一种治疗毒蛇咬伤的中药组合物的制作方法_2

文档序号:9512924阅读:来源:国知局
芷14份,苕叶细辛5份,一支箭13份,八月白4份,肥皂草6份,千里光9份,齐头蒿9份,毛柴胡7份,细米草7份,七叶一枝花4份,飞天蜈蚣4份,五倍子树皮4份,七叶黄荆叶7份。
[0030]实施例2
田边菊9份,白芷10份,苕叶细辛7份,一支箭9份,八月白6份,肥皂草4份,千里光11份,齐头蒿7份,毛柴胡5份,细米草9份,七叶一枝花6份,飞天蜈蚁6份,五倍子树皮6份,七叶黄荆叶5份。
[0031]实施例3
田边菊8份,白芷12份,苕叶细辛6份,一支箭11份,八月白5份,肥皂草5份,千里光10份,齐头蒿8份,毛柴胡6份,细米草8份,七叶一枝花5份,飞天蜈蚁5份,五倍子树皮5份,七叶黄荆叶6份。
[0032]药理作用:
白:
抗炎作用:小鼠灌胃白芷或杭白芷煎剂(lg相当生药lg)4g/kg,可明显抑制二甲苯所致小鼠耳部的炎症(P〈0.01)。
[0033]解热镇痛作用:用蛋白胨皮下注射于大白兔背部造成的高热动物模型,lg白芷或杭白芷煎剂15g/kg,有明显的解热作用。小鼠灌胃白芷或杭白芷煎剂8g/kg,对腹腔注射1%醋酸(0.Ι/kg)所致的小鼠扭体次数明显减少,作用与氨基比林8米g/kg类似,P〈0.001。小白鼠热板法试验,给药前痛阈在30分钟以内者,灌胃给于白芷或杭白芷8g/kg,给药后60分钟,白芷及抗白芷对痛阈值明显提高,与生理盐水组比较P〈0.001和0.01。
[0034]解痉作用:本品所含的佛手柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙对兔回肠具有明显的解痉作用。异欧前胡素还能增加兔子宫的收缩力和蚯蚓肌的紧张性。东莨菪素对雌激素或氯化钡所致在体或离体大鼠子宫痉挛有解痉作用,其Η)50为0.09米g/kg。
[0035]对心血管的作用:本品所含的异欧前胡素和印度榲椁素对猫有降血压的作用,50米g/kg降低动脉压50%,作用维持时间为1.5小时。异欧前胡素与N-乙烯吡咯烷酮的共聚物可使猫动脉压降低的时间延长5-10倍。还能降低离体蛙心的收缩力。
[0036]抗菌作用:白芷煎剂对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌、霍乱弧菌、人型结核杆菌等均有抑制作用。本品所含的氧前胡素体外试验对11种菌株有抗菌作用;欧前胡素亦有抗菌作用花椒毒素;对人型结核杆菌H37RV的米1C为100米eg/米1。水浸剂对奥杜盎氏小芽胞癣菌等致病真菌也有一定抑制作用。
[0037]光敏作用:本品所含的香柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙等呋喃香豆素类化合物为光活性物质,当它们进入机体后,一旦受到日光或紫外线照射,则可使受照射处皮肤发生日光性皮炎,发生红肿、色素增加、素皮增厚等。光敏活性以花椒毒素为最强,香柑内酯次之,异欧前胡素乙较弱。光敏活性物质可用来治疗白癜风。异欧前胡素为治疗银肩病的有效成分,临床用红斑量测定证明有效。
[0038]抗癌作用:异欧前胡素和自当归素具有对Hela细胞的细胞毒作用。异欧前胡素的ED50 100 μ g/米 1。
[0039]抗辐射作用:白芷甲醇提取物lg/kg于X线照射前5分钟腹腔注射,对小鼠皮肤损害有防护作用。
[0040]其他作用:小量白芷毒对动物延髓血管运动中枢、呼吸中枢、迷走神经及脊髓都有兴奋作用,能使血压上升,脉搏变慢,呼吸加深,并能引起流涎呕吐,大景使用能引起强直性间歇性痉挛,继以全身麻痹。
[0041]一支箭:
对神经系统的作用:
1.1镇痛作用在小鼠热板法及家兔光热刺激法试验中,均证明青藤碱有肯定的镇痛作用。脑内注射产生镇痛作用所需的剂量,相当于腹腔注射的1/2000,说明其镇痛作用部位在中枢神经系统;与丙烯吗啡合用产生协同作用,连续应用可产生耐受性,但较吗啡缓慢,与吗啡之间无交叉耐受性;连续应用无成瘾性,说明其镇痛原理与吗啡类不同。
[0042]1.2镇静作用青藤碱能明显减少小鼠自发活动和被动活动,对巴比妥类睡眠时间并无明显影响;能降低士的宁对小鼠的惊厥阈,但不能对抗戊四唑惊厥。犬、猴口服青藤碱45?95mg/kg也有显着的镇静作用。小剂量(5_10mg/kg)即能延长小鼠和猫的防御性条件反射的潜伏期,条件反射部分消失,非条件反射亦有部分消失,提示青藤碱对高级神经活动的兴奋过程有抑制性影响。
[0043]1.3其他作用青藤碱有镇咳作用,对小鼠(S02法)及猫(电刺激喉上神经法),其镇咳效价与可待因相仿;对豚鼠(S02法)则其效价仅及可待因的1/4 ;异丙嗪可加强其镇咳作用。大鼠腹腔注射大剂量时,有一定的降温作用。
[0044]抗炎作用: 青藤碱对实验性关节炎有显着的消退作用,其机制可能是通过下丘脑影响垂体一肾上腺系统,而与组胺释放无关。对豚鼠的主动性过敏性休克有预防作用。青藤碱能降低实验性关节炎大鼠全血粘度,且随剂量增加作用增强,但对血浆粘度无明显影响,主要是由于青藤碱提高红细胞变形能力,降低红细胞聚集程度。
[0045]免疫抑制作用:
青藤碱对机体非特异性免疫,细胞免疫和体液免疫均有抑制作用,与环磷酰胺作用相似。青藤碱25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg腹腔注射或肌内注射明显降低小鼠炭廓清率及脾脏和胸腺的重量,并显着抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能及引起血浆中cGMP/cAMP比值的下降;对肿瘤相伴免疫与移植物抗宿主反应有较强的抑制作用。
[0046]对心肌和心率的作用:
对心肌收缩力和心率的影响离体豚鼠心房实验,青藤碱能降低心肌的收缩性,抑制肾上腺索诱发的自律性;在2.7 μ mol/L浓度以上时,呈浓度依赖性地抑制豚鼠心室乳头肌收缩力。在整体及离体实验中均观察到青藤碱的负性频率作用,并可拮抗异丙肾上腺素的正性变时作用。青藤碱可使异丙肾上腺素、组胺量效曲线非平行右移,伴随最大反应降低,呈非竞争性桔抗作用,对氯化钙所致的正性频率与正性肌力均有明显的拮抗作用。由此认为青藤碱的负性肌力与负性频率作用不是通过阻断β受体和Η2受体,而是阻滞慢钙内流所致。
[0047]抑制快钠内流的作用:
对心肌电生理的影响青藤碱可以降低豚鼠心房肌兴奋性,延长功能不应期,降低动作电位0相最大上升速率及动作电位幅度,因此青藤碱对快钠内流有抑制作用。在大剂量时,有效不应期的延长超过动作电位时程的延长。用25mmolK(+)Tyrode液除极心肌的慢通道激活,此时青藤碱82 μ mol降低0相上升最大速率和动作电位幅度,具有频率依赖性效应,提示其对慢钙内向电流有抑制作用JtMg(2+)引起的Mg(2+)/Ca(2+)混合电位有非选择性抑制作用,这些结果表明青藤碱直接阻断了钙通道。青藤碱可以对抗乙酰胆碱缩短心房肌动作电位的作用,这种作用与抑制慢K(+)外向电流和内向整流电流有关。由此可见,青藤碱可能无选择地作用于跨膜离子转运,对Na (+)、K (+)、Ca (2+)的转运过程均有抑制作用。
[0048]抗心律失常作用:
青藤碱10-40mg/kg静脉注射对乌头碱、毒毛花苷G、氯化钙、氯仿-肾上腺素等诱发的几种不同类型的心律失常均有一定程度的拮抗作用,30-50mg/kg静脉注射可缩短印防己毒素诱发家兔心律失常持续时间,对结扎冠状动脉的大鼠缺血性心律失常有明显的对抗作用。青藤碱可能通过抑制离子跨膜转运及抑制中枢而发挥抗心律失常作用。
[0049]抗心肌缺血、保护再灌注损伤作用:
青藤碱50mg/kg腹腔注射,能降低垂体后叶素引起的大鼠心电图S-T段和T波的抬高,但不影响心率。青藤碱27 μ mol/L时即可降低再灌注心律夫常的发生率;在270 μ mol/L时,可完全抑制再灌性室颤发生,对再灌性损伤具有保护作用。
[0050]降压作用:
青藤总碱对麻醉或不麻醉动物(犬、猫、兔、大鼠),无论静脉注射或灌胃给药都有肯定的急性降压效果,但连续多次给药则产生快速耐受性。麻醉犬,
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