一种麻黄根总有效部位及其制备方法和抗癌应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于制药技术领域，设及麻黄根总有效部位及其制备方法、W其为原料制 得的新药及其在抗癌药物中的用途。
【背景技术】
[0002] 麻黄根为麻黄科植物草麻黄巧地e化aSinicaStapf)或中麻黄巧地e化a intermediaSc虹enketC.A.Mey.)的干燥根和根茎，具有固表止汗的功效，常用于治疗自 汗、盗汗。 阳00引国内外研究结果表明，麻黄根中主要含有生物碱类、黄酬类、醋类、糖巧类、有机酸 类等化学成分，且具有降压、止汗、降低屯、率、抗炎等广泛的生理活性。 W04]目前，从麻黄根中分离得到的黄酬类化合物主要有麻黄宁A、B、C、D、E(MahuanninA、B、C、D、巧、麻黄酪巧地e化anninA)、麻黄根素A、8巧地6化annin A、B)、芹菜素（Apigenin)、山奈酪 〇(aempfe;rol)、搬皮素（如ercetin)、二氨搬皮 素（Dihy化oque;rcetin)、3' ,4' ,5, 7-四径基二氨黄酬（3' ,4' ,5, 7-tet;r址y化oxy flavanone)、儿茶素[(+) -catechin]、表儿茶素[(-)-epi-catechin]、阿夫儿茶精 (Afzelechin)、表阿夫儿茶精[(-)-epi-afzelechin]。图1是麻黄根中黄酬类化合物的结 构式。 阳〇化]目前关于麻黄根中有效成分的研究多集中在单体化合物方面，而对其总有效部位 及其制备方法的研究尚属空白，关于其体内抗肿瘤试验更是无人尝试。本发明将填补上述 空白，为麻黄根药材的综合开发利用提供更广阔的思路。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的是提供一种麻黄根总有效部位及其制备方法，还提供用麻黄根总有 效部位W及药学上可接受的载体或赋形剂制备的各种新药，还提供上述麻黄根总有效部位 在抗癌药物中的用途。
[0007] 该麻黄根总有效部位是从植物麻黄根中提取获得的，该总有效部位中总黄酬含量 为 25%~60%。
[0008] 本发明提供的麻黄根总有效部位的制备方法包括下列步骤：
[0009] (1)提取：用浓度为0~95%的乙醇作溶剂，将麻黄根加入重量3~5倍的该溶剂 中进行回流提取，合并提取液，滤过，滤液回收溶剂后浓缩至无醇味为止。
[0010] (2)分离：将（1)项下的浓缩液加溫水稀释，转移置分液漏斗中，用乙酸乙醋振摇 提取2次，分取乙酸乙醋液，回收溶剂至小体积，转移置不诱钢盘中，继续浓缩至稠膏状，减 压干燥，得粗提物。
[0011] (3)纯化：用浓度为30~70 %的乙醇作溶剂，将粗提物加入重量5~10倍的该溶 剂中揽拌10~30分钟，滤过，滤液水浴浓缩至稠膏，减压干燥，制成麻黄根总有效部位。
[0012] 本发明还提供用麻黄根总有效部位W及药学上可接受的载体或赋形剂制备的各 种新药。运些新药包括口服给药制剂、舌下片、栓剂、泡腾片、注射剂等。口服给药制剂包括 口服固体制剂、口服液体制剂。口服固体制剂可W是片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂、锭剂等。运 些制剂中，除包括本发明总有效部位外，还可W任选含有药学上可接受的填充剂、助流剂、 润滑剂、着色剂、矫味剂等。运些制剂还可W根据需要制备成缓释或控释制剂。口服液体制 剂可W是溶液、混悬液、乳化液等。运些制剂中，除包括本发明总有效部位外，还可W任选含 有药学上可接受的溶剂、助溶剂、增溶剂、助悬剂、乳化剂、表面活性剂、矫味剂等。
[0013] 本发明提供的W麻黄根总有效部位为原料制得的新药不仅包括单方制剂，还包括 在复方制剂中添加麻黄根总有效部位作为活性成分的药物。
[0014] 本发明提供的W麻黄根总有效部位为原料制得的新药，其用途设及预防和抑制肿 瘤细胞生长方面。
[0015] 本发明的有益效果是：填补了制备麻黄根总有效部位的空白并扩展了其在医药领 域中的应用范围（抗癌），从而提高了该类中药制剂在国际市场的竞争力。
[0016] 说明书附图
[0017] 图1是本发明【背景技术】中的结构式。
【具体实施方式】
[0018] 下列具体的实施例是对本发明进行更加详细的描述，但不对本发明的范围构成任 何限制。
[0019] 实施例1:麻黄根总有效部位的制备
[0020] 取麻黄根药材化g，酌予碎断，WIOkg95%乙醇回流提取2次，每次2小时，滤过， 合并滤液，回收乙醇后浓缩至体积约为800ml，加溫水稀释至2000ml，转移置分液漏斗中， 用乙酸乙醋振摇提取2次，每次2000ml，分取乙酸乙醋液，回收溶剂至约200ml，转移置不 诱钢盘中，继续浓缩至稠膏状，减压干燥，得粗提物63g。取粗提物，置烧杯中，加30%乙醇 500ml揽拌20分钟，滤过，滤液水浴浓缩至稠膏，减压干燥，制成麻黄根总有效部位24g。所 制得的麻黄根总有效部位中总黄酬含量为46%。 阳〇2U 实施例2俯黄根总有效部位的制备
[0022] 取麻黄根药材化g，酌予碎断，WSkg70%乙醇回流提取2次，每次2小时，滤过， 合并滤液，回收乙醇后浓缩至体积约为1000 ml，加溫水稀释至2000ml，转移置分液漏斗中， 用乙酸乙醋振摇提取2次，每次2000ml，分取乙酸乙醋液，回收溶剂至约200ml，转移置不 诱钢盘中，继续浓缩至稠膏状，减压干燥，得粗提物81g。取粗提物，置烧杯中，加70%乙醇 810ml揽拌30分钟，滤过，滤液水浴浓缩至稠膏，减压干燥，制成麻黄根总有效部位48g。所 制得的麻黄根总有效部位中总黄酬含量为28%。 阳02引实施例3俯黄根总有效部位的制备
[0024] 取麻黄根药材化g，酌予碎断，W化g50%乙醇回流提取2次，每次2小时，滤过， 合并滤液，回收乙醇后浓缩至体积约为1000ml，加溫水稀释至2000ml，转移置分液漏斗中， 用乙酸乙醋振摇提取2次，每次2000ml，分取乙酸乙醋液，回收溶剂至约200ml，转移置不 诱钢盘中，继续浓缩至稠膏状，减压干燥，得粗提物98g。取粗提物，置烧杯中，加50%乙醇 490ml揽拌10分钟，滤过，滤液水浴浓缩至稠膏，减压干燥，制成麻黄根总有效部位34g。所 制得的麻黄根总有效部位中总黄酬含量为35%。 阳02引实验例4俯黄根总有效部位对Sis。荷瘤小鼠的抑瘤作用
[0026] 1.材料
[0027] 1. 1动物昆明种小鼠，体重18~22g，购自长春生物制品研究所有限责任公司，SPF 级，生产单位动物质量许可证号：SCXK-(吉）2011-0003。昆明种小鼠，体重18~22g，购自 迂宁长生生物技术有限公司，SPF级，生产单位动物质量许可证号：SCXK-(迂）2010-0001。
[0028] 1.2饲料小鼠颗粒饲料，原料组成：玉米、鱼粉、豆巧、碳酸氨巧、面粉、石粉等组 成。生产商：长春市亿斯实验动物技术有限责任公司。生产许可证：SCXK-(吉）2003-0008。 生产日期：20141201。
[0029] 1. 3饮水小鼠饮水使用凯弗隆科技有限公司生产的KFk400纯水机制备的纯净 水。
[0030] 1.4试验环境小鼠在吉林省中医药科学院实验动物室屏障系统内饲养，实验动物 使用许可证号：SYXK(吉）2010-0006