一种普洱茶有效成分的组合物及其在制备治疗降糖的药物或保健食品中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药及保健食品领域，具体涉及一种含有普洱茶的有效成分配比的组 合物及其在制备治疗降糖的药物或保健食品中的应用。
【背景技术】
[0002] 普洱茶原产地主要在云南的思茅地区和西双版纳。随着大叶种的推广，四川、广 东、广西也成为普洱茶生产的省份。随着经济的发展，人们保健意识的增强，普洱茶因其滋 味醇厚回甘，陈香独特的优良品质和其对人体的特殊保健功效起全社会的关注和重视，产 品深受消费者的青睐。
[0003] 普洱茶性温和耐贮藏，适于烹用或泡饮。我国古代不少史籍有很多关于普洱茶功 效的记载：赵学敏《本草纲目拾遗》记载，普黑如漆，醒酒第一，消食化痰，清胃生津，功力尤 大也；《木部》中又云，普洱茶膏能治百病，如肚受寒，用姜汤发散，出汗即可愈，口破喉燥，受 热疼痛，用五分嚼口过夜即愈；陈宗海撰《思茅厅采访》记载"普洱帮助消化驱散寒冷，有解 毒作用。"清宋士雄《随息居饮食谱》云"普洱产者，味重善吐风痰消肉食，凡暑秽疹气腹痛， 霍乱痢疾等症初起，饮之辄愈"。由此可见前人对普洱茶保健经验认为，普洱茶具有消食除 毒，理气去胀，清热化痰，驱风醒酒，治痢抑菌等功效。
[0004] 糖尿病是一种代谢紊乱性疾病，特征表现为高血糖症、糖尿、负氮平衡，有时会出 现酮血症。糖尿病可引起一系列的并发症，如视网膜病、神经系统疾病以及周围血管坏死 等。2型糖尿病也称非胰岛素依赖型糖尿病，一种多因素引发的疾病，表现为胰岛素抵抗，不 仅与1?膜岛素症和1?血糖症有关，还与动脉硬化症、1?血压、血脂异常即X综合征有关。
[0005] 国内外学者做了大量的前期研究工作，从临床等角度初步证明了普洱茶确实具有 降血糖血脂功效。根据文献检索普洱茶中含有的多种组分，例如茶褐素组分、茶多酚组分和 咖啡因组分等在降血糖方面都有相应的报道，例如文献报道中茶多酚在大剂量下能降低空 服血糖和餐后血糖，茶色素(包括茶黄素、茶红素和茶褐素等水溶性色素）已经被开发成胶 囊应用到糖尿病的辅助治疗当中，尤其是伴有微循环障碍的2型糖尿病患者的辅助治疗 等。然而普洱茶中的这些组分在降血糖功效中都分别发挥什么作用，哪些组分贡献最大，什 么样的配伍配比能够发挥最大的降糖功效，尚无结论。
[0006] 为探究这三类组分各自的作用以及它们的配伍后的生物学活性，本发明进行了深 入的研究，经过对茶褐素组分、茶多酚组分和咖啡因组分的提取分离，并将它们进行多种配 比筛选。
【发明内容】
[0007] 本发明提供了一种含有普洱茶有效成分的组合物，包括0~5重量份的茶多酚组 分，6~12重量份的茶褐素组分以及0~1重量份的咖啡因组分，所述茶多酚组分、茶褐素 组分、咖啡因组分是按照如下方法进行制备的：
[0008] 茶褐素组分制备方法：
[0009] 普洱茶加水升温浸提1-3次，每次0. 5-1小时，提取液浓缩后加90-100%乙醇（v/ v)至含醇量70-80% (v/v)，静至12小时以上，醇沉物干燥得到茶褐素粗品，茶褐素粗品用 水复溶，过滤，滤液浓缩至干得到茶褐素组分；
[0010] 茶多酚组分制备方法：
[0011] 普洱茶加水升温浸提1-3次，每次0. 5-1小时，提取液浓缩后加90-100%乙醇（v/ v)至含醇量70-80% (v/v)，静至12小时以上，得到上清液，经浓缩干燥得到粗品，将粗品溶 于水中，加入三氯化铝，用碳酸氢钠溶液调节PH值到4-6,静置，离心，分离沉淀物用硫酸溶 液溶解，溶液用乙酸乙酯萃取，萃取物除去溶剂得到茶多酚组分；
[0012] 咖啡因组分制备方法：
[0013] 普洱茶加水升温浸提1-3次，每次0. 5-1小时，提取液浓缩后加90-100%乙醇（v/ v)至含醇量70-80% (v/v)，静至12小时以上，得到上清液，经浓缩干燥得到粗品，将粗品溶 于水中，加入三氯化铝，用碳酸氢钠溶液调节PH值到4-6,静置，离心，得到上清液，上清液 经浓缩干燥得到固体，用水复溶，过滤，过大孔吸附树脂柱，并用水洗脱得到流出液，上样流 出液和水洗液浓缩，用氯仿萃取，萃取物经过分离得到咖啡因组分。
[0014] 进一步的，本发明的茶多酚组分、茶褐素组分、咖啡因组分优选按照如下方法进行 制备：
[0015] 茶褐素组分制备方法：
[0016] 普洱茶加10倍量的水80°C高温浸提三次，每次0. 5-1小时，合并提取液70°C以下 减压浓缩至相对密度1. 05~1. 10,加95%乙醇醇沉至80%，静至12小时以上，醇沉物真空 减压干燥得到茶褐素粗品，用水复溶过滤，滤液70°C以下减压浓缩至干，得到茶褐素组分； [0017] 茶多酚组分制备方法：
[0018] 普洱茶加10倍量的水80°C高温浸提三次，每次0. 5-1小时，合并提取液70°C以 下减压浓缩至相对密度1. 05~1. 10,加95%乙醇醇沉至80%，静至12小时以上，得到上清 液，经浓缩干燥得到粗品，将粗品溶于水中，加入等质量的三氯化铝，用碳酸氢钠溶液调节 PH值到5. 4,静置，离心，沉淀用硫酸溶液转溶，用乙酸乙酯萃取，萃取物除去溶剂得到茶多 酚组分；
[0019] 咖啡因组分制备方法：
[0020] 普洱茶加10倍量的水80°C高温浸提三次，每次0. 5-1小时，合并提取液70°C以 下减压浓缩至相对密度1. 05~1. 10,加95%乙醇醇沉至80%，静至12小时以上，得到上清 液，经浓缩干燥得到粗品，将粗品溶于水中，加入等质量的三氯化铝，用碳酸氢钠溶液调节 PH值到5. 4,静置，离心，上清液经浓缩干燥得到固体，加水复溶，过滤，滤液过大孔吸附树 脂柱，并用水洗脱得到流出液和水洗液，减压真空浓缩至比重1. 10~1. 15,用氯仿萃取三 次，萃取物经过分离得到咖啡因组分。
[0021] 本发明的含有普洱茶有效成分的组合物，优选包括5重量份茶多酚组分，12重量 份的茶褐素组分以及〇重量份的咖啡因组分。
[0022] 根据本发明的另一实施方式，所述的组合物，优选包括0重量份茶多酚组分，6重 量份的茶褐素组分以及〇. 5重量份的咖啡因组分
[0023] 根据本发明的另一实施方式，所述的组合物，优选包括0重量份茶多酚组分，12重 量份的茶褐素组分以及1重量份的咖啡因组分。
[0024] 根据本发明的另一实施方式，所述的组合物，优选包括2. 5重量份茶多酚组分，12 重量份的茶褐素组分以及〇重量份的咖啡因组分。
[0025] 根据本发明的另一实施方式，所述的组合物，优选包括5重量份茶多酚组分，6重 量份的茶褐素组分以及〇重量份的咖啡因组分。
[0026] 根据本发明的另一实施方式，所述的组合物，优选包括0重量份茶多酚组分，12重 量份的茶褐素组分以及〇重量份的咖啡因组分。
[0027] 本发明还提供所述含有普洱茶有效成分的组合物，其在制备治疗或预防糖尿病的 药物或食品中的应用。
[0028] 本发明所述的治疗或预防糖尿病的用途是通过抑制α -葡萄糖苷酶的活性来实 现的。
[0029] 本发明所述的治疗或预防糖尿病的用途是通过抑制醛糖还原酶的活性来实现的。
[0030] 本发明所述的治疗或预防糖尿病的用途是通过抑制蛋白酪氨酸磷酸酶-IB (protein tyrosine phosphataselB，PTP_lB)的活性来实现的。
[0031] 本发明还包括，含有所述普洱茶有效成分的药物或食品组合物，本发明所述的食 品包括保健食品，包括但不限于以下食品形式：饮料、乳制品、茶叶、糕点、糖果等。
[0032] 本发明的药物组合物中的药物活性成分，其在组合物中所占重量百分比可以是 0. 01-99. 99%，其余为药物可接受的载体。本发明的药物组合物，以单位剂量形式存在，所述 单位剂量形式是指制剂的单位，如片剂的每片，胶囊的每粒胶囊，口服液的每瓶，颗粒剂每 袋等。
[0033] 本发明的药物组合物可以是任何可药用的剂型，这些剂型包括：片剂、糖衣片剂、 薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸 齐?、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴 剂、贴剂。本发明的制剂，优选的是口服剂型，如：胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、 丹剂、骨剂等。
[0034] 本发明的药物组合物，其口服给药的制剂可含有常用的赋形剂，诸如粘合剂、填充 剂、稀释剂、压片剂、润滑剂、崩解剂、着色剂、调味剂和湿润剂，必要时可对片剂进行包衣。
[0035] 适用的填充剂包括纤维素、甘露糖醇、乳糖和其它类似的填充剂。适宜的崩解剂包 括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羟基乙酸淀粉钠。适宜的润滑剂包括，例如硬 脂酸镁。适宜的药物可接受的湿润剂包括十二烷基硫酸钠。
[0036] 可通过混合，填充，压片等常用的方法制备固体口服组合物。进行反复混合可使 活性物质分布在整个使用大量填充剂的那些组合物中。
[0037] 口服液体制剂的形式例如可以是水性或油性悬浮液、溶液、乳剂、糖浆剂或酏剂， 或者可以是一种在使用前可用水或其它适宜的载体复配的干燥产品。这种液体制剂可含有 常规的添加剂，诸如悬浮剂，例如山梨醇、糖浆、甲基纤维素、明胶、羟乙基纤维素、羧甲基纤 维素、硬脂酸铝凝胶或氢化食用脂肪，乳化剂，例如卵磷脂、脱水山梨醇一油酸酯或阿拉伯 胶；非水性载体(它们可以包括食用油)，例如杏仁油、分馏椰子油、诸如甘油的酯的油性酯、 丙二醇或乙醇；防腐