桃叶珊瑚苷在制备治疗肝纤维化药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及中药提取物用途领域，具体提供了桃叶珊瑚苷在制备治疗肝纤维化药物中的应用。所述桃叶珊瑚苷优选为杜仲翅果提取物，其中桃叶珊瑚苷纯度为98%以上。
【专利说明】桃叶珊瑚苷在制备治疗肝纤维化药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药提取物用途领域，具体涉及桃叶珊瑚苷的新用途。
【背景技术】
[0002] 肝纤维化是肝脏对肝实质损伤的修复反应，是各种慢性肝病的共同病理基础。致 病因子的持续性或过度刺激，导致肝内结缔组织异常增生，肝内弥漫性细胞外基质过度沉 积，影响肝组织的正常结构，严重者可发展成肝硬化，并出现各种终末期肝病并发症。肝纤 维化及肝硬化已成为消化道疾病中死亡率最高的疾病之一。肝纤维化是不断变化的动态过 程，在一定情况下可以逆转。因此，对逆转因素的研究将为进一步了解肝纤维化和肝硬化的 发生机制提供重要线索，并为肝纤维化的有效治疗提供重要依据。
[0003] 桃叶珊瑚苷（aucubin，AU)属环烯醚萜苷类，分子式为C15H22 09，分子量346. 33， 熔点181°c，易溶于水、甲醇和乙醇等极性溶剂，几乎不溶于氯仿、乙醚和石油醚等弱极性 溶剂。该化合物主要存在于杜仲Eucommia ulmoides Oliver、山茱萸科植物桃叶珊瑚属 (Aucubachinensis)、车前科植物车前属（Plantago)等植物中，是杜仲、车前草、地黄等中 草药的有效成分之一，具有保肝解毒、抗炎、抗氧化、促进胶原合成、抗骨质疏松及营养神经 元细胞等众多药理活性。桃叶珊瑚苷结构式如下：
[0004]
【权利要求】
1. 桃叶珊瑚苷在制备治疗肝纤维化药物中的应用。
2. 根据权利要求1所述应用，其特征是，所述桃叶珊瑚苷为杜仲翅果提取物，其中桃叶 珊瑚苷纯度为98%以上。
3. 根据权利要求1或2所述应用，其特征是，所述桃叶珊瑚苷是以杜仲翅果为原料， 通过杜仲翅果脱壳，果仁粉碎，经过石油醚脱脂，乙醇提取，加丙酮冷却结晶，再经硅胶柱纯 化，得桃叶珊瑚苷单体。
4. 根据权利要求3所述应用，其特征是，所述桃叶珊瑚苷的制备方法包括以下步骤： ① 脱脂：将干燥的杜仲翅果脱壳得果仁，果仁粉碎，石油醚脱脂，得到脱脂粗料；所述 石油醚用量为杜仲翅果果仁质量的6-10倍量，脱脂次数为2-4次，脱脂时间为1. 5-4小时； ② 提取：将所述脱脂粗料加入乙醇进行提取，过滤，合并提取液，40°C -60°C浓缩至提 取液体积的1/5-1/12,得到浓缩提取液；所述乙醇用量为杜仲翅果质量的6-12倍量，提取 次数为3-5次，每次提取时间为2-5小时； ③ 结晶：将所述浓缩提取液加入丙酮饱和溶解，冷却结晶，得到桃叶珊瑚苷粗晶体； ④ 硅胶柱层析：将所述桃叶珊瑚苷粗晶体加乙酸乙酯饱和溶解，再加入硅胶层析柱，其 中层析用硅胶与桃叶珊瑚苷粗粗晶体的质量比为6:1-11:1，然后用乙酸乙酯和甲醇组成的 溶液依次洗脱，收集洗脱液；所述依次洗脱时所用乙酸乙酯和甲醇组成的溶液中乙酸乙酯 的浓度由高至低逐渐降低； ⑤ 浓缩干燥：将所述洗脱液在40°C _60°C浓缩，冷冻干燥，得桃叶珊瑚苷单体产品。
5. 根据权利要求4所述应用，其特征是，步骤①中所述粉碎后为40-50目。
6. 根据权利要求4所述应用，其特征是，步骤①中石油醚用量为杜仲翅果果仁的8-9倍 量，脱脂次数为3-4次，脱脂时间为2-3小时。
7. 根据权利要求4所述应用，其特征是，步骤②中乙醇用量为原料的8-10倍量，提取次 数为3-4次，每次提取时间为3-4小时。
8. 根据权利要求4所述应用，其特征是，步骤③中乙酸乙酯饱和溶解后，将溶解液置于 4-10°C冷却，结晶12-72小时。
9. 根据权利要求4所述应用，其特征是，步骤④中层析用硅胶与桃叶珊瑚苷粗粗晶体 的质量比为8:1-10:1。
10. 根据权利要求4所述应用，其特征是，步骤④中用乙酸乙酯和甲醇组成的溶液依次 洗脱的顺序为：依次按质量比例乙酸乙酯比甲醇为1:〇、1〇 :1、6:1、4:1的次序洗脱，用量分 别为 3-5BV、3-6BV、4-6BV、3-5BV。
【文档编号】C07H1/08GK104116751SQ201410376463
【公开日】2014年10月29日 申请日期:2014年8月1日 优先权日:2014年8月1日
【发明者】吕佩瑜, 郭成贤, 严谨, 李晓晖, 姜德建, 胡凯, 田莹莹, 冯晗, 王亚芹 申请人:欧阳冬生