在第一天施用至少一种免疫检查点调节剂，并且将hdac抑制剂以两个3-7天的治疗周期每日施用的方式施用，随后是1-4天，其中不施用hdac抑制剂，然后是2)4-10天的休息期，其中不施用活性剂(总共12-30天的治疗周期)；或1)12-18天的给药期，其中在第一天施用至少一种免疫检查点调节剂，并且将hdac抑制剂以两个4-6天的治疗周期每日施用的方式施用，随后是2-3天，其中不施用hdac抑制剂，然后是2)5-8天的休息期，其中不施用活性剂(总共17-26天的治疗周期)；或1)14天的给药期，其中在第一天施用至少一种免疫检查点调节剂，并且将hdac抑制剂以两个5天的治疗周期每日施用的方式施用，随后是2天，其中不施用hdac抑制剂，然后是2)7天的休息期，其中不施用活性剂(总共21天的治疗周期)。所述相应的后一种方案，特别地相应的21天治疗周期方案提供了特别理想的耐受性，同时仍然能够实现治疗益处和患者依从性。在其他具体实施例中，治疗可以涉及重复以下治疗周期，1)7-10天，特别地7天的给药期，其中在第一天施用至少一种免疫检查点调节剂，并且每日施用hdac抑制剂，然后2)4-7天的休息期，特别地7天，其中不施用活性剂(总共14天的治疗周期)。或1)7-10天，特别地7天的给药期，其中在第一天施用至少一种免疫检查点调节剂，并且将hdac抑制剂每隔一天(即在第1、3、5、7(和9)天)施用，然后2)4-7天的休息期，特别地7天，其中不施用活性剂(总共14天的治疗周期)。在其他具体实施例中，治疗可以涉及重复以下治疗周期，1)21天的给药期，其中在第一天施用至少一种免疫检查点调节剂，并且每日施用hdac抑制剂，然后2)7天的休息期，其中不施用活性剂(总共28天的治疗周期)；或1)21天的给药期，其中在第一天施用至少一种免疫检查点调节剂，并且在第1-5、8-12和15-19天施用hdac抑制剂，然后2)7天的休息期，其中不施用活性剂(总共28天的治疗周期)；或1)21天的给药期，其中在第一天施用至少一种免疫检查点调节剂，并且将hdac抑制剂每隔一天(即在第1、3、5、7、9、11、13、15、17、19和21天)施用，然后2)7天的休息期，其中不施用活性剂(总共28天的治疗周期)。在具体实施例中，治疗可以涉及第一治疗周期，其中仅施用hdac抑制剂(即不施用免疫检查点调节剂)。然后，所述第一治疗周期(其也可称为引发周期)之后用本文详述的至少一种免疫检查点调节剂和hdac抑制剂的组合进行治疗，特别是如以上所述的治疗周期的形式。例如，所述第一治疗周期可以涉及1、2、3或4周的每日施用，或者可替代地每隔一天施用hdac抑制剂，任选地随后一段时间，特别是一周，其中不施用药物。否则，所述治疗周期(除了施用免疫检查点调节剂之外)可能在持续时间上和hdac抑制剂的剂量上与上述治疗周期相同。在具体实施例中，hdac抑制剂是4sc-202并且以150至250mg/天，特别地175至225mg/天，更特别地190至210mg/天，甚至更特别地195至205mg/天，又甚至更特别地约200mg/天的剂量施用，或者在可替代的具体实施例中，hdac抑制剂是4sc-202并且以80至120mg/天，特别地90至110mg/天，更特别地95至105mg/天，甚至更特别地约100mg/天的剂量施用，或者在其他可替代的具体实施例中，hdac抑制剂是4sc-202并且以300至500mg/天，特别地350至450mg/天，更特别地375至425mg/天，甚至更特别地390至410mg/天，又甚至更特别地395至405mg/天，又甚至更特别地约400mg/天的剂量施用，其中上述日剂量可以分两部分施用(上述量的各一半)，每日两次，特别地早晨和晚上各一次(其中在早晨剂量后10-14小时，更特别地11-13小时，甚至更特别地约12小时施用晚上剂量)。所述第一治疗周期可以为患者的免疫系统引发免疫检查点调节剂(例如通过增加免疫细胞向肿瘤的浸润，或通过增加肿瘤中免疫细胞的活性-可以例如通过免疫组织化学确定，其方法是本领域众所周知的，例如像arpitakabiraj等人描述的方法，intjbiolmedres[国际生物与医学研究杂志]2015；6(3):5204-5210以及其中针对特定方法的参考文献)，并且因此可以使用免疫检查点调节剂获得更好的结果、耐受性和/或更短的治疗持续时间。特别地，所述第一治疗周期增加所述肿瘤中免疫细胞的数量和/或免疫细胞与总细胞数量的比率，特别是在所述肿瘤的核心(ct)和/或侵入性边缘(im)中，更特别地至少10％，甚至更特别地至少20％，又甚至更特别地至少50％，又甚至更特别地至少100％，又甚至更特别地至少3倍，又甚至更特别地至少5倍，又甚至更特别地至少10倍。所述免疫细胞特别地t细胞，更特别地cd3+和/或cd8+细胞。所述治疗周期可以涉及与以下治疗周期相同的hdac抑制剂施用时间表(关于时间和剂量)。可替代地，所述治疗周期可以涉及与以下治疗周期不同的hdac抑制剂施用时间表(关于时间和/或剂量)。在某个实施例中，在所述第一治疗周期中施用的hdac抑制剂的剂量任选地高于在所述后续治疗周期中施用的hdac抑制剂的剂量(例如50％或更多，100％或更多，200％或更多)，和/或hdac抑制剂施用的频率高于所述后续治疗周期(例如，在第一治疗周期中每日施用，在后续的治疗周期中每隔一天施用)，和/或在所述第一治疗周期中连续每日施用hdac抑制剂的时间长于所述后续治疗的时间(例如，1-3周，特别地2-3周，更特别地2周的给药期，其中hdac抑制剂在第一个治疗周期中每日施用，1-3周，特别地2-3周，更特别地2周的给药期，其中hdac抑制剂在1-3周，特别地2-3周，更特别地2周治疗周期的5天中每日施用，随后2天其中hdac抑制剂在随后的治疗周期中不施用)。在以下周期中hdac抑制剂施用的减少(剂量、持续时间、频率)可以改善hdac抑制剂/免疫检查点调节剂组合治疗的耐受性。在第一治疗周期的一个具体实施例中，hdac抑制剂每日施用持续14或7天，更特别地14天，随后7天，其中不施用活性剂。在具体实施例中，在至少一种免疫检查点调节剂，特别是派姆单抗的给药日，hdac抑制剂，特别地4sc-202，在施用至少一种免疫检查点调节剂后施用。对于某种化合物与某种第二药剂以其一般和特定形式组合使用用于制造用于在癌症治疗中使用的药物的用途的参考文献和权利要求书同样涉及所述化合物与所述第二药剂组合用于制造用于癌症治疗的药物的用途；涉及治疗所述疾病或医学病症的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用治疗有效并且可耐受量的所述某种化合物，并向所述受试者施用治疗有效并且可耐受量的所述第二药剂；涉及治疗所述疾病或医学病症的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用治疗有效并且可耐受量的所述某种化合物，所述某种化合物与所述第二药剂组合使用；涉及包含所述某种化合物的组合物，用于与所述第二药剂组合治疗所述疾病或医学病症；涉及包含所述某种化合物的组合物，用于治疗所述疾病或医学病症，所述组合物与所述第二药剂组合使用；涉及与所述第二药剂组合用于治疗所述疾病或医学病症的所述某种化合物；与所述第二药剂组合使用的用于治疗所述疾病或医学病症的所述某种化合物；反之亦然。实例以下实施例用于进一步说明本发明而不限制本发明。a)临床前鼠体内研究分别用4sc-202和鼠抗pd-1和抗pd-l1抗体的组合进行体内鼠肿瘤模型。在实验第0天，分别将1x106个ct26细胞或30-50mgc38肿瘤片段(均为人结肠癌细胞系)皮下植入雌性c57bl/6(c38肿瘤片段)或balb/c(ct26细胞)小鼠的右侧。方案c38：在d10，当肿瘤达到142±27mm3的平均体积时，224只中的160只小鼠根据其个体肿瘤体积随机分成8组，每组20只小鼠。治疗在d11开始，如下：-来自第1组的动物从d11至d43每日两次接受载体的po施用，持续连续32.5天(2q1dx32.5)，-来自第2组的动物从d11至d43每日一次以20mg/kg接受4sc-202的po施用，持续连续33天(q1dx33)，-来自第3组的动物每周两次以10mg/kg接受抗pd1的一次ip注射，持续连续两周(在d11、d14、d17和d21：twx2)，-来自第4组的动物从d11至d43每日一次以20mg/kg接受4sc-202的po施用，持续连续33天(q1dx33)，结合每周两次以10mg/kg接受抗pd1的一次ip注射，持续连续两周(在d11、d14、d17和d21：twx2)，-来自第5组的动物从d11至d43每日两次次以20mg/kg接受4sc-202的po施用，持续连续32.5天(2q1dx32.5)，-来自第6组的动物从d11至d43每日两次以20mg/kg接受4sc-202的po施用，持续连续32.5天(2q1dx32.5)，结合每周两次以10mg/kg接受抗pd1的一次ip注射，持续连续两周(在d11、d14、d17和d21：twx2)，-来自第7组的动物从d11至d37每日一次以60mg/kg接受4sc-202的po施用，持续连续27天(q1dx27)，-来自第8组的动物从d11至d37每日一次以60mg/kg接受4sc-202的po施用，持续连续27天(q1dx27)，结合每周两次以10mg/kg接受抗pd1的一次ip注射，持续连续两周(在d11、d14、d17和d21：twx2)。方案ct26：在d7，当肿瘤达到73±21mm3的平均体积时，104只中的80只小鼠根据其个体肿瘤体积随机分成4组，每组20只小鼠。治疗在d8开始，如下：-来自第1组的动物从d8至d24每日两次接受载体的po施用，持续连续16.5天(2q1dx16.5)，-来自第2组的动物每隔两天以10mg/kg接受抗pd-l1的一次ip注射，持续8次注射(在d8、d10、d12、d14、d16、d18、d20和d22：q2dx8)，-来自第3组的动物从d8至d27每日一次以20mg/kg接受4sc-202的po施用，持续连续19.5天(2q1dx19.5)，-来自第4组的动物从d8至d40每日两次以20mg/kg接受4sc-202的po施用，持续连续33天(2q1dx33)，结合每隔两天以10mg/kg接受抗pd1的一次ip注射，持续8次注射(在d8、d10、d12、d14、d16、d18、d20和d22：q2dx8)。对于两组(c38和ct26)，4sc-202甲苯磺酸盐以2或6mg/ml悬浮于2％甲基纤维素溶液中(以上施用浓度是指针对4sc-202游离碱的计算结果)。通过管饲管口腔灌胃(口服，po)施用4sc-202。用pbs稀释抗pd-1或抗pd-l1抗体，以达到1mg/ml的最终浓度。根据法国和欧洲法规和nrc实验动物护理和使用指南实现动物饲养和实验程序。每周两次监测小鼠体重和肿瘤体积。每天监测生存力和行为。使用数字卡尺每周两次测量肿瘤宽度和长度，并使用如下公式从测量的肿瘤长度和宽度计算估计的肿瘤体积：估计的肿瘤体积＝宽度2×长度/2。实验和测量在指定的天数(肿瘤生长曲线图)终止或继续，或者直到必须处死动物以监测它们的生存(kaplan-meier图)。结果示于图1(cd38)和图2(ct26)中。当与用载体处理的小鼠相比时，用抗体处理的小鼠没有观察到显著的抗肿瘤活性。相比之下，对于单独地以及组合地用20mg/kg的4sc-202处理的小鼠，观察到抗肿瘤活性的增加。这证明特别是用4sc-202和免疫检查点调节剂的组合，肿瘤生长的降低和生存率得到改善。b)食物效应–狗研究在包含三只狗(雄性比格)的动物研究中确定4sc-202的药物代谢动力学曲线。为了允许更好地比较禁食/进食值并消除受试者之间的变异性，每只狗首先在禁食状态下接受第一剂量的4sc-202，并且在一周的洗出阶段后，在进食状态下接受另一剂量的4sc-202。在每次各自的剂量后，确定4sc-202的血浆pk。在第一次给药之前，将狗禁食过夜并在给药后4小时血液采样收集后返回食物。在每个给药日，在用大约60mg/kg的4sc-202(如下文详述的片剂)口服治疗前30-33min，狗接受单次肌内注射新鲜制备的五肽促胃酸激素(6μg/kg和0.05ml/kg)；对于进食的动物，省略这些步骤并且狗在给药前大约30min接受它们的惯例餐食。基于剂量和动物给药前体重，将片剂(4sc-202甲苯磺酸盐对应于每片100mg4sc-202游离碱)的数量四舍五入至最接近的整个片剂。给药后紧接着，动物接受口腔灌胃后的20ml水，或者被给予20ml水以帮助吞咽片剂。通过静脉穿刺外周静脉收集血液样品(在作为抗凝血剂的k2edta中每个样品1ml)，并在收集后立即置于湿冰上，直到在2℃-8℃下以2000*g离心10min以分离血浆。将得到的血浆以96孔板形式转移到单独的聚丙烯管中，并立即置于干冰上直至在-20℃下储存，然后进行测量。在给药前和在口服给药后0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、10、12和24小时从每只动物收集血液样品。通过首先用三体积当量的含有内标的乙腈沉淀样品来确定血浆样品中4sc-202(游离碱)的浓度。在使用96孔蛋白质沉淀板过滤后，将2μl样品的等分试样注射到hplc系统上。应用的校准是人血浆(k3-edta)中的1.00至1000ng/ml4sc-202(游离碱)。仪器：hplc泵-1200系列二元泵-安捷伦技术公司(agilenttechnologiesinc)，圣克拉拉，加利福尼亚州，美国；自动进样器-ctcpal-思特斯分析仪器有限公司(ctcanalyticsag)，茨温根，瑞士；质谱仪-tsqvantage-赛默飞世尔科技公司(thermofisherscientific)，圣何塞，加利福尼亚州，美国；液体处理-freedomevo-帝肯公司(tecan)，曼内多夫，瑞士。软件：lcquan2.5.6-赛默飞世尔科技公司(thermofisherscientific)，圣何塞，加利福尼亚州，美国；xcalibur2.0.7-赛默飞世尔科技公司(thermofisherscientific)，圣何塞，加利福尼亚州，美国；evoware2.3-帝肯公司(tecan)，曼内多夫，瑞士校准样品和质量控制样品的制备：为了制备校准样品，将4sc-202甲苯磺酸盐溶解在二甲基亚砜中至浓度为1.00mg/ml游离碱。为了制备qc样品，使用浓度为1.00mg/ml游离碱的第二溶液。通过在二甲基亚砜/乙腈(50/50，v/v)的混合物中连续稀释至比基质中相应浓度高50倍的浓度制备工作溶液。在适用的情况下，在考虑纯度和盐因子的情况下计算浓度。所有浓度均表示为游离碱的浓度。观察到光不稳定性并且在光保护条件下处理溶液。校准浓度为(ng/ml)：1.00、2.00、5.00、20.00、100、500、750、1000。qc的浓度为(ng/ml)：13.00、20.00、750。为了制备cal和qc，使用98/2(v/v)的比率的工作溶液强化基质。为了制备内标溶液，将4sc-201-d6甲磺酸盐溶解在二甲基亚砜中至浓度为1.00mg/ml的游离碱。在乙腈中进一步稀释至最终浓度为100ng/ml。在考虑纯度和盐因子的情况下计算浓度。样品制备：将150μl内标溶液的等分试样转移到96孔蛋白沉淀板中，并添加50μl人血浆的等分试样。混合(在700rpm下5分钟)后，针对过滤步骤施加轻微的真空进入深孔板。注：在样品体积有限的情况下，其中不可能进行自动化样品处理，相应的样品通过手动移液处理。体积比保持恒定。蛋白质沉淀后，将样品以大约50000g离心约10分钟。离心机的温度设定为8℃。将上清液的等分试样转移到深孔板中。lc-ms/ms条件：通过使用反相色谱法分离，然后在选定的反应监测模式中用三重四极杆msims进行检测来进行分析。lc：流动相a-0.1％乙酸水溶液；流动相b包含0.1％乙酸的甲醇；柱：ymcproc4,2.1x50mm,5μm(京都ymc有限公司，日本)；注射体积：2μl(在2μl样品环中10μl)；柱温40℃。梯度：质谱法：离子源：hesi；极性：阳性；电压[v]：2500；保护气体[au]：60；吹扫气体[au]：0；辅助气体[au]：5；蒸发器[℃]：350；毛细管温度[℃]：350；碰撞气体压力[mtorr]：1.0至1.5。自动进样器：洗1-乙醇/水(1/1，v/v)；洗2-乙腈/甲醇/2-丙醇(1/1/1，v/v/v)；盘温度-8℃±5℃数据获取和处理：使用内标法计算分析物的浓度。使用针对校准样品的浓度的分析物与内标的面积比进行定量。使用lcquan2.5.6和xcalibur2.0.7进行数据结果的获取和处理。使用microsoftofficeexcel用于cal和qc浓度数据的计算和统计评估。对于4sc-202(游离碱)，使用最小二乘法的线性回归，以1/x2的加权因子进行数据拟合。使用winnonlinversion7.0或更高版本通过非房室药物代谢动力学分析得到药物代谢动力学参数。片剂：4sc-202甲苯磺酸盐138.4mg；微晶纤维素308.8mg；碳酸钙308.8mg；交联羧甲基纤维素钠24.0mg；硬脂酸镁12.0mg；胶态无水二氧化硅8.0mg。第一剂量和第二剂量的给药方案结果示于图3和下表中：auc几何平均值cv(％)几何平均值禁食的3980.6924.15进食的13944.6717.32cv％＝变异系数进食状态的auc增加超过禁食状态约3.5倍。c)临床研究该研究是ib/ii期开放标记的、多中心研究，其中引发周期为4sc-202，用于评估4sc-202和派姆单抗联合治疗的安全性、耐受性和初步疗效。添加推荐的二期剂量(rptd)的剂量扩增组群。剂量递增期遵循修改的“滚动六”设计。10名患者的组群接受预定义的递增剂量的4sc-202与派姆单抗的组合。受试者是患有不可切除的iii期或iv期皮肤黑色素瘤的患者，根据ajcc(版本8)分期系统(在疾病过程中必须至少经组织学证实一次)和患有黑色素瘤的未知原发部位和组织学的转移性肿瘤的患者。治疗由以当前剂量水平剂量的4sc-202单一疗法(周期1)的第一治疗周期，随后4sc-202和派姆单抗的联合疗法的进一步周期(周期2和之后)组成。单一疗法周期允许在开始派姆单抗之前发生肿瘤微环境中的表观遗传变化和免疫调节。患者在21天的周期中进行治疗。在每个周期中，患者在进行治疗时被给药4sc-202，持续14天(第1-14天)，并且停止治疗，持续7天(第15-21天)。从第2周期开始，患者在第1天的每个周期(即q3w，每3周)以2mg/kg体重的剂量接受派姆单抗。治疗持续34个周期(102周)，直至疾病进展，不可接受的毒性或收回知情同意书，无论哪个更早。4sc-202的剂量水平(dl)(在第一治疗周期期间仅在相应剂量水平下施用4sc-202)：dl1：100mg每日一次4sc-202p.o(14天进行/7天停止的时间表)+2mg/kg派姆单抗i.v.；dl2：200mg每日一次4sc-202p.o(14天进行/7天停止的时间表)+2mg/kg派姆单抗i.v.；dl3：200mg每日两次4sc-202p.o(14天进行/7天停止的时间表)+2mg/kg派姆单抗i.v.。早晨在清淡早餐后2h内服用4sc-202片剂，在bid应用时间表的情况下，早晨在清淡早餐后30min内服用片剂并且晚上在晚餐后30min内服用片剂。片剂：4sc-202甲苯磺酸盐138.4mg；微晶纤维素308.8mg；碳酸钙308.8mg；交联羧甲基纤维素钠24.0mg；硬脂酸镁12.0mg；胶态无水二氧化硅8.0mg。派姆单抗以2mg/kg体重的固定剂量在第2周期的第1天和随后的周期施用。以含有50mg派姆单抗的小瓶粉末提供。用无菌去离子水(例如milliq级)或0.9的水性nacl，或5％葡萄糖溶液重建后，1ml浓缩物将含有25mg的派姆单抗。将在每周期的第1天(从第2周期开始)经30分钟静脉内施用派姆单抗。使用100-200ml0.9的水性nacl或5％葡萄糖溶液的输注体积。根据不良事件的发生，4sc-202的个体患者的剂量减少是可能的。不允许减少派姆单抗的剂量。在dlt期间评估剂量限制性毒性：前3个周期，即4sc-202单一疗法周期(周期1)和随后的2个周期的4sc-202和派姆单抗联合疗法(周期2和3)。患者接受全部计划每日剂量的4sc-202的至少11次施用和至少2剂量的派姆单抗，但未经历任何dlt，被认为针对dlt评估是不可评估的；将这些患者替代。非耐受剂量水平是在dlt期间观察到如下发生率的具有至少1种dlt的患者的剂量水平：在前3、4、5或6位病人中有2例；在前7、8或9位病人中有3例；在前10位病人中有4例。mtd被认为是低于非耐受剂量水平的剂量水平。扩增组群的推荐的2期剂量(rptd)在达到mtd后或在完成登记至最高剂量水平后被定义，考虑到安全性、功效、pd、pk和肿瘤微环境的调节结果。如果dl1被认为是不可耐受的，那么出资人可以评估4sc-202的如下的剂量水平：100mgqad(每隔一天)持续14天进行和7天停止治疗与i.v.的派姆单抗2mg/kgq3w联合。扩增：根据数据对安全性、功效、pk和pd的评估结果，将选择rptd，并且另外10名患者参加rptd或其他选定剂量水平的扩增组群。剂量遵循与如针对剂量递增所规定的相同的时间表。治疗的持续时间：患者以相应剂量水平的4sc-202和派姆单抗治疗持续最多102周(或34个周期，无论哪个更早)或直到(无论哪个更早)：根据研究人员的判断，尽管有毒性措施，仍然存在不可接受的毒性效应；患者希望停止治疗；如果dl被认为是不可耐受的，如果个体患者的益处/风险比仍然被认为是阳性并且患者没有经历过dlt，则患者可以根据研究人员的判断继续其当前的剂量水平；如果患者经历过dlt，则患者可以基于研究人员的判断在4sc-202的下一个较低dl继续治疗。不允许减少派姆单抗的剂量；进行性疾病。耐受研究药物的患者，尽管在肿瘤评估中显示进行性疾病(pd)，但仍显示临床益处的迹象可以继续治疗直至下一次肿瘤评估以确认pd，或者他们只要根据研究人员的判断显示出临床益处的迹象。在第一剂量研究治疗后，个体患者的生存和不良事件的随访进行持续最多122周(±2周)。在永久停止两种研究治疗后或在102周/34周期治疗期后(无论哪个更早)，患者在最后一次研究药物施用后28天内接受治疗结束访问(eot)，并且随后进行生存随访直到周期1第1天后122周。在最后一次研究药物施用后最多20周(±2周)收集最后的sae/ae和妊娠信息。在周期1第1天后122周(±2周)的最后一次生存随访后，患者接受研究结束(eos)，其中捕获研究中的最后生存和抗癌信息。在此接触过程中，为完成102周治疗期的患者收集有关潜在ae的最新信息。dlt的定义根据美国国家癌症研究所(nci)-ctcae版本4.03对所有毒性进行分级。每个周期都要进行安全评估。出于递增和mtd确定的目的，在前3个治疗周期(从c1d1到c3d21的dlt期间)期间dlt的发生是相关的。dlt被定义为以下情况中的任一种，被认为与两种研究药物中的任一种有关：血液学毒性：中性粒细胞减少(4级中性粒细胞减少持续>7天；任何持续时间的发热性中性粒细胞减少)；血小板减少(任何持续时间的3级血小板减少，有临床显著或血红蛋白相关出血的任何迹象；任何持续时间的4级血小板减少(有或没有任何出血迹象))；贫血(3级贫血持续>7天；任何持续时间的4级贫血)。非血液学毒性：任何持续时间的任何4级非血液学毒性；临床相关的非血液学毒性3级除腹泻、恶心或呕吐外，在开始适当的医学治疗后持续不超过3天；痤疮、脓疱或斑丘疹类型的皮疹，其在研究药物中断以及开始适当的医学治疗(无论是否更晚)的7天内消退为≤2级-在恢复研究药物后在相同剂量水平下复发被认为是dlt；高血糖症，其可以用胰岛素控制，并在研究药物中断的7天内消退为≤2级；甲状腺功能减退症，其可用替代疗法进行管理；甲状腺功能亢进症，其可用对症疗法进行管理，并在研究药物中断的7天内消退为≤2级；疲劳，其在研究药物中断的7天内消退为≤2级，并且在相同剂量下恢复研究药物时不会在同一水平复发(具有最佳医疗管理)；口腔粘膜炎/口腔炎，其在研究药物中断的7天内消退为≤2级，并且在相同剂量下恢复研究药物时不会在同一水平复发(具有最佳医疗管理)；非血液学临床实验室ae，其无症状且是快速可逆的(在7天内恢复至基线或≤1级)。面对此类3级非血液学实验室不良事件必须进行治疗，除非并且直到明确该事件与研究药物无因果关系。通用：由于未解决的毒性，不能在14天内开始下一次给药4sc-202(相对于下一个计划周期的第1天计数)；由于未解决的毒性，不能在28天内开始下一次给药派姆单抗(相对于下一个计划周期的第1天计数)；复发的/持续的2级毒性，其在研究人员或出资人或两者的判断中均为剂量限制；任何研究药物相关的毒性都需要在周期1-3期间减少4sc-202的剂量。对于ae持续时间的dlt相关计算，发病日计为第1天，不计算结束日。评估标准主要终点：4sc-202和派姆单抗的安全性和耐受性从不良事件、实验室测试、生命迹象、ecg、ecogps、体格检查和伴随药物评估进行评估。使用美国国家癌症研究所(nci)不良事件通用术语标准(ctcae)4.03版对评估不良事件进行分级。次要终点：使用irrecistv1.1确定4sc-202和派姆单抗的组合治疗在组合施用时在响应率和生存率方面的初步抗肿瘤功效。通过计算以下参数评估抗肿瘤功效：客观缓解率(orr)；最佳总体应答(bor)；疾病控制率(dcr)；反应持续时间(dor)；无进展生存率(pfs)；进展时间(ttp)；总生存率(os)。探索性终点：探索性终点通过以下参数测量：给药前后的外周血中hdac相关药效学变化的程度；使用连续活检的免疫组织化学(ihc)定量免疫细胞浸润以分析肿瘤和肿瘤微环境以及给药前后连续活检中的动力学(ihc方法在本领域中是众所周知的，关于综述，参见例如arpitakabiraj等人，intjbiolmedres.[国际生物与医学研究杂志]2015；6(3):5204-5210以及其中针对特定方法的参考文献)；在治疗中的给药前后的连续活检中定量肿瘤和肿瘤微环境中基因表达的改变；核糖核酸(rna)-在给药前后的活检和外周血中的分布作图；4sc-202和相关代谢物与pd药效标志物、免疫相关生物标志物的全身暴露和基因表达的关系；4sc-202、免疫相关生物标志物的功效终点与全身暴露和基因表达之间的关系患者人数在每个剂量组群中包括大约10名患者，最多3个剂量组群。在被定义的rptd剂量水平组群中添加另外10名患者的扩增组群纳入标准除非另有说明，否则必须在筛选期间满足所有纳入标准。1.男性或女性患者，筛选日期的年龄≥18岁2.ecogps0-13.患者患有有不可切除的iii期或iv期皮肤黑色素瘤，根据ajcc(版本8)分期系统(在疾病过程中必须至少经组织学证实一次)4.患有未知原发部位和黑色素瘤组织学的转移性肿瘤的患者是合格的5.患者必须是原发性难治性或对抗pd-1单一疗法无反应的，因为最后一次全身癌症定向治疗由至少2个周期组成。以下定义适用：i.原发性难治性：在抗pd-1疗法期间或在此类治疗ii的最后剂量后6个月内未达到sd或更好反应(即未达到疾病控制)的患者。无反应：未达到反应(cr或pr)且未达到超过6个月持续时间的稳定疾病的患者6.患者必须在抗pd-1疗法期间或之后有进展7.患者必须接受抗pd-1疗法作为最后一次全身癌症定向治疗，并且必须在筛选前6个月内接受最后一次抗pd-1施用。8.必须针对brafv600突变状态对患者进行测试9.患有braf突变黑色素瘤的患者必须接受braf突变定向疗法，除非他们不被认为对此类治疗合格(例如由于禁忌症)10.根据irrecist1.1标准通过ct或mri可测量的疾病，其中对于非淋巴结病灶的最长直径≥10mm并且对于淋巴结病变的短轴≥15mm11.必须能够对至少一个肿瘤部位(原发部位或转移部位)进行连续活检，并且患者必须同意进行3个强制性活检。(出资人可以在个别情况下放弃此要求)排除标准：1.根据协议要求，患者不同意使用适当的避孕措施。2.目前参与或已经参与过研究药剂的研究或正在使用研究装置或在第一剂量研究药物的28天内已经完成研究的患者。(在没有预期进一步治疗的研究药剂的生存随访阶段的患者是合格的)相关的疾病/患者：3.在先前抗pd-1疗法期间或之后达到cr或pr反应的患者；或者持续时间超过6个月的sd(从先前抗pd1疗法的第一剂量至记录进展的第一天计算)4.预期寿命低于3个月5.患有葡萄膜黑色素瘤或粘膜黑色素瘤的患者6.有症状的脑转移癌/cns受累的患者7.患有器官功能不全的患者，定义为：a)绝对中性粒细胞计数(anc)<1500/μlb)血红蛋白(hb)<9g/dlc)血小板计数<100,000/μld)钾超出正常范围且无法用补充剂校正e)血清肌酐>1.5xuln或egfr<50ml/min(根据cockroft-gault公式)f)alt和/或ast>2.5xulng)血清总胆红素>1.5xulnh)ldh>5xuln。相关的先前/同时治疗：8.对先前疗法的剩余相关毒性(不包括脱发、疲劳)尚未消退为1级(适用于筛选)9.有4级或3级抗pd-1/免疫相关药物不良反应史且再次发生风险高的患者(由研究人员判断)10.先前用hdac或lsd1抑制剂或两者治疗11.用抗pd-l1或抗pd-l2药剂的先前治疗(允许用抗ctla4药剂的先前治疗)12.用先前全身性抗癌疗法的患者，这些疗法包括化学疗法、内分泌疗法、免疫疗法或在首次研究药物施用之前使用其他研究药剂。(在第一次研究药物施用之前，必须遵守5个半衰期或4周(无论哪个更短)的清除期。对于抗pd-1疗法，不需要清除)13.用已知延长qt间期并增加尖端扭转型室性心动过速风险的药剂疗法，例如某些抗生素(即红霉素、克拉霉素)，抗抑郁药(即多塞平、阿米替林)或精神抑制药(即氟哌啶醇、氯氮平)14.在预期第一剂量研究药物之前28天内接种活疫苗的患者。相关的病史：15.在施用研究药物的14天内患有需要用皮质类固醇(>10mg每日泼尼松当量)或其他全身免疫抑制药物(如甲氨蝶呤、硫唑嘌呤、mtor抑制剂、干扰素、霉酚酸酯、抗tnf药物等)全身治疗的病症的受试者。在没有活动性自身免疫疾病的情况下，允许吸入或局部使用类固醇和肾上腺替代剂量≤10mg每日泼尼松当量。(通过已知导致最小全身暴露(局部、鼻内、眼内、关节内或吸入)的途径施用类固醇是可接受的。类固醇作为超敏反应的预先给药，例如ct造影剂也是可以接受的)16.患有任何免疫缺陷障碍的患者17.患有任何活动性、已知的或疑似自身免疫性疾病的患者在接受免疫刺激剂时，如研究人员所判断的，可能会恶化18.具有明显的qt/qtc间期基线延长，例如，重复证明qtc间期>450msec(1级nci-ctcae)；长qt综合征(qtcf是适用的)的患者19.患有任何可以干扰4sc-202吸收的活动性胃肠道疾病的患者(根据研究人员的判断)，例如溃疡性结肠炎、克罗恩病、糖尿病性胃轻瘫或其他以吸收不良为特征的综合征20.无法服用口服药物的患者21.有其他恶性肿瘤病史的患者，除非在进入研究前超过5年进行过确定性治疗，且没有复发性恶性疾病的证据。患有皮肤基底细胞癌的患者；膀胱浅表性癌；如果该疾病在过去3年内在临床上稳定并且不需要治疗，那么前列腺癌或宫颈上皮内瘤变对于该研究来时是合格的22.患有任何其他医疗，精神或社会病症的患者，该病症在研究人员认为会妨碍参与试验，造成不适当的医疗危害，干扰试验的进行或干扰试验结果的解释23.怀孕或哺乳期的或计划在试验期间怀孕或在试验结束后90天内怀孕的妇女24.患有已知hiv、急性或慢性活动性乙型肝炎(定义为针对hbsag、抗hbc-igm或dna的阳性滴度)或丙型肝炎的患者25.患有活动性全身感染的患者26.在过去4周内进行大外科手术的患者。27.有临床相关过敏或超敏史的病史或当前证据的患者。28.患有目前显著的心血管疾病的患者，这些心血管疾病包括：a.筛选前6个月内的不稳定型心绞痛b.不受控制的高血压c.与原发性心脏病有关的充血性心力衰竭(纽约心脏病协会(nyha)iii级或iv级)d.需要抗心律失常疗法的病症(可以包括具有起搏器植入状态的患者)e.在进入试验前6个月内的症状性缺血性或严重心脏瓣膜疾病或心肌梗死。肿瘤评估通过体格检查和肿瘤成像进行肿瘤评估。在周期4结束后(在c5d1的±7天内)，并且此后在每个第4周期结束时，即每12周(在周期9、13、17等的第1天的±7天内)，在筛选期间，胸部、腹部、骨盆和所有其他已知疾病部位的ct扫描或磁共振成像(mri，如果ct因安全或医疗问题而不是可行的)。完成治疗从102周后(或34个周期，无论哪个更早)的最后一次肿瘤评估。如果在eot的6周内进行了先前评估，则不需要重复eot的肿瘤评估。如果可以获得预研究图像，那么如果图像相对于第一次治疗不超过6周，则可以使用这些图像。在患有已知cns/脑转移癌的患者中，应在筛选期间进行mri检查。在整个研究中应使用与筛选时相同的成像技术，除非由于安全性(例如肾功能不全)是不可能的，或者如果在与研究人员讨论后，出资人放弃了对个体评估的这一要求。每次筛选后评估的肿瘤反应由研究人员基于irrecist1.131确定。非预定的成像可以基于临床适应症来进行并且每日实践可以基于研究人员评估来进行。免疫相关recist标准(irrecist1.1)适用于评估肿瘤反应，用于决定因疾病进展而停止研究疗法的目的。irrecist反应评估具体描述于放射学手册中。肿瘤成像评估应持续到记录的疾病进展，无论研究治疗中止或直至后续治疗。耐受研究药物的患者，在肿瘤评估中显示临床益处但显示进行性疾病(irpd)的迹象可继续治疗直至下一次肿瘤评估以确认irpd。ircr的放射学确认不是强制性的。当前第1页12