千斤拔提取物用作美白有效成分的用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及千斤拔提取物作用美白有效成分的新用途，属于植物提取物和日化领 域。
【背景技术】
[0002] 近年来随着生活工作节奏的加快以及环境污染的加剧，人们面对的皮肤问题也越 来越多，由各种原因引起的色斑、色素沉着等已成为普遍问题，美白和抗氧化化妆品已成为 护肤类化妆品的主流品种。随着人们消费观念的日益成熟，消费者对美白化妆品的关注重 点不仅仅在于其功效性同时也更注重其安全性。
[0003] 造成皮肤色斑、色素沉着的原因有多种，如遗传因素和紫外线、废气及活性氧等环 境因素。目前的研宄结果认为黑色素主要由人体皮肤表皮基底层的黑色素细胞产生，它的 含量及分布决定了皮肤的颜色。然而，黑色素在基底层的异常蓄积形成的各类色斑给现代 人尤其是女性造成了生理和心理的困扰，祛斑已是众多女性美容的首要目标。黑色素研宄 表明，酪氨酸酶是黑色素形成的关键酶，通过将酪氨酸羟化，产生L-3, 4-二羟基苯丙氨酸 (L-DOPA)，然后再将L-DOPA进一步氧化成多巴醌，从而形成黑色素。它的过量表达是导致 色素沉着过度的主要原因。因此，抑制酪氨酸酶的活性可以阻断黑色素的生物合成反应链， 减少黑色素的生成，实现美白的效果。
[0004] 皮肤美白剂就是作用于皮肤黑色素生成、代谢过程，抑制黑色素生成且符合规范 的物质。但传统的皮肤美白剂，往往采用化学性物质，采用过氧化氢、氯化氨基汞以及各种 酚类衍生物，它们能使黑色素组织迅速瓦解，达到快速美白功效，但对皮肤具有很大的腐蚀 性细胞毒性和过敏性，在许多国家的卫生规范中已禁用。目前，越来越多的女性对肌肤的安 全问题十分关注。为了开发符合"回归大自然"要求的化妆品，特别是安全，无副作用的美 白产品，绿色已成为21世纪化妆品的主题，天然美白化妆品，特别是加有中草药活性成分 的化妆品越来越受到消费者的青睐。在国际上化妆品发展最有代表性的国家如美国、日本、 法国和德国等国家中，中草药因其天然药效温和且不良作用少而被广泛认同。目前，在日本 含天然中草药的化妆品已占整个化妆品市场的50%以上。人们开始期待无毒、无污染化妆 品的出现。研制以中草药为原料的功能性化妆品是化妆品业未来的必然发展趋势，此类新 产品有着巨大的经济发展空间。
[0005] 千斤拔又名土黄鸡、金鸡落地、牛大力、千斤吊，系豆科植物蔓性千斤拔 (Flemingia philipinensis)的根，商品中也常采用同属植物大叶千斤拔Flmadrophylla、 宽叶千斤拔Fllatifolia等植物作为千斤拔的代用品。蔓性千斤拔、大叶千斤拔分布较广， 主产于江西、福建、台湾、湖北、湖南、广西、广东、四川等省区，分布于西南、中南和东南各省 区。蔓性千斤拔、大叶千斤拔和宽叶千斤拔3种千斤拔均属无毒类。近年来，国内外学者对 千斤拔属植物的化学成分及生物活性的研宄有了较大的进展，至今已从该属植物中分离 出黄酮、多糖、生物碱、0 _谷留醇等80余种化合物。千斤拔及其制剂在民间及临床中应用 广泛，特别是在治疗妇科炎症方面，疗效确切，毒副作用少。此外还具有类雌激素作用， 具有良好的抗炎镇痛、抗血栓、抗氧化、对神经系统损伤的保护等作用。但到目前为止，国 内外对该属植物的化学和药理研宄工作还不够系统和深入，而且千斤拔中有效成分的作 用机制尚未揭示，有关其药理活性的物质基础还不明确，这些都有待今后进行深入研宄。
[0006] 这一生物资源还未被有效开发。近年来，从植物中提取安全而有效的天然酪氨酸 酶抑制剂备受关注。目前还未见从千斤拨用于天然美白化妆品的相关报道或专利。
【发明内容】
[0007] 本发明的目的在于提供一种千斤拔提取物用作美白有效成分的新用途。
[0008] 色素沉着是由紫外线激活表皮中的黑色素细胞内的黑色素生成酶，产生色素所引 起的。在黑色素生成过程中，酪氨酸酶将酪氨酸转化成多巴、多巴醌，经氧化而聚合生成大 分子的黑色素。因此通过抑制酪氨酸酶的活性可以限制黑色素生成，改善皮肤的色素沉着， 实现美白的效果。
[0009] 因此，在化妆品领域，美白性能优劣是用抑制酪氨酸酶活性能力来表征的。
[0010] 本发明的技术方案就是首先公开了一种千斤拔提取物用作美白有效成分的新用 途。
[0011] 进一步的，所述千斤拔提取物用于美白的有效成分是指抑制酪氨酸酶活性的有效 成分。
[0012] 本发明中所指的千斤拔是指豆科植物蔓性千斤拔（Flemingia philipinensis)的 根。
[0013] 所述千斤拔提取物是指通过提取溶剂进行提取制得的提取物。所述提取溶剂优选 为乙醇的水溶液。
[0014] 本发明进一步公开所述千斤拔提取物的制备方法，为取千斤拔，干燥后，粉碎成 粉，加乙醇水溶液冷浸后加热回流，然后合并滤液，再经减压回收提取溶剂后既得千斤拔提 取物。
[0015] 所述乙醇水溶液，即乙醇和水按体积比进行混合制得的混合溶液；优选的，所述乙 醇水溶液的体积浓度为30-95 %，更优选为60-70 %。
[0016] 优选的，乙醇水溶液与千斤拔粉末的用量比例为10?20ml乙醇水溶液：lg千斤 拔粉末。
[0017] 优选的，所述加热回流的温度为70-90°C，时间为60-120分钟。
[0018] 优选的，所述冷浸的温度为10_30°C。
[0019] 所述减压回收的目的在于去除提取溶剂（包括乙醇和水），至提取物中无醇味。
[0020] 所述千斤拔提取物直接用作美白有效成分，或经进一步提纯后用作美白有效成 分。
[0021] 优选的，所述提纯的方法为，将千斤拔提取物用大孔吸附树脂吸附，然后用不同浓 度的乙醇水溶液洗脱，收集流份，蒸干，得到千斤拔不同浓度乙醇洗脱活性部位。
[0022] 优选的，所述大孔吸附树脂为D101树脂。
[0023] 优选的，所述用于洗脱的乙醇水溶液的体积浓度为30%?95%;更优选为 30% -50%;即在此浓度洗脱获得的乙醇洗脱活性部位具有更好的美白作用。
[0024] 进一步优选的，所述千斤拔提取物还包括所述体积浓度为30%?50%乙醇洗脱 活性部位中浓度任选的乙醇洗脱活性部位。
[0025] 其中，体积浓度为30%乙醇洗脱活性部位美白效果更佳。
[0026] 进一步，所述一种千斤拔提取物用作美白有效成分的新用途是指：将所述千斤拔 提取物作为美白有效成分用于美白化妆品的制备。
[0027] 所述将千斤拔提取物用作美白有效成分是指：在化妆品组合物中，可以将千斤拔 提取物作为其唯一美白有效成分，或者也可以将千斤拔提取物作为其美白有效成分之一与 其他同样具有美白作用的成分同时使用。
[0028] 可采用常规方法，将有效量的千斤拔提取物与化妆品常用辅料混合制备各种形式 的化妆品。
[0029] 本发明所述各优选条件均可任意组合。
[0030] 试验表明，千斤拔提取物具有美白的功效，可将之与其他化妆品用辅料与添加剂 混合制成各种皮肤护理的化妆品组合物及各种剂型，具有实际应用价值。
[0031] 优选的，所述制备的美白化妆品包括但不限于化妆水、爽肤水、乳液、霜膏、洁面霜 等。
[0032] 通过上述方法得到的千斤拔提取物，是一种天然的植物美白提取物，对人体无副 作用，在美白化妆品领域有广泛的应用潜能。
[0033] 进一步的，除了可用于制备预防皮肤晒黑、增白、祛斑的化妆品，千斤拔提取物还 可以用于制备治疗色素沉着性疾病的药物。
【具体实施方式】
[0034] 以下通过特定的具体实例说明本发明的技术方案。应理解，本发明提到的一个或 多个方法步骤并不排斥在所述组合步骤前后还存在其他方法步骤或在这些明确提到的步 骤之间还可以插入其他方法步骤；还应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制 本发明的范围。而且，除非另有说明，各方法步骤的编号仅为鉴别各方法步骤的便利工具， 而非为限制各方法步骤的排列次序或限定本发明可实施的范围，其相对关系的改变或调 整，在无实质变更技术内容的情况下，当亦视为本发明可实施的范畴。
[0035] 实施例1千斤拔不同浓度乙醇提取物对蘑菇酪氨酸酶的抑制
[0036] 在化妆品领域中通常美白性能的优劣是用酪氨酸酶抑制活性能力测试来表征的。 酪氨酸酶抑制活性能力测试原理如下：
[0037] 色素沉着是由紫外线激活表皮中的黑色素细胞内的黑色素生成酶产生色素所引 起的。在黑色素生成过程中，酪氨酸酶将酪氨酸转化成多巴、多巴醌，经氧化而聚合生成大 分子的黑色素。因此通过抑制酪氨酸酶的活性可以限制黑色素生成，改善皮