一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂及其制备方法，该中药喷雾剂取下述重量配比的中药原料制备而成：丹参10?20份、酸枣仁10?20份、南山楂8?16份、延胡索5?15份、枳实5?15份、牛膝4?12份、郁金4?12份、缬草2?8份、檀香2?8份、细辛1?5份、广枣1?3份、冰片0.1?0.3份。本发明快速缓解心绞痛的中药喷雾剂，采用常见中药材作为原料，配方科学，给药途径便捷，起效快，成本低，疗效显著，无副作用，具有宁心安神、健脾化痰，活血化瘀，舒肝理气的功效，可快速有效的缓解心绞痛，尤其适合于心绞痛急性发作。
【专利说明】
一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂及其制备方法
技术领域
[0001 ]本发明涉及中医中药领域，特别是涉及一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临床综合征。特点为前胸阵发性、压榨性疼痛，可伴有其他症状，疼痛主要位于胸骨后部，可放射至心前区与左上肢，劳动或情绪激动时常发生，每次发作持续3-5分钟，可数日一次，也可一日数次，本病多见于男性，多数40岁以上，劳累、情绪激动、饱食、受寒、阴雨天气、急性循环衰竭等为常见诱因。
[0003]心绞痛发作较重时一般使用作用快的硝酸酯制剂予以缓解，这类药物除扩张冠状动脉，降低阻力，增加血流量外，还能通过扩张周围血管，减少静脉回心血量，降低心室容量、心腔内压、心排血量和血压，减低心脏前后负荷和心肌的需氧，从而缓解心绞痛。但长期服用该类药物易引起头痛、低血压、口臭等诸多不良反应。中医认为:心绞痛属中医“胸痹”和“心痛”范畴，病在心，与脾和肝肾三脏有关。中医认为“人年四十，阴气自半”，肾气已虚，鼓动血脉运行之力不足，机体内已有血行迟缓，聚湿生痰，瘀而不通之势，这是本病发生的前提和基础。在临床中心绞痛发作期的治疗应从健脾化痰，活血化瘀，舒肝理气入手。在现有的专利文件中，授权公告号CN102579804B (申请号201210077147.1)的中国专利文献公开了一种治疗心绞痛的中药，其由下述重量配比原料制备而得，黄芪25份、红花20份、川芎20份、鹿角15份、女贞子12份、白芷10份、人参10份、黄连8份、瓜蒌5份、麦冬3份，依照通常的制药方法添加如淀粉食用纤维素药用辅料后制成胶囊、片剂、颗粒等剂型。
[0004]虽然目前已存在较多的治疗心绞痛的中药，并且具有一定的疗效，但部分药物仍存在着服用不便、起效慢，治疗效果不理想的问题。
【发明内容】
[0005]本发明的目的之一是克服现有技术的不足，提供一种制备简单，起效快，疗效显著，无副作用的快速缓解心绞痛的中药喷雾剂。
[0006]为了解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案是:
一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂，取下述重量配比的中药原料制备而成:丹参10-20份、酸枣仁10-20份、南山楂8-16份、延胡索5-15份、枳实5-15份、牛膝4-12份、郁金4-12份、缬草2-8份、檀香2-8份、细辛1-5份、广枣1-3份、冰片0.1 -0.3份。
[0007]—种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂，优选的方案，取下述重量配比的中药原料制备而成:丹参13-17份、酸枣仁13-17份、南山楂10-14份、延胡索8-12份、枳实8-12份、牛膝6-10份、郁金6-10份、缬草4-6份、檀香4-6份、细辛2_4份、广枣1.5_2.5份、冰片0.15-0.25份。
[0008]—种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂，更加优选的方案，取下述重量配比的中药原料制备而成:丹参15份、酸枣仁15份、南山楂12份、延胡索10份、枳实10份、牛膝8份、郁金8份、缬草5份、檀香5份、细辛3份、广枣2份、冰片0.2份ο
[0009]本发明的另一目的是提供上述快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法。
[0010]—种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，步骤如下:
步骤一:将酸枣仁、南山楂、枳实分别除杂、洗净后，分别置于40-50°C的锅内，用文火炒制，待炒至颜色变深，有香气逸出时，取出，摊凉，粉碎至120目的细粉，备用；
步骤二:将冰片研磨至120目的细粉，备用；
步骤三:将丹参、延胡索、牛膝、郁金、缬草、檀香、细辛、广枣分别除杂、洗净、干燥后，粉碎至40目的粗末，然后加入原料重量5-9倍的体积分数为85-95%的乙醇，加热回流提取1-2h，得到乙醇提取液，待常温后用过滤机粗滤，然后用超滤器精滤，得精滤液，备用；
步骤四:将步骤三中的精滤液60°C减压浓缩至15-25%的浓缩液，然后加入步骤一与步骤二得到的细粉，混合均匀后，灭菌，装入带有喷雾器的容器中，得到快速缓解心绞痛的中药喷雾剂。
[0011]上述快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，步骤一中分别置于43-47°C的锅内；优选的，分别置于45°C的锅内。
[0012]上述快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，步骤三中加入原料重量6-8倍的体积分数为88-92%的乙醇，加热回流提取1.3-1.7h，得到乙醇提取液;优选的，加入原料重量7倍的体积分数为90%的乙醇，加热回流提取1.5h，得到乙醇提取液。
[0013]上述快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，步骤四中将步骤三中的精滤液60°C减压浓缩至18-22%的浓缩液;优选的，将步骤三中的精滤液60°C减压浓缩至20%的浓缩液。
[0014]本发明服用方法:心绞痛发作时，喷入口腔，含服5-10秒之后咽下，每次5ml，预防心绞痛时，每天间歇性服用，每日3-5次。
[0015]本发明所用主要中药原料的药理如下:
丹参:性微寒，味苦。归心经、肝经。功效与作用:祛瘀止痛、活血痛经、清心除烦。用治月经不调、经闭痛经、癥瘕积聚、胸腹刺痛、热痹疼痛、疮疡肿毒、心烦不眠;肝脾肿大、心绞痛。
[0016]酸枣仁:性平，味甘、酸。归肝经、胆经、心经。功效与作用:补肝、宁心、敛汗、生津。用治虚烦不眠、惊悸多梦、体虚多汗、津伤口渴。具有镇静催眠、镇静降温、抗惊厥、降压、抗心功能。
[0017]南山楂:性微温，味酸、甘。归脾经、胃经、肝经。功效与作用:消积化滞，破气散瘀。用于肉食积滞，小儿乳积，脘腹胀痛，痢疾，泄泻，痛经，产后瘀血腹痛，疝气，高血脂症。药理作用表明，对心血管系统有降压、增加冠脉流量、降血脂等作用。
[0018]延胡索:性温，味辛、苦。归肝经、脾经。功效与作用:活血散瘀、理气止痛。治疗全身各部气滞血瘀之痛、痛经、经闭、症瘕、产后瘀阻、跌扑损伤、疝气作痛。
[0019]枳实:苦、辛、酸，微寒。归脾、胃经。功效与作用:破气消积、化痰散痞。用治饮食积滞所致的脘腹痞满胀痛、热结便秘、腹痞胀痛、湿热泻痢、里急后重、胃下垂、子宫脱垂、脱肛等。主要成分:含挥发油、黄酮类、生物碱等成分。有缓解小肠痉挛，强心，增加冠状动脉、脑、肾血流量，抑制血栓形成，收缩胆囊等作用。
[0020]牛膝:性平，味苦、酸。归肝经、肾经。功效与作用:补肝肾、强筋骨、逐瘀通经、引血下行。用治腰膝酸痛、筋骨无力、经闭癥瘕、肝阳眩晕。含皂苷。现代药理作用证实，有抗生育作用，对子宫平滑肌有较强的兴奋作用。提取物有抗炎镇痛作用和降血糖、降血脂等作用。对免疫功能正常或低下动物均有免疫增强作用，对细胞免疫和体液免疫均能增强。
[0021]郁金:性寒，味辛、苦。归肝、心、肺经。功效与作用:活血止痛、行气化疥、清心解郁、利胆退黄。用治经闭痛经、热病神昏、癫痫发狂、黄疸尿赤、胸腹胀痛、刺痛。
[0022]缬草:性平，味苦，微甘。归心经、肝经。功效与作用:具有宁心安神的功效。临床多用于治疗神经衰弱、失眠和癔病及其情绪激动。现代药理实验结果证实了缬草具有镇静安定及降温的作用。此外还证实缬草具有短暂的降压作用和保肝作用。
[0023]檀香:性温，味辛。归肺经、胃经、脾经、心经。功效与作用:行气温中、开胃止痛。用治寒凝气滞、胸痛、腹痛、胃痛食少、冠心病、心绞痛。
[0024]细辛:性温，味辛。归心经、肺经、肾经。功效与作用:祛风、散寒、通窍止痛、温肺祛疲。用治风寒感冒，头痛，牙痛鼻塞鼻渊，风湿瘦痛，疲饮P而咳。
[0025]广枣:性平，味甘、酸。归经暂无。功效与作用:行气活血、养心、安神。用治气滞血瘀、胸痹作痛、心悸气短、心神不安。有效成分总黄酮有抗缺氧和对急性心肌缺血有保护作用，且在多种动物模型上均有显著抗心率失常、抗血小板凝集和增强免疫等作用。
[0026]冰片:性寒，味辛、苦。归心经、脾经、肺经。功效与作用:开窍醒神、清热止痛。用治热闭神昏、痰热内闭、暑热卒厥、小儿惊风及各种疮痈肿痛、溃后不敛、烫火伤、咽喉肿痛、喉痹、目赤肿痛、口舌生疮等。
[0027]与现有技术相比，本发明的有益效果为:
本发明快速缓解心绞痛的中药喷雾剂，采用常见中药材作为原料，配方科学，给药途径便捷，起效快，成本低，疗效显著，无副作用，具有宁心安神、健脾化痰，活血化瘀，舒肝理气的功效，可快速有效的缓解心绞痛，尤其适合于心绞痛急性发作。
【具体实施方式】
[0028]下面结合实施例和实验例详细说明本发明的技术方案，但保护范围不被此限制。
[0029]实施例1一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂，取下述重量配比的中药原料制备而成(每份取I g ):丹参1份、酸枣仁1份、南山楂8份、延胡索5份、枳实5份、牛膝4份、郁金4份、缬草2份、檀香2份、细辛I份、广枣I份、冰片0.1份。
[0030]上述快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，步骤如下:
步骤一:将酸枣仁、南山楂、枳实分别除杂、洗净后，分别置于40°C的锅内，用文火炒制，待炒至颜色变深，有香气逸出时，取出，摊凉，粉碎至120目的细粉，备用；
步骤二:将冰片研磨至120目的细粉，备用；
步骤三:将丹参、延胡索、牛膝、郁金、缬草、檀香、细辛、广枣分别除杂、洗净、干燥后，粉碎至40目的粗末，然后加入原料重量5倍的体积分数为85%的乙醇，加热回流提取lh，得到乙醇提取液，待常温后用过滤机粗滤，然后用超滤器精滤，得精滤液，备用；
步骤四:将步骤三中的精滤液60°C减压浓缩至15%的浓缩液，然后加入步骤一与步骤二得到的细粉，混合均匀后，灭菌，装入带有喷雾器的容器中，得到快速缓解心绞痛的中药喷雾剂。
[0031]典型病例一:周XX，女，55岁。患者2年前进食后出现胸闷，部位为心前区，持续约5分钟后可自行缓解，无胸痛、肩背部放射痛，无头晕、黑朦、晕厥，无端坐呼吸、夜间阵发性呼吸困难。2年来间断发作，后来发作频繁，约3次/天，每次持续约10分钟，去医院检查被诊断为心绞痛，发作时医生给予其本发明实施例1中的喷雾剂治疗，I分钟之内不适症状即可缓解，连续治疗5天，心绞痛发作频率明显减少，且发作时疼痛减轻，继续治疗一个月后，心电图示冠状动脉供血明显改善，自感痊愈，之后无复发。
[0032]实施例2—种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂，取下述重量配比的中药原料制备而成(每份取Ig):丹参20份、酸枣仁20份、南山楂16份、延胡索15份、枳实15份、牛膝12份、郁金12份、缬草8份、檀香8份、细辛5份、广率3份、冰片0.3份。
[0033]上述快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，步骤如下:
步骤一:将酸枣仁、南山楂、枳实分别除杂、洗净后，分别置于50°C的锅内，用文火炒制，待炒至颜色变深，有香气逸出时，取出，摊凉，粉碎至120目的细粉，备用；
步骤二:将冰片研磨至120目的细粉，备用；
步骤三:将丹参、延胡索、牛膝、郁金、缬草、檀香、细辛、广枣分别除杂、洗净、干燥后，粉碎至40目的粗末，然后加入原料重量9倍的体积分数为95%的乙醇，加热回流提取2h，得到乙醇提取液，待常温后用过滤机粗滤，然后用超滤器精滤，得精滤液，备用；
步骤四:将步骤三中的精滤液60°C减压浓缩至25%的浓缩液，然后加入步骤一与步骤二得到的细粉，混合均匀后，灭菌，装入带有喷雾器的容器中，得到快速缓解心绞痛的中药喷雾剂。
[0034]实施例3—种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂，取下述重量配比的中药原料制备而成(每份取Ig):丹参13份、酸枣仁13份、南山楂10份、延胡索8份、枳实8份、牛膝6份、郁金6份、缬草4份、檀香4份、细辛2份、广枣1.5份、冰片0.15份。
[0035]上述快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，步骤如下:
步骤一:将酸枣仁、南山楂、枳实分别除杂、洗净后，分别置于43°C的锅内，用文火炒制，待炒至颜色变深，有香气逸出时，取出，摊凉，粉碎至120目的细粉，备用；
步骤二:将冰片研磨至120目的细粉，备用；
步骤三:将丹参、延胡索、牛膝、郁金、缬草、檀香、细辛、广枣分别除杂、洗净、干燥后，粉碎至40目的粗末，然后加入原料重量6倍的体积分数为88%的乙醇，加热回流提取1.3h，得到乙醇提取液，待常温后用过滤机粗滤，然后用超滤器精滤，得精滤液，备用；
步骤四:将步骤三中的精滤液60°C减压浓缩至18%的浓缩液，然后加入步骤一与步骤二得到的细粉，混合均匀后，灭菌，装入带有喷雾器的容器中，得到快速缓解心绞痛的中药喷雾剂。
[0036]典型病例二:王XX，男，62岁。患者患有5年心绞痛史，2年前因胸骨后疼痛开始发作频繁，每遇劳累诱发，每次持续2-3分钟。口服硝酸甘油疗效不显。发作时胸骨后疼痛，痛彻项背，心悸气短，头晕乏力，畏寒肢冷，舌质淡红，边有瘀点，脉弦细无力。心电图诊断冠状动脉供血不足。证属胸阳不振、气虚血瘀。于是给予其本发明实施例3中的中药喷雾剂治疗。治疗一周后，胸痛、心悸等症状明显好转。治疗半月后，发作频率明显减少，且每次持续时间缩短，继续治疗半月之后，不适症状消失，自感痊愈。
[0037]实施例4一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂，取下述重量配比的中药原料制备而成(每份取Ig):丹参17份、酸枣仁17份、南山楂14份、延胡索12份、枳实12份、牛膝10份、郁金10份、缬草6份、檀香6份、细辛4份、广率2.5份、冰片0.25份。
[0038]上述快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，步骤如下:
步骤一:将酸枣仁、南山楂、枳实分别除杂、洗净后，分别置于47°C的锅内，用文火炒制，待炒至颜色变深，有香气逸出时，取出，摊凉，粉碎至120目的细粉，备用；
步骤二:将冰片研磨至120目的细粉，备用；
步骤三:将丹参、延胡索、牛膝、郁金、缬草、檀香、细辛、广枣分别除杂、洗净、干燥后，粉碎至40目的粗末，然后加入原料重量8倍的体积分数为92%的乙醇，加热回流提取1.7h，得到乙醇提取液，待常温后用过滤机粗滤，然后用超滤器精滤，得精滤液，备用；
步骤四:将步骤三中的精滤液60°C减压浓缩至22%的浓缩液，然后加入步骤一与步骤二得到的细粉，混合均匀后，灭菌，装入带有喷雾器的容器中，得到快速缓解心绞痛的中药喷雾剂。
[0039]实施例5—种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂，取下述重量配比的中药原料制备而成(每份取Ig):丹参15份、酸枣仁15份、南山楂12份、延胡索10份、枳实10份、牛膝8份、郁金8份、缬草5份、檀香5份、细辛3份、广枣2份、冰片0.2份ο
[0040]上述快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，步骤如下:
步骤一:将酸枣仁、南山楂、枳实分别除杂、洗净后，分别置于45°C的锅内，用文火炒制，待炒至颜色变深，有香气逸出时，取出，摊凉，粉碎至120目的细粉，备用；
步骤二:将冰片研磨至120目的细粉，备用；
步骤三:将丹参、延胡索、牛膝、郁金、缬草、檀香、细辛、广枣分别除杂、洗净、干燥后，粉碎至40目的粗末，然后加入原料重量7倍的体积分数为90%的乙醇，加热回流提取1.5h，得到乙醇提取液，待常温后用过滤机粗滤，然后用超滤器精滤，得精滤液，备用；
步骤四:将步骤三中的精滤液60°C减压浓缩至20%的浓缩液，然后加入步骤一与步骤二得到的细粉，混合均匀后，灭菌，装入带有喷雾器的容器中，得到快速缓解心绞痛的中药喷雾剂。
[0041 ]实验例:该药的II期临床试验，根据国家食品药品监督管理局新药临床研究批件要求，依照《药品临床试验管理规范》及《中药新药研究的技术要求》，结合临床经验和相关的文献，制定临床试验方案，以济南市第五人民医院为研究单位，对本发明实施例5中的快速缓解心绞痛的中药喷雾剂进行II期临床试验，共观察心绞痛病例200例，其中治疗组100例，采用本发明实施例5中的中药喷雾剂进行治疗，对照组100例，采用硝酸甘油进行治疗。结果表明:本发明中药喷雾剂使用后十秒内，心电图示62%的患者冠状动脉供血改善。对照组服用后十秒内，心电图示冠状动脉供血改善的仅占15%。治疗I个月后，本发明中药喷雾剂的总有效率为98%，治愈率为89%，而对照组硝酸甘油的总有效率仅有78%，本发明中药喷雾剂与西药硝酸甘油对照组相比，明显具有给药途径便捷，起效快，成本低，疗效显著，不易复发、无副作用的特点，可快速缓解心绞痛患者的不适症状。
【主权项】
1.一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂，其特征在于:取下述重量配比的中药原料制备而成:丹参10-20份、酸枣仁10-20份、南山楂8-16份、延胡索5-15份、枳实5-15份、牛膝4-12份、郁金4-12份、缬草2-8份、檀香2-8份、细辛1-5份、广枣1-3份、冰片0.1 -0.3份。2.根据权利要求1所述的一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂，其特征在于:取下述重量配比的中药原料制备而成:丹参15份、酸枣仁15份、南山楂12份、延胡索10份、枳实10份、牛膝8份、郁金8份、缬草5份、檀香5份、细辛3份、广率2份、冰片0.2份。3.—种根据权利要求1-2任一项所述的快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，其特征在于:步骤如下: 步骤一:将酸枣仁、南山楂、枳实分别除杂、洗净后，分别置于40-50°C的锅内，用文火炒制，待炒至颜色变深，有香气逸出时，取出，摊凉，粉碎至120目的细粉，备用； 步骤二:将冰片研磨至120目的细粉，备用； 步骤三:将丹参、延胡索、牛膝、郁金、缬草、檀香、细辛、广枣分别除杂、洗净、干燥后，粉碎至40目的粗末，然后加入原料重量5-9倍的体积分数为85-95%的乙醇，加热回流提取1-2h，得到乙醇提取液，待常温后用过滤机粗滤，然后用超滤器精滤，得精滤液，备用； 步骤四:将步骤三中的精滤液60°C减压浓缩至15-25%的浓缩液，然后加入步骤一与步骤二得到的细粉，混合均匀后，灭菌，装入带有喷雾器的容器中，得到快速缓解心绞痛的中药喷雾剂。4.根据权利要求3所述的一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，其特征在于:步骤一中分别置于43-47 °C的锅内。5.根据权利要求4所述的一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，其特征在于:步骤一中分别置于45 °C的锅内。6.根据权利要求3所述的一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，其特征在于:步骤三中加入原料重量6-8倍的体积分数为88-92%的乙醇，加热回流提取1.3-1.7h，得到乙醇提取液。7.根据权利要求6所述的一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，其特征在于:步骤三中加入原料重量7倍的体积分数为90%的乙醇，加热回流提取1.5h，得到乙醇提取液。8.根据权利要求3所述的一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，其特征在于:步骤四中将步骤三中的精滤液60°C减压浓缩至18-22%的浓缩液。9.根据权利要求8所述的一种快速缓解心绞痛的中药喷雾剂的制备方法，其特征在于:步骤四中将步骤三中的精滤液60 V减压浓缩至20%的浓缩液。
【文档编号】A61K9/12GK105920528SQ201610354875
【公开日】2016年9月7日
【申请日】2016年5月26日
【发明人】孙明香
【申请人】孙明香