海洋真菌产的苯甲醛类化合物及其制备方法和抗炎用途

文档序号:29978658发布日期:2022-05-11 12:26阅读:来源:国知局

技术特征:
1.式(ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐;其中,r为氢;或如式(ⅱ)所示;或如式(ⅲ)所示。2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,r如式(ⅱ)所示;或如式(ⅲ)所示。3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,r如式(ⅱ)所示。4.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,r如式(ⅲ)所示。5.一种药用组合物,其特征在于,包含如权利要求1~4所述的化合物及其在药学上可接受的盐。6.如权利要求1~4任一项所述的化合物及其在药学上可接受的盐作为活性组分在制备抗炎药物中的应用。7.如权利要求1~4任一项所述的化合物及其在药学上可接受的盐作为活性组分在制备抑制细胞内no和ros生成的药物中的应用。8.如权利要求1~4任一项所述的化合物及其在药学上可接受的盐作为活性组分在制备抑制il-6、inos、cox-2的蛋白表达以及erk、jnk和p38的磷酸化水平的药物中的应用。9.如权利要求1~4任一项所述的化合物的制备方法,其特征在于,包括:将土曲霉aspergillus terreus c23-3接种至培养基,通过发酵、提取、分离后得到;其中,所述土曲霉aspergillus terreus c23-3于2018年1月22日保藏于广东省微生物菌种保藏中心,保藏编号为gdmcc no.60316。10.如权利要求3所述的化合物的制备方法,其特征在于,包括:(1)将土曲霉aspergillus terreus c23-3接种至培养基中培养发酵,得到发酵液和菌丝体;(2)将菌丝体采用溶剂提取,得到提取液;将发酵液采用萃取剂萃取,得到萃取液;将提取液与萃取液合并浓缩,得到粗提物;其中,溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、氯仿或乙酸乙酯中的一种或多种,萃取剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、正丁醇中的一种或多种;
(3)将所述粗提物在硅胶柱中进行洗脱,得到中间产物;其中,洗脱液选自正己烷、乙酸乙酯、甲醇、二氯甲烷中的一种或多种;(4)将所述中间产物采用制备液相色谱仪分离,收集特征为分析液相色谱仪测定下保留时间为3.2min的洗脱液,即得到产物;其中,所述分析液相色谱仪的色谱柱以ec.c 18为填料,所述分析液相色谱仪以体积比为3:2的甲醇和水为流动相,流速为1ml/min,检测波长为210nm、254nm、280nm、320nm和365nm。

技术总结
本发明公开了式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐;其中R为氢;或如式(Ⅱ)所示;或如式(Ⅲ)所示。本发明还公开了该化合物的制备方法,以及以该化合物为活性成分的药物组合物,以及该化合物在制备抗炎药物中的用途。本发明提供的苯甲醛类化合物能显著抑制NO和ROS的释放,并能有效抑制IL-6、iNOS和COX-2的蛋白表达和ERK、JNK、p38磷酸化水平,在制备抗炎药物中具有广泛的应用前景。具有广泛的应用前景。具有广泛的应用前景。


技术研发人员:张翼 千忠吉 陈敏琪 梁金月 聂影影 黎燕媚 刘亚月 周龙建 冯妍 洪鹏志 宋采
受保护的技术使用者:广东海洋大学深圳研究院
技术研发日:2021.11.09
技术公布日:2022/5/10
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