皮肤美白组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明一般涉及可以用于改善皮肤视觉外观的组合物。在一些方面，本发明的组 合物可以包括例如增白皮肤、使皮肤颜色均匀、或治疗色素沉积过度的成分的组合。成分的 这种组合可以包括在大范围的产品制剂（例如精华液、眼霜、美容霜、凝胶剂、面膜等）中。
【背景技术】
[0002] 人皮肤的颜色由黑色素带来。黑色素产生于特定的树突细胞黑素细胞中，其被发 现于皮肤的表皮的基细胞之下或之间（美国专利号5 411 741)。当暴露于损害性环境因 素如太阳的紫外线（UV)辐射、刺激物和污染时，角化细胞（皮肤的最外层细胞）释放信 号分子如α-促黑激素（a-MSH)和炎性细胞因子。这些激素引发黑素细胞产生黑色素 (Garcia-Borron 等，2005)。
[0003] 典型的色素沉积特征为皮肤的均匀一致的着色。许多个体具有过量的黑素细胞 色素沉积或者色素沉积过度斑，其可能导致皮肤的着色变化或异常色素沉积。这可能导致 不受欢迎的斑点或黑斑如衰老性着色斑、雀斑、黑斑病、褐斑病或老年斑、白斑、晒伤色素沉 积、由于摩擦、晒伤、受伤或皮炎、光毒性反应或其他类似的小的过度着色损伤导致的炎后 色素沉积过度。常常期望的是美白这些区域或者使皮肤的不规则着色区域均匀的外观。个 体也可能希望增加皮肤的洁白或者降低皮肤的总色素沉积水平。在任一种情况下，色素沉 积过度通常被视为化妆上不希望的并且个体常常希望美白皮肤。
[0004] 在一些情况下，使用一种皮肤美白成分对例如具有明显色素沉积过度、雀斑、老年 斑的个体可能不是有效的。此外，组合各种皮肤美白成分的之前的尝试未能产生预期效果， 并且在某些情况下产生了不利的结果（Talwar 1993)。
【发明内容】
[0005] 本发明通过提供美白皮肤、减小不均匀皮肤着色的外观、和/或治疗黑色素沉积 的皮肤（melasmic skin)的有效的天然替代物克服了现有技术的缺陷。该解决方案前提 是以下成分组合的发现：高山火绒草（Leontopodium alpinum)提取物、鹿角菜（Halidrys siloquosa)提取物、植物氨基酸、烟酰胺、己基间苯二酷、海岸松（Pinus pinaster)提取 物、白桦（Betula alba)提取物、香葫（Lentinusedodes)菌丝体提取物、和/或金武扇仙人 掌（Opuntia tuna)果提取物，这些成分可以用于改善皮肤的视觉外观、增白或美白皮肤颜 色或肤色、治疗色素沉积过度或其他相关疾病、和使人的肤色均匀。这种成分组合可以用于 多种产品制剂中（例如美容霜、洁面乳、乳剂如护肤液或护肤霜、面膜、凝胶剂等）。
[0006] 在一个实例中，公开了一种局部皮肤组合物，其包含有效量的高山火绒草提取物、 鹿角菜（Halidrys siloquosa)提取物、植物氨基酸、烟酰胺、己基间苯二酷、海岸松（Pinus pinaster)提取物和白桦（Betula alba)提取物的组合，并还包含丙稀酰二甲基牛磺酸按 /VP共聚物、聚山梨醇酯20、丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物、三乙醇胺和黄原 胶。可替代地，所述成分的一种或任意组合可以用于本发明的组合物。在所述组合物内的 成分的量可以变化（例如可以低到0.000001%到高达80% w/w或其中的任意范围）。在一 个实例中，所述组合物包含〇. 001-0. 1重量％的高山火绒草提取物、〇. 1-1. 〇重量％的鹿角 菜提取物、
[0007] 0. 1-1.0重量％的植物氨基酸、1-5重量％的烟酰胺、0. 1-0. 5重量％的己基间苯 二酚、0. 001-0. 1重量％的海岸松提取物、0. 001-0. 1重量％的白桦提取物、0. 1-1重量％的 丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物、0. 1-0. 5重量％的聚山梨醇酯20、0. 1-0. 5重量％的丙 烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物、0. 1-0. 5重量％的三乙醇胺和0. 01-0. 2重量％ 的黄原胶。在一些方面，所述组合物还包含水，在一个实例中，所述组合物包含70-80重 量％的水。在一个实例中，所述组合物还包含丁二醇、甘油、二氧化硅、环戊硅氧烷、二甲基 硅油、EDTA二钠、辛甘醇、1，2-己二醇、羟丙基环糊精、和山梨酸钾。在一些方面，所述组合 物包含：3-6重量％的丁二醇、3-6重量％的甘油、1-5重量％的二氧化硅、1-4重量％的环戊 硅氧烷、1-3重量％的二甲基硅油、0. 1-0. 5重量％的EDTA二钠、0. 1-0. 5重量％的辛甘醇、 0. 1-0. 5重量％的1，2-己二醇、0. 01-0. 5重量％的羟丙基环糊精、和0. 001-0. 05重量％的 山梨酸钾。在一些方面，公开了施用本文公开的任意局部皮肤组合物的方法，包括施用所述 组合物至皮肤。在一些方面，公开了美白皮肤、减小不均匀肤色的外观、或治疗黑色素沉积 的皮肤的方法，包括施用有效量的所公开的任意局部皮肤组合物至皮肤。
[0008] 在另一个方面，公开了一种局部皮肤组合物，其包含高山火绒草提取物、鹿角菜提 取物、植物氨基酸、烟酰胺、香菇菌丝体提取物和甘油中的任一种、其任意组合或全部。在所 述组合物内的成分的量可以变化（例如可以低到0.000001%到高达85% w/w或其中的任 意范围）。在一个实例中，所述组合物包含水。在另一个实例中，所述组合物包含55-80重 量％的水。在一些方面，所述组合物还包含凡士林、油酸辛基十二醇酯、戊二醇、氢化聚癸 烯、硬脂酸甘油酯、二十烷醇、PEG-100硬脂酸酯、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物、鲸蜡 硬脂醇、苯甲醇、合成蜡、二十二醇、鲸蜡硬脂基葡糖苷、微晶蜡/蜡微晶、苯氧乙醇、花生醇 葡糖苷、黄原胶、鲸蜡硬脂醇醚-20、EDTA二钠、醋酸生育酚、和三乙醇胺。在其他方面，所 述组合物包含5-11重量％的凡士林、3-11重量％的甘油、1-7重量％的油酸辛基十二醇酯、 1-7重量％的戊二醇、0. 5-6重量％的氢化聚癸烯、0. 5-6重量％的硬脂酸甘油酯、0. 1-4重 量％的二十烷醇、0. 1-4重量％的PEG-100硬脂酸酯、0. 1-4重量％的丙烯酰二甲基牛磺酸 铵/VP共聚物、0. 1-4重量％的鲸蜡硬脂醇、0. 1-4重量％的苯甲醇、0. 1-4重量％的合成蜡、 〇. 1-4重量％的二十二醇、0. 1-4重量％的鲸蜡硬脂基葡糖苷、0. 1-1. 5重量％的微晶蜡/ 蜡微晶、0. 1-1. 5重量％的苯氧乙醇、0. 1-1. 5重量％的花生醇葡糖苷、0. 1-1重量％的黄原 胶、0. 01-0. 5重量％的鲸蜡硬脂醇醚-20、0. 01-0. 5重量％的EDTA二钠、0. 01-0. 3重量％ 的醋酸生育酚、和0. 01-0. 3重量％的三乙醇胺。
[0009] 在一个实例中，公开了一种局部皮肤组合物，其包含高山火绒草提取物、鹿角菜提 取物、植物氨基酸、烟酰胺、香菇菌丝体提取物、甘油和55-80重量％的水中的任一种、其任 意组合或全部。在所述组合物内的成分的量可以变化（例如可以低到0.000001%到高达 85% w/w或其中的任意范围）。在一个方面，所述组合物还包含丁二醇、二乙烯基聚二甲基 硅氧烷（divinyldimethicone)/聚二甲基硅氧烷共聚物、甲基葡糖醇聚醚-20、聚二甲基娃 氧烷、生物糖胶-1、苯氧乙醇、聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、三乙 醇胺、丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物、泛醇、C12-13链烷醇聚醚-23、C12-13 链烷醇聚醚-3、EDTA二钠、甘草酸二钾、和黄原胶。在另一个方面，所述组合物包含5-15重 量％的甘油、1-10重量％的丁二醇、1-10重量％的二乙烯基聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅 氧烷共聚物、1-10重量％的甲基葡糖醇聚醚-20、0. 1-5重量％的聚二甲基硅氧烷、0. 1-5重 量％的生物糖胶-l、〇. 1-2重量％的苯氧乙醇、0. 1-5重量％的聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚 二甲基硅氧烷交联聚合物、0. 1-1重量％的三乙醇胺、0. 1-1重量％的丙烯酸酯/C10-30烷 基丙烯酸酯交联聚合物、〇. 1-1重量％的泛醇、〇. 05-0. 5重量％的C12-13链烷醇聚醚-23、 0· 05-0. 5重量％的C12-13链烷醇聚醚-3、0· 01-0. 5重量％的EDTA二钠、0· 01-0. 5重量％ 的甘草酸二钾、〇. 01-0. 5重量％的黄原胶。
[0010] 在一个实例中，公开了一种局部皮肤组合物，其包含高山火绒草提取物、鹿角菜 提取物、植物氨基酸、烟酰胺、0. 1-3重量％的香菇菌丝体提取物、甘油和55-80重量％的 水中的任一种、其任意组合或全部。在所述组合物内的成分的量可以变化（例如可以低 到0.000001%到高达85% w/w或其中的任意范围）。在一个方面，所述组合物还包含二 氧化钛、丁二醇、生物糖胶-1、聚丙烯酰胺、水解霍霍巴酯、丙二醇、C13-14异链烷烃、双咪 唑烷基脲、聚丙烯酸钠、苯甲醇、月桂醇聚醚-7、霍霍巴酯和对羟基丙甲酸甲酯。在另一方 面，所述组合物包含5-25重量％的甘油、3-15重量％的二氧化钛、1-10重量％的丁二醇、 〇. 1-3重量％的生物糖胶-l、〇. 1-3重量％的聚丙烯酰胺、0. 1-3重量％的水解霍霍巴酯、 〇. 1-3重量％的丙二醇、0. 1-3重量％的(：13-14异链烷烃、0. 1-1重量％的双咪唑烷基脲、 0. 1-1重量％的聚丙烯酸钠、0. 05-0. 5重量％的苯甲醇、0. 05-0. 5重量％的月桂醇聚醚-7、 0. 05-0. 5重量％的霍霍巴酯、和0. 05-0. 5重量％的对羟基丙甲酸甲酯。
[0011] 在另一个方面，公开了一种局部皮肤组合物，其包含高山火绒草提取物、鹿角菜提 取物、和烟酰胺中的任一种、其任意组合或全部。在所述组合物内的成分的量可以变化（例 如可以低到0. 000001 %到高达85% w/w或其中的任意范围）。在一个方面，所述组合物包 含0. 001-0. 1重量％的高山火绒草提取物、0. 1-1. 0重量％的鹿角菜提取物、和1-5重量％ 的烟酰胺。在一个实例中，所述组合物还包含水。在另一个实例中，所述组合物包含70-80 重量％的水。在一个方面，所述组合物还包含丁二醇、生物糖胶-1、甘油、PPG-5-鲸蜡醇聚 醚-20、苯氧乙醇、双-PEG/PPG-20/20聚二甲基硅氧烷、羟丙基环糊精、苯甲醇、EDTA二钠、 甘草酸二钾、乙基己基甘油、和三乙醇胺。在另一个方面，所述组合物包含6-25重量％的 丁二醇、1-7重量％的生物糖胶-1、0. 1-5重量％的甘油、0. 1-4重量％的PPG-5-鲸蜡醇聚 醚-20、0.1-3重量％的苯氧乙醇、0.1-1.5重量％的双^^6^^6-20/20聚二甲基硅氧烷、 0. 01-1. 5重量％的羟丙基环糊精、0. 01-1. 5重量％的苯甲醇、0. 01-1. 5重量％的EDTA二 钠、0.01-1. 5重量％的甘草酸二钾、0.01-1. 5重量％的乙基己基甘油、和0.005-1重量％的 二乙醇胺。
[0012] 在另一个方面，公开了一种局部皮肤组合物，其包含高山火绒草提取物、鹿角菜提 取物、和植物氨基酸中的任一种、其任意组合或全部。在所述组合物内的成分的量可以变 化（例如可以低到0. 000001%到高达85% w/w或其中的任意范围）。在一个实例中，所述 组合物包含0. 0005-0. 01重量％的高山火绒草提取物、0. 01-. 01重量％的鹿角菜提取物、 和0.005-0. 1重量％的植物氨基酸。在另一个实例中所述组合物还包含水。在仍另一个实 例中，所述组合物包含5-40重量％的水。在一个方面，所述组合物还包含甘油、硬脂酸钾、 二丙二醇、山梨醇、肉豆蔻酸钾、肉豆蔻酸、硬脂酸甘油酯SE、PEG-60甘油异硬脂酸酯、硬脂 酸、甲基椰油酰基牛磺酸钠、PEG-32、月桂酸钾、硬脂酸乙二醇酯、苯甲醇、PEG-6、聚季铵盐 ⑵、月桂酸、氯化钠、PEG-4月桂酸醋、和巴西酸乙二醇醋（ethylene brassylate)。在另一 个方面，所述组合物包含10-40重量％的甘油、10-40重量％的硬脂酸钾、3-15重量％的二 丙二醇、1-10重量％的山梨醇、1-10重量％的肉豆蔻酸钾、1-10重量％的肉豆蔻酸、1-5重 量％的硬脂酸甘油酯SE、1-5重量％的PEG-60甘油异硬脂酸酯、1-5重量％的硬脂酸、0. 5-3 重量％的甲基椰油酰基牛磺酸钠、0. 5-3重量％的PEG-32、0. 5-3重量％的月桂酸钾、0. 5-3 重量％的硬脂酸乙二醇酯、0. 1-3重量％的苯甲醇、0. 1-3重量％的PEG-6、0. 1-1. 5重量％ 的聚季铵盐（7)、0. 1-1. 5重量％的月桂酸、0. 1-1. 5重量％的氯化钠、0. 1-1重量％的PEG-4 月桂酸酯和〇. 05-1重量％的巴西酸乙二醇酯。在再一个方面，所述组合物配制为洗面乳。
[0013] 在一些方面，所公开的成分组合还包含仙人果果实提取物。在另一个方面，所述组 合包含0. 0001-0. 015重量％的仙人果果实提取物。
[0014] 在一些实施方案中，所公开的成分组合用于保湿霜、面部爽肤水、日霜、夜霜、布面 膜或眼膜、或水凝胶面膜产品、面膜或洗面乳制剂中。
[0015] 在一个方面，本文公开了抑制黑素生成、黑素体转移、和/或糖化的方法，其包括 局部施用本文公开的任意组合至对其有需要的皮肤，其中所述组合抑制黑素生成、黑素体 转移、或糖化。在另一个方面，所述方法包括其中施用组合物至皮肤上的黑点、肤色不均匀 皮肤、或色素沉积过度的皮肤。
[0016] 还公开了本发明的下列实施方案1-33。实施方案1是一种局部皮肤组合物，其 包含有效量的高山火绒草提取物、鹿角菜提取物、植物氨基酸、烟酰胺、己基间苯二酚、海 岸松（Pinus pinaster)提取物、白桦（Betula alba)提取物、丙稀酰二甲基牛磺酸按/ VP共聚物、聚山梨醇酯20、丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物、三乙醇胺和黄原 胶，其中该组合物能够增白或美白皮肤。实施方案2是实施方案1的局部皮肤组合物，其 包含0. 001-0. 1重量％的高山火绒草提取物、0. 1-1. 0重量％的鹿角菜提取物、0. 1-1. 0重 量％的植物氨基酸、1-5重量％的烟酰胺、0. 1-0. 5重量％的己基间苯二酚、0.001-0. 1重 量％的海岸松（Pinus pinaster)提取物、0.001-0. 1重量％的白桦（Betula alba)提取 物、0. 1-1重量％的丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物、0. 1-0. 5重量％的聚山梨醇酯20、 0. 1-0. 5重量％的丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物、0. 1-0. 5重量％的三乙醇 胺、和0.01-0. 2重量％的黄原胶。实施方案3是实施方案1的局部皮肤组合物，其中，所 述组合物还包含水。实施方案4是实施方案3的局部皮肤组合物，其包含70-80重量％的 水。实施方案5是实施方案4的局部皮肤组合物，其中，所述组合物还包含丁二醇、甘油、 二氧化硅、环戊硅氧烷、二甲聚氧硅烷、EDTA二钠、辛甘醇、1，2-己二醇、羟丙基环糊精、和 山梨酸钾。实施方案6是实施方案5的局部皮肤组合物，其中，所述组合物包含3-6重量％ 的丁二醇、3-6重量％的甘油、1-5重量％的二氧化硅、1-4重量％的环戊硅氧烷、1-3重量％ 的二甲基硅油、0. 1-0. 5重量％的EDTA二钠、0. 1-0. 5重量％的辛甘醇、0. 1-0. 5重量％的 1，2-己二醇、0. 01-0. 5重量％的羟丙基环糊精、和0. 001-0. 05重量％的山梨酸钾。实施方 案7是局部皮肤组合物，其包含有效量的高山火绒草提取物、鹿角菜提取物、植物氨基酸、 烟酰胺、香菇菌丝体提取物、和甘油，其中所述组合物能够增白或美白皮肤。实施方案8是 实施方案7的局部皮肤组合物，其中所述组合物还包含水。实施方案9是实施方案8的局 部皮肤组合物，包含55-80重量％