一种金花茶黄酮苷及其制备方法和用途
【专利摘要】本发明涉及一种从金花茶叶中分离的抗过敏性哮喘化合物金花茶黄酮苷及其制备方法和用途。本发明将金花茶叶的水提取物依次通过硅胶柱色谱和Sephadex?LH-20柱色谱分离得到单体化合物，经现代光谱技术分析确定了该化合物的化学结构，如式Ⅰ，其化学名为：山奈酚3-O-β-D-葡萄糖基(1→3)[α-L-鼠李糖基(1→6)]-(2-O-E-对香豆酰基-β-D-葡萄糖苷)。经体外抗过敏实验表明，该化合物能明显抑制脂氧酶活性而抑制白三烯生成。本发明式Ⅰ的化合物具备抗过敏性哮喘药物的开发潜力。
【专利说明】一种金花茶黄酮苷及其制备方法和用途
【技术领域】
[0001]本发明属于对天然植物中具有药用活性的新成分的制备及应用领域，具体涉及一种金花茶黄酮苷、其制备方法和用途。
【背景技术】
[0002]金花茶(Camelliachrysantha(Hu)Tuyama)系山茶科(Theaceae)山茶属(Camellia Linn.)金花茶组(Section chrysantha Chang)植物,主要分布于广西邑宁县。金花茶不仅有较高的观赏价值，而且具有一定的药用价值和营养价值，是传统的壮族民间用药。金花茶叶主要用于咽喉炎、痢疾、肾炎、水肿、尿路感染、黄疸性肝炎、肝硬化腹水、高血压、预防肿瘤等；花主要用于便血、月经不调等。
[0003]发明人在对金花茶不同植物部位(叶、种子、果皮)抗过敏性哮喘活性研究中发现，金花茶叶水提物可明显降低大鼠血清IgE和LT的含量。为了阐明金花茶叶抗过敏性哮喘活性的物质基础及其作用机理，本发明对金花茶叶的化学成分及其抑制白三烯生成的活性进行了研究。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于，基于上述金花茶植物不同植物部位活性研究结果，提供一种具有抗过敏性哮喘活性的新的天然药物活性成分。
[0005]为了实现本发明的目的，本发明对金花茶叶的化学成分进行了分离，从金花茶叶水提物中分离得到的单体化合物和馏分经定性、定量测定表明主要为黄酮类成分。由此推测，金花茶叶中的黄酮类成分可能是其抗过敏性哮喘活性的重要物质基础。因此，本发明通过对金花茶叶中黄酮类成分进行分离鉴定，并以抑制白三烯生成为活性指标，从中寻找和筛选新型抗过敏性哮喘活性成分，最终从金花茶叶中分离得到具有抗过敏性哮喘活性的单体成分，该单体成分是一种金花茶黄酮苷，具有如I所示结构式:
[0006]
【权利要求】
1.一种金花茶黄酮苷，其特征在于，所述金花茶黄酮苷具有式I的化学结构:
2.如权利要求1所述的金花茶黄酮苷的制备方法，包括如下步骤: A.将金花茶叶以蒸馏水加热回流提取，其中料液比为lg:2~5ml，提取温度为95~105°C，提取液浓缩成浸膏，得金花茶叶水提物； B.硅胶柱色谱分离步骤A所得的金花茶叶水提物，以体积比为65:35:10的氯仿:甲醇:水为洗脱液洗脱，收集0.3~0.7柱床体积的洗脱流分备用； C.步骤B所得的流分经硅胶柱色谱分离，以体积比为5:4:1的氯仿:甲醇:水为洗脱液洗脱，将收集到的各流分以体积比为1:1:3的甲醇:乙腈:水为展开剂经薄层层析铝箔反相硅胶板展开，流分点样展开后以显黄色的斑点为主斑点，主斑点Rf值为0.5的流分合并、备用； D.步骤C所获得的流分经SephadexLH-20柱色谱分离，以体积比为1: 1、1:0甲醇:水为洗脱液依次洗脱，将收集到的各流分以体积比为1:1:3的甲醇:乙腈:水为展开剂经薄层层析铝箔反相硅胶板展开，流分点样展开后以Rf值为0.5的单一斑点的流分为终产品。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤A中所述的料液比为lg:3ml。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤A中所述的提取温度为100°C。
5.根据权利要求2~4的任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤A中所述的加热回流提取次数为I~3次，提取时间为每次I~3小时。
【文档编号】C07H17/07GK103951723SQ201410206858
【公开日】2014年7月30日 申请日期:2014年5月15日 优先权日:2014年5月15日
【发明者】史丽颖, 于大永 申请人:大连大学