一种酒石酸布托啡诺晶型I及其制备方法和用途与流程

文档序号:30623316发布日期:2022-07-02 05:20阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种酒石酸布托啡诺晶型i,其特征在于:其x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:10.30
±
0.2
°
、12.56
±
0.2
°
、14.72
±
0.2
°
、16.08
±
0.2
°
、20.18
±
0.2
°
、21.70
±
0.2
°
、23.42
±
0.2
°
、24.46
±
0.2
°
、25.28
±
0.2
°
、25.88
±
0.2
°
、27.30
±
0.2
°
。2.根据权利要求1所述的酒石酸布托啡诺晶型i,其特征在于:其x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:10.30
±
0.2
°
、12.56
±
0.2
°
、12.88
±
0.2
°
、14.72
±
0.2
°
、16.08
±
0.2
°
、19.74
±
0.2
°
、20.18
±
0.2
°
、20.64
±
0.2
°
、21.70
±
0.2
°
、23.42
±
0.2
°
、24.46
±
0.2
°
、25.28
±
0.2
°
、25.88
±
0.2
°
、27.30
±
0.2
°
、28.18
±
0.2
°
。3.根据权利要求1所述的酒石酸布托啡诺晶型i,其特征在于:所述晶型具有如图1所示的x射线粉末衍射图谱。4.根据权利要求1所述的酒石酸布托啡诺晶型i,其特征在于,所述晶型i的dsc熔融吸热峰为223-230℃,优选为226℃,更优选为具有如图2所示的dsc图谱。5.根据权利要求1所述的酒石酸布托啡诺晶型i,其特征在于,具有如图3所示的tga图谱。6.根据权利要求1-5任一项所述的酒石酸布托啡诺晶型i的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:第一步:将布托啡诺以合适的溶剂通过加热溶解,合适的溶剂选自有机溶剂,优选为醇类溶剂,更优选为甲醇、乙醇或异丙醇,最优选为乙醇;第二步:使用水或者水和其他溶剂的混合溶剂溶解酒石酸,优选为水;第三步:将酒石酸水溶液加入到溶剂溶解后的布托啡诺游离碱中;第四步:降温至30℃以下,析出晶体。7.根据权利要求6所述的酒石酸布托啡诺晶型i的制备方法,其特征在于,第一步中加热温度为60-80℃,第一步中所述的合适的溶剂与布托啡诺的体积质量比为5-15:1ml/g,优选为10:1ml/g。8.根据权利要求6所述的酒石酸布托啡诺晶型i的制备方法,其特征在于,水和酒石酸的体积质量比为3-5:1ml/g,优选为3:1ml/g。9.根据权利要求6所述的酒石酸布托啡诺晶型i的制备方法,其特征在于,第四步所述的析晶温度,选自30℃以下,优选为-20℃至30℃,更优选为-20℃至25℃。10.如权利要求1-6任一项所述的酒石酸布托啡诺晶型i在在制备治疗疼痛的药物中的用途,优选为在分娩镇痛和需要阿片类镇痛或其他治疗无效的重度疼痛药物中的用途。

技术总结
本发明公开了一种酒石酸布托啡诺新晶型I,以2θ


技术研发人员:汪永强 丁刚 申茂昌 乔智涛 王颖
受保护的技术使用者:四川青木制药有限公司
技术研发日:2021.12.24
技术公布日:2022/7/1
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