一种依喜替康类似物的结晶形式及其制备方法与流程

文档序号:29438336发布日期:2022-03-30 09:35阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种式i所示化合物的a晶型,其x-射线粉末衍射图谱在2θ角为6.626和7.572处有特征峰,2.根据权利要求1所述的式i所示化合物的a晶型,其x-射线粉末衍射图谱如图2、图4或图5所示。3.一种式i所示化合物的b晶型,其x-射线粉末衍射图谱在2θ角为9.607、11.064、13.240、14.446、16.255和20.379处有特征峰。4.根据权利要求3所述的式i所示化合物的b晶型,其x-射线粉末衍射图谱如图3所示。5.根据权利要求1-4任意一项所述的式i所示化合物的晶型,其中所述2θ角的误差范围为
±
0.2。6.一种制备如权利要求1-2任意一项所述的式i所示化合物的a晶型的方法,所述方法包括:将式i所示化合物与适量的溶剂混合,室温打浆,所述溶剂为二氯甲烷。7.一种制备如权利要求3-4任意一项所述的式i所示化合物的b晶型的方法,所述方法包括:将式i所示化合物与适量的溶剂混合,室温打浆,所述溶剂为乙腈。8.一种式ii所示的配体-药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂合物的制备方法,包括还原配体后,与本公开所述的式i所示化合物的晶型偶联反应的步骤,其中,pc表示配体,n为1至10,可以为整数,也可以为小数。9.根据权利要求8所述的制备方法,所述pc为抗体或其抗原结合片段,所述抗体选自嵌合抗体、人源化抗体或全人源抗体,优选为单克隆抗体,更优选her2(erbb2)抗体、抗egfr抗体、抗b7-h3抗体、抗c-met抗体、抗her3(erbb3)抗体、抗her4(erbb4)抗体、抗cd20抗体、抗cd22抗体、抗cd30抗体、抗cd33抗体、抗cd44抗体、抗cd56抗体、抗cd70抗体、抗cd73抗体、抗cd105抗体、抗cea抗体、抗a33抗体、抗cripto抗体、抗epha2抗体、抗g250抗体、抗mucl抗体、抗lewis y抗体、抗vegfr抗体、抗gpnmb抗体、抗integrin抗体、抗psma抗体、抗tenascin-c抗体、抗slc44a4抗体或抗mesothelin抗体或其抗原结合片段。

技术总结
本公开涉及一种依喜替康类似物的结晶形式及其制备方法。具体而言,本公开涉及式I所示化合物的结晶形式及其制备方法。本公开的新晶型具备良好的理化性质,更有利于原料的存储与利用。利用。利用。利用。


技术研发人员:邵成 尤凌峰 冯君 贺峰
受保护的技术使用者:上海恒瑞医药有限公司
技术研发日:2021.09.23
技术公布日:2022/3/29
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