一种乌发中药组合物及其颗粒剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种乌发中药组合物及其应用，以及利用该组合物制得的乌发颗粒 剂。 (二）
【背景技术】
[0002] 目前，人们因为生活节奏加快，工作压力和精神压力增加，休息、睡眠严重不足等 因素造成头发所需营养失衡，致使中青年白发人群越来越多，其发病率在青、中年人群中已 高于15?32%。该病症已成为影响人们形象及身心健康的重要因素，其病因与发病机理复 杂，至今尚不明确。
[0003] 中医学认为，白发是因肝肾亏虚、气血生成不足、气血亏乏难以上行濡养毛发，阴 虚内热，久之阴血热灼毛发枯萎，以致头发脱落或头发花白、枯黄、憔悴。故治以滋补肝肾、 清热凉血、养血生发。当前市场上存在大批宣称能根治白发的乌发产品，但能做到真正乌发 和令黑发再生的健康乌发产品却屈指可数。主要的黑发产品都是通过染发剂把头发染黑， 并未能从根本上解决问题。从中药中寻找和研制具有良好乌发作用的药物，已成为当前研 宄的热点。 (三）
【发明内容】
[0004] 本发明目的是从中医学角度出发，提供一种乌发中药组合物及其应用，以及利用 该组合物制得的乌发颗粒剂。
[0005] 本发明采用的技术方案是：
[0006] 一种乌发中药组合物，由质量（干重计）配比如下的组分组成：
[0007] 女贞子 20?50份
[0008] 墨旱莲 20?50份 何首乌 10?30份 黄精 10?40份 黑豆 10?40份；
[0009] 优选的，所述组合物质量配比如下：
[0010] 女贞子 30份 墨旱莲 30份 何首乌 15份 黄精 20份 黒豆 20份。
[0011] 女贞子，为木庫科植物女贞Ligustrum lucidum Ait.的干燥成熟果实，果实中成 分主要含特女贞苷、女贞子苷、齐墩果苷、4-羟基-β -苯乙基-β -D-葡萄糖苷等，此外，尚 含有棕榈酸、硬脂酸、油酸等。
[0012] 墨旱莲，为菊科植物體肠 Eclipta prostrata L.的干燥地上部分，其主要成分为 皂苷、鞣质、维生素 A样物质及烟碱等成分。
[0013] 何首乌，为寥科植物何首乌Polygonum m μ Ltiflorum Thunb.的干燥块根，含蒽醌 衍生物，其中主要为大黄酚、大黄素等，尚含有氨基酸、有机酸和糖类。
[0014] 黄精，为百合科植物滇黄精 Polygonatum kingianum Coll, et Hemsl.、黄精 Polygonatum sibiricum Red.或多花黄精Polygonatum cyrtonema Hua.的干燥根莖，含黄 精多糖、低聚糖、粘液质、淀粉及多种氨基酸（囊丝黄精还含多种蒽醌类化合物）等成分。
[0015] 黑豆，为豆科植物大豆Glycine max(L. )Merr.的干燥成熟种子，含有蛋白质、月旨 肪、维生素、微量元素等多种营养成分，同时又具有多种生物活性物质，如黑豆色素、黑豆多 糖和异黄酮等。
[0016] 本发明组合物中女贞子和墨旱莲是出自二至丸原方，均具有延缓衰老的作用，加 上的何首乌、黄精、黑豆三味药均具有补肾益精、延缓衰老的作用，因此对于治疗临床因肾 虚引起的白发具有确切疗效。
[0017] 本发明还涉及所述的乌发中药组合物在制备乌发制剂中的应用。
[0018] 具体的，所述制剂可点添加合适的辅料，制成下列之一的剂型：颗粒剂、片剂、胶囊 剂、针剂。
[0019] 本发明还涉及一种利用所述乌发中药组合物制备的乌发颗粒剂（即加味二至颗 粒），所述乌发颗粒剂由如下方法制备得到：
[0020] (1)取质量之比（干重计）为20?50 :20?50 :10?30 :10?40 :10?40的中 药原料女贞子、墨旱莲、何首乌、黄精、黑豆，混合均匀，加10?20倍量（即Ig的中药原料 需加入10?20mL乙醇）的50?70% (v/v)乙醇，90?100°C提取2?4h，趁热过滤，取 滤液浓缩至密度为1. 30?I. 35g/ml，得浸膏；
[0021] (2)步骤（1)浸膏加入适量乳糖和CMC-Na，混合均匀制软材，挤压制粒，干燥，整 粒，即得所述乌发颗粒剂。
[0022] 为了方便药物的服用，更好为人民大众健康服务，故将其开发为颗粒剂。为了更好 的增加有效成分的含量，应用单因素考察和正交实验设计，以特女贞苷和二苯乙烯苷为指 标成分，考察并确立了最佳提取条件。采用最基本的95%乙醇除去叶绿素等不必要的醇溶 性杂质，降低浸膏含量，可减少成型工艺中辅料的用量，不仅降低了生产的成本，更增加了 颗粒载药量，提高了制剂疗效。
[0023] 本发明运用高效液相色谱技术，以特女贞苷和二苯乙烯苷为考察指标，对提取温 度、乙醇浓度、乙醇用量、提取时间进行单因素分析及正交设计实验，确定加味二至颗粒的 提取工艺，为其开发成质量稳定，能充分发挥疗效的中药制剂奠定基础。
[0024] 本发明在最佳提取工艺的基础上，根据制粒过程及颗粒性状、颗粒吸湿百分率及 流动性对乳糖、糊精、微晶纤维素及羧甲基纤维素钠等辅料进行筛选，确定辅料的组合和配 比。制得的颗粒外观较好，制粒过程损失较少，颗粒均匀，吸湿率较低，而且流动性良好，符 合颗粒剂的基本标准。
[0025] 优选的，制备所述颗粒剂的原料优选为质量之比为30:30:15:15:15的女贞子、墨 旱莲、何首乌、黄精、黑豆。乳糖与羧甲基纤维素钠质量之和优选为浸膏质量的2. 5?3倍， 所述乳糖与羧甲基纤维素钠质量用量之比优选为9:1。
[0026] 本发明的有益效果主要体现在：本发明组合物具有滋补肝肾，补益精血，乌须明目 的功效，主要用于肝肾亏虚，精血不足，须发早白，眩晕耳鸣等；本发明乌发颗粒剂外观较 好，制粒过程损失较少，颗粒均匀，吸湿率较低，而且流动性良好，符合颗粒剂的基本标准， 且载药量大，疗效高，方便随身携带及服用。 (四）
【附图说明】
[0027] 图1为本发明中药组合物提取工艺流程图；
[0028] 图2为特女贞苷标准曲线图；
[0029] 图3为二苯乙烯苷标准曲线图；
[0030] 图4为女贞子药材TLC图；其中，1为样品-3 μ L，2为女贞子对照药材-3 μ L，3为 齐墩果酸对照品-3 μ L ;
[0031] 图5为女贞子颗粒TLC图，其中，1为女贞子阴性-5 μ L，2为原药颗粒-5 μ L，3为 齐墩果酸对照品-5 μ L ;
[0032] 图6为墨旱莲药材TLC图；其中，1为样品-5 μ L，2为墨旱莲对照药材-5 μ L ;
[0033] 图7为墨旱莲颗粒TLC图；其中，1为墨旱莲阴性-5 μ L，2为原药颗粒-5 μ L，3为 墨旱莲对照药材-5 μ L ;
[0034] 图8为何首乌药材TLC图；其中，1为样品-2 μ L，2为何首乌对照药材-2 μ L ;
[0035] 图9为制何首乌颗粒TLC图；其中，1为制何首乌阴性-3 μ L，2为原药颗粒-3 μ L， 3为制何首乌对照药材-2 μ L，4为大黄素对照品-2 μ L，5为大黄素甲醚对照品-2 μ L ;
[0036] 图10为黄精药材TLC图；其中，1为样品-5 μ L，2为黄精对照药材-5 μ L ;
[0037] 图11为黄精颗粒TLC图；其中，1-3为黄精阴性颗粒-5 μ L，4为原药颗粒-5 μ L， 5为黄精对照药材-5 μ L。 (五）
【具体实施方式】
[0038] 下面结合具体实施例对本发明进行进一步描述，但本发明的保护范围并不仅限于 此：
[0039] 女贞子为方中君药，而特女贞苷是女贞子的主要有效成分之一，在现行的2010年 版《中国药典》中，以特女贞苷作为其质量控制指标成分。同时，现代药理研宄表明，何首乌 中二苯乙烯苷是何首乌延缓衰老的主要有效部位。因此本发明采用特女贞苷及二苯乙烯苷 作为评价指标，旨在根据组方中药的特性及功效优化加味二至颗粒的提取工艺，研宄制剂 成型工艺，并起草其质量标准草案，为将其加工成为规范化、标准化的现代中药制剂打下基 础。
[0040] (1)药材：女贞子、墨旱莲、何首