一种瑞德西韦中间体化合物的制备方法与流程

文档序号:28720082发布日期:2022-01-29 14:59阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种合成化合物vi的方法,包括,化合物v在反应溶剂中,于反应温度下,制备得到化合物vi,其特征在于所述反应溶剂选自四氢呋喃和乙腈中的至少一种,2.根据权利要求1所述的一种合成化合物vi的方法,其特征在于所述溶剂为四氢呋喃。3.根据权利要求1的制备方法,前述化合物v的制备方法,包括化合物iv与乙酸甲脒在缚酸剂存在的条件下发生环合反应得到化合物v,其特征在于所述缚酸剂为碳酸铯、磷酸氢二钾、三乙胺和吡啶中的至少一种,4.根据权利要求3所述的一种合成化合物v的方法,其特征在于所述缚酸剂为碳酸铯。5.根据权利要求3所述的一种合成化合物v的方法,其特征在于所述缚酸剂与化合物iv的摩尔比为1:1-3:1。6.根据权利要求3的制备方法,前述化合物iv的制备方法,包括化合物ii与氯磺酰异氰酸酯发生氰化反应生成化合物iii,化合物iii经盐酸水解得到化合物iv,其特征在于所述氯磺酰异氰酸酯与化合物ii的摩尔比为1:1-3:17.根据权利要求6的制备方法,前述化合物ii的制备方法,包括于反应温度下,在催化剂条件下,化合物i与2,5-二甲氧基四氢呋喃发生环胺化反应得到化合物ii,其特征在于所述催化剂选自五水硝酸铋、方酸、七水合氯化铁和三氟甲磺酸钪中的至少一种。8.根据权利要求7的制备方法,其特征在于所述催化剂为五水硝酸铋。9.根据权利要求7的制备方法,其特征在于所述催化剂与化合物i的摩尔比为0.2:1-2:1。10.根据权利要求7的制备方法,其特征在于所述反应温度为50-100℃,所述反应时间为3-13h。

技术总结
本发明涉及医药中间体领域,主要涉及一种瑞德西韦中间体化合物的制备方法,具体是提供一种不需柱层析纯化,操作简便,能降低能耗、成本和环境污染,且提高纯度和收率的7-碘吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺的合成方法。胺的合成方法。


技术研发人员:许慧 张安林 陈芳军
受保护的技术使用者:湖南华腾制药有限公司
技术研发日:2021.10.11
技术公布日:2022/1/28
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