5‑氯‑N‑({(5S)‑2‑氧代‑3‑[4‑(5,6‑二氢‑4H‑[1,2,4]三嗪‑1‑基)苯基]‑1,3‑噁唑烷‑5‑基}甲基)噻吩‑2‑甲酰胺甲磺酸盐的新晶形和包含所述新晶形的药物组合物的制作方法

文档序号:11106965阅读:来源:国知局

技术特征:

1.无水结晶5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(5,6-二氢-4H-[1,2,4]三嗪-1-基)苯基]-1,3-噁唑烷-5-基}甲基)噻吩-2-甲酰胺甲磺酸盐(GCC-4401C),其使用Cu-Kα辐射的X射线粉末衍射谱包含在4.302、8.621、9.606、12.103、12.879、15.648、17.353、17.949、19.26、19.577、20.252、21.792、23.108、23.356、25.76和27.463的衍射角2θ处的峰。

2.权利要求1所述的无水结晶GCC-4401C,其在差示扫描量热法(DSC)分析中示出在178±2℃处的峰。

3.无水结晶5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(5,6-二氢-4H-[1,2,4]三嗪-1-基)苯基]-1,3-噁唑烷-5-基}甲基)噻吩-2-甲酰胺甲磺酸盐(GCC-4401C),其使用Cu-Kα辐射的X射线粉末衍射谱包含在12.022、15.721、15.971、18.125、18.928、19.979、20.311、20.726、21.66、22.805、23.18、23.985、25.857、27.25、27.829、28、28.189和29.753的衍射角2θ处的峰。

4.权利要求3所述的无水结晶GCC-4401C,其在差示扫描量热法分析中示出在186±2℃处的峰。

5.药物组合物,其包含根据权利要求1至4中任一项所述的无水结晶5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(5,6-二氢-4H-[1,2,4]三嗪-1-基)苯基]-1,3-噁唑烷-5-基}甲基)噻吩-2-甲酰胺甲磺酸盐作为活性成分。

6.权利要求5所述的药物组合物,其中所述药物组合物还包含可药用载体或赋形剂。

7.权利要求5所述的药物组合物,其中所述药物组合物用于预防或治疗选自以下的至少一种疾病或症状:血栓形成、心肌梗死、动脉硬化、炎症、卒中、心绞痛、血管成形术后的复发性狭窄、以及血栓栓塞。

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