专利名称：牛樟芝素的合成方法
牛樟芝素的合成方法
技术领域：
本发明涉及药物合成领域，尤其涉及一种牛樟芝素的合成方法。
背景技木Antrocin(牛樟芝素)是由姜宏哲(Hung-Chen Chiang)教授和他的合作者于1994年从中国台北牛樟芝(又名牛樟菇，非褶菌目、多孔科、多年生蕈菌类，学名为Antrodiacamphorata)中分离出来的,具有分子结构
。
权利要求
1.一种牛樟芝素的合成方法，其特征在于，包括如下步骤 步骤SI，制备或提供如下结构式表示的化合物A
2.如权利要求I所述的牛樟芝素的合成方法，其特征在于，步骤S2包括如下步骤将所述化合物A在双(三甲基硅基)氨基钠存在条件下同二硫化碳及碘甲烷反应生成所述Barton脱羟基反应前体，再将所述Barton脱羟基反应前体在偶氮二异丁腈与三正丁基锡烷的混合还原剂存在条件下还原得到所述化合物B。
3.如权利要求I所述的牛樟芝素的合成方法，其特征在于，步骤S3中使用的氧化剂为三氧化铬及3，5-二甲基吡唑。
4.如权利要求I所述的牛樟芝素的合成方法，其特征在于，步骤S4中双键催化加氢反应是将所述化合物C在钯/碳催化剂条件下，氢气氛围中进行氢化除去双键，得到所述化合物D。
5.如权利要求I所述的牛樟芝素的合成方法，其特征在于，步骤S5中对所述化合物D进行亚甲基化反应是将所述化合物D与四氯化钛及镁混合反应，生成所述牛樟芝素。
6.如权利要求I所述的牛樟芝素的合成方法，其特征在于，所述化合物A的制备过程包括如下步骤 步骤SI I，制备或提供如下结构式表示的化合物Atl
7.如权利要求I所述的牛樟芝素的合成方法，其特征在于，所述化合物A的制备过程包括如下步骤步骤SI I，制备或提供如下结构式表示的化合物Atl
8.如权利要求6或7所述的牛樟芝素的合成方法，其特征在于，所述化合物Atl的制备过程包括如下步骤 步骤SOl，制备或提供如下结构式表示的化合物Atll
全文摘要
本发明涉及一种天然产物牛樟芝素的合成方法，通过Horner-Wadsworth-Emmons缩合，分子内Diels-Alder环化以及烯丙位氧化等关键反应，本发明高效完成了对于天然产物Antrocin的全合成，且该合成方法原理简单，操作方便，对设备要求低，可以广泛推广应用。
文档编号C07D307/92GK102675272SQ201110066489
公开日2012年9月19日 申请日期2011年3月18日 优先权日2011年3月18日
发明者史莉莉, 张伟滨, 李闯创, 杨震, 石航 申请人:北京大学深圳研究生院