专利名称：制备奈比洛尔的方法
制备奈比洛尔的方法本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地，涉及下式化合物的去苄基的改善方法，
权利要求
1. 一种用于下式化合物去苄基的方法，
其包括在基于钯的催化剂存在下将所述化合物与甲酸反应。
2.根据权利要求1的方法，其中所述去苄基是在脂肪醇存在下进行的。
3.根据权利要求2的方法，其中所述去苄基是在仲丁醇存在下进行的。
4.根据权利要求1的方法，其中所述催化剂是Pd/C。
5.根据权利要求4的方法，其中所述催化剂是湿型Pd/C。
6.根据权利要求4的方法，其中所述催化剂是5%重量的Pd/C。
7.根据权利要求1的方法，其中所述催化剂是以相对于基质为2-10%重量的量使用的。
8.根据权利要求1的方法，其中所述去苄基是在约70°C的温度下进行的。
9.根据权利要求1的方法，其中所述甲酸/基质的摩尔比是3 1。
10.一种合成奈比洛尔或其加成盐的方法，其包括根据权利要求1，在基于钯的催化剂存在下用甲酸将式I I的化合物去苄基。
11.根据前述任一项权利要求的方法，其中式II的化合物是以外消旋混合物(士)[R*, S*，S*，S*]的形式存在的。
12.纯度为至少99.9%重量的盐酸奈比洛尔。
13.盐酸奈比洛尔，包含小于0.重量的“de-F”奈比洛尔。
14.一种合成纯度为至少99. 9%重量的奈比洛尔或其加成盐的方法，包括根据权利要求1去苄基。
15.一种合成包含小于0. 重量的“de-F”奈比洛尔的奈比洛尔或其加成盐的方法， 其包括根据权利要求1去苄基。
全文摘要
本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地，涉及式(II)化合物的去苄基的改善方法，用于制备高纯度的奈比洛尔。
文档编号C07D311/58GK102186835SQ200980140649
公开日2011年9月14日 申请日期2009年10月28日 优先权日2008年10月31日
发明者P·马拉格尼, I·密歇尔托, R·沃尔皮切利, G·索里亚托, J·弗莱托, L·科塔尔卡, M·弗泽尼 申请人:Zach系统股份公司