一种治疗慢性子宫内膜炎的中药制剂的制作方法_3

文档序号:8388455阅读:来源:国知局
醇洗脱,收集乙醇 洗脱液,去除溶剂,得到原料药粉装入胶囊。
【具体实施方式】
[0064] 实施例1配方: 龙牙草5g、三消草5g、三愣筋骨草5g、牛膝5g、万寿菊5g、大蓑衣藤根5g、下果藤5g、藁 根5g、橙叶5g、塞菜5g、囊荷5g、鞭打绣球5g、复叶披麻草根5g、南蛇藤根5g、珍珠菜5g、上 树咳5g、薏该叶5g、薏该根5g、蕹菜根5g、小雪人参5g、三七花5g、梓条花5g、柿霜5g、金银 花5g、三七花5g〇
[0065] 制备方法: 按配方比例将原料药加入5-10倍量的60-90 %乙醇浸泡1-2小时,加热提取2次,每 次1-2小时,去上清液,合并提取液,80-120目滤过,再经截流分子量为5000-10000的超滤 柱超滤,超滤液减压浓缩相对密度为80°C时1. 36的浸膏,加热浓缩,30分钟~45分钟,提 取活性成份,将浓缩液静置成糊状,药糊继续加热浓缩至浸膏状,加蜂蜜搓成丸剂。
[0066] 用法用量:温水送服,3次/日,3粒/次,4. 5g/粒。
[0067] 实施例2配方: 龙牙草6g、三消草6g、三愣筋骨草6g、牛膝6g、万寿菊6g、大蓑衣藤根6g、下果藤6g、藁 根6g、橙叶6g、塞菜6g、囊荷6g、鞭打绣球6g、复叶披麻草根6g、南蛇藤根6g、珍珠菜6g、上 树咳6g、薏该叶6g、薏该根6g、蕹菜根6g、小雪人参6g、三七花6g、梓条花6g、柿霜6g、金银 花6g、三七花6g〇
[0068] 制备方法:步骤a,将原料药材放入10倍量乙醇中,加热回流提取2次,每次1~2 小时,提取活性成份,将2次提取液合并过滤静置; 步骤b,将提炼过的药渣放入10倍量水中,加热回流提取3次,每次45分钟~1小时, 将3次提取液合并,过滤静置; 步骤c,将上述两种滤液合并,减压回收乙醇并浓缩至药液浓度为0. 4g生药/mL,抽滤 后,滤液的相对密度约为20°C时1. 06 ;上述滤液经体积为IOL的大孔吸附树脂柱,先用10 倍树脂柱体积的去离子水或蒸馏水洗脱,再用5倍树脂柱体积的95%乙醇洗脱,收集乙醇 洗脱液,去除溶剂,得到原料药粉装入胶囊。
[0069] 实施例3配方: 龙牙草7g、三消草7g、三楞筋骨草7g、牛膝7g、万寿菊7g、大蓑衣藤根7g、下果藤7g、藁 根7g、橙叶7g、塞菜7g、囊荷7g、鞭打绣球7g、复叶披麻草根7g、南蛇藤根7g、珍珠菜7g、上 树咳7g、薏苡叶7g、薏苡根7g、蕹菜根7g、小雪人参7g、三七花7g、柠条花7g、柿霜7g、金银 花7g、三七花7g。
[0070] 制备方法:按配方比例将原料药加入5-10倍量的60-90%乙醇浸泡1-2小时, 加热提取2次,每次1-2小时,去上清液,合并提取液,80-120目滤过,再经截流分子量为 5000-10000的超滤柱超滤,超滤液减压浓缩相对密度为80°C时1. 36的浸膏,加热浓缩,30 分钟~45分钟,提取活性成份,将浓缩液静置成糊状,药糊继续加热浓缩至浸膏状,加蜂蜜 搓成丸剂。
[0071] 实施例4配方: 龙牙草8g、三消草8g、三楞筋骨草8g、牛膝8g、万寿菊8g、大蓑衣藤根8g、下果藤8g、藁 根8g、橙叶8g、塞菜8g、囊荷8g、鞭打绣球8g、复叶披麻草根8g、南蛇藤根8g、珍珠菜8g、上 树咳8g、薏该叶8g、薏该根8g、蕹菜根8g、小雪人参8g、三七花8g、梓条花8g、柿霜8g、金银 花8g、三七花8g〇
[0072] 制备方法:步骤a,将原料药材放入10倍量乙醇中,加热回流提取2次,每次1~2 小时,提取活性成份,将2次提取液合并过滤静置; 步骤b,将提炼过的药渣放入10倍量水中,加热回流提取3次,每次45分钟~1小时, 将3次提取液合并,过滤静置; 步骤c,将上述两种滤液合并,减压回收乙醇并浓缩至药液浓度为0. 4g生药/mL,抽滤 后,滤液的相对密度约为20°C时1. 06 ;上述滤液经体积为IOL的大孔吸附树脂柱,先用10 倍树脂柱体积的去离子水或蒸馏水洗脱,再用5倍树脂柱体积的95%乙醇洗脱,收集乙醇 洗脱液,去除溶剂,得到原料药粉装入胶囊。
[0073] 实施例5配方: 龙牙草l〇g、三消草l〇g、三楞筋骨草l〇g、牛膝l〇g、万寿菊l〇g、大蓑衣藤根l〇g、下果 藤l〇g、藁根l〇g、橙叶l〇g、塞菜l〇g、囊荷l〇g、鞭打绣球l〇g、复叶披麻草根l〇g、南蛇藤 根10g、珍珠菜10g、上树咳10g、薏该叶10g、薏该根10g、蕹菜根10g、小雪人参10g、三七花 l〇g、柠条花l〇g、柿霜l〇g、金银花l〇g、三七花l〇g。
[0074] 制备方法: 按配方比例将原料药加入5-10倍量的60-90 %乙醇浸泡1-2小时,加热提取2次,每 次1-2小时,去上清液,合并提取液,80-120目滤过,再经截流分子量为5000-10000的超滤 柱超滤,超滤液减压浓缩相对密度为80°C时1. 36的浸膏,加热浓缩,30分钟~45分钟,提 取活性成份,将浓缩液静置成糊状,药糊继续加热浓缩至浸膏状,加蜂蜜搓成丸剂。
[0075] 内用药物实验 1、急性毒性试验 应用小鼠进行急性毒性实验表明:小鼠口服灌胃本发明的中药制剂胶囊剂,在488. Sg 生药/kg剂量下,给药后小鼠出现轻微活动减少,1小时左右恢复正常,给药后连续观察7 天,无一动物死亡,其全身状况、饮食、摄水、小便和体重增长均正常,实验结果表明:小鼠口 服灌胃本发明的中药制剂胶囊剂的最大给药量为488. 8g生药/kg/d(LD 50 > 488. 8g生 药/kg)。本发明的中药制剂每日临床用药总量为0.1 g生药/kg/d ;按体重计,小鼠灌胃本 发明的中药制剂的耐受量为临床病人的4888倍。提示该药急性毒性低,临床用药安全。
[0076] 2、长期毒性试验 选用SD大鼠,给予不同浓度(18. 0、6. 0、2. Og生药/kg)的本发明的中药制剂丸剂,每 天灌胃一次,连续90天,末次给药后24小时各组活杀1/2动物(雌雄各半),其余1/2动物 继续观察2周后活杀。试验期间观察动物的外观、一般行为、摄食量、体重变化,给药后90 天和停药2周进行血液学(RBC、HB、网织红细胞、PLT、CT、WBC及分类)和血液生化(AST、 ALT、ALP、Glu、BUN、Crea、TP、T. BIL、ALB、CH0L)、尿液生化、脏器系数、病理组织学等指标检 查。试验结果表明:本发明制剂在高、中、低剂量组动物一般状态良好,外观体征、行为活动、 进食量和体重增长均无异常变化;三个剂量组及对照组血液学检查、血液生化学、尿液生化 检查均在正常范围,组间无显著差异;各组主要脏器组织病理学检查未见明显异常。上述指 标停药2周后也未见改变。本试验用药剂量分别为临床用药剂量的180、60、20倍,根据试 验结果本发明的中药制剂在高、中、低三个剂量(18. 0、6. 0、2. Og生药/kg)连续90天给药 对大鼠无明显影响,无明确的毒性靶器官和敏感指标,恢复期观察也未见延迟性毒性反应, 提示本发明的中药制剂临床应用的剂量安全性较高。
[0077] 3、动物局部刺激试验: 本发明片剂的豚鼠皮肤过敏试验和蜜炼丸剂大鼠直肠用药刺激性试验。结果表明:皮 肤过敏试验,高剂量组〇.8g(药粉)/kg、低剂量组0.1 g(药粉)/kg,分别相当于拟临床人用 量[0. 04g (药粉)/kg]的20倍、2. 5倍,经皮肤给药,均未见动物产生变态反应;直肠用药刺 激性试验高剂量组5. Og (药粉)/kg,低剂量组3. 2g (药粉)/kg,分别相当于拟临床人用量 的125、80倍,在规定的时间内观察直肠粘膜均无充血、水肿等现象,病理组织学检查与空 白对照组比较无明显差异,未见出现明显的刺激性反应,每组留存的部分动物其全
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