技术特征:
技术总结
本发明公开了一种工业规模高效制造优质氟班色林的方法,属于药物合成技术领域,包括以下步骤:A、将式I的苯并咪唑酮与二卤代乙烷存在于第一溶剂中,并在碱性条件下进行反应,制备得到式II化合物;B、将式II化合物与式III的哌嗪衍生物或其盐存在于第二溶剂中,并在碱性条件下进行反应,制备得到式IV化合物;C、将式IV化合物存在于第三溶剂中并脱去氨基保护基R,制备得到式V的氟班色林游离碱或其盐。该方法成本更低、收率更高且产品质量更容易控制,总收率提高到约72%,最终产品的纯度在99.9%以上。
技术研发人员:赵富录;张勇;崔华;马昌鹏;王利春;王晶翼
受保护的技术使用者:苏州科伦药物研究有限公司;四川科伦药物研究院有限公司
技术研发日:2017.03.22
技术公布日:2017.10.10