一种用于局部麻醉止痛的中药药膏及其制备方法和应用
【专利摘要】本发明公开了一种用于局部麻醉止痛的中药药膏及其制备方法和应用，该中药药膏由以下按照重量份的原料组成：远志20?28份、山马鞭草24?32份、矮脚罗伞1?8份、红筷子18?26份、白英10?18份。将矮脚罗伞粉碎、过筛，加入无水乙醇浸提2次、浓缩得浓缩液；将远志、山马鞭草粉碎、过筛，加入双氧水水溶液搅拌处理、过滤取滤液A；将红筷子、白英粉碎、过筛，加入75％乙醇溶液加热搅拌处理、冷冻、加热搅拌处理、过滤取滤液B；将浓缩液、滤液A与滤液B混合加热搅拌即得。本发明具有见效快、局部麻醉效能高、术中可控性强、局麻作用恢复快、无毒副作用、止痛止血效果好、成本低、抗休克的优点，特别适用于儿童、惧怕打针及晕针的拔牙者。
【专利说明】
一种用于局部麻醉止痛的中药药膏及其制备方法和应用
技术领域
[0001] 本发明涉及医药技术领域，具体是一种用于局部麻醉止痛的中药药膏及其制备方 法和应用。
【背景技术】
[0002] 在临床手术中，麻醉是施行手术时或进行诊断性检查操作时为消除患者疼痛、保 障病人安全、创造良好的手术条件而采取的各种方法。病人在进行侵入性诊断性检查和手 术操作时，会感到疼痛和不适，需要用使用局部麻醉药表面麻醉，或采用全麻使患者暂时失 去知觉。手术或检查操作可引起病人精神紧张和不良反射发生，如腹部手术后可引起恶心、 呕吐。长时间的特殊体位(如俯卧位、截石位等），可增加病人的不适和痛苦，因此应使病人 在舒适、安静的环境中，减轻不良刺激，尽可能保持无痛情况下接受手术。目前，临床普遍采 用的局部麻醉方法仍是注射利多卡因局部浸润，或阻断神经传导的方法进行区域阻滞，或 通过局麻药贴膜进行表面麻醉。现有的麻醉方式操作比较繁琐，麻醉风险较高，麻醉效果难 以保证。
[0003] 特别地对于许多乳牙换成牙、智牙、病牙需要拔除的病人，多采用西药麻醉注射 法，因惧怕注射针剂疼痛而引起的应激反应如面色苍白、心慌、胸闷、恶心等，重者可导致休 克，且有的患者术后出血不止，发生感染等情况，另外还有局麻药引起的过敏反应等。这些 倶怕心理和反应时有发生，给临床医生的工作带来很多麻烦，使牙病患者深感痛苦。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供一种见效快、局部麻醉效能高、术中可控性强、无毒副作 用、止痛止血效果好、成本低、抗休克的用于局部麻醉止痛的中药药膏及其制备方法和应 用，以解决上述【背景技术】中提出的问题。
[0005] 为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：
[0006] -种用于局部麻醉止痛的中药药膏，由以下按照重量份的原料组成：远志20-28 份、山马鞭草24-32份、矮脚罗伞1-8份、红筷子18-26份、白英10-18份。
[0007] 作为本发明进一步的方案:所述用于局部麻醉止痛的中药药膏，由以下按照重量 份的原料组成:远志22-26份、山马鞭草26-30份、矮脚罗伞3-6份、红筷子20-24份、白英12-16份。
[0008] 作为本发明进一步的方案:所述用于局部麻醉止痛的中药药膏，由以下按照重量 份的原料组成:远志24份、山马鞭草28份、矮脚罗伞5份、红筷子22份、白英14份。
[0009] 本发明的另一目的是提供一种用于局部麻醉止痛的中药药膏的制备方法，由以下 步骤组成：
[0010] 1)将矮脚罗伞粉碎、过200目筛，加入其质量7-8倍的无水乙醇浸提2次，浸提温度 为62-65 °C，浸提时间为2.2-2.5h，合并浸提液并浓缩至原体积的32-35 %，制得浓缩液；
[0011] 2)将远志、山马鞭草粉碎、过80目筛，加入二者质量15-16倍的双氧水水溶液，双氧 水水溶液中的双氧水的质量百分含量为3-5%，在15-20°C下搅拌1-1.2h，然后在45-47°C下 搅拌处理30-35min，再在60-62 °C下加热搅拌处理25-30min，然后升温至100-102 °C下加热 搅拌25-30min，过滤取滤液A;
[0012] 3)将红筷子、白英粉碎、过100目筛，加入二者质量8-9倍的75%乙醇溶液，在75-78 °C下加热搅拌处理50-60min，再在-10 °C下冷冻1-1.2h，再在83-85 °C下加热搅拌处理1.5-1.811，过滤取滤液8;
[0013 ] 4)将浓缩液、滤液A与滤液B混合，再88-90 °C下加热搅拌30-35min，即得中药药膏。
[0014] 本发明的又一目的是提供所述中药药膏在制备局部麻醉止痛药物中的应用。
[0015] 本发明的又一目的是提供所述中药药膏在制备牙科麻醉止痛药物中的应用。
[0016] 远志具有安神益智、祛痰、消肿的功能，用于心肾不交引起的失眠多梦、健忘惊悸， 神志恍惚，咳痰不爽，疮疡肿毒，乳房肿痛。
[0017]山马鞭草清热利尿。主淋证;烧烫伤。
[0018] 矮脚罗伞具有祛风湿，活血止痛之功效。常用于风湿痹痛，咳嗽吐血，寒气腹痛，跌 打损伤，痈疮肿痛等。
[0019] 红筷子通经活血，消肿止痛。用于月经不调；外用治骨折，关节扭伤。
[0020] 白英具有清热利湿、解毒消肿之功效，用于治疗黄疸、水肿、淋病、胆囊炎、胆结石、 风湿性关节炎等症。
[0021] 与现有技术相比，本发明的有益效果是：
[0022]本发明制得的中药药膏在各原料的协同作用下，对于局部麻醉具有见效快、麻醉 效能高、术中可控性强、术毕恢复快、无毒副作用、止痛止血效果好、成本低、性价比高等优 点，术后能够及时将麻醉药物代谢及排出体外，对抗因麻醉引起的并发症有良好的疗效，适 用于内科、外科等需要局部麻醉的手术。特别地，本发明在牙科方面，使用时不需要注射，只 需用牙科镊子夹持棉球蘸药液滴入或擦拭到要拔牙齿的牙周袋内数次，探查牙周组织无痛 觉时，即可实施拔牙手术，能够有效消除患者的恐惧心理，特别是儿童、惧怕打针及晕针的 拔牙者。
【具体实施方式】
[0023]下面将结合本发明实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述， 显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的 实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都 属于本发明保护的范围。
[0024] 实施例1
[0025]本发明实施例中，一种用于局部麻醉止痛的中药药膏，由以下按照重量份的原料 组成:远志20份、山马鞭草24份、矮脚罗伞1份、红筷子18份、白英10份。
[0026]将矮脚罗伞粉碎、过200目筛，加入其质量7倍的无水乙醇浸提2次，浸提温度为62 °C，浸提时间为2.2h，合并浸提液并浓缩至原体积的32 %，制得浓缩液。将远志、山马鞭草粉 碎、过80目筛，加入二者质量15倍的双氧水水溶液，双氧水水溶液中的双氧水的质量百分含 量为3 %，在15°C下搅拌lh，然后在45°C下搅拌处理30min，再在60°C下加热搅拌处理25min， 然后升温至l〇〇°C下加热搅拌25min，过滤取滤液A。将红筷子、白英粉碎、过100目筛，加入二 者质量8倍的体积浓度为75 %的乙醇溶液，在75°C下加热搅拌处理50min，再在-10°C下冷冻 此，再在83 °C下加热搅拌处理1.5h，过滤取滤液B。将浓缩液、滤液A与滤液B混合，再88 °C下 加热搅拌30min，即得中药药膏。
[0027] 实施例2
[0028]本发明实施例中，一种用于局部麻醉止痛的中药药膏，由以下按照重量份的原料 组成:远志28份、山马鞭草32份、矮脚罗伞8份、红筷子26份、白英18份。
[0029]将矮脚罗伞粉碎、过200目筛，加入其质量8倍的无水乙醇浸提2次，浸提温度为65 °C，浸提时间为2.5h，合并浸提液并浓缩至原体积的35 %，制得浓缩液。将远志、山马鞭草粉 碎、过80目筛，加入二者质量16倍的双氧水水溶液，双氧水水溶液中的双氧水的质量百分含 量为5%，在20°C下搅拌1.2h，然后在47°C下搅拌处理35min，再在62°C下加热搅拌处理 30min，然后升温至102°C下加热搅拌30min，过滤取滤液A。将红筷子、白英粉碎、过100目筛， 加入二者质量9倍的75%乙醇溶液，在78°C下加热搅拌处理60min，再在-10°C下冷冻1.2h， 再在85 °C下加热搅拌处理1.8h，过滤取滤液B。将浓缩液、滤液A与滤液B混合，再90 °C下加热 搅拌35min，即得中药药膏。
[0030] 实施例3
[0031] 本发明实施例中，一种用于局部麻醉止痛的中药药膏，由以下按照重量份的原料 组成:远志22份、山马鞭草26份、矮脚罗伞3份、红筷子20份、白英12份。
[0032]将矮脚罗伞粉碎、过200目筛，加入其质量7.5倍的无水乙醇浸提2次，浸提温度为 63°C，浸提时间为2.3h，合并浸提液并浓缩至原体积的33%，制得浓缩液。将远志、山马鞭草 粉碎、过80目筛，加入二者质量15.5倍的双氧水水溶液，双氧水水溶液中的双氧水的质量百 分含量为4%，在18°C下搅拌l.lh，然后在46°C下搅拌处理32min，再在61°C下加热搅拌处理 28min，然后升温至101°C下加热搅拌28min，过滤取滤液A。将红筷子、白英粉碎、过100目筛， 加入二者质量8.5倍的75%乙醇溶液，在76°(：下加热搅拌处理551^11，再在-10°(：下冷冻 i .此，再在84°C下加热搅拌处理1.6h，过滤取滤液B。将浓缩液、滤液A与滤液B混合，再89°C 下加热搅拌32min，即得中药药膏。
[0033] 实施例4
[0034] 本发明实施例中，一种用于局部麻醉止痛的中药药膏，由以下按照重量份的原料 组成:远志26份、山马鞭草30份、矮脚罗伞6份、红筷子24份、白英16份。
[0035]将矮脚罗伞粉碎、过200目筛，加入其质量7.5倍的无水乙醇浸提2次，浸提温度为 63°C，浸提时间为2.3h，合并浸提液并浓缩至原体积的33%，制得浓缩液。将远志、山马鞭草 粉碎、过80目筛，加入二者质量15.5倍的双氧水水溶液，双氧水水溶液中的双氧水的质量百 分含量为4%，在18°C下搅拌l.lh，然后在46°C下搅拌处理32min，再在61°C下加热搅拌处理 28min，然后升温至101°C下加热搅拌28min，过滤取滤液A。将红筷子、白英粉碎、过100目筛， 加入二者质量8.5倍的75%乙醇溶液，在76°(：下加热搅拌处理551^11，再在-10°(：下冷冻 i .此，再在84°C下加热搅拌处理1.6h，过滤取滤液B。将浓缩液、滤液A与滤液B混合，再89°C 下加热搅拌32min，即得中药药膏。
[0036] 实施例5
[0037] 本发明实施例中，一种用于局部麻醉止痛的中药药膏，由以下按照重量份的原料 组成:远志24份、山马鞭草28份、矮脚罗伞5份、红筷子22份、白英14份。
[0038] 将矮脚罗伞粉碎、过200目筛，加入其质量7.5倍的无水乙醇浸提2次，浸提温度为 63°C，浸提时间为2.3h，合并浸提液并浓缩至原体积的33%，制得浓缩液。将远志、山马鞭草 粉碎、过80目筛，加入二者质量15.5倍的双氧水水溶液，双氧水水溶液中的双氧水的质量百 分含量为4%，在18°C下搅拌l.lh，然后在46°C下搅拌处理32min，再在61°C下加热搅拌处理 28min，然后升温至101°C下加热搅拌28min，过滤取滤液A。将红筷子、白英粉碎、过100目筛， 加入二者质量8.5倍的75%乙醇溶液，在76°(：下加热搅拌处理551^11，再在-10°(：下冷冻 i .此，再在84°C下加热搅拌处理1.6h，过滤取滤液B。将浓缩液、滤液A与滤液B混合，再89°C 下加热搅拌32min，即得中药药膏。
[0039] 对比例1
[0040] 除不含有山马鞭草外，其配方及制备过程与实施例5-致。
[0041 ] 对比例2
[0042]仅含有山马鞭草，其制备过程与实施例5-致。
[0043] 实施例6急性毒性实验
[0044] 应用NIH小鼠40只，SPF级，雌雄各半，体重16~20g，进行急性毒性试验。小鼠随机 分为两组，每组20只，即对照组和给药组，实验前禁食12小时;将本发明的实施例5制备的中 药药膏溶解在水中，（浓度为4.45g生药/ml，最高浓度)灌胃，灌胃容积为2ml/kg(即单次给 药剂量为8.9生药/kg)，对照组给予等量生理盐水，一天给药1次，给药后连续观察14天，并 记录小鼠的的毒性反应及死亡数。实验结果表明：与对照组比较，给药后小鼠未见明显差 异，实验连续观察14天，小鼠全身状况、饮食、饮水、体重增长均正常。小鼠口服灌胃本发明 的中药药膏LD50 = 8.9生药/kg/日。本发明的中药临床用药量为2.4g生药/日/人，成人体重 以60KG计，平均用药剂量为0.04g生药/kg/日。按体重计:小鼠（平均体重以20g计）口服灌胃 本发明的中药药膏的耐受量为临床用量的222倍。因此本发明的中药药膏急性毒性低，临床 用药安全。
[0045]实施例7临床实验
[0046]病例选择:取拔牙病人的400例病患，男性200例，女性200例，年龄9~52岁。滞留乳 牙40例;外伤或牙病导致需要拔除的松动牙120例;各种原因形成的残根牙120例;阻生智齿 120例；随机分为4组，分别为试验组、对比1组、对比2组、对比3组，每组患者病况基本一致。
[0047]麻醉方法：隔离唾液，牙周常规消毒。试验组：用牙科镊子夹持棉球蘸本发明实施 例5制备的中药药膏药液滴入要拔牙齿的牙周袋内和窝洞内数次，约1~3分钟，探查牙周组 织无痛觉时，即可实施拔牙手术。对比1组:用牙科镊子夹持棉球蘸本发明对比例1制备的中 药药膏药液滴入要拔牙齿的牙周袋内和窝洞内数次，约1~3分钟，探查牙周组织无痛觉时， 即可实施拔牙手术。对比2组：用牙科镊子夹持棉球蘸本发明对比例2制备的中药药膏药液 滴入要拔牙齿的牙周袋内和窝洞内数次，约1~3分钟，探查牙周组织无痛觉时，即可实施拔 牙手术。对比3组:用牙科镊子夹持棉球蘸常规麻醉药液滴入要拔牙齿的牙周袋内和窝洞内 数次，约1~3分钟，探查牙周组织无痛觉时，即可实施拔牙手术。
[0048]疗效评价标准：显效:术中无疼痛感或疼痛感很小，术后2~5min可形成良好的血 凝块，无渗血，创缘收缩，术后无伴发炎症;有效:术中无明显疼痛感，术后2~5min可形成血 凝块，肉眼可见少许渗血，创缘无明显收缩，术后无伴发炎症;无效:术中有明显疼痛感或疼 痛难忍，术后用药8min以后血块形成不完全，肉眼见明显出血，或同时产生伴发炎症。
[0049] 治疗结果:见表1。
[0050] 表1拔牙手术后麻醉效果统计
[0053] 根据表1可知，试验组与对比3组比较可知，本发明的中药药膏从有效率以及术后 不良反应上均优于现有的麻醉药物。试验组与对比1-2组比较可知，本发明的中药药膏在各 原料的协同作用下，止痛止血效果好，见效快，经术后1周的复查统计，术后无感染，无毒副 作用。本发明的中药药膏具有显著的进步。
[0054] 典型病例：
[0055] 韩某，女，28岁。因上门牙左边第二颗乳牙滞留到门诊求医，要求医生为其拔除，然 后再镶一颗，医生诊断后，同意拔除。手术前，隔离唾液，牙周常规消毒。然后用牙科镊子夹 持棉球蘸本发明实施例5制备的中药药膏滴入要拔牙齿的牙周袋内和窝洞内2次，约2分钟， 探查牙周组织无痛觉，实施拔牙手术。术中无疼痛感，术后3min形成良好的血凝块，无渗血， 创缘收缩，1周后复查，术后恢复良好，无出血，无疼痛，无伴发炎症。
[0056] 对于本领域技术人员而言，显然本发明不限于上述示范性实施例的细节，而且在 不背离本发明的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本发明。因此，无论 从哪一点来看，均应将实施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本发明的范围由所附权 利要求而不是上述说明限定，因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有 变化囊括在本发明内。
[0057] 此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅包 含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当 将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领域技术人员 可以理解的其他实施方式。
【主权项】
1. 一种用于局部麻醉止痛的中药药膏，其特征在于，由以下按照重量份的原料组成:远 志20-28份、山马鞭草24-32份、矮脚罗伞1-8份、红筷子18-26份、白英10-18份。2. 根据权利要求1所述的用于局部麻醉止痛的中药药膏，其特征在于，由以下按照重量 份的原料组成:远志22-26份、山马鞭草26-30份、矮脚罗伞3-6份、红筷子20-24份、白英12-16份。3. 根据权利要求1所述的用于局部麻醉止痛的中药药膏，其特征在于，由以下按照重量 份的原料组成:远志24份、山马鞭草28份、矮脚罗伞5份、红筷子22份、白英14份。4. 一种如权利要求1所述的用于局部麻醉止痛的中药药膏的制备方法，其特征在于，由 以下步骤组成： 1) 将矮脚罗伞粉碎、过200目筛，加入其质量7-8倍的无水乙醇浸提2次，浸提温度为62-65 °C，浸提时间为2.2-2.5h，合并浸提液并浓缩至原体积的32-35 %，制得浓缩液； 2) 将远志、山马鞭草粉碎、过80目筛，加入二者质量15-16倍的双氧水水溶液，双氧水水 溶液中的双氧水的质量百分含量为3-5%，在15-20°C下搅拌1-1.2h，然后在45-47°C下搅拌 处理30-35min，再在60-62 °C下加热搅拌处理25-30min，然后升温至100-102 °C下加热搅拌 25-30min，过滤取滤液A; 3) 将红筷子、白英粉碎、过100目筛，加入二者质量8-9倍的75 %乙醇溶液，在75-78°C下 加热搅拌处理50-60min，再在-10 °C下冷冻1-1.2h，再在83-85 °C下加热搅拌处理1.5-1.8h， 过滤取滤液B; 4) 将浓缩液、滤液A与滤液B混合，再88-90 °C下加热搅拌30-35min，即得中药药膏。5. 如权利要求1-3任一所述的中药药膏在制备局部麻醉止痛药物中的应用。6. 如权利要求1-3任一所述的中药药膏在制备牙科麻醉止痛药物中的应用。
【文档编号】A61K36/89GK105853651SQ201610461071
【公开日】2016年8月17日
【申请日】2016年6月23日
【发明人】郭建荣, 王欢
【申请人】郭建荣