一种眼部护理药及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及眼部护理领域，具体而言，涉及一种眼部护理药及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 随着人们的生活方式和工作条件的改变，用眼的时间越来越多，比如长时间看电 脑、电视等电子屏产品，很容易患视觉疲劳、干眼症等眼睛疾病。
[0003]目前，常见缓解眼部疲劳的护理药成分主要为三种：激素、抗生素和消炎成分，长 期使用这些药物不能存在毒副作用和耐药性，而且使用时眼部温度升高带来头部不适。
[0004] 有鉴于此，特提出本发明。
【发明内容】
[0005] 本发明的第一目的在于提供一种眼部护理药，所述的眼部护理药由天然草药组 成，避免了毒副作用和耐药性，不含防腐剂，具有快速恢复眼部疲劳、降低眼底温度、降低眼 压、抑制眼部病菌生长、增强眼球细胞代谢能力等疗效，并对干眼、沙眼、见风流泪、老花眼 具有较好的治疗效果。
[0006] 本发明的第二目的在于提供一种所述的眼部护理药的制备方法，该方法通过萃取 分离的技术高效提取了药物中的主要药效成分，提高了药材的利用度，降低了用药量，具有 生产效率高、易进行质量控制等优点。
[0007] 为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：
[0008] -种眼部护理药，主要由以下成分制成：
[0009] 按重量计，0· 8-1. 2份厚朴、0· 8-1. 2份蚤休。
[0010] 上述眼部护理药由两种纯天然的草药组成，既可以避免传统西药存在的毒副作用 和耐药性，又不含防腐剂，又可以达到比传统眼部护理液更全面的疗效，具体为：
[0011] 通过提高眼部细胞渗透势的原理快速缓解眼部疲劳，还具有降低眼底温度、降低 眼压、抑制眼部病菌生长、增强眼球细胞代谢能力等疗效，对干眼、沙眼、见风流泪、老花眼 都具有较好的治疗效果。
[0012] 将上述眼部护理药应用于万人以上的临床例，疗效均与上文描述一致。
[0013] 在实际应用中，上述眼部护理药可采用多种剂型，其中以滴液制剂最优，用药更方 便。
[0014] 上文所述的眼部护理药的制备方法，包括下列步骤：
[0015] 取厚朴、蚤休，粉碎，得到粉料；
[0016] 以70%以上浓度的乙醇为溶剂，对所述粉料进行萃取，得到萃取液；
[0017] 对所述萃取液进行脱色，得到粗品溶液；
[0018] 将所述粗品溶液浓缩、干燥，得到粉状产品。
[0019] 该制备方法的关键步骤是以70%以上浓度的乙醇为溶剂，对厚朴、蚤休粉料进行 萃取，萃取出其中的主要药效成分-叶黄素和锰、硼、镁等矿物质成分，再通过脱色将叶黄 素和锰、硼、镁等矿物质与已溶解的其它杂质分离开，最终通过浓缩、干燥制得粉状产品。由 此可见，上述制备方法将原料中的主要药效成分高纯度提取出来，可以提高原料的生物利 用度，同时降低药物用量。此外，粉状产品相比其他状态的制剂，更易保存，在使用时，现用 现配，建议用水稀释为万分之一至万分之五。
[0020] 另外，由于上述制备方法的所有步骤都可以实现工业化生产，因此容易进行质量 控制，也必然生产效率高。
[0021] 优选地，所述萃取的方法为：在95-105Γ的提取温度下进行多级逆流萃取。
[0022] 多级逆流萃取能提高有效成分的提取率，缩短提取时间，大大节省提取溶剂，降低 后续蒸发浓缩的能耗。而在95-105Γ下提取既可以保证药效成分不被破坏，又可以保证有 足够高的提取率（达到90%以上）。
[0023] 优选地，所述多级逆流萃取的条件为：溶剂总用量为所述粉料的2. 5-3. 5倍，提取 级数为四级，单级提取的时间为35-45min。
[0024] 经过优化，上述条件下的提取率和提取速率最佳。
[0025] 优选地，所述脱色的方法为：利用大孔吸附树脂XDA-7柱层析，条件为：上样量浓 度3. 3-3. 7mg/ml，样液PH彡4. 5,上样速度2-4BV/h，洗脱液质量浓度5. 5-6. 5mg/ml，洗脱 速率5.5-6. 5BV/h，洗脱液为8 : 0.8-1. 2 : 0.8-1. 2体积比的乙醇-水-甲酸。
[0026] 在此条件下样品药效成分的含量达到70%以上。
[0027] 优选地，在所述萃取之后和所述脱色之前还包括：对所述萃取液进行微滤。
[0028] 微滤可以有效去除大颗粒杂质，提尚后续脱色的效率。
[0029] 优选地，微滤的条件为：超滤膜的孔径在0.05 μπι-lnm之间，操作压力为 0. 1-0. 5MPa，此时的过滤效率高，且药效成分的损失率几乎为零。
[0030] 优选地，所述浓缩采用双效浓缩法，条件为：在80-90°C、真空度-0. 02~-0. 04MPa 下进行一效浓缩，在60-75°C、真空度-0. 06~-0. 08MP下进行二效浓缩。
[0031] 首先，双效浓缩的效率高，资源消耗量少；其次，上述操作更适宜本发明的萃取液， 不会破坏药效成分。
[0032] 优选地，所述干燥的方法为：在进风温度170_180°C下喷雾干燥Ih以上。
[0033] 粗品溶液经喷雾后，雾化成分散的微粒，表面积大大增加，与热空气接触后在极短 的时间内就能完成干燥过程。在170-180°C，1~3s内就能蒸发95%~98%的水分。由于 干燥过程是在瞬间完成的，产成品的颗粒基本上能保持与液滴近似的球状，从而具有良好 的分散性、优良的冲调性和很高的溶解度。
[0034] 优选地，在所述干燥之后，还包括：向所述粉状产品中加入水，且每IOL水加入1~ 5g的所述粉状产品。
[0035] 经过水稀释后，该产品可以直接用于眼部，避免了现用现配带来的麻烦。
[0036] 与现有技术相比，本发明的有益效果为：
[0037] (1)创新采用中药材制成眼部护理药，避免了传统西药存在的毒副作用和耐药性， 还可以避免使用防腐剂。
[0038] (2)眼部护理药创新采用提高眼部细胞渗透势的原理快速缓解眼部疲劳。
[0039] (3)眼部护理药的疗效更广，具有降低眼底温度、降低眼压、抑制眼部病菌生长、增 强眼球细胞代谢能力等疗效，对干眼、沙眼、见风流泪、老花眼都具有较好的治疗效果。
[0040] (4)眼部护理药创新采用粉状形式，更利于运输和保存。
[0041] (5)眼部护理药也可采用溶液形式，更方便使用。
【具体实施方式】
[0042] 下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会 理解，下列实施例仅用于说明本发明，而不应视为限制本发明的范围。实施例中未注明具体 条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为 可以通过市售购买获得的常规产品。
[0043] 实施例1
[0044] 实施例1-9的配方分别如表1所示，制备方法均为：
[0045] 粉碎：取厚朴、蚤休，粉碎，得到粉料；
[0046] 萃取：向粉料中加入3. 5倍于粉料重量的乙醇（70 %浓度），加热至105°C，保持 180min，除去残渣，得到萃取液；
[0047] 脱色：利用大孔吸附树脂XDA-7柱层析脱色，条件为：上样量浓度3. 3mg/ml，样液 PH = 4. 5,上样速度2BV/h，洗脱液（8 : 0. 8 : 1. 2体积比的乙醇-水-甲酸）质量浓度 5. 5mg/ml，洗脱速率 5. 5BV/h。
[0048] 浓缩：在90°C下加热脱色后的溶液，将其浓缩至呈黏状。
[0049] 干燥：将浓缩后的产品干燥至含水量为4%以下。
[0050] 表1实施例1-9的配方
[0052] 实施例10
[0053] -种眼部护理药，采用以下方法制得：
[0054] 取等重量的厚朴、蚤休，粉碎，得到粉料；
[0055] 以70%以上浓度的乙醇为溶剂，对所述粉料进行四级逆流提取，得到萃取液；提 取的条件为：溶剂总用量为粉料的2. 5倍，单级提取的时间为35min，温度为95°C。
[0056] 利用0· 05 μ m超滤膜在0· IMPa下对萃取液超滤。
[0057] 利用大孔吸附树脂XDA-7柱层析脱色，条件为：上样量浓度3. 7mg/ml，样液PH = 4,上样速度4BV/h，洗脱液（8 : 1. 2 : 0. 8体积比的乙醇-水-甲酸）质量浓度6. 5mg/ml， 洗脱速率6. 5BV/h。
[0058] 进行双效浓缩，在80°C、真空度-0. 02MPa下进行一效浓缩，在60°C、真空度-0. 06 下进行二效浓缩。
[0059] 在进风温度170°C下喷雾干燥lh，得到粉状产品。
[0060] 实施例11
[0061] -种眼部护理药，采用以下方法制得：
[0062] 取等重量的厚朴、蚤休，粉碎，得到粉料；
[0063] 以80%以上浓度的乙醇为溶剂，对所述粉料进行四级逆流提取，得到萃取液；提 取的条件为：溶剂总用量为粉料的2. 5倍，单级提取的时间为35min，温度为95°C。
[0064] 利用0. 05 μ m超滤膜在0.1 MPa下对萃取液超滤。
[0065] 利用大孔吸附树脂XDA-7柱层析脱色，条件为：上样量浓度3. 7mg/ml，样液PH = 4,上样速度4BV/h，洗脱液（8 : I : 1体积比的乙醇-水-甲酸）质量浓度6. 5mg/ml，洗 脱速率6. 5BV/h。
[0066] 进行双效浓缩，在80°C、真空度-0. 02MPa下进行一效浓缩，在60°C、真空度-0. 06 下进行二效浓缩。
[0067] 在进风温度170°C下喷雾干燥lh，得到粉状产品。
[0068] 实施例12
[0069] -种眼部护理药，采用以下方法制得：
[0070] 取等重量的厚朴、蚤休，粉碎，得到粉料；
[0071] 以70%以上浓度的乙醇为溶剂，对所述粉料进行四级逆流提取，得到萃取液；提 取的条件为：溶剂总用量为粉料的3. 5倍，单级提取的时间为45min，温度为105°C。
[0072] 利用0. 05 μ m超滤膜在0.1 MPa下对萃取液超滤。
[0073] 利用大孔吸附树脂XDA-7柱层析脱色，条件为：上样量浓度3. 5