1.一种用于降血压的芹菜素衍生物的制备,其特征在于:所述的芹菜素衍生物的结构式如式(ⅰ)所示:
其中:n=1~5;r=glu、rha;r1=h、ch3、ch2ch3;
所述的芹菜素衍生物的原料为山茶苷a、山茶苷b、芹菜素-7-o葡萄糖苷、芹菜素-7-o-葡萄糖-2-o-芹糖苷植物提取物;
所述的芹菜素衍生物制备步骤为:
1)将5g芹菜素,1~2倍当量的醋酸酐,3~5倍的哌啶,于100~140℃反应8~16h,产物为ⅱa;
2)将ⅱa5g和1~4倍的苯硫酚,0.3~1倍的咪唑,以n-甲基吡咯烷酮为溶剂,在0℃,反应5~16h,产物为ⅱb;
3)将ⅱb5g和1~5倍的(2-甲基丁-3-烯-2-基)碳酸异丁酯,三苯基膦为催化剂,thf溶液中,-20~0℃反应8~16h得到ⅱc;
4)将ⅱc5g加入2倍当量的醋酸酐和10倍的醋酸铵,甲醇中回流18~24h得到目标产物ⅱd;
5)用生物酶处理ⅱd制备芹菜素衍生物(ⅰ);
所述的生物酶包括:鼠李糖苷酶,葡萄糖苷酶,葡萄糖苷转移酶。
2.根据权利要求1所述的一种用于降血压的芹菜素衍生物的制备,其特征在于:所述芹菜素衍生物的制备步骤优选为:
1)将5g芹菜素,1.5~2倍当量的醋酸酐,3~5倍的哌啶,于120~130℃反应8~12h,产物为ⅱa;
2)将ⅱa5g和3~4倍的苯硫酚,0.3~1倍的咪唑,以n-甲基吡咯烷酮为溶剂,在0℃,反应8~10h,产物为ⅱb;
3)将ⅱb5g和3~5倍的(2-甲基丁-3-烯-2-基)碳酸异丁酯,三苯基膦为催化剂,thf溶液中,-5~0℃反应8~16h得到ⅱc;
4)将ⅱc5g加入2倍当量的醋酸酐和10倍的醋酸铵,甲醇中回流18~24h得到目标产物ⅱd;
5)用生物酶处理ⅱd制备异戊二烯基芹菜素衍生物,其结构式如式(ⅰ-1):
其中:n=1~3;r=glu、rha;r1=h。
3.根据权利要求1或2所述的一种用于降血压的芹菜素衍生物的制备,其特征在于:所述的生物酶处理ⅱd的条件为:反应缓冲液质量分数为0.05~1%的磷酸氢二钾——柠檬酸钾缓冲液或质量分数为0.9%的kcl缓冲液;缓冲液的ph7~10,反应温度控制35~75℃,反应时间控制4~24小时,反应完成之后,抽滤烘干得到芹菜素衍生物。
4.根据权利要求1或2所述的一种用于降血压的芹菜素衍生物的制备,其特征在于:所述的芹菜素衍生物可用于抗炎、降血压和预防动脉粥样硬化。
5.根据权利要求1或2所述的一种用于降血压的芹菜素衍生物的制备,其特征在于:所述的芹菜素衍生物可用于药学上可接受的盐、载体、赋形剂、稀释剂、媒介物或它们的药物组合物。