专利名称：涤砂排石散的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种用于治疗尿路结石、胆道结石的中药制剂的制备方法。
由于受饮食结构、习惯、环境条件等因素的影响，我国大部分地区患尿路结石、胆道结石病发病率一直很高，且有发展趋势。历来医院把外科手术取结石作为治疗本病的主要措施和手段，但手术取石基本上是一种迫不得已的对症治疗，术后复发率较高，且会出现某些手术后并发症。因此，国内外多年来均在努力寻求其它非手术治疗方案，以尽量降低手术率。一是有体外冲击波碎石方案，它虽有破石效果，但体外冲击超声波可使患结石脏器周围组织受到不同程度的损伤，从而造成已经丧失代偿功能的脏器进一步被损害，此外患有高血压及蛋白尿者要特别慎用。另一是采用西药溶石方案，如服用西医内科溶石药物“鹅去痒胆酸”，虽有溶石效果，但可能会引起结石病患者长时期腹泻，血清转氨酶增高；服用“熊痒酸”溶石药，其价格昂贵，且溶石效果不太稳定，服药后患者易合并肠炎，凡同时患有肝脏疾病、糖尿病、胃肠炎的病人不能使用，又该药可能导致畸胎，孕妇应禁用。
针对上述诸方法的弊病和不足，本发明的目的是提供一种效果确切、无任何禁忌症及副作用的、且适合于工业化生产的治疗尿路结石、胆道结石的中药制剂的制备方法。
本发明是一种纯中药制剂，是以穿破石600-1000g、海金沙500-800g、金钱草800-1200g、王不留行800-1000g、瞿麦500-800g、石苇500-800g、益母草1000-1200g，经洁净、干燥后，粉碎成细末或经煎煮、浓缩制成浸膏或再采用加醇沉淀制成清膏，其采用方式依最终制剂类别选定，然后按常规、并根据最终制剂种类(类别)需要加入辅料制成散剂、丸剂、片剂、胶囊、颗粒、冲剂或液剂等制剂成品。尿路结石、胆道结石病属于祖国医学“砂淋”、“石淋”、“血淋”、“走胆黄”范围，包括肾、输尿管、膀胱、尿道、胆囊、肝胆管等。本病大多由于湿热蕴结于人体中下焦，胆道、膀胱蓄热燔灼，津液受其煎熬，尿中沉淀浊物或胆道蛔虫尸体凝聚而为砂石，在尿路、胆道产生砂石，因砂石阻道，气机失调，平滑肌痉挛至腰腹剧痛，泌尿系统及消化系统功能受损，在临床上表现为一系列症状。上述配方中的穿破石、海金沙、金钱草、王不留行、瞿麦、石苇，具有溶石、化石和排石作用，其中穿破石、海金沙、金钱草能清热除湿，涤沙排石，也可使输尿管上段腔内压力增高，蠕动频率加快，为通淋排石主药，王不留行具有清热通淋、软坚化石、促进肾脏、胆囊血液循环、去瘀作用，瞿麦、石苇还具有清热利尿而不伤阴，通利胆、肾渠道而断其生石之源之功效；益母草具有益坚固本、化瘀通脉、增高管道腔内压力，加强管道蠕动，导石下行。
上述配伍中的王不留行在与其他中药材混合前，可单独作预处理，即将其置入热锅内，用中火炒至80％炸裂爆开白花时取出。
本发明的涤砂排石散的配方中还加入有苍术500-800g、猪苓600-800g、扁蓄600-800g、车前仁500-800g、木香600-800g、没药200-400g、牛膝500-700g、地龙600-800g、虎仗600-800g、海浮石600-800g；这类中草药，主要起促进、加速排石和消炎、镇痛、复恢症状等的作用，是本发明配方中的辅助药物。其中苍术、猪苓、扁蓄有清热利尿作用；木香、没药行气止痛、扩涨管道以疏利缓急、除积化石、导石下行，增加尿量并使其呈酸性、助通淋之功；车前仁、虎仗清热解毒、治尿路及胆道感染；牛膝益肾固本、化瘀通脉，利尿导石下行，治五淋、载药直达病所；地龙、海浮石清热通淋、软坚化石、促进肾、胆囊血液循环、去瘀而不作热。本发明配方诸药合围即具有明显的溶石、化石、排石、消炎、利水功效。根据药物性质和特点，对苍术、车前仁、没药在混合前作预处理，其中苍术在锅内用武火炒至焦黄时加入适量米泔水，待闷润至米泔水被吸尽后用文火焙干取出；车前仁、没药加入高浓度乙醇回流提取后，对滤渣再次用中浓度乙醇进行回流提取，合并提取液，回收乙醇，药液浓缩成浸膏备用，其滤渣干燥后可入其他生药材内，一并利用。
鉴于本发明的涤砂排石散可制成散剂、丸剂、片剂、胶囊、颗粒、冲剂、液剂等剂型产品，由于各剂型种类不同，其制备工艺是有所区别的。
制备散剂或丸剂成品时，主要是将中药材和车前仁、没药的滤渣粉碎成细粉末，加入车前仁、没药的浸膏干燥粉，过筛而成，或加蜂蜜等常用粘合剂辅料制丸而成。制备片剂时，则是将配方中的王不留行、木香、穿破石、益母草、猪苓及车前仁、没药的滤渣加水煎煮2次，合并滤出煎液，浓缩成稠浸膏，干燥、粉碎成细粉，加上其它生药材细粉和车前仁、没药的浸出浸膏干燥粉，混匀上制片机制片；也可装填入胶囊内制成胶囊型成品。冲剂剂型的制备工艺则相对复杂，它是将配方中的中药材及车前仁、没药的滤渣合并至少煎煮两次，滤液合并后浓缩，浓缩液中加中等浓度乙醇搅均，静置10小时以上，除去沉淀，澄清液回收乙醇后浓缩成清膏，加上车前仁、没药的浸出浸膏后，配以常用辅料(如庶糖、糊精)制粒、干燥而成。也可将上述煎煮的滤液减压浓缩，冷却后加蒸镏水稀释，稀释液中加入车前仁、没药的浸出浸膏、糖浆液及少量防腐剂，并调节PH值至6.0-7.0，搅匀、分装制成液剂制品。
本发明的涤砂排石散具有明显的溶石、化石、排石、清热解毒、利尿通淋、舒肝利胆、消炎止痛作用，临床证实其疗效颇佳。本组病案482例结石患者，经口服本发明制剂，痊愈(临床症状、体征全部消失，排出结石，物理检测无异常)354例，占73.4％；有效(临床症状、体征缓解，结石部分排出，物理检测结石明显缩小或下移)94例，占19.5％；无效34例，占7.1％；总有效率为92.9％，服药时间最长为96天，最短为6天。
本发明的制剂由于是纯中药制剂，无任何副作用，故能放心地使用于久病体弱、久治未愈、再次复发结石病症的患者、孕妇及同时患有多种较复杂、危重的其它疾病的结石患者；本发明的制剂种类齐全，制备工艺适合工业化生产，价格也低廉，便于推广。
下面结合实施例进一步详细说明本发明。
本发明制剂的中药材配方是穿破石600-1000g海金沙500-800g
金钱草800-1200g王不留行800-1000g瞿 麦500-800g 石 苇500-800g益母草1000-1200g 苍 术500-800g猪 苓600-800g 扁 蓄600-800g车前仁500-800g 木 香600-800g没 药200-400g 牛 膝500-700g地 龙600-800g 虎 仗600-800g海浮石600-800g按照《中国药典》95年版的规定，对以上药物进行选料、洁净、干燥备用。根据各制剂种类不同，采用不同的制作工艺流程如下先将王不留行置热锅内，用中为将其炒至80％炸裂爆开白花；苍术在锅内用武火炒至焦黄时加入适量的米泔水，待闷润至米泔水被吸尽用文火焙干取出；车前仁、没药加入约3倍量95％乙醇，在水浴上回流提取2小时，过滤，滤渣再用约2.5倍60％乙醇回流提取2-4次，合并提取液，回收乙醇，药液置水浴上蒸干水份制成浸膏。以上经过处理的王不留行、车前仁(渣)、没药(渣)干燥后合入其它药材内备用，车前仁、没药的浸出浸膏按规定加入各种制剂如散、片、丸、胶囊和冲剂内。
a.散剂散剂的优点在于制作简易，因细粉与机体接触面大，有利于药效扩散、溶解、吸收。
将上述药材粉碎成细粉，加入车前仁、没药的浸膏干燥粉，过6-8号筛(筛孔内um(平均值)150 6.6-90 4.6)，散剂细粉应干燥、疏松、色泽一致、呈棕褐色、气微香、味微苦，其散剂成品的含水量不得超过9.0g。因散剂有一定的吸潮性，应注意每次配制量不宜太多，散剂内不得检查出大肠杆菌、活螨，尽快选好洁净包装材料按容量法、重量法将散剂成药进行包装。
b.丸剂丸剂是用散剂细粉与适宜的蜂蜜制成的类球型制剂，其特点为便于服用、作用持久，崩解缓慢，且粘用剂蜂蜜含有丰富的维生素、氨基酸和多种微量元素。丸剂可分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸和浓缩微丸。呈棕褐色、微苦甜、无臭。蜜丸系指药材细粉加入车前仁、没药被提取的干燥浸膏，用蜂蜜为粘合剂制成的丸剂，根据大小形状和制法不同，分为大蜜丸(4-9g 1粒)小蜜丸(60g 1瓶)。
水蜜丸系指药材细粉用水(开水、蒸馏水、药液、糖浆)为粘合剂制成的丸剂。
糊丸系指药材细粉用米汤，面糊为粘合剂制成的丸剂。
浓缩丸系指药材细粉加部份从药材中提取的清膏，加适宜的水、蜜粘合剂制成的微小丸剂(直径小于2.5-5mm)。
丸剂的质量要求丸剂外观应圆整光滑、色泽一致，各型丸剂应细腻滋润、软硬适中，水丸和水蜜丸应用干燥机烘干，丸剂中所含水份不得超过10.0-16.0％，重量差异应按《中国药典》规定按数量服用的丸剂照药典的第一法检查；按重量服用的丸剂照药典第二法检查。
c.片剂优点为剂量准确、携带方便、生产自动化程度高、质量效果稳定。用药材细粉加提取浸膏或辅料经压片机加工压制即成园饼形的剂型。
方法王不留行、木香、穿破石、益母草、猪苓饮片及车前仁、没药被提取浸膏后的滤渣共盛在器皿内加10-16倍的水煎煮2小时左右，滤渣再加8-12倍的水再煎煮1小时左右，合并两次滤出煎液浓缩成稠浸膏，干燥，粉碎过80-100目筛细粉，至相对密度1.2(80℃)。其它药材细粉、车前仁、没药的浸出浸膏干燥粉加上上述稠浸膏干燥粉混匀后在制片机内压制成每片为0.3-1.0g，呈棕褐色微香、微苦的素片或包衣片。
d.胶囊优点为体积小、重量轻、浓度高、无臭无味、便于吞咽。
参照制片剂的方法将药材细粉及部份提取浓缩浸膏、车前仁与没药的浸出浸膏混均上机、装填胶囊，规格为每粒胶囊含原生药有效成份0.3-6g，盛于60-1000粒的精包装瓶或袋内，每日口服三次，每次1-6粒。
e.颗粒、冲剂、液剂优点为携带方便、药物浓度大、工艺简单、老幼患者易于接受。
将药材饮片和车前仁、没药的滤渣加水煎煮二次，第一次加水10-18倍，煎煮约1小时，第二次滤渣加水8-12倍煎煮约1小时，合并煎煮滤过，将滤液浓缩加60％乙醇搅均，静置12小时，回收乙醇，浓缩至相对密度为110-133(60-80℃)的清膏，加上车前仁、没药的浸出浸膏，混匀后，取其混合物1份、庶糖2份、糊精1.3份，制成棕红色、味甜颗粒或冲剂，干燥分装，每袋9g-100g。或将上述煎煮滤液45000ml、减压浓缩至2500ml、放冷加蒸馏水4000ml、稀释后加入车前仁、没药的浸出浸膏和60％单糖浆3000ml及少量防腐剂，并调节PH值至6.0-7.0，搅均静置，分装成15-200ml一瓶的灭菌棕红色糖浆。
权利要求
1.一种治疗尿路结石、胆道结石的中药制剂的制备方法，其特征在于它将穿破石600-1000g、海金沙500-800g、金钱草800-1200g、王不留行800-1000g、瞿麦500-800g、石苇500-800g、益母草1000-1200g，洁净、干燥后，粉碎成极细粉末或经煎煮、浓缩制成浸膏或再采用加醇沉淀制成清膏，然后按常规、并根据成品制剂种类需要加入辅料制成散剂、丸剂、片剂、胶囊、颗粒、冲剂、液剂等制剂成品。
2.如权利要求1所述中药制剂的制备方法，其特征在于王不留行与其他中草药混合前，单独置热锅内，用中火将其炒至80％炸裂爆开白花时取出。
3.如权利要求1、2所述中药制剂的制备方法，其特征在于上述中草药配方中加入有苍术500-800g、猪苓600-800g、扁蓄600-800g、车前仁500-800g、木香600-800g、没药200-400g、牛膝500-700g、地龙600-800g、虎仗600-800g、海浮石600-800g；其中苍术在锅内用武火炒至焦黄时加入适量的米泔水，待闷润至米泔水被吸尽后用文火焙干取出；车前仁、没药加入约3倍量高浓度乙醇(如95％的乙醇)，在水浴上回流提取1小时以上，过滤，滤渣再用约2.5倍中等浓度(60％)乙醇回流至少2次，合并提取液，回收乙醇，药液浓缩成浸膏；以上经处理过的苍术、车前仁和没药滤渣干燥后合入其他生药药材内，车前仁、没药的浸出浸膏加入制剂内。
4.如权利要求3所述中药制剂的制备方法，其特征在于配方中的中药材和车前仁、没药滤渣粉碎成细粉末，加入车前仁、没药的浸膏干燥粉，过滤直接制成散剂成品，或加常用粘合剂辅料制成丸剂成品。
5.如权利要求3所述中药制剂的制备方法，其特征在于配方中的王不留行、木香、穿破石、益母草、猪苓及车前仁、没药被提浸膏后的滤渣加水煎煮2次，合并两次滤出煎液浓缩成稠浸膏，干燥、粉碎成细粉，加上其他生药材细粉和车前仁、没药的浸出浸膏干燥粉，混匀上机制成片剂成品，或装填胶囊成胶囊成品。
6.如权利要求3所述中药制剂的制备方法，其特征在于配方中的中药材和车前仁、没药滤渣合并至少煎煮两次，滤液合并浓缩，浓缩液加中等浓度乙醇搅均，静置10小时以上，除去沉淀，澄清液回收乙醇后浓缩成清膏，加上车前仁、没药的浸出浸膏后，配以常用辅料制成颗粒或冲剂成品。
7.如权利要求3所述中药制剂的制备方法，其特征在于配方中的中药材和车前仁、没药滤渣合并至少煎煮两次，滤液合并减压浓缩、冷却后加蒸溜水稀释，稀释液中加入车前仁、没药的浸出浸膏、糖浆液及少量防腐剂，并调节PH值至6.0-7.0，搅匀制成糖浆液剂成品。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗尿路结石、胆道结石的涤砂排石散各型制剂的制备方法,将穿破石、海金沙、金钱草、王不留行、瞿麦、石苇、益母草为主的十七种中药,按其性质和特点作一定预处理后,粉碎成极细粉末或经煎煮浓缩制成浸膏或再采用加醇沉淀制成清膏,然后按常规、并按成品制剂种类加入辅料制成散剂、丸剂、片剂、胶囊、冲剂、液剂。本发明的涤砂排石散制剂,经临床应用,治疗各类尿路结石、胆道结石效果显著,且便于大规模工业化生产,极具推广价值。
文档编号A61K35/56GK1242234SQ9911492
公开日2000年1月26日 申请日期1999年6月11日 优先权日1999年6月11日
发明者王克林 申请人:王克林