一种治疗输尿管结石的药物制剂及其应用
【技术领域】
[0001]本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及一种治疗输尿管结石的药物制剂及其 应用。
【背景技术】
[0002]输尿管结石是泌尿外科常见疾病，占泌尿系结石的33%~54%，它不仅引起肾绞痛， 使病人难以忍受，还能部分或完全地阻塞上尿路，引起肾积水进而影响肾功能，因此，及时、 有效地排出结石、解除梗阻、保护肾功能，是输尿管结石治疗的根本要求。治疗方法分为无 创的保守治疗、微创的体外冲击波碎石治疗、输尿管镜治疗、腹腔镜输尿管切口取石术及创 伤较大的开放手术等。选择具体治疗方法时应根据结石大小、数目、位置，是否存在梗阻和 感染及程度，以及患者的肾功能和全身情况等来确定，其中结石的位置和大小是决定治疗 方案的关键依据，PremingerGM等报道，直径在4-10mm输尿管结石的自然排石率约为61%，排 石时间一般在40天以内（Preminger GM，Tise 1 ius HG，Assimos DG，et al · 2007 guideline for the management of ureteral calculi [j]. Eur Urol,2007,52 (6): 1610-31.)，因此欧洲泌尿外科协会2012年版泌尿系结石指南推荐对于输尿管结石直径< 10_、肾积水较轻、无需紧急处理的患者可以采取4~6周的药物排石治疗。对于患有尿路结 石症的患者，应及早检查治疗，随着病情加深，体内的结石滞留时间也随之延长，容易出现 嵌顿，造成梗阻现象，且容易出现粘连，增加治疗难度。
【发明内容】
[0003] 鉴于中医药在结石治疗方面有独到优势，本发明的目的在于提供一种治疗输尿管 结石的中药药物制剂及其应用。该药物以中药材作为原料按照一定比例制备而成，在长期 的临床应用中发现其治疗输尿管结石的疗效较为确切，副作用少且价格低廉。
[0004] 具体地，本发明的目的是按照如下技术方案实现的： 一种治疗输尿管结石的药物制剂，由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，其 中所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经水煎提取制备而成:银不换9-15份、仙灵 脾5-9份、聚花草9-15份、桑叶9-15份、地榆炭9-15份、连蕊茶12-20份、白茅根11-20份、莪术 5_9份、桂枝8-13份、香蕉皮15-25份。
[0005] 优选地，如上所述治疗输尿管结石的药物制剂，其中所述的活性成分由如下重量 份的中药材原料经水煎提取制备而成:银不换11-13份、仙灵脾6-8份、聚花草11-13份、桑叶 11_13份、地输炭11_13份、连蕊茶15_17份、白茅根14-16份、莪术6_8份、桂枝9_11份、香蕉皮 18-22 份。
[0006] 进一步优选地，如上所述治疗输尿管结石的药物制剂，其中所述的活性成分由如 下重量份的中药材原料经水煎提取制备而成:银不换12份、仙灵脾7份、聚花草12份、桑叶12 份、地榆炭12份、连蕊茶16份、白茅根15份、莪术7份、桂枝10份、香蕉皮20份。
[0007] 需要说明的是，本发明药物制剂在制备时所采用的中药材原料具有如下来源:银 不换选用防己科植物毛叶轮环藤〇5^163&31^3丨3(胃311.)1丨6^的干燥根。仙灵脾选用小檗 科植物柔毛淫羊藿Epimedium pubescens Maxim.的干燥地上部分。聚花草选用鸭妬草科植 物聚花草FloscopascandensLour.的干燥全草。桑叶选用桑科Moraceae植物桑MorusalbaL. 的干燥叶。地榆炭选用蔷薇科植物地榆Sanguisorba off icinal isL.的干燥根，照药典炒炭 法（附录IID)炒至表面焦黑色、内部棕褐色。连蕊茶选用山茶科植物毛花连蕊茶Camellia fraterna Hance的干燥花。白茅根选用禾本科植物白茅Imperata cylindrica Beauv . var . major(Nees)C . E . Hubb .的干燥根莖。莪术选用姜科植物蓬莪术 CurcumaphaeocaulisVal ·的干燥根莖。桂枝选用棒科植物肉桂CinnamomumcassiaPresl的 干燥嫩枝。香蕉皮选用色蕉科色蕉属植物香蕉Musapara disiacaL. var · sapientumO.Kuntze 的干燥果皮。
[0008] 本发明药物制剂在制备时所采用的辅料包括淀粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、磷 酸氢钙、硫酸钙等稀释剂中的一种或几种，包括低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧 甲基纤维素钠等崩解剂中的一种或几种，包括交替二氧化硅、滑石粉、硬脂酸镁等润滑剂中 的一种或几种。粘合剂选用聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙基纤维素等的水或含水醇溶液。掩 味剂选用蔗糖、香精等。
[0009] 比如，本发明所述治疗输尿管结石的药物制剂可以选用如下制备工艺:称取中药 提取物，加入填充剂、崩解剂和粘合剂混匀后制软材，过16-32目筛制湿颗粒，将湿颗粒于 45_60°C充分干燥，将所得干颗粒与润滑剂混匀后得颗粒剂，或者将所得干颗粒与润滑剂混 匀后压片或填充胶囊壳，得片剂或胶囊剂。
[0010] 本发明药物用于输尿管结石的治疗时，具有治愈率高，排石效果好，疗程短，痛苦 少的优点，容易被患者接受，降低了手术率和避免了不必要的碎石治疗的并发症和高昂的 经济负担，同时对于解除尿路梗阻、控制感染、改善肾功能均有积极的作用。
[0011]
【具体实施方式】
[0012]以下是本发明药物制剂的具体制备例和临床应用例，对本发明的技术方案和技术 效果做进一步的解释和描述。但是本发明的保护范围并不限于这些实施例。凡是不背离本 发明构思的改变或等同替代均包括在本发明的保护范围之内。
[0013]实施例1: 口服液的制备 称取银不换1.2kg、仙灵脾0.7kg、聚花草1.2kg、桑叶1.2kg、地榆炭1.2kg、连蕊茶 1.6kg、白茅根1.5kg、莪术0.7kg、桂枝1.0kg和香蕉皮2.0kg，合并粉碎;再将上述颗粒状药 材加水浸泡1-1.2h，煎煮二次，第一次加总药材12倍量的水，加热煮沸后文火煎煮1.5h，取 煎液，滤过，第二次加总药材8倍量的水，加热煮沸后文火煎煮lh，取两次煎液合并，滤过，浓 缩至每毫升含1.3g生药量，置3-5 °C低温冷藏24h，将冷藏液滤过，加入适量掩味剂和防腐剂 搅匀，得药液。
[0014]实施例2:胶囊剂的制备： 称取银不换1.5kg、仙灵脾0.9kg、聚花草1.2kg、桑叶1.2kg、地榆炭1.2kg、连蕊茶 2.0kg、白茅根2.0kg、莪术0.8kg、桂枝0.8kg和香蕉皮1.5kg，合并后粉碎，再将颗粒状药材 加水浸泡1-1.2h，然后煎煮二次，第一次加总药材10倍量的水，加热煮沸后文火煎煮1.5h， 取煎液，滤过，第二次加总药材8倍量的水，加热煮沸后文火煎煮lh，取两次煎液合并，滤过， 滤液加热浓缩至稠膏，在68-70°C的条件下烘干，粉碎，过100目筛，得中药提取物，与适量微 晶纤维素、羧甲基淀粉钠混合后干法制粒，填充胶囊壳。
[0015] 实施例3:中药口服液对输尿管结石患者的保守治疗研究 输尿管结石患者57例，经B超、X线平片、静脉肾盂造影等检查确诊。发作时有腰、腹部疼 痛及会阴放射痛，或伴有血尿等临床症状，结石直径4~8mm。随机分为治疗组29例和对照组 28例。治疗组男19例，女10例，年龄31~58岁，平均38.5岁，平均结石直径6.1mm;对照组男19 例，女9例，年龄30~57岁，平均40.2岁，平均结石直径6.0mm。两组患者间的年龄、性别、结石 大小在统计学上无显著性差异，具有可比性。
[0016] 对照组服用排石颗粒(南京同仁堂药业有限责任公司生产，国药准字Z32020070， 每袋装20g)，每天3次，每次20g。治疗组服本发明的银仙排石汤，方药组成:银不换12g，仙灵 脾7g，聚花草12g，桑叶12g，地榆炭12g，连蕊茶16g，白茅根15g，莪术7g，桂枝10g，香蕉皮 20g。每日1剂，将上药加水浸泡40min，然后煎煮2次，每次lh，取煎液，早晚分服。两组患者均 以7d为1个疗程，治疗4个疗程结束，若结石完全排出可停药，嘱患者多饮水，多运动，同时忌 烟、酒及辛辣刺激性食物。患者每次排尿用纱布过滤，以观察排石情况，每3d复查B超1次，每 周统计结石排出时间。
[0017] 疗效评定标准如下。治愈:临床症状消失，已见结石排出，B超、X线或静脉肾盂造影 提示结石影消失。有效:症状好转或消失，B超、X线或静脉肾盂造影提示结石影位置下移。无 效:症状有或无缓解，影像学结石影位置无变化。
[0018] 通过表1的试验统计结果可以看出，治疗组结石完全排出23例，有效5例，总有效率 为96.6%，明显高于对照组；治疗组平均排出结石时间为（8.15±2.90)d，明显短于对照组 (12.07±2.68)(1，其差异具有统计学意义(？<0.05)。
[0019] 表1两组疗效比较(例）
【主权项】
1. 一种治疗输尿管结石的药物制剂，由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成， 其特征在于，所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经水煎提取制备而成:银不换9-15份、仙灵脾5-9份、聚花草9-15份、桑叶9-15份、地榆炭9-15份、连蕊茶12-20份、白茅根11-20份、莪术5-9份、桂枝8_13份、香蕉皮15-25份。2. 根据权利要求1所述治疗输尿管结石的药物制剂，其特征在于，所述的活性成分由如 下重量份的中药材原料经水煎提取制备而成:银不换11-13份、仙灵脾6-8份、聚花草11-13 份、桑叶11-13份、地榆炭11-13份、连蕊茶15-17份、白茅根14-16份、莪术6-8份、桂枝9-11 份、香蕉皮18-22份。3. 根据权利要求2所述治疗输尿管结石的药物制剂，其特征在于，所述的活性成分由如 下重量份的中药材原料经水煎提取制备而成:银不换12份、仙灵脾7份、聚花草12份、桑叶12 份、地榆炭12份、连蕊茶16份、白茅根15份、莪术7份、桂枝10份、香蕉皮20份。4. 根据权利要求1-3任一项所述治疗输尿管结石的药物制剂，其特征在于，所述的银不 换选用防己科植物毛叶轮环藤的干燥根。5. 根据权利要求1-3任一项所述治疗输尿管结石的药物制剂，其特征在于，所述的仙灵 脾选用小檗科植物柔毛淫羊藿的干燥地上部分。6. 根据权利要求1-3任一项所述治疗输尿管结石的药物制剂，其特征在于，所述的药物 制剂选自□服液、片剂、胶囊剂、颗粒剂。7. 权利要求1-3任一项所述的活性成分在制备治疗输尿管结石的药物中的应用。
【专利摘要】本发明提供了一种治疗输尿管结石的药物制剂及其应用，该制剂由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，所述的活性成分由银不换、仙灵脾、聚花草、桑叶、地榆炭、连蕊茶、白茅根、莪术、桂枝和香蕉皮经水煎提取制备而成，具有治愈率高，排石效果好，疗程短，痛苦少的优点，容易被患者接受，降低了手术率和避免了不必要的碎石治疗的并发症和高昂的经济负担，同时对于解除尿路梗阻、控制感染、改善肾功能均有积极的作用。
【IPC分类】A61P13/04, A61K36/9066
【公开号】CN105617283
【申请号】CN201610138081
【发明人】陈洁
【申请人】陈洁
【公开日】2016年6月1日
【申请日】2016年3月11日