一种辅酶q10肌内注射液及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及辅酶Qio的配方、剂型及其制备方法，特别是涉及辅酶Qio肌内注射液 及其制备方法，属于生化医药领域。
【背景技术】
[0002] 辅酶QlO是一种脂溶性醌类化合物，它由1个对苯醌环链接1条含有10个类异 戊二烯单位的侧链(为优势构型）组成(结构式见下图)，因此该药品稳定性很好，对高温、高 湿、酸、氧化都不敏感，只对光、碱不稳定。
[0003] 辅酶QlO具有类维生素K的结构，其结构式I如下所示，具有很多生物学功能，为 生物体内源合成性物质，存在于线粒体中，以电子传递链的形式参与细胞的有氧呼吸生成 能量物质ATP，因此在人体内广泛存在，且毒副作用极低。
【主权项】
1. 一种辅酶QlO肌内注射液，由活性成分辅酶Q10、溶剂(注射用植物油)、抗氧化剂、镇 痛剂、防腐剂组成。
2. 如权利要求1所述的辅酶QlO肌内注射液，其特征在于溶剂为注射用植物油，包括： 蓖麻油、橄榄油、大豆油、中链油、茶油。
3. 如权利要求1所述的辅酶QlO肌内注射液，其特征在于抗氧化剂包括：Vc、Ve( a -生 育酚)、没食子丙酯、BHT、TBHQ、BHA。
4. 如权利要求1所述的辅酶QlO肌内注射液，其特征在于镇痛剂：苯甲醇。
5. 如权利要求1所述的辅酶QlO肌内注射液，其特征在于防腐剂包括：苯甲酸、尼泊 金。
6. 如权利要求1、2、3、4、5所述的辅酶QlO肌内注射液，其特征在于每1000瓶所述注射 液的优选组分为：辅酶QlO:5g;蓖麻油：补加至2L;Ve:0. 5% (质量百分比);苯甲醇：2% (质 量百分比）。
7. -种辅酶QlO肌内注射液的制备方法，其特征在于包含下述步骤： 1) 按权利要求1、2、3、4、5所述配方秤取，先将植物油在高纯氮气保护下加热至60°C， 再将辅酶QlO加入，搅拌至完全溶解，得到中间体A; 2) 放冷至室温后检查是否有晶体析出，如有析出，重复1)步骤；如未析出进行3)步骤； 3) 将抗氧化剂、镇痛剂、防腐剂依次加入中间体A，室温下搅拌至溶解后，得到中间体 B； 4) 中间体B过0. 45ym的油性微孔滤膜，除去肉眼不可见晶体、不溶性微粒等，得到中 间体C; 5) 先将包装容器(安剖瓶、加盖预充式注射器）预充入高纯氮气，再将中间体C按剂量 (2ml)罐装至容器中，得到中间体D; 6) 将中间体D置入旋转式灭菌柜中，在115°C下灭菌30min; 7) 对灭菌后产品，以人工或自动的方式进行灯检和全检，对不合格产品予以报废处理， 合格品包装后置于阴凉、避光处入库贮存。
【专利摘要】本发明公开了辅酶Q10皮下注输液配方及其制备方法，所述注射液由辅酶Q10、溶剂（注射用植物油）、抗氧化剂、防腐剂组成，活性成分为辅酶Q10.其制备方法是将辅酶Q10、抗氧化剂，加入加热后的溶剂中，溶解后加入防腐剂，定容，过滤，封装，灭菌制成符合注射剂要求的适合皮下注射的制剂。本发明解决了辅酶Q10生物利用度低，水溶液中稳定性差、易析出、保质期短，不使用Tween80等有安全隐患的表面活性剂，提高了强光下的稳定性，同时避免了口服制剂人体吸收时的首过效应，降低了输液的安全风险，避免了粉针、水针的交叉感染，同时能够维持稳定的血药浓度，减少相关副作用，使辅酶Q10的临床应用水平及安全性上升到了一个新的境界。
【IPC分类】A61K31-122, A61P9-06, A61K9-08, A61P25-16, A61P9-12, A61P9-04, A61P9-10, A61P25-14
【公开号】CN104771357
【申请号】CN201410013322
【发明人】刘成, 祝国华, 丁多浩, 王楠, 李克江, 吴晓波
【申请人】成都英诺新科技有限公司
【公开日】2015年7月15日
【申请日】2014年1月13日